Raloksifen tozu,Raloksifen, kimyasal formülü C28H27NO4S, molekül ağırlığı 473,6 g/mol. Moleküler yapı, bir keton grubu ile birbirine bağlanan bir benzotiyofen halkası ve bir benzen halkası içerir. Beyaz ila açık sarı kristal toz. Suda neredeyse çözünmez ancak etanol, diklorometan ve etil asetat gibi organik çözücülerde çözünür. Sudaki çözünürlüğü nispeten düşüktür, yaklaşık olarak 0.0002 mg/mL. Bununla birlikte, etanol gibi organik çözücülerde çözünürlüğü 0,8 mg/mL'ye ulaşabilen yüksektir. Orta düzeyde yağ çözünürlüğüne ve yaklaşık 3,3'lük bir n-heksan/su dağılım katsayısına (logP değeri) sahiptir. Kristal yapı X-ışını kırınım teknolojisi ile belirlenmiştir. İlgili literatüre göre Raloksifen kristali monoklinik sisteme ait olup spesifik kafes parametrelerine ve uzaysal gruplara sahiptir. Seçici östrojen reseptör modülatörü (SERM) etkileri olan bir ilaçtır. Esas olarak kadınlarda menopoz sonrası osteoporozun klinik tedavisinde kullanılır.
|
Kimyasal formül |
C28H27NO4S |
|
Tam Kütle |
473 |
|
Moleküler ağırlık |
473 |
|
m/z |
473 (100.0%), 474 (30.3%), 475 (4.5%), 475 (2.7%), 475 (1.7%), 476 (1.4%) |
|
Element analizi |
C, 71.01; H, 5.75; N, 2.96; O, 13.51; S, 6.77 |
Erime noktası {{0} derece C, Kaynama noktası 728,2 ± 60.0 derece C (tahmini), Yoğunluk 1,289 ± 0,06 g/cm3 (tahmin edilen), Saklama koşulu kuru + 4 derece C'de, Çözünürlük DMSO: 28 mg / ml, çözünür, Asitlik katsayısı (PKA) 8,83 ± 0,15 (tahmin edilen), Form katı, Renk açık sarı
|
|
|
Bu bizim gelişmiş ürünümüzdürraloksifen tozu
Açıklama: BLOOM TECH (2008'den beri), ACHIEVE CHEM-TECH bizim yan kuruluşumuzdur.
Raloksifen, Raloksifen hidroklorürün diğer reaktiflerle reaksiyona sokulmasıyla sentezlenebilen bir anti östrojen ilacıdır. Raloksifenin sentez süreci ve buna karşılık gelen kimyasal denklem aşağıdadır:
1) Etil propilen para bromobenzoik asit esteri üretmek için para bromobenzoik asidi etil akrilat ile alkalin koşullar altında reaksiyona sokun.
C6H5CANER2COOH+CH2=CHCOOC2H5 → C6H5CANER2KOOK2CHO(CH3)C2H5
2) Etilpropenil p-bromobenzoatın hidrosiyanik asit ile reaksiyonu karşılık gelen nitril bileşiklerini üretir.
C6H5CANER2KOOK2CH(CH3)C2H5+HCN → C6H5CANER2C(CN)(COOCH2CH(CH3)C2H5)
3) Amino asitleri üretmek için nitril bileşiklerini su ve sülfürik asitle reaksiyona sokun.
C6H5CANER2C(CN)(COOCH2CH(CH3)C2H5) +2H2O+H2BU YÜZDEN4 → C6H5CANER2CH(NH2)COOH+CO2+(CH3)2ÇOK
4) Son olarak amino asitler hidroklorik asit ile reaksiyona sokularak raloksifen hidroklorür üretilir.
C6H5CANER2CH(NH2)COOH+HCl → C6H5CANER2CH(NH3)ClCOOH
Raloksifenin raloksifen toz sentez yöntemi:
(1)
2-(4-hidroksifenil) benzo [b] tiyofen-6-ol, metilsülfonil klorür ile esterleştirildi ve elde edilen diester, 4-(2-piperidiniletoksi) benzoil ile reaksiyona sokuldu hidroliz yoluyla raloksifen elde etmek için klorür.
01
(2)
Başlangıç malzemeleri olarak 3-metoksifeniltiyofenol ve 4-metoksi- -bromoasetofenon kullanılarak, 6-metoksi-2-(4-asetiloksifenil ) benzo [b] tiyofen elde edildi ikame reaksiyonu ve siklizasyon reaksiyonu yoluyla.
02
(3)
Friedel-Crafts reaksiyonu, 4-[2-(1-piperidinil)etoksi] benzoil klorür ile gerçekleştirildi, ardından demetilasyon reaksiyonu uygulandı.
03
(4)
Hedef ürün, beş ana adımda tuz oluşumu reaksiyonu yoluyla elde edildi.
04
(5)
Sonuçlar: Hedef bileşiğin yapısı IR, 1H NMR ve MS ile doğrulandı.
05
Sonuç : Bu yöntem, ılımlı reaksiyon koşullarına, basit operasyona ve geliştirilmiş verime sahiptir. Raloksifen, kemik ve kan lipidleri üzerinde östrojen agonistik etkileri olan ve meme ve rahim üzerinde östrojen antagonistik etkileri olan bir benzotiyofen seçici östrojen reseptör modülatörüdür (SERM). Raloksifen meme kanseri ve osteoporoz araştırmalarında kullanılır.
Raloksifen tozuesas olarak postmenopozal kadınlarda osteoporozun önlenmesi ve tedavisinde kullanılan, çoklu kullanıma sahip bir östrojen reseptör modülatörüdür. Omurga kırığı görülme sıklığını önemli ölçüde azaltabilir, ancak kalça kırığı görülme sıklığındaki azalma doğrulanmamıştır. Ek olarak, raloksifen rahim ve meme dokusunda östrojen üzerinde antagonist bir etki göstererek meme epiteli ve endometriyumun çoğalmasını engelleyebilmektedir. Aynı zamanda kemik lipid metabolizması üzerinde uyarıcı bir etki gösterir ve yarı östrojenik bir etkiye sahiptir. Raloksifen, kalsiyum preparatlarıyla birlikte kullanıldığında kemik kaybını önleyebilir, kemik yoğunluğunu koruyabilir ve lipit düşürücü etkiye sahip olabilir.
Bununla birlikte, menopoz sonrası kadınlar için raloksifen veya diğer tedavileri (östrojen dahil) kullanmaya karar verirken menopozal semptomları, rahim ve meme dokuları üzerindeki etkileri ve kardiyovasküler olayların artıları ve eksileri dikkate alınmalıdır.
Ek olarak, raloksifenin atılımı esas olarak dışkı yoluyla olup, daha az oranda idrar yoluyla atılmaktadır. Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar gibi özel popülasyonlarda raloksifenin klirens hızı ve metabolizması etkilenebilir.
Özetle, raloksifen esas olarak menopoz sonrası kadınlarda osteoporozun önlenmesi ve tedavisinde kullanılır ve belirli bir kardiyovasküler koruyucu etkiye sahiptir. Bununla birlikte, güvenliğini ve etkinliğini sağlamak için, kullanırken hastanın özel durumunun dikkatli bir şekilde değerlendirilmesi gereklidir. Yukarıdaki bilgiler yalnızca referans amaçlıdır. Gerekirse lütfen profesyonel bir doktora danışın.
Raloksifen tozuöncelikle osteoporozun önlenmesi ve tedavisinde kullanılan seçici bir östrojen reseptör modülatörüdür (SERM). Raloxifen'in araştırma ve geliştirme geçmişi aşağıdadır:
Erken araştırma:
Raloxifen'in araştırması ilk olarak Amerika Birleşik Devletleri'nde Eli Lilly and Company tarafından yürütüldü. Geleneksel östrojen tedavisinin yerini alabilecek, artan kemik yoğunluğunun faydalarını sağlarken meme ve rahim üzerindeki olumsuz etkileri azaltabilecek bir ilaç geliştirmeyi umuyorlar.
Klinik çalışma:
İlk klinik çalışmalarda araştırmacılar, Raloksifenin kemikleri koruma etkisine sahip olduğunu ve meme kanseri riskini azaltabildiğini buldu. Ayrıca geleneksel östrojen tedavisiyle karşılaştırıldığında Raloksifen, meme hiperplazisi ve endometriyal hiperplazi gibi daha az olumsuz yan etki gösterdi.
Listeleme onayı:
Klinik deneme sonuçlarına dayanarak Raloxifene, 1997 yılında ABD Gıda ve İlaç İdaresi'nden (FDA) osteoporozun önlenmesi ve tedavisi için onay aldı. Ayrıca diğer ülkeler ve bölgeler tarafından da önemli bir tedavi edici ilaç olarak onaylanmıştır.
Daha fazla araştırma:
Zamanla Raloxifen'in araştırma odağı daha da genişledi ve diğer alanlardaki potansiyel uygulamaları araştırıldı. Örneğin araştırmacılar, Raloksifenin meme kanseri tedavisinde de belirli etkileri olduğunu bulmuş ve diğer ilaçlarla birlikte kullanımı konusunda araştırmalar yürütüyorlar.
Genel olarak, Raloxifen'in araştırma ve geliştirme geçmişi, erken testlerden piyasaya sürülme onayına kadar geçen bir süreçten geçmiştir. Bir SERM olarak osteoporoz tedavisinde önemli bir rol oynar ve diğer hastalıklarla ilgili araştırmalarda araştırılmaya ve uygulanmaya devam etmektedir. Bu araştırma ve geliştirme geçmişi sürecinde hastalara daha fazla fayda sağlayan, daha güvenli ve etkili alternatif tedavi seçenekleri getirildi.
Popüler Etiketler: raloksifen tozu cas 84449-90-1, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık