Itrakonazol 500mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki itrakonazol 500mg'nin en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli itrakonazol 500 mg'a hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.

Itrakonazol 500mg84625-61-6 CAS numarası ve C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄ moleküler formülü ile tanımlanan 500 mg spesifikasyona sahip, farklı fiziksel ve kimyasal özelliklere sahip sentetik bir triazol antifungal ilaçtır. Standart oda sıcaklığı (20-25 derece) ve atmosferik basınç koşulları altında, bu bileşik, başlangıçtaki kuru durumunda bariz topaklanma olmadan ince, tekdüze parçacık dokusuyla görsel olarak karakterize edilen, grimsi beyaz ila soluk sarı kristal toz halinde sunulur. Koku açısından ya kokusuzdur ya da keskin olmayan ve kimyasal yapısına özgü hafif, spesifik bir koku yayar, bu da onu diğer benzer antifungal tozlardan ayırt edilebilir kılar.

Toz özellikleri açısından itrakonazol, kuru bir ortamda muhafaza edildiğinde iyi bir akışkanlık sergiler; bu, farmasötik üretim sırasında tartma, aktarma ve ilk karıştırma gibi işleme operasyonlarını kolaylaştıran temel bir özelliktir. Bu olumlu akışkanlık, parçacıklarının düzenli kristal yapısına ve kuru parçacıklar arasındaki düşük yüzey yapışmasına atfedilir. Bununla birlikte, toz oldukça higroskopiktir, yani çevredeki havadaki nemi emme konusunda güçlü bir eğilime sahiptir. Bağıl nemin %60'ı aştığı ortamlara maruz kaldıktan sonra parçacıkların yüzeyi yavaş yavaş su moleküllerini adsorbe edecek, bu da yüzey viskozitesinin ve parçacıklar arası yapışmanın artmasına yol açacaktır. Bu sonuçta topaklanma, topaklanma ve hatta küçük topaklar halinde topaklanmayla sonuçlanır ve bu da işlenebilirliğini ciddi şekilde olumsuz etkiler. Bu nedenle, sıkı depolama koşulları zorunludur: nem-geçirmez malzemelerden (alüminyum-plastik kompozit ambalaj veya lastik tıpalı cam şişeler gibi) yapılmış kapalı bir kapta tutulmalı ve nem emilimini önlemek ve fiziksel durumunun stabilitesini sağlamak için kontrollü nem (%50'den az veya eşit bağıl nem) olan ve doğrudan güneş ışığından uzakta kuru bir depoda saklanmalıdır.

Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:

 

Ürün formumuz

 

Itrakonazol COA

İtrakonazolün çözünürlüğü, ilacın emilim verimliliğini ve formülasyon tasarım stratejisini doğrudan belirleyen en kritik fiziksel özelliklerinden biridir.

çözünürlük

Suda son derece zayıf çözünürlük:

Nötr pH koşulları altında doymuş çözünürlükitrakonazol 500mgsulu çözeltide 1ng/mL'den azdır ve suda hemen hemen çözünmez. Bu özellik, moleküler yapısındaki diklorofenil, triazol halkası ve piperazin halkası gibi güçlü hidrofobik gruplardan kaynaklanmaktadır ve bu gruplar ilacın gastrointestinal kanalda çözünmesini ve emilmesini zorlaştırmaktadır.

Organik solvent çözünürlüğü:

Itrakonazol, kloroform (50mg/mL), dimetil sülfoksit (DMSO) ve N,N-dimetilformamid (DMF) gibi organik çözücüler içinde şeffaf bir çözelti oluşturarak çözünür. Bu özellik, içerik belirleme veya yapısal tanımlama amacıyla numuneleri çözmek amacıyla ilaç analizinde kullanılır.

PH'a bağlı çözünme:

Mide asidi gibi kuvvetli asidik ortamlarda itrakonazolün çözünürlüğü biraz artar, ancak yine de oral emilimini desteklemek için yetersizdir. Bu nedenle, siklodekstrin ekleme teknolojisi (hidroksipropil - - siklodekstrin ile 1:1 ekleme kompleksi oluşturmak gibi) veya nanokristal teknolojisi, ilaç çözünürlüğünü 5-10 mg/mL'ye yükseltmek için formülasyonlarda sıklıkla kullanılır, böylece biyoyararlanım önemli ölçüde artar.

Itrakonazol 500mggeniş-spektrumlu bir triazol antifungal ilaçtır ve sentez yöntemi, hedef ürünün verimli bir şekilde hazırlanmasını sağlamak için reaksiyon koşullarının hassas kontrolünü gerektiren birden fazla kimyasal reaksiyonu içerir. Aşağıda ortak sentez yöntemlerinin ayrıntılı bir açıklaması yer almaktadır:

Farmakokinetik özellikleriItrakonazol 500mgKapsüller, etkinlik ve güvenliğini doğrudan etkiler ve bunların emilimini, dağılımını, metabolizmasını ve atılım süreçlerini anlamak, klinik ilaç tedavisi için büyük önem taşır.

• Absorbe:

Yemek sonrası uygulama: İtrakonazol, yiyeceklerdeki yağı kullanarak safra sekresyonunu teşvik etmek, ilacın çözünürlüğünü ve emilim oranını arttırmak için yemeklerden hemen sonra alınabilen, yağda çözünen bir ilaçtır. Araştırmalar, tokluk ilaçların biyoyararlanımının %55'e ulaşabileceğini, oruç tutmanın ise yalnızca %30'dan az olduğunu göstermiştir.
Doruk zamanı: 200 mg'lık oral uygulamadan sonra, kandaki ilaç konsantrasyonu 4,6 ± 1,3 saatte doruğa ulaşır (Cmaks 0,32 ± 0,16 µg/ml).
Doza bağımlılık: 100-400 mg dozaj aralığında kandaki ilaç konsantrasyonu ile doz arasında doğrusal bir ilişki vardır; 400 mg/gün'ü aştığında emilim doygun hale gelebilir ve bu da biyoyararlılığın azalmasına yol açabilir.

• Dağıtım:

Plazma proteinlerine bağlanma oranı: %99,8'e kadar, esas olarak albümine bağlanır, son derece düşük serbest ilaç konsantrasyonuna sahiptir, ancak antifungal etki göstermeye yeterlidir.
Organizasyonel penetrasyon: Akciğer, böbrek ve karaciğer gibi organlardaki ilaç konsantrasyonu plazmanın 2-3 katı, cilt konsantrasyonu ise plazmanın 4 katıdır. Tırnak kütikülündeki ilaç konsantrasyonu 6-9 ay boyunca muhafaza edilebilir, bu da onu onikomikoz gibi kronik enfeksiyonların tedavisi için uygun hale getirir.
Özel dağılım: Vajinal dokuda ilaç konsantrasyonu, 3 gün boyunca günde bir kez 0,2 g ile tedaviden sonra 2 gün sürebilir; 1 gün boyunca günde iki kez 0,2 g tedavisi 3 gün sürebilir ve bu, vulvovajinal kandidiyazisin kısa-dönemli tedavisi için temel oluşturur.

• Metabolizma:

Ana metabolik enzimler: Karaciğer CYP3A4 enzimi tarafından hidroksillenmiş itrakonazol'e metabolize edilir, antifungal aktivitesi orijinal ilacınkine eşdeğerdir. Biyolojik analizle ölçülen mantar önleyici ilacın seviyesi, yüksek-basınçlı sıvı kromatografisiyle analiz edilen orijinal ilacın yaklaşık üç katıdır.
Metabolitler: Hidroksilasyon ürünlerine ek olarak az miktarda demetilasyon, oksidasyon ve bağlanma metabolitleri de üretilir ancak antifungal aktivitesi zayıftır.

• Boşaltım:

Prototip ilaç atılımı: Dışkı yoluyla atılan prototip ilaçlar, kullanılan dozun yaklaşık %3-18'ini oluştururken, böbrekler yoluyla atılan prototip ilaçlar %0,03'ten azını oluşturur.
Metabolit atılımı: Metabolitlerin yaklaşık %35'i bir hafta içinde idrarla, geri kalanı ise safra ve dışkıyla atılır.
Terminal yarı ömrü-: 23,8 ± 4,7 saat, günde bir veya iki doz doz rejimini destekler.

 

Özetle, geniş bir-spektrumlu triazol antifungal ilaç olarak itrakonazol, farmasötik geliştirme ve formülasyon tasarımı için sağlam bir temel oluşturan spesifik çözünürlük özellikleri ve iyi-tanımlanmış erime ve kaynama noktaları dahil olmak üzere farklı fizikokimyasal özelliklere sahiptir. Sentezi, reaksiyon koşullarının sıkı kontrolünü gerektiren çok sayıda karmaşık kimyasal reaksiyonu içerir ve optimize edilmiş yakınsak sentez yöntemi, hazırlanmasının verimliliğini, verimini ve saflığını önemli ölçüde iyileştirerek büyük-ölçekli endüstriyel üretim için güçlü teknik destek sağlar. Farmakokinetik açıdan bakıldığında, oral absorpsiyon özellikleri ve doku dağılım modelleri, klinik uygulama kapsamını ve terapötik etkinliğini belirleyerek, hedeflenen dokularda antifungal etkiler göstermesine ve çeşitli mantar enfeksiyonlarının tedavisinde güvenilir bir seçenek haline gelmesine olanak tanır.

İleriye bakıldığında, itrakonazolün gelişimi geniş umutlar taşıyor. Farmasötik araştırmaların derinleşmesiyle birlikte, zayıf oral absorpsiyon sınırlamalarının üstesinden gelmek ve klinik uygulanabilirliğini genişletmek için çözünürlüğünün ve biyoyararlanımının iyileştirilmesine odaklanılacaktır. Sentez açısından, yakınsak sentez sürecinin daha fazla optimizasyonu ve daha yeşil, daha uygun maliyetli-etkili reaksiyon yollarının araştırılması, ürün kalitesini korurken çevresel etkiyi ve üretim maliyetlerini azaltmayı amaçlayan temel yönler olacaktır. Ek olarak, ilaca dirençli mantarların sürekli ortaya çıkmasıyla birlikte, itrakonazolün diğer antifungal ajanlarla birleştirilmesi veya ilaca dirençli türlere karşı aktivitesinin arttırılması için yapısının değiştirilmesine yönelik araştırmalar- araştırmaların sıcak noktası haline gelecektir. Ayrıca antifungal aktivitenin ötesinde potansiyel terapötik etkilerinin araştırılması yeni uygulama alanları açabilir. Genel olarak itrakonazol, antifungal tedavi alanında önemli bir rol oynamaya devam edecek ve sürekli teknolojik yenilik, onu gelecekte daha karşılanmamış klinik ihtiyaçları karşılamaya yönlendirecektir.

Popüler Etiketler: itrakonazol 500mg, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık