Gabapentin tozuçekirdek bileşeni gabapentin (kimyasal adı: 1- (aminometil) sikloheksanekarboksilik asit, moleküler formül: c ₉ h ₁₇ no ₂). Beyaz ila beyaz kristalli bir toz, kokusuz, tadı biraz acı ve suda oldukça çözünür. Gama aminobutirik asidin (GABA) bir türevidir, ancak bir GABA reseptör agonisti değildir ve etki mekanizması mevcut antiepileptik ilaçlardan farklıdır. Nörotransmitter salımını ve nöronal elektriksel aktiviteyi etkileyerek terapötik etkiler uygular. Bu madde, konvansiyonel antiepileptik ilaçlar tarafından tatmin edici bir şekilde kontrol edilemeyen veya tolere edilemeyen lokal nöbetlerle epilepsi hastalarının ilave tedavisi için kullanılır ve ayrıca daha sonra genelleşen lokal nöbetleri olan epilepsi hastaları için kullanılır. Nörotransmitter salımını düzenleyerek epileptik nöbetlerin sıklığı ve şiddeti azaltılabilir.
Aynı zamanda, şirketimiz sadece saf tozlar değil, aynı zamanda tabletler ve enjeksiyonlar da sağlar. Gerekirse, lütfen istediğiniz zaman bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin.
Kimyasal bileşiğin ek bilgileri:
|
|
|
Gabapentin CoA
 |
|
|
|
|
Gabapentin tozuGABA'ya benzer bir kimyasal yapıya sahip ancak benzersiz bir etki mekanizmasına sahip bir gama aminobutirik asit (GABA) türev antiepileptik ilaçtır. Bir toz formu olarak, Gabapentin nörotransmitter salımını ve nöronal elektriksel aktiviteyi düzenleyerek terapötik etkiler uygular ve çekirdek kullanımları iki ana alanı kapsar:
Epilepsi tedavisi
Gabapentin, GABA moleküllerinin lipofilik bir sikloheksilamin halkasına kovalent olarak bağlı olduğu kimyasal bir yapıya sahip gama aminobutirik asidin (GABA) yapay olarak sentezlenmiş bir türevidir. İkinci nesil bir antiepileptik ilaç olarak, gabapentinin etki mekanizması temelde fenitoin sodyum ve karbamazepin gibi geleneksel antiepileptik ilaçlardan farklıdır. Gabapentin doğrudan GABA reseptörlerine bağlanmasa da, aşağıdaki yollardan GABAerjik inhibisyonunu arttırır:
Vezikül dışı havuz GABA salınımı uyarınca: Sinaptik boşluk GABA konsantrasyonunun arttırılması ve inhibitör postsinaptik potansiyel (IPSP) süresini uzatma.
GABA transaminaz aktivitesinin inhibisyonu: GABA bozulmasını azaltır ve beyindeki GABA seviyelerini arttırır. Hayvan deneyleri, gabapentinin beyin omurilik sıvısında GABA konsantrasyonunu% 30-50 artırabileceğini göstermiştir.
GABA sentazının düzenlenmesi: glutamat dekarboksilaz (GAD) aktivitesinin arttırılması ve GABA üretiminin desteklenmesi.
Kalsiyum kanal ablukası
Gabapentin, voltaja bağlı kalsiyum kanallarının ₂ alt birimine bağlanır, kalsiyum iyon akışını inhibe eder ve nöronal aşırı eklemeyi azaltır. Bu mekanizma, özellikle glutamat aracılı uyarıcı sinaptik iletim üzerinde önemli inhibitör etkilerle epileptik nöbetlerin kontrol edilmesinde önemli bir rol oynar.
Kan-beyin bariyeri penetrable
Gabapentin yüksek lipit çözünürlüğüne sahiptir ve hızla kan-beyin bariyerinden geçebilir. Beyin omurilik sıvısının konsantrasyonu, plazma konsantrasyonunun% 20-% 30'una ulaşabilir ve merkezi sinir sisteminde etkili dağılımını sağlar.
Epilepsi tedavisinde gabapentinin endikasyonları ve klinik konumlandırılması
Temel endikasyonlar
Gabapentin tozuesas olarak aşağıdaki iki tip epilepsi hastasının tedavisi için kullanılır:
Kısmi ele geçirir: basit lokalize nöbetler (bilinçsiz) ve karmaşık lokalize nöbetler (bilinç bozuklukları ile) ve yerelleştirilmiş nöbetlerin ikincil genellemesi dahil.
Refrakter epilepsi: Karbamazepin ve fenitoin sodyum gibi geleneksel antiepileptik ilaçlara etkisiz veya hoşgörüsüz olan hastalar için adjuvan bir tedavi olarak.
Klinik konumlandırma
Tercih edilen adjuvan tedavi: Refrakter epilepsisi olan hastalarda, gabapentin nöbet sıklığını, stabil uzun süreli etkinliğe sahip hastaların% 25-50'sinde% 50'den daha büyük veya daha fazla azaltabilir.
Çocuklar ve ergenler için uygun: Gabapentin, 3 yaşın üzerindeki çocuklarda kısmi nöbetlerin adjuvan tedavisinde iyi güvenlik ve tolere edilebilirlik göstermiştir ve dozajın vücut ağırlığına (10-30mg/kg/gün) göre ayarlanması gerekir.
Klinik konumlandırma
Özel Grup Avantajları:
Böbrek yetmezliği olan hastalar: dozajın kreatinin klerens oranına göre ayarlanması gerekir, ancak kan ilacı konsantrasyonunun izlenmesi gerekmez (doğrusal farmakokinetik özellikler nedeniyle).
Yaşlı hastalar: metabolik hızda azalma nedeniyle, düşük bir doz (100 mg/gün) ile başlamanız ve etkili bir doza yavaşça titre edilmesi önerilir.
Gabapentinin kombinasyon terapi stratejisi ve sinerjik mekanizması
Antiviral ilaçlarla kombine kullanım
Posterpetik nevraljinin (PHN) önlenmesi: Gabapentin (1800mg/gün) ve famciclovir (1000mg/gün) kombinasyonu, PHN insidansını%40 azaltabilir. Mekanizma, gabapentinin nöroprotektif etkisi ve famciclovir'in sinerjistik antiviral etkisi ile ilişkili olabilir.
Opioid ilaçlarla kombine kullanım
Nöropatik ağrı tedavisi: Gabapentin (1800mg/gün) ve morfin (30mg/gün) kombinasyonu, kanser ağrısı hastalarının ağrı skorunu%60 azaltabilir ve opioid ilaçlarının dozu%30 azaltılabilir, olumsuz reaksiyon insidansında%25 azalma olabilir.
Antidepresanlar ile kombine kullanım
Fibromiyalji tedavisi: Gabapentin (1800mg/gün) ve duloksetin (60mg/gün) kombinasyonu, fibromiyaljisi hastalarında sadece duloksetin (% 45) ile tedavi edilen gruptan anlamlı derecede yüksek bir ağrı kesici oranı elde edebilir.
Nevralji tedavisi
Herpetik nevralji sonrası (PHN)
Klinik Durum: Gabapentin, PHN için FDA onaylı birinci basamak tedavidir ve amitriptilin ve karbamazepin gibi geleneksel analjeziklerden önemli ölçüde daha iyi bir etkinliktir.
Etki mekanizması: Spinal dorsal boynuz nöronlarındaki kalsiyum kanallarını inhibe edin ve ağrı sinyali iletimini azaltın. GABAerjik interneuron aktivitesini arttırın ve ağrı sinyali iletimini inhibe edin.
Klinik Kanıt: 32 PHN hastasını içeren randomize kontrollü bir çalışma (RCT) Gabapentin (300-1200mg/gün) ile 4 haftalık tedaviden sonra ağrı skorunun (VAS)%50'den fazla azaldığını, uyku kalitesi skoru (QS) önemli ölçüde iyileştiğini ve advers reaksiyon insidansının plasebo grubununkinden daha düşük olduğunu gösterdi. Uzun süreli takip çalışmaları, gabapentinin, özellikle akut faz nöropatik ağrının önlenmesi için PHN'nin nüks oranını%40 azaltabileceğini göstermiştir.
Diyabet Nöropatisi
Endikasyonlar: Gabapentin, özellikle epilepsili diyabet hastaları için diyabet periferik nöropatisi (DPN) için önerilen tedavi ilacıdır.
Etki mekanizması: Kalsiyum kanallarını inhibe edin, sinir uçlarından glutamat salınımını azaltın ve ağrı aşırı duyarlılığını hafifletin. GABAerjik inhibisyonunu arttırın ve sinir iletim hızını iyileştirin.
Klinik Kanıt: DPN'li 49 hastanın randomize kontrollü bir çalışması, Gabapentin (1800-3600mg/gün) ile 6 haftalık tedaviden sonra, ağrı kesici oranının%72.7'ye ulaştığını, tek başına mekobalamin ile tedavi edilen gruptan anlamlı derecede yüksek olduğunu gösterdi (%33.3). Nöroelektrofizyolojik inceleme, gabapentinin ortak peroneal sinir ve sural sinirin motor iletim hızını (MCV) ve duyusal iletim hızını (SCV) iyileştirebileceğini gösterdi.
Trigeminal nevralji
Klinik Konumlandırma: Gabapentin, tek başına trigeminal nevralji için veya karbamazepin ve okscarbazepin gibi geleneksel antikonvülsanlarla kombinasyon halinde birinci basamak ilaç olarak kullanılabilir.
Etki mekanizması: Trigeminal spinal yol nöronlarındaki kalsiyum kanallarını inhibe edin ve anormal deşarjları azaltın. Ağrı sinyallerinin trigeminal gangliondan merkezi sinir sistemine bulaşmasını engelleyin.
Klinik Kanıt: Atipik trigeminal nevralji üzerine bir çalışma, Gabapentin (1200-2400mg/gün) ile 8 haftalık tedaviden sonra karbamazepin ile birleştirildiğini, ağrı kesici oranının%85'e ulaştığını ve yanma ve kalıcı ağrı bileşenlerinin önemli ölçüde azaldığını gösterdi. Sadece gabapentin kullanırken, hastaların yaklaşık% 60'ı ağrı kontrolü sağlayabilir, ancak daha yüksek dozlar (2400 mg/güne eşit veya eşit) gereklidir.
Kansere bağlı nöropatik ağrı: Gabapentin, özellikle opioid ilaçlara dirençli veya önemli yan etkileri olanlar için ileri kanser hastalarında nöropatik ağrıyı hafifletebilir.
Omurilik yaralanması ağrısı: FDA tarafından onaylanmasa da, çoklu çalışmalar Gabapentin'in (1800-3600mg/gün) omurilik hasarı olan hastalarda ağrı skorlarını (% 40-% 50'lik VAS azalması) önemli ölçüde azaltabileceğini göstermiştir.
Fantom uzuv ağrısı: Gabapentin, spinal kord plastisitesini düzenleyerek fantom uzuv ağrısı olan hastalarda ağrı algısını ve uyku kalitesini artırabilir.
Akıl hastalığı için yardımcı tedavi
Genelleştirilmiş Anksiyete Bozukluğu (GAD): Çift kör kontrollü bir çalışmada 60 GAD hastası vardı. Sonuçlar, Gabapentin (600-1800mg/gün/gün) ile 8 haftalık tedaviden sonra seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI) ile birlikte, Hamilton Anksiyete Ölçeği (HAMA) skorunun sadece SSRI grubuna (P) göre önemli ölçüde azaldığını gösterdi.<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
Sosyal Anksiyete Bozukluğu (SAD): Açık etiket çalışması 25 SAD hastasını içeriyordu. Gabapentin ile 12 haftalık tedaviden sonra (900-2700mg/gün), hastaların% 72'si klinik remisyon elde etti (Liebowitz Sosyal Anksiyete Ölçeği skoru% 40'dan daha büyük veya eşit azalmıştır) ve iyi tolere edilebilirliğe sahipti (sadece 3 hasta uyuşukluk nedeniyle kesildi). Gabapentin, amigdala prefrontal korteks devresinin aşırı aktivasyonunu inhibe ederek kaygı ile ilgili koşullu refleks oluşumunu azaltır; Bu arada, yatıştırıcı etkisi sosyal durumlarda çarpıntı ve el titremeleri gibi somatik semptomları hafifletebilir.
Bipolar Bozukluk: Manik ve Depresif Fazlar için Adjuvan Terapi
Akut manik atak: Bir inceleme 40 çalışmayı içeriyordu ve lityum tuzu veya antipsikotik ilaçlarla birlikte gabapentinin (900-3600mg/gün), özellikle komorbid anksiyete bozukluğu veya madde kötüye kullanımı olan hastalarda akut mani tedavisinde% 50-80 etkinlik oranı ile tedavi edilmesinde etkili olduğunu buldu. Anti manik etkisi, özellikle psikomotor hızlanmasının iyileştirilmesinde karbamazepinden (600mg/gün) üstündür.
Bipolar Depresyon: İki açık etiket çalışması, gabapentinin (900-1800mg/gün) antidepresanlar ile birleştirildiği, bipolar depresyonu olan 8 hastanın 5'inde depresif belirtileri iyileştirdiğini gösterdi; 22 hastayı içeren başka bir çalışma, gabapentin ve lamotrijin kombinasyonunun hastaların% 68'inde klinik remisyon (MADRS skor azaltma% 50'den daha fazla veya% 50'ye eşit) elde edebileceğini göstermiştir. Bipolar bozukluğun patofizyolojik temeli düşük GABAerjik aktivite, yüksek glutamaterjik aktivite ve yüksek hücre içi kalsiyum iyon konsantrasyonunu içerir.Gabapentin tozuGABAerjik iletimi artırarak, glutamat salımını inhibe ederek ve kalsiyum kanallarını bloke ederek yukarıdaki anormallikleri düzeltebilir, böylece anti manik ve anti depresif etkilerin ikili etkilerini uygulayabilir.
Popüler Etiketler: Gabapentin tozu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın alma, fiyat, toplu, satılık