Oksasilin SodyumBenzatin Oksasilin veya Yeni Penisilin II olarak da bilinen, yarı-sentetik bir penisilin antibiyotiğidir. BTpenisiline benzer geniş bir antibakteriyel aktivite spektrumuna sahiptir, ancak penisilineza karşı direnci ile dikkat çekmektedir. Bu özellik onu penisilin-dirençli Staphylococcus aureus'a karşı etkili kılar. Bununla birlikte, diğer penisiline-duyarlı bakterilere karşı etkinliği, penisilin G'ninkinden daha düşüktür. Asitlere karşı stabildir ve mide asidi tahribatına karşı dirençlidir, bu da etkili bir oral uygulamaya izin verir.
Öncelikle solunum yolu enfeksiyonları, endokardit, yanıklar, osteomiyelit, menenjit ve sepsis dahil olmak üzere penisiline-dirençli Staphylococcus aureus'un neden olduğu enfeksiyonlar için kullanılır; kas içi enjeksiyon, damar içi infüzyon veya ağızdan alım yoluyla uygulanabilir. Dozaj hastanın yaşına, kilosuna ve enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak değişir.
Terapötik faydalarına rağmen, yüksek dozlarda kullanıldığında gastrointestinal rahatsızlıklar, alerjik reaksiyonlar ve potansiyel hepatik veya renal toksisite gibi olumsuz reaksiyonlara neden olabilir. Bu nedenle uygulamadan önce duyarlılık testinin yapılması ve tedavi sırasında hastaların yakından izlenmesi büyük önem taşımaktadır.
|
|
|
|
Kimyasal Formül |
C19H21ClN3NaO6S |
|
Tam Kütle |
477.07 |
|
Molekül Ağırlığı |
477.89 |
|
m/z |
477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%) |
|
Element Analizi |
C, 47.75; H, 4.43; Cl, 7.42; N, 8.79; Na, 4.81; O, 20.09; S, 6.71 |
Klinik Uygulamalar
Endikasyonlar
- Öncelikle sepsis, endokardit, zatürre ve deri ve yumuşak doku enfeksiyonları dahil olmak üzere penisilinaz-üreten Staphylococcus aureus'un neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.
- Ayrıca Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae veya penisiline-dirençli Staphylococcus aureus'un neden olduğu karışık enfeksiyonlar için de kullanılabilir.
Eylem Mekanizması
- Antibakteriyel etki penisilininkine benzer. Bakteriyel hücre zarı üzerindeki birincil penisilin-bağlayıcı proteinlere (PBP'ler) bağlanarak bakteriyel hücre duvarının sentezini etkileyerek bakterilerin şişmesine, yırtılmasına ve ölümüne yol açar.
- Penisilinaz üreten Staphylococcus aureus'a karşı iyi bir antibakteriyel aktivite gösterir- ve Staphylococcus aureus tarafından üretilen penisilinaza karşı stabildir.
Farmakokinetik Özellikler
- Oral uygulamadan sonra mide asidi tarafından parçalanmaz ve %30 biyoyararlanımıyla kolayca emilir.
- Doruk kan konsantrasyonlarına, 0.5 g'lık oral uygulamadan sonra 0.5 ila 1 saat içinde ulaşılır ve etkili konsantrasyonlar, yaklaşık 6 saat süreyle muhafaza edilebilir.
- İlacın çoğu karaciğerde metabolize edilir ve yaklaşık %30 ila %40'ı orijinal haliyle idrarla atılır.
Penisilin antibiyotiklerinin temsili bir ilacı olarak,oksasilin sodyum(sodyum benzilpenisilin) benzersiz kimyasal yapısı ve antibakteriyel mekanizması nedeniyle klinik tedavide önemli bir rol oynamaktadır.
Benzilpenisilinin cerrahi alanda uygulanması hızlı başlamasına ve kısa yarılanma ömrüne (yaklaşık 0,5-1 saat) dayanmaktadır. Cerrahi insizyonda etkili bir ilaç konsantrasyonu bariyeri oluşturmak için ameliyattan 30 dakika önce intravenöz olarak uygulanabilir.
1. Yüksek-riskli ameliyatlar için standart önleme
Kalp cerrahisi: Yapay kapak replasmanı ve koroner arter baypas greftleme gibi ameliyatlarda benzilpenisilin, postoperatif enfektif endokardit riskini azaltabilir ve önleyici etkisi sefuroksimden daha iyidir.
Ortopedik cerrahi: Eklem replasmanı ve omurga füzyonu gibi implant ameliyatlarında benzilpenisilin ve aminoglikozitlerin kombinasyonu derin enfeksiyon oranını %3'ten %0,5'in altına düşürebilir.
Plastik cerrahi: Yanık yarası debridmanı, deri flep nakli ve diğer prosedürler için benzilpenisilinin harici kullanımı yarada Staphylococcus aureus kolonizasyonunu azaltabilir ve iyileşmeyi hızlandırabilir.
2. Özel popülasyonlar için bireyselleştirilmiş önleme
Yenidoğan ameliyatı: Benzilpenisilinin yenidoğanlarda yarı ömrü 2-3 saate kadar uzar ve dozajın üç doz halinde uygulanarak günde 50-100 mg/kg'a ayarlanması gerekir.
Yaşlı hastalar: Böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda, nörotoksisiteye yol açan ilaç birikimini önlemek amacıyla dozaj, kreatinin klirens hızına göre ayarlanmalıdır.
Benzilpenisilinin immünomodülatör etkileri iki açıdan yansıtılmaktadır:
Enflamatuar aracıların salınmasının engellenmesi: Bakteriyel endotoksinlerin neden olduğu TNF - ve IL-6 gibi pro-inflamatuar faktörlerin üretimini azaltarak, sepsis hastalarında aşırı inflamatuar yanıtı hafifletir.
Fagositik fonksiyonun teşvik edilmesi: Deneysel çalışmalar, benzilpenisilin'in, nötrofillerin Staphylococcus aureus'a karşı fagositik aktivitesini artırabildiğini ve bakteriyel temizleme verimliliğini artırabildiğini göstermiştir.
Yaygın olarak MRSA (Metisilin-dirençli Staphylococcus aureus) olarak adlandırılan, penisilinaz-üreten Staphylococcus aureus, penisilin ve metisilin gibi türevleri de dahil olmak üzere beta-laktam antibiyotiklere karşı direnç geliştirmiş bir bakteridir. Bu dirence öncelikle penisilinaz adı verilen ve bu antibiyotikleri etkili bir şekilde parçalayıp etkisiz hale getiren ve onları enfeksiyona karşı etkisiz hale getiren bir enzimin üretimi aracılık eder.
Oksasilin SodyumBu antibiyotik direnci nedeniyle enfeksiyonlar ciddi olabilir ve tedavi edilmesi zor olabilir. Çıban, apse ve yara enfeksiyonları gibi deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarından zatürre, kan dolaşımı enfeksiyonları ve hatta kalp odalarının veya kalp kapakçıklarının iç zarının iltihaplanmasını içeren endokardit gibi hayatı tehdit eden daha- durumlara kadar çeşitli şekillerde ortaya çıkabilirler.
MRSA'nın bulaşması genellikle enfekte kişilerle veya kontamine yüzeyler ve nesnelerle doğrudan temas yoluyla gerçekleşir. Hastanede yatan hastalar, özellikle de bağışıklık sistemi zayıf olanlar veya altta yatan tıbbi rahatsızlıkları olanlar, bu enfeksiyonlara karşı özellikle savunmasızdır. Uygun el hijyeni, sağlık çalışanlarının eldiven ve maske kullanması, tıbbi ekipman ve yüzeylerin iyice temizlenmesi ve dezenfeksiyonu MRSA'nın yayılmasını önlemede çok önemlidir.
MRSA enfeksiyonlarının tedavisi tipik olarak vankomisin, linezolid veya daptomisin gibi bakterinin direnç geliştirmediği alternatif antibiyotiklerin kullanımını içerir. Başarılı tedavi ve MRSA enfeksiyonlarıyla ilişkili komplikasyonları önlemek için erken teşhis ve uygun antibiyotik tedavisinin hemen başlatılması önemlidir.
- Penisilininkine benzer bir antibakteriyel spektruma sahiptir.
- Penisilineza karşı direnci dikkat çekicidir, bu da onu penisilin-dirençli Stafilokoklara karşı etkili kılar.
- Ancak diğer penisiline{0}duyarlı bakterilere karşı etkinliği penisilininkinden daha azdır.
- Asitlere karşı dayanıklıdır ve mide asidi tarafından yok edilmez, bu da onu ağızdan uygulandığında etkili kılar.
- Kolayca emilir ve oral biyoyararlanımını artırır.
- Kas içi enjeksiyon için 0,5 g, 2,8 ml steril enjeksiyonluk su ile karıştırılmalıdır.
- Yetişkinler için önerilen doz, kas içi enjeksiyon için günde 4 ila 6 g'dır ve 4 doza bölünür. İntravenöz infüzyon için dozaj günde 4 ila 8 g'dır ve 2 ila 4 doza bölünür. Şiddetli enfeksiyonlarda günlük doz 12 grama çıkarılabilir.
- Çocuklar için dozaj, vücut ağırlığına ve yaşına göre belirlenir; 40 kg'ın altındakiler, 40 kg'ın üzerindekiler ve yenidoğanlar için ayarlamalar yapılır.
- Probenesid ile kombine edildiğinde kan konsantrasyonu artabilir.
- Potansiyel geçimsizlik nedeniyle aminoglikozidler, fenilefrin, metaraminol, fenobarbital, B ve C vitaminleri ve diğerleri ile aynı kapta uygulanmamalıdır.
- Aspirin ve sülfonamidler gibi ilaçlar serum proteinlerine bağlanmayı engelleyerek serbest plazma konsantrasyonunu artırabilir.
- Kullanmadan önce ilaç alerjisi öyküsü hakkında detaylı araştırma yapılmalı ve penisilin cilt testi yapılmalıdır.
- Bir penisilin alerjisi olan hastalar diğer penisilin ilaçlarına veya penisilaminlere de alerjik olabilir.
- Astım, egzama, saman nezlesi, ürtiker gibi alerjik hastalıkları olanların yanı sıra karaciğer hastalığı olanların da bu ilacı dikkatli kullanmaları gerekmektedir.
- Yaygın yan etkiler arasında ürtiker gibi çeşitli deri döküntüleri bulunur. Daha az görülen yan etkiler arasında lökopeni, interstisyel nefrit, astım atakları ve serum hastalığı-benzeri reaksiyonlar yer alır. Anafilaktik şok nadiren görülür ancak ortaya çıkması durumunda acil tıbbi müdahale gerektirir.
Antimikrobiyal araştırmalar bağlamında,oksasilin sodyumpenisilinaz direnci ve antimikrobiyal duyarlılık mekanizmalarının incelenmesinde faydasını göstermiştir. Peptidoglikan transpeptidasyon aşaması sırasında bakteriyel hücre duvarlarının biyosentezini engelleme yeteneği, onu bakterilerin antibiyotiklere karşı nasıl direnç geliştirdiğini anlamada değerli bir araç haline getirir.
Gelecekteki araştırmalar muhtemelen birkaç cepheye odaklanacaktır. İlk olarak, artan antibiyotik direnci vakalarına yönelik artan bir ihtiyaç vardır ve ürün, dirençli türlerle mücadele etmek için yeni stratejilerin geliştirilmesinde çok önemli bir rol oynayabilir. Araştırmacılar, kombinasyon tedavilerinde veya yeni antibiyotik rejimlerinin bir parçası olarak potansiyelini keşfedebilirler.
İkinci olarak, biyoteknoloji ve sentetik biyolojideki gelişmeler, özelliklerinin değiştirilmesine ve geliştirilmesine olanak tanıyarak onu daha etkili ve dirence daha az eğilimli hale getirebilir. Daha iyi hedefleme ve azaltılmış toksisite için yapısını optimize etmek amacıyla genetik mühendisliği teknikleri kullanılabilir.
Ayrıca, nanoteknoloji{0}}tabanlı taşıyıcılar gibi yeni ilaç dağıtım sistemlerinin geliştirilmesi, biyoyararlanımı ve hedeflemeyi iyileştirerek terapötik etkinliğini artırabilir.
Sıkça Sorulan Sorular
Oksasilin sodyum ne için kullanılır?
+
-
Oksasilin (öküz bir sil' in), penisilinazlar tarafından inaktivasyona karşı oldukça dirençli olan ikinci nesil bir penisilindir ve kullanılır.penisilinaz-üreten bakterilerin neden olduğu orta-ila-şiddetli bakteriyel enfeksiyonları, özellikle de stafilokok enfeksiyonlarını tedavi etmek.
Popüler Etiketler: oksasilin sodyum cas 1173-88-2, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık