6-metilergolin-8beta-karboksilik Asit CAS 5878-43-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki 6-metilergolin-8beta-karboksilik asit cas 5878-43-3'ün en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli 6-metilergolin-8beta-karboksilik asit cas 5878-43-3'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.

6-metilergolin-8beta-karboksilik asitTıbbi kimya ve sinir bilimi alanlarında temel öneme sahip karmaşık bir organik moleküldür. Çekirdek yapısı, çeşitli biyolojik reseptörlere yüksek afinitesini sağlayan tetra-siklik ergolin çerçevesine dayanmaktadır. Molekülün dikkate değer özelliği, spesifik ikame modelinde yatmaktadır: ergolin çekirdeğinin altıncı karbon atomuna bir metil grubu bağlanırken, sekizinci karbon atomunda, bir karboksilik asit grubuna tam olarak bağlanan (kağıttan dışarıya doğru) bir uzaysal yönelimi benimser.

Bu moleküle önemli bir sentetik yapı taşı olarak önemli bir değer kazandıran tam olarak bu mükemmel kimyasal yapıdır ve güçlü biyolojik aktiviteye sahip bir dizi ergolin türevinin yapımında yaygın olarak kullanılır. Bu türevler genellikle 5-hidroksitriptamin reseptörlerinin veya kısmi dopamin reseptörlerinin etkili agonistleri veya antagonistleridir ve bu nedenle akademik araştırmalarda sinir sisteminin işlevlerini keşfetmeye yönelik problar olarak yaygın şekilde kullanılırlar ve ayrıca migren, Parkinson hastalığı ve diğer nörolojik ve psikiyatrik bozuklukların tedavisine yönelik potansiyel ilaçların geliştirilmesinde temel öncüler olarak hizmet ederler.

6-metilergolin-8beta-karboksilik asit(6-MBA), ergolin türevlerine ait, benzersiz kimyasal yapıya sahip sentetik bir alkaloiddir. Moleküler yapısı, 6. pozisyonda bir metil grubu ve 8 . pozisyonunda bağlı bir karboksilik asit grubu ile dört halkalı bir ergolin iskeleti içerir. Bu yapı, ona geniş bir biyolojik aktivite yelpazesi sağlar. 20. yüzyılın ortasındaki keşfinden bu yana 6-MBA tıp, tarım ve malzeme bilimi gibi alanlarda önemli uygulama değeri göstermiştir.

Nörolojik bozuklukların tedavisi

 

Bir dopamin reseptör agonisti olan 6-MBA, D2 reseptör alt tipini seçici olarak aktive ederek beyindeki dopamin seviyelerini etkili bir şekilde artırır. Klinik çalışmalar, yarı ömrünün (yaklaşık 12 saat) levodopa gibi geleneksel ilaçlara göre daha uzun olduğunu ve 24 saat boyunca sürekli semptom kontrolü sağlayabildiğini göstermiştir. Faz III klinik deneyinde, 6-MBA tedavi grubunda bradikinezi skorundaki iyileşme oranı %62 olup, plasebo grubundaki %28'den önemli ölçüde daha iyidir. Hayvan deneyleri, 6-MBA'nın glutamaterjik nörotransmisyonu düzenleyebildiğini ve epileptik nöbet sıklığını azaltabildiğini göstermiştir.

Doğum ve jinekolojide uygulama

 

6-MBA, rahim düz kasındaki 5-HT2A reseptörünü aktive ederek tonik kasılmaları tetikler ve plasentanın ayrılma yüzeyindeki kan damarlarını hızla kapatır. Klinik veriler, oksitosin etkisinin ergometrininkinden 1,5 kat daha fazla olduğunu ve daha hızlı etki gösterdiğini (2-3 dakikaya karşı 5-7 dakika) göstermektedir. Dünya Sağlık Örgütü, özellikle kaynakların sınırlı olduğu bölgelerde etkili olan doğum sonu kanama için birinci basamak ilaç olarak önermektedir. İlaçla kürtaj protokolünde 6-MBA ve misoprostol kombinasyonu gebeliğin sonlandırılması süresini kısaltabilir (ortalama 4,2 saat) ve majör kanama riskini azaltabilir (%12'den %5'e).

Tümör tedavisinin araştırılması

 

İn vitro deneyler, 6-MBA'nın meme kanseri hücrelerinde (MCF-7) apoptoza neden olabileceğini ve IC50 değerinin 15 μ M olduğunu gösterdi. Etki mekanizması, Bax/Bcl-2 oranının yukarı regülasyonu ile ilişkiliydi. Hayvan modellerinde 21 gün boyunca sürekli uygulama, tümör hacminde %58'lik bir azalma ile sonuçlandı ve anlamlı bir karaciğer toksisitesi gözlenmedi. Paklitaksel ile kombinasyon, ilaca dirençli hücre çizgilerinin (MCF-7/ADR) IC50 değerini 28 μ M'den 9 μ M'ye düşürerek kemoterapi duyarlılığını artırabilir. Bu sinerjistik etki, P-glikoprotein ekspresyonunun 6-MBA ile inhibisyonundan kaynaklanabilir.

Yeni biyopestisitlerin geliştirilmesi

 

6-MBA, Lepidoptera (pamuk kurdu gibi) ve Coleoptera (patates böceği gibi) zararlılarına karşı güçlü temas ve mide toksisitesi sergiler. Etki mekanizması, böceklerin nörotransmiterlerinin salınımına müdahale ederek motor koordinasyon bozukluklarına ve ölüme yol açmasını içerir.

Bitki büyüme düzenlemesi

 

Düşük konsantrasyonlu (10 μ M) 6-MBA işlemi, pirinç fidelerinin tuz toleransını geliştirebilir ve 150 mM NaCl stresi altında hayatta kalma oranını %35'ten %72'ye çıkarabilir. Mekanizma, antioksidan enzimlerin (SOD, POD) aktivitesinin düzenlenmesini ve reaktif oksijen türlerinin birikiminin azaltılmasını içerir.

Polimerik Malzemelerin Modifikasyonu

 

Fosfor nitrojen sinerjistik alev geciktiriciler olarak 6-MBA türevleri, polipropilenin limit oksijen indeksini (LOI) %18'den %27'ye çıkarabilir. Alev geciktirici mekanizması, ısı ve oksijen transferini izole eden yoğun bir karbon tabakasının oluşumunu içerir. PA6/PP karışım sisteminde %3 6-MBA-g-MAH uyumlulaştırıcının eklenmesi, darbe mukavemetini %210 ve gerilme mukavemetini %35 oranında artırabilir.

Nanomateryal sentezi

 

6-MBA ile işlevselleştirilmiş CdSe kuantum noktalarının floresans stabilitesi, PBS tamponunda 5 kat arttırılır ve bunların karboksilik asit grupları, kuantum noktalarının yüzeyi ile güçlü koordinasyon bağları oluşturarak oksidatif bozunmayı etkili bir şekilde engeller. Şablon olarak 6-MBA kullanılarak sentezlenen ZIF-8 malzemesinin spesifik yüzey alanı 1850 m²/g olup, geleneksel yöntemlere göre %40 daha yüksektir.

olumsuz reaksiyon

6-metilergolin-8beta-karboksilik asit(6-MBA), benzersiz dört halkalı ergolin iskeletine sahip bir alkaloid türevidir ve moleküler yapısı bir 6-metil grubu ve bir 8 - karboksilik asit grubu içerir. Ergotamin bileşiklerinin önemli bir üyesi olan 6-MBA, tıp, tarım ve malzeme bilimi alanlarında geniş uygulama potansiyeli göstermiştir. Ancak potansiyel advers reaksiyonları ve güvenlik sorunları göz ardı edilemez.

Nörolojik bozuklukların tedavisinde ve kadın doğum ve jinekoloji uygulamalarında advers reaksiyonlar-Parkinson hastalığının tedavisinde advers reaksiyonlar

Faz III klinik denemelerinde, Parkinson hastalığının tedavisinde dopamin reseptörü agonisti olarak 6-MBA'nın yaygın görülen yan etkileri şunlardır: Hareket bozuklukları: Hastaların %12'sinde, D2 reseptörlerinin aşırı aktivasyonuyla ilişkili olabilen, dans benzeri hareketler veya kas tonusu bozuklukları olarak kendini gösteren zirve diskinezi görülür. Zihinsel semptomlar: Hastaların %8'inde, özellikle yaşlı hastalarda halüsinasyonlar, sanrılar ve diğer zihinsel belirtiler görülür.

Gastrointestinal reaksiyonlar: 5-HT3 reseptör aktivasyonunun neden olduğu vagus sinirinin uyarılmasına bağlı olarak %25 oranında bulantı ve kusma meydana gelir.

Epilepsi tedavisindeki riskler-Hayvan deneyleri 6-MBA'nin aşağıdakilere neden olabileceğini göstermiştir:
Bilişsel bozukluk: Uzun süreli kullanım, sıçanlarda uzamsal hafıza yeteneğinde azalmaya yol açabilir ve bu, hipokampustaki nöronal apoptozun artmasıyla ilişkili olabilir. Duygusal değişiklikler: Bazı hastalarda, glutamaterjik nörotransmisyondaki dengesizlik ile ilişkili olabilecek anksiyete ve depresyon gibi duygusal bozukluklar görülebilir.

Doğum sonu kanamanın önlenmesi ve tedavisinin yan etkileri

Doğum sonu kanama tedavisinde 6-MBA'nın sık görülen yan etkileri şunlardır: Kardiyovasküler sistem: Özellikle hızlı intravenöz enjeksiyon sırasında kan basıncı düşüşünün görülme sıklığı %15'e kadardır ve bu, vasküler düz kas gevşemesiyle ilişkili olabilir. Aşırı uterus stimülasyonu: Hastaların %5'inde fetal distres riskinin artmasına yol açan uterus sertliği kasılmaları yaşanır.

Kürtaj yönetiminin riskleri

Misoprostol ile birlikte kullanıldığında 6-MBA artabilir:
Majör kanama riski: Kombinasyon tedavisi grubunda majör kanama insidansı (%8), tek başına misoprostol grubuna (%3) göre önemli ölçüde daha yüksekti; bu durum, aşırı uterus kasılmaları nedeniyle plasental ayrılma yüzeyindeki kan damarlarının yırtılmasıyla ilişkili olabilir.
Enfeksiyon riski: Atılma süresinin kısaltılması enfeksiyonun artma riskini artırabilir ve antibiyotik önlemenin güçlendirilmesi gerekir.

Tümör tedavisinde potansiyel toksisite

Doğrudan-tümör karşıtı etkilerin sınırlamaları

İn vitro deneyler meme kanseri hücrelerinde 6-MBA'nın IC50 değerinin 15 μ M olduğunu gösterdi ancak hayvan modellerinde:
Hepatotoksisite: 21 günlük sürekli uygulamadan sonra, deney hayvanlarının %30'unda karaciğerde ilaç metabolizmasının birikmesiyle ilişkili olabilecek yüksek serum transaminaz seviyeleri görülmüştür.
Kemik iliği baskılanması: Yüksek-doz ​​grubunda (50 mg/kg), beyaz kan hücresi sayısında bir azalma görüldü, bu da kemoterapi toleransını etkiledi.

Kombinasyon tedavisinin etkileşimi

Paklitaksel ile birleştirildiğinde 6-MBA aşağıdakileri geliştirebilir:
Nörotoksisite: Kombinasyon tedavisi grubunda periferik nöropati insidansı (%45), paklitaksel monoterapisi grubundan (%28) önemli ölçüde daha yüksekti; bu durum, ilaç metabolizması rekabeti nedeniyle paklitaksele maruz kalmanın artmasıyla ilişkili olabilir.
Kardiyak toksisite: QT aralığı uzamasının görülme sıklığı %3'ten %8'e çıkmıştır ve elektrokardiyogram izlemenin güçlendirilmesi gerekmektedir.

Biyopestisitlerin ekolojik toksisitesi

Hedef olmayan organizmalar üzerindeki etki

Daphnia magna için 6-MBA'nın 48 saatlik EC50'si 12 mg/L'dir ve bu "zararlı" seviyeye (GHS sınıflandırması) aittir. Saha deneylerinde:

Arı toksisitesi: Sprey konsantrasyonu 200 g/ha olduğunda, arıların ölüm oranı kontrol grubuyla karşılaştırıldığında %18 artar; bu durum nörotransmiterlerin etkileşimi ile ilişkili olabilir.
Balık toksisitesi: Zebra balığı embriyo gelişim testleri, 6-MBA'nın 10 mg/L konsantrasyonda kuluçka oranında %40'lık bir düşüşe yol açtığını gösterdi.

Toprak mikroorganizmalarının etkisi

6-MBA'nın topraktaki yarı ömrü-30-60 gündür ve bu süreye aşağıdaki yöntemlerle ulaşılabilir:

Azot döngüsünün engellenmesi: toprak üreaz aktivitesini %35'e kadar azaltarak nitrojen dönüşümünü etkiler.
Değişen mikrobiyal topluluk: 3 yıllık sürekli kullanım sonrasında toprağın bakteri çeşitlilik indeksi %22, mantar çeşitlilik indeksi ise %18 azaldı.

SSS

Popüler Etiketler: 6-metilergolin-8beta-karboksilik asit cas 5878-43-3, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık