Duyuru
Bu kimyasalları satmıyoruz, burada SADECE bu kimyasal bileşiğin temel bilgilerini kontrol etmek için.
Mart 2025{0}
Pregabalin tozuProstaglandin olarak da bilinen (lyrica), esas olarak pregabalindir, kimyasal adı(ları) - 3-aminometil-5-metilkaproik asittir. Profesyonel bir pregabalin üreticisi olarak, pregabalin bazlı pregabalin kristalinin özelliklerini de sağlıyoruz; bu, yalnızca bilimsel araştırmacılarımızın profesyonel tutumunu geliştirmekle kalmıyor, aynı zamanda ürüne ilişkin anlayışımızı ve ustalığımızı da yansıtıyor. Antiepileptik bir ilaç olarak esas olarak klinikte postherpetik nevraljiyi tedavi etmek için kullanılır. Ayrıca pregabalin uyku için de kullanılabilir.
Pregalin, C8H17NO2 moleküler formülüne sahip sentetik bir GABA analoğudur. Kimyasal yapısı GABA (- Aminobutirik asit, hem amino metil grubu hem de karboksil grubu içeren, altı karbon atomu ve bir nitrojen atomundan oluşan altı üyeli bir halkadır. Pregabalinin moleküler yapısında, karbon ve nitrojen atomları arasında çift bağ bulunur ve bu, bu altı üyeli halkaya belirli bir derecede doymamışlık verir. Ayrıca pregarin molekülü ayrıca bir serbest karboksil grubu ve bir amino grubu içerir, bu da onu oldukça polar yapar.
Pregabalinin moleküler yapı özellikleri ona bazı benzersiz farmakolojik özellikler kazandırır. İlk olarak, pregarinin moleküler yapısı GABA'nınkine benzer, bu da onun GABA reseptörlerine bağlanmasına ve farmakolojik etkilerini göstermesine olanak tanır. İkincisi, pregarin moleküllerindeki amino metil ve karboksil grupları polar gruplardır, bu da onları suda oldukça çözünür hale getirerek ilacın emilimini ve dağıtımını kolaylaştırır. Ek olarak, pregarin moleküllerindeki çift bağlar ve doymamışlık onlara belirli bir derecede stabilite kazandırır, bu da serbest radikallerin saldırısına karşı direnç gösterebilir ve farmakolojik etkilerinin stabilitesini sağlar.
Lyrica'nın moleküler yapı analizi aynı zamanda molekülünde kiral bir merkezin varlığını da gösterir. Bu, Lyrica'nın iki farklı stereoizomere sahip olduğu anlamına gelir; yani sol-elli ve sağ-elli izomerler. Bunların arasında, solak-elli vücutlar yüksek farmakolojik aktiviteye sahipken, sağ-elli vücutlar neredeyse hiç farmakolojik aktiviteye sahip değildir. Bu nedenle, elde edilen ürünün solak bir enantiyomer olmasını sağlamak için Lyrica'nın üretim sürecinde kiral ayırma gereklidir.
|
|
|
Pregabalin tozubir -aminobütirik asittir (GABA) analog, yapı ve eylem açısından gabapentine benzer, anti-epileptik, analjezik ve anti-anksiyete aktivitelerine sahiptir. Pregabalinin antiepileptik etki mekanizması hala belirsizdir. Laboratuvar çalışmalarında pregabalin çeşitli epileptik modellerde antikonvülsan aktivite göstermiştir; Hayvan modellerinin aktivite profili gabapentininkine benzerdi ancak pregabalin gabapentinden 3-10 kat daha aktifti. Pregabalinin yan etkilerinden biri periferik ödem ve PR aralığının uzamasıdır.
Aşağıdaki basitleştirilmiş bir sentez yoludur:Ppregabalin Tozu, lütfen bunun gerçek bir endüstriyel üretim yöntemi olmadığını, daha ziyade kavramı açıklamak için kullanıldığını unutmayın.
Amaç: 3-aminopropanol'ün (3-aminopropanol) hidrojenasyon yoluyla indirgenmesi.
Reaksiyon koşulları: Katalizörlerin (platin, paladyum vb.) varlığında hidrojenasyon indirgemesi için hidrojen gazı kullanılır.
H2NCH2CN+2H2+{katalizör → H2NCH2CH2CH2OH
Amaç: Sonraki siklizasyon reaksiyonlarına hazırlık amacıyla 3-aminopropanolü karşılık gelen esterlere dönüştürmek.
Reaksiyon koşulları: Asil klorür (asetil klorür, propiyonik asit klorür vb. gibi) veya karboksilik asit ile alkol arasındaki reaksiyon genellikle alkalin koşullar altında gerçekleştirilir.
H2NCH2CH2CH2OH+(CH3CO) 2O+katalizör → CH3COOCH2CH2CH2NH2+CH3COOH
Amaç: Esterleri It'in çekirdek yapısını içeren bileşiklere dönüştürmek. Pregabalinin karmaşık yapısından dolayı bu adım birden fazla reaksiyonu ve ara ürünlerin oluşumunu içerebilir.
Reaksiyon koşulları: Bu adım, fonksiyonel grupların doğru dönüşümünü sağlamak için belirli katalizörler, sıcaklık ve basıncın yanı sıra olası koruyucu adımları da gerektirebilir.
Varsayımsal ara adımlar: Basitlik açısından, pregabalin yapısının öncüsü olan ancak belirli işlevsel gruplardan yoksun veya farklı koruyucu gruplara sahip olabilen bir ara maddenin varlığını varsayıyoruz.
CH3COOCH2CH2CH2NH2+Katalizör → Orta düzey
Orta düzey+katalizör → Pregabalin benzeri yapı
Amaç: Nihai pregabalin yapısını elde etmek için pregabalin analoglarının fonksiyonel gruplarını değiştirmek.
Reaksiyon koşulları: Gerekli fonksiyonel grubun türüne bağlı olarak oksidasyon, indirgeme, halojenasyon, alkilasyon vb. reaksiyonları içerebilir.
Pregabalin benzeri yapı+katalizör → C8H17NO2
Amaç: Pregabalini hidroklorür formuna dönüştürerek suda çözünürlüğünü ve stabilitesini arttırmak.
Reaksiyon koşulları: Fazla hidroklorik asidi, etanol veya izopropanol gibi uygun bir solvente ekleyin.
Pregabalin+HCl → C8H18N2O
Amaç: Gerçek sentez sürecinde, pregabalinin çekirdek yapısını, bir dizi ara ürünün hazırlanmasını ve ayrılmasını içeren çok-adımlı reaksiyonlar yoluyla oluşturmak genellikle gereklidir.
Reaksiyon koşulları: Bu reaksiyonlar, reaksiyonun verimliliğini ve seçiciliğini sağlamak için spesifik katalizörler, sıcaklık, basınç ve reaksiyon süresi gerektirebilir.
Amaç: Pregabalin kiral bir karbon atomuna sahiptir, dolayısıyla sentez süreci kiral merkezlerin eklenmesini ve ayrılmasını gerektirir.
Yöntem: Bu genellikle kiral katalizörler, kiral reaktifler veya kiral ayırıcılar kullanılarak elde edilir. Örneğin, pregabalinin tek bir enantiyomeri asimetrik sentez veya kiral ayırma yoluyla hazırlanabilir.
Not: Kiral sentez ve ayırma, reaksiyon koşullarının ve operasyonel adımların hassas kontrolünü gerektiren karmaşık ve karmaşık işlemlerdir.
Amaç: Pregabalinin verimini, saflığını ve üretim verimliliğini artırmak için sentez yolunun ve proses koşullarının optimize edilmesi gerekmektedir.
Yöntem: Bu, katalizörlerin taranmasını, reaksiyon sıcaklığının ve süresinin ayarlanmasını, solvent seçiminin optimize edilmesini vb. içerir. Ayrıca üretim verimliliğini artırmak için sürekli akış reaktörleri gibi ileri teknolojiler de kullanılabilir.
Dikkat: Optimizasyon sürecinin maliyet, çevre dostu olma ve ürün kalitesi gibi faktörleri kapsamlı bir şekilde dikkate alması gerekir.
Amaç: Uygun sentez rotası ve proses koşulları belirlendikten sonra sentez prosesinin endüstriyel üretim ölçeğine yükseltilmesi ve sıkı kalite kontrolün uygulanması gerekmektedir.
Yöntem: Bu, uygun üretim süreçlerinin oluşturulmasını, uygun üretim ekipmanının seçilmesini ve sıkı kalite kontrol standartlarının oluşturulmasını içerir. Ayrıca, ürünlerin kalitesini ve güvenliğini sağlamak için hammaddelerin, ara ürünlerin ve nihai ürünlerin kapsamlı analizi ve test edilmesi gerekmektedir.
Yukarıdaki sentez yolu basitleştirilmiş ve varsayımsal olmasına rağmen, sentezlemenin temel adımlarını ve ilkelerini anlamak için kavramsal bir çerçeve sağlar.pregabalin tozusentez. Gerçek sentez rotası daha fazla ara ürün ve karmaşık reaksiyon koşulları içerebilir. Ayrıca, pregabalinin büyük-ölçekli üretimi için endüstride daha karmaşık ve etkili sentez yöntemleri benimsenebilir.
Pregabalinin moleküler yapı özellikleri ona bazı benzersiz farmakolojik özellikler kazandırır ve tıp alanında geniş bir uygulama alanına sahiptir.
1. Moleküler Yapı Özellikleri
Kimyasal adı (S)-3-(aminometil)-5-metilheksanoik asittir, moleküler formülü C8H17NO2'dir ve moleküler ağırlığı genellikle 159,23'tür (bazı kaynaklar da 145,199 verir, ancak 159,23 daha yaygındır). Erime noktası 194 ila 196 derece olan beyaz ila kirli beyaz bir toz veya beyaz kristal tozdur. Moleküler yapıda, gama-aminobutirik asidin (GABA) yapısal bir türevi olarak karakterize edilir, ancak doğrudan GABAA, GABAB veya benzodiazepin reseptörlerine bağlanmaz.
2. Farmakolojik özellikler
2-δ bölgesi için yüksek afinite:
Merkezi sinir sistemindeki 2-δ bölgesi (voltaj-kapılı kalsiyum kanallarının yardımcı alt birimi) için yüksek bir afiniteye sahiptir. Bu bağlanma, kalsiyum kanalı fonksiyonunu modüle ederek ve bazı nörotransmitterlerin kalsiyuma bağımlı salınımını azaltarak farmakolojik etkilerini gösterebilir.
Analjezik ve Antikonvülsan Etkiler:
Transgenik farelerde ve yapısal olarak ilgili bileşiklerde (örneğin, gabapentin) yapılan çalışmalardan elde edilen sonuçlar, It'in hayvan modellerinde analjezik ve antikonvülsan etkilerinin, 2-δ alt birimine bağlanmasıyla ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. İn vitro çalışmalar ayrıca, kalsiyum kanalı fonksiyonunu modüle ederek ve kalsiyumun içe doğru akışını azaltarak, ardından uyarıcı nörotransmitter salınımında bir azalma ile nöropatik ağrının kontrol edilmesinde etkili olabileceğini göstermiştir.
Güvenlik ve Tolerans:
Klinik çalışmalarda olumlu bir güvenlik ve tolere edilebilirlik profili göstermiştir. Ancak olumsuz reaksiyonlar doza-bağlıdır ve daha yüksek tedaviyi bırakma oranlarıyla sonuçlanabilir. Yaygın advers reaksiyonlar arasında baş dönmesi, uyuşukluk, ağız kuruluğu, ödem, bulanık görme ve kilo alımı yer alır.
3. Tıp alanındaki uygulama durumları
Postherpetik nevralji:
Pregabalin kapsülü postherpetik nevralji tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır. Nörotransmiterlerin salınımını düzenleyerek ağrıyı azaltır ve hastaların yaşam kalitesini artırır.
Epilepsinin yardımcı tedavisi:
Ayrıca kısmi nöbetler için yardımcı tedavi olarak da kullanılır. Pregabalin, merkezi sinir sistemindeki voltaja bağlı kalsiyum kanallarının 2-δ alt birimini inhibe ederek nöronal uyarılabilirliği azaltır, böylece nöbetleri kontrol eder.
Siyatik:
Klinik çalışmalar, siyatik hastalığının yardımcı tedavisinde geleneksel antiepileptik ilaç karbamazepinden önemli ölçüde daha etkili olduğunu göstermiştir. Uyarıcı nörotransmiterlerin salınımını azaltabilir, nöropatik ağrıyı etkili bir şekilde kontrol edebilir ve küçük yan etkileri iyi tolere edebilir.
Özetle, benzersiz moleküler yapı özellikleri ve farmakolojik özellikleri sayesinde tıp alanında geniş bir uygulama potansiyeline sahiptir. Ancak hasta güvenliğini sağlamak için kullanıldığında yan etkileri ve doza bağımlılığı da dikkate alınmalıdır.
Sıkça Sorulan Sorular
Pregabalin sana ne yapıyor?
+
-
Pregabalin farklı şekillerde çalışır: epilepside beyindeki anormal elektriksel aktiviteyi azaltarak nöbetleri durdurur. Sinir ağrısında, beyinde ve omurgada dolaşan ağrı mesajlarını etkileyerek ağrıyı engeller. Kaygı anında beyninizin size kendinizi hissettiren kimyasalları salmasını engeller.
Pregabalin güçlü bir ağrı kesici midir?
+
-
Ağrı, günlük 300 mg veya 600 mg pregabalin ile 10'da 5 oranında üçte bir veya daha fazla, plasebo ile ise 10'da 3 oranında azaldı. Diyabetin neden olduğu ağrılarda, günde 300 mg veya 600 mg pregabalin ile 10 kişiden 3 veya 4'ünde ağrı yarı yarıya veya daha fazla azalırken, plasebo ile 10 kişiden 2 veya 3'ünde ağrı azaldı.
Pregabalin neden geceleri alınmalı?
+
-
Ayrıca ilacın yüksek dozu sisteminize girdiğinde ayaklarınızın üzerinde durmadığınız için ödem (özellikle bacaklardaki şişlik) azalır. Geceleri pregabalinin yükünü almak, GI sisteminize gün boyunca ilaca ara vermesini sağlar. Bu kabızlık sorunlarını azaltır.
Pregabalin diazepama benzer mi?
+
-
Pregabalinin, nörotransmitter GABA'nın düzeylerini dolaylı olarak artırarak beyinde diazepam (Valium) gibi benzodiazepinlere benzer etkilere sahip olduğu düşünülmektedir. Yakın zamana kadar araştırmacılar ve doktorlar pregabalinin bağımlılık yapıcı olduğunu düşünmüyordu.
Popüler Etiketler: Pregabalin tozu cas 148553-50-8, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık