Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki ornidazol cas 16773-42-5'in en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli ornidazol cas 16773-42-5'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Ornidazol, kimyasal adı 1-(3-kloro-2-hidroksipropil)-2-metil-5-nitroimidazol, CAS 16773-42-5, C7H10ClN3O3 moleküler formülü bir 5-nitroimidazol antibiyotiktir. Bacteroides fragilis, Bacteroides diricholi, Bacteroides ovalis, Bacteroides polymorphus, Bacteroides vulgaris, Clostridium, Eubacterium, Digestive coccus ve Digestive Streptococcus, Helicobacter pylori, Bacteroides melanin, Fusobacterium, CO2 bakteriyofajı, Bacteroides gingivalis vb. gibi hassas anaerobik bakterilerin neden olduğu çeşitli bulaşıcı hastalıkların tedavisinde kullanılır. Bakterilerin büyümesini ve çoğalmasını engelleyebilir ve anaerobik bakteriler ve Gram negatif bakteriler de dahil olmak üzere birçok farklı bakteri türü üzerinde bakterisit etkiye sahiptir. Sindirim sistemi enfeksiyonlarının, özellikle bağırsak bakterilerinin ve ishale neden olan amip enfeksiyonlarının tedavisinde oldukça etkilidir.
|
Kimyasal Formül |
C7H10ClN3O3 |
|
Tam Kütle |
219 |
|
Molekül Ağırlığı |
220 |
|
m/z |
219 (100.0%), 221 (32.0%), 220 (7.6%), 222 (2.4%), 220 (1.1%) |
|
Element Analizi |
C, 38.28; H, 4.59; Cl, 16.14; N, 19.13; Ç, 21.85 |
|
|
|
Farmakolojik etki
Bu ürün bir nitroimidazol türevidir ve antimikrobiyal etki gösterme mekanizması, moleküllerindeki nitro gruplarının anaerobik bir ortamda amino gruplarına indirgenmesi yoluyla veya hücresel bileşenlerle etkileşime giren ve mikrobiyal ölüme yol açan serbest radikallerin oluşumu yoluyla olabilir.
Toksikolojik çalışmalar
Tekrarlanan uygulama toksisitesi: Sıçanlara 2 yıl üst üste 400 mg/Kg/gün doz verilmiş ve hayvanların yaşam süresi üzerinde herhangi bir etkisi olmadığı gibi ciddi fonksiyonel veya morfolojik değişikliklere de neden olmamıştır. Köpeklere bir yıl boyunca sürekli olarak 250 mg/Kg/gün doz verildiğinde, nitroimidazol türevleri ile sıçan deneylerinde gözlemlenen merkezi sinir sistemi semptomları ortaya çıktı.
Genetik toksisite: Diğer nitroimidazol ilaçlarına benzer şekilde, bu ürünün çeşitli bakteriler üzerinde mutajenik etkileri vardır, ancak insan lenfositleri ve fareler üzerinde yapılan baskın öldürücü testler, bu ürünün memeli hücre kromozomları üzerinde hiçbir etkisinin olmadığını göstermiştir.
Üreme toksisitesi: Sıçanlar, fareler ve tavşanlar üzerinde yürütülen yüksek-doz çalışmalarında fetüsler ve perinatal dönem üzerinde önemli bir etki görülmemiştir. Sıçan ve farelere 400 mg/Kg/gün, tavşanlara ise 100 mg/Kg/gün doz uygulandı ve herhangi bir teratojenik etki gözlenmedi. Oral uygulama, erkek sıçanların üreme yeteneğini engelleyebilir ancak diğer 5-nitroimidazol bileşiklerinin aksine bu ürün, sperm üretimini engellemez. Şu anda hamile kadınlar üzerinde yeterli ve sıkı kontrol edilen klinik araştırma verileri bulunmamaktadır. Hayvan üreme araştırmalarının ilaçların insanlar üzerindeki etkilerini tam olarak tahmin edememesi nedeniyle bu ürün yalnızca hamilelik sırasında kullanılmalıdır.Ornidazolgerçekten gereklidir.
Kanserojenlik: Sıçanlara 400 mg/Kg/gün dozunda iki yıl üst üste uygulandığında herhangi bir kanserojenlik gözlenmemiştir.
Farmakokinetik
Şu anda Çin'de metronidazol enjeksiyonuna ilişkin farmakokinetik araştırma verileri eksikliği bulunmaktadır.
Metronidazolün literatürde bildirilen farmakokinetik çalışmaları aşağıdaki gibidir:
1) Martindale Pharmacopoeia'nın 31. baskısına (1996 baskısı) göre metronidazol, gastrointestinal sistem yoluyla kolayca emilir. Oral olarak 1,5 g'lık tek bir doz, 2 saat içinde yaklaşık 30 μg/mL'lik maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşabilir; bu, 24 saat sonra 9 μg/mL'ye ve 48 saat sonra 2,5 μg/mL'ye düşer. Metronidazol ayrıca vajina yoluyla da emilir. Raporlara göre, 500 mg metronidazol vajinal fitillerin 12 saat boyunca lokal kullanımı sonrasında maksimum plazma konsantrasyonu yaklaşık 5 μg/mL'dir.
Metronidazolün plazma eliminasyon yarı ömrü-14 saattir ve plazma proteinlerine bağlanma oranı %15'ten azdır. Beyin omurilik sıvısı da dahil olmak üzere dokularda ve vücut sıvılarında yaygın olarak dağılır.
Metronidazol karaciğerde metabolize edilir ve esas olarak konjugatlar ve metabolitler halinde idrarla, az miktarda dışkıyla atılır. Bu ürünün tek doz oral uygulama sonrasında eliminasyon oranının 5 gün içinde %85, idrarda %63, dışkıda %22 olduğu rapor edilmiştir. Safra atılımı, metronidazol ve metabolitlerinin eliminasyonunun yaklaşık %4,1'ini oluşturur.
2) Yabancı literatür raporlarına göre, sağlıklı gönüllülere 30 dakikalık intravenöz 1g metronidazol infüzyonunun yarı ömrü t1/2 14,1 ± 0,5 saat, MRT 19,4 ± 0,6 saat, plazma temizlenme oranı 50,6 ± 2,1 ml/dak ve VSS değeri 0,86 ± 0,02L/Kg'dir. Vücutta metabolize edilen iki ana metabolit vardır; M1 (1- (3-kloro-2-propil) -2-hidroksimetil-5-nitroimidazol) ve M4 (1-(3-hidroksi-2-hidroksipropil) -2-metil-5-nitroimidazol). M1 ve M4 metabolitlerinin konsantrasyonları orijinal ilaçtan daha düşüktür ve aktiviteleri de metronidazolden çok daha düşüktür. Cmax'ları 85 ± 6120 ± 6ng/mL ve t1/2'leri sırasıyla 14,4 ± 1,0 ve 15,5 ± 1,2 saattir. İlaçların karaciğerde temizlenmesi nedeniyle karaciğer hastalığı olan hastalarda temizlenme oranı %26-48 oranında azalacak, yarılanma ömrü ve MRT değeri ise %19-38 oranında artacaktır. Bu nedenle, karaciğer hastalığı olan hastalarda ilaç birikimini önlemek amacıyla doz aralığı uzatılmalıdır.
1-42 haftalık bebeklerde ameliyattan 20 dakika önce uygulanan 20 mg/kg oral metronidazolün farmakokinetik özellikleri yetişkinlerdekilerle tutarlıdır.
Ornidazol, anaerobik bakteriyel ve protozoal enfeksiyonların tedavisinde-yerleşmiş bir rolü olan değerli bir terapötik ajandır. Daha uzun bir yarılanma ömrü ve daha düşük dozlama sıklığı gibi farmakokinetik avantajları, hasta uyumunu ve klinik sonuçları artırır. Genel olarak iyi-tolere edilse de sağlık hizmeti sağlayıcılarının olası yan etkiler ve ilaç etkileşimleri konusunda dikkatli olması gerekir. Kombinasyon terapileri, nanoteknoloji-tabanlı dağıtım sistemleri ve uzatılmış-salım formülasyonları üzerine devam eden araştırmalar, klinik faydasını genişletme konusunda umut vaat ediyor. Antimikrobiyal direnç geliştikçe ornidazol, akılcı bir şekilde ve kanıta dayalı yönergelere- uygun olarak kullanılması koşuluyla bulaşıcı hastalıklara karşı silahlanmada kritik bir araç olmaya devam edecektir.
Ornidazol5-nitroimidazol sınıfı bir antibakteriyel ilaçtır ve esas olarak anaerobik bakteriler, trikomonaslar, amipli protozoalar vb.'nin neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Üretim süreci, hammadde seçimi, kimyasal reaksiyonlar, işlem sonrası, saflaştırma, kalite kontrol ve paketleme ve nakliye gibi birden fazla adımı içerir. Ürünün saflığını ve güvenliğini sağlamak için teknik spesifikasyonlara sıkı sıkıya uymak gerekir.
Hammadde Seçimi ve Ön İşlem
Ornidazol sentezinde temel hammadde olarak 2-metil-5-nitroimidazol ve epiklorohidrin kullanılır. 2-Metil-5-nitroimidazol imidazol halka yapısını sağlarken epiklorohidrin bir halka-açılma reaksiyonu yoluyla yan zinciri devreye sokar. Optik açıdan aktif ürünler (S-(-)-Ornidazol veya R-(+)-Ornidazol gibi) hazırlamak için karşılık gelen optik açıdan aktif epiklorohidrin izomerlerinin kullanılması gerekir. Saflığın standardı karşıladığından (tipik olarak %98'den büyük veya eşit) ve farmasötik sınıf standartlarına uygun olduğundan emin olmak için ham maddeler sıkı bir denetimden geçmelidir.
Kimyasal Reaksiyon Süreci
Yoğuşma Reaksiyonu
2-metil-5-nitroimidazol'ü etil asetat gibi organik çözücüler içinde çözün, bir Lewis asidi katalizörü (alüminyum klorür gibi) ekleyin ve ardından damla damla epiklorohidrin ekleyin. Reaksiyon düşük sıcaklıkta (0-10 derece) 1-5 saat süreyle gerçekleştirilir ve ara madde 1-(2,3-epoksipropil)-2-metil-5-nitroimidazol oluşturulur. Bu adım, yan ürünlerin oluşumunu en aza indirmek için sıcaklığın ve reaksiyon süresinin kontrol edilmesini gerektirir.
Hidroliz Reaksiyonu
Yoğunlaşma reaksiyonu tamamlandıktan sonra, epoksit halkasını açmak ve hidrolize ederek hidroksi bileşikleri oluşturmak için sisteme su ekleyin. Hidroliz sıcaklığı 20-30 derecede kontrol edilir ve 0,5-2 saat karıştırılarak reaksiyonun tamamlanması sağlanır.
Asitleştirme ve Nötralizasyon
Hidrolize sıvıyı filtreledikten sonra, organik fazı suya ekleyin, ardından pH'ı 0,5-2,0'a düşürmek üzere asitleştirme için inorganik asit (konsantre hidroklorik asit veya %50 sülfürik asit gibi) ekleyin, böylece ürünün sulu faza transferini teşvik edin. Daha sonra, etil asetat ve zayıf bazı (amonyaklı su gibi) ekleyerek pH'ı 6,5-8,0'a nötralize edin ve ürünün organik faza yeniden dağılmasını sağlayın.
-Sonrası arıtma ve Saflaştırma
Kurutma ve Konsantrasyon
Organik faz susuz sodyum sülfatla kurutulduktan sonra basıncı azaltın ve solventi çıkarmak için konsantre ederek ham ornidazol ürününü elde edin. Bu adım, ürünün ayrışmasını önlemek için sıcaklığın ve vakum derecesinin kontrol edilmesini gerektirir.
Yeniden-kristalleşme
Ham ürün yeniden kristalleştirme yoluyla daha da saflaştırılır. Yaygın çözücüler arasında tolüen, etil asetat, etanol veya metanol yer alır; bunların arasında toluen uygun bir çözünürlüğe sahiptir ve uçucu hale getirilmesi kolaydır, bu da onu tercih edilen çözücü yapar. Yeniden kristalleştirme işlemi, artık yabancı maddeleri etkili bir şekilde ortadan kaldırır ve ürün saflığını %99,5'in üzerine çıkarır. Optik olarak aktif ürünler için yeniden kristalleştirme aşaması, kiral merkez konfigürasyonunun stabilitesini sağlamak için özellikle önemlidir.
Kalite Kontrol ve Test
Üretim süreci sırasında birden fazla kalite göstergesinin sıkı bir şekilde izlenmesi gerekir:
Saflık testi
Analiz, safsızlık içeriğinin %0,5'in altında olmasını sağlamak için yüksek-performanslı sıvı kromatografisi (HPLC) kullanılarak gerçekleştirilir.
Kiral saflık testi
Optik olarak aktif ürünler için enantiyomerik fazlalık (ee) değeri, standartlara uygunluğu sağlamak amacıyla kiral kromatografik kolon veya optik rotasyon ölçer kullanılarak belirlenir.
Artık solvent testi
Etil asetat ve toluen gibi organik solventlerin varlığı, uluslararası ilaç tescil standartlarına (ICH yönergeleri gibi) uygunluğu sağlamak için gaz kromatografisi (GC) kullanılarak tespit edilir.
Su ve ağır metal testi
Nem içeriği Karl Fischer yöntemi kullanılarak belirlenir ve ürün güvenliğini sağlamak için atomik absorpsiyon spektroskopisi kullanılarak ağır metal kalıntıları tespit edilir.
Saflaştırılmış ornidazolün kurutma, öğütme, eleme ve diğer işlemlerden geçmesi ve ardından dozaj formunun gereksinimlerine göre paketlenmesi gerekir. Yaygın dozaj formları arasında tabletler, kapsüller ve enjeksiyonlar bulunur ve ambalaj malzemeleri farmasötik sınıf standartlarını karşılamalıdır. Örneğin, enjeksiyon çözümleri, kontaminasyon riskini azaltmak için-PVC olmayan yumuşak torbalarda paketlenir. Taşıma sırasında ürünün nemlenmesini veya bozulmasını önlemek için sıcaklık ve nemin kontrol edilmesi gerekir.
Proses Optimizasyonu ve Çevresel Hususlar
Modern üretim süreçleri reaksiyon koşullarının optimizasyonunu vurgulamaktadır. Örneğin, yan ürünlerin oluşumunu azaltmak için-düşük-sıcaklıklı bir katalitik sistem kullanılır veya reaksiyon verimliliğini artırmak için sürekli-akışlı reaksiyon teknolojisi kullanılır. Ek olarak, üretim maliyetlerini düşürmek ve çevre kirliliğini en aza indirmek için solvent geri kazanımı ve geri dönüşüm teknolojileri yaygın olarak benimsenmektedir. Örneğin etil asetat ve tolüen damıtma yoluyla geri kazanılabilir ve yoğunlaştırma ve yeniden kristalleştirme adımlarında yeniden kullanılabilir.
Popüler Etiketler: ornidazol cas 16773-42-5, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık