Fasoracetam tozupotansiyel bilişsel iyileştirme etkileri olan bir araştırma bileşiğidir. Kimyasal adı R-1- [(5-okso-2-pirolidin) karbonil] hekzahidropiridin, ayrıca (R) -1- [(5-keto-2-pirolidin) karbonil] piridin olarak da bilinir ve beyaz kristal bir toz halinde görünür. mGluR sinyal yolunu düzenleyerek çalışan ve GABA'yı etkileyebilen metabolik glutamat reseptörünün (mGluR) bir aktivatörüdür. glutamaterjik ve kolinerjik sistemler, nörotransmitterlerin salınımını ve alımını düzenler ve bilişsel işlevi iyileştirir.
Fasoracetam, spesifik glutamaterjik gen ağı mutasyonları taşıyan DEHB ergenlerinde dikkati geliştirme ve dürtüsel davranışları azaltma potansiyeline sahiptir. Bilişsel bir güçlendirici olarak Fasoracetam, Alzheimer hastalığı gibi nörodejeneratif hastalıklar üzerine yapılan araştırmalarda potansiyel göstermiştir. Uzun vadeli güçlenme etkilerini (hafıza oluşumu ve sinaptik esneklikle ilgili) geliştirerek dikkati, hafıza birleştirmeyi ve bilgi işleme yeteneklerini geliştirmek de mümkündür-. Toz halinde -20 derece C'de 3 yıl, 4 derece C'de ise 2 yıl saklanması tavsiye edilir; Solventte 6 ay boyunca -80 derece C'de ve 1 ay boyunca -20 derece C'de saklayın.
|
|
|
Aynı zamanda firmamız sadece saf tozlar değil aynı zamanda tabletler ve enjeksiyonlar da sağlamaktadır. Gerekirse, lütfen istediğiniz zaman bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin.
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
|
Ürün Adı |
Fasoracetam Takviyesi |
|
Ürün Tipi |
Toz |
|
Ürün Saflığı |
100g/1kg/vb. |
|
Ürün Formu |
Organik sentez |
Fasoracetam COA
Fasoracetam tozuSon yıllarda bilişsel bilim, nörofarmakoloji ve diğer alanlarda ilgi gören, ana etken maddesi Fasoracetam olan bir üründür. Fasoracetam, Racetam sınıfı bileşiklere aittir ve nörotransmiterleri düzenlemek ve bilişsel işlevi geliştirmek gibi potansiyel etkilere sahiptir. Başlıca kullanım alanları şunlardır:
Bilimsel araştırma amaçları
Nörotransmiter regülasyonu üzerine araştırma
Fasoracetam, nörotransmiter düzenlemesi alanında önemli araştırma değeri göstermiştir. Metabolik glutamat reseptörünün (mGluR) bir aktivatörü olarak, mGluR alt tiplerine spesifik olarak bağlanarak glutamaterjik nörotransmisyonun dengesini düzenler. Glutamaterjik sistemin dengesizliği ile ilgili bir hastalık modelinde Fasoracetam, mGluR2/3 reseptörlerinin negatif geri besleme düzenleme fonksiyonunu artırabilir, presinaptik membran glutamat salınımını inhibe edebilir ve mGluR5 aktivasyonu yoluyla postsinaptik membran sinyallemesini destekleyebilir.
Bu çift yönlü düzenleyici mekanizma, onu glutamaterjik nörotransmisyonun dinamik dengesini incelemek için ideal bir araç haline getirir. GABAerjik sistem araştırmalarında Fasoracetam, GABA taşıyıcı aktivitesini geliştirir, sinaptik aralık GABA konsantrasyonunu arttırır ve GABA_B reseptörü-aracılı presinaptik inhibisyonu aktive ederek inhibitör nörotransmisyonu sinerjistik olarak düzenler.
Kolinerjik sistem araştırmalarında bu bileşik, yüksek afiniteli kolin alımını (HACU) destekleyebilir, asetilkolin sentezi verimliliğini artırabilir ve nikotinik asetilkolin reseptörü (nAChR) duyarlılığını düzenleyerek kolinerjik nöron fonksiyonunu optimize edebilir. Bu çoklu sistem işbirliğine dayalı düzenleme özelliği, karmaşık sinir devrelerinin incelenmesinde ona benzersiz avantajlar sağlar.
Bilişsel işlev araştırması alanında,Fasoracetam tozuönemli çok boyutlu iyileştirme etkileri göstermiştir. Öğrenme ve hafıza deneyleri, bu bileşiğin hipokampustaki uzun-vadeli güçlenmeyi (LTP) artırabildiğini, sinaptik plastisite ile ilgili proteinlerin (Arc ve BDNF gibi) ekspresyonunu teşvik edebildiğini ve Morris su labirenti uzamsal hafıza testi puanlarını önemli ölçüde iyileştirebildiğini göstermiştir. Dikkat testinde prefrontal korteksteki dopamin D1 reseptörlerinin aktivitesi düzenlenerek sürekli dikkat görevi (CPT) performansı artırılır, reaksiyon süresi kısaltılır ve hata oranları azaltılır.
Fonksiyonel çalışmalar Fasoracetam'ın dorsolateral prefrontal korteks (DLPFC) ile anterior singulat korteks (ACC) arasındaki fonksiyonel bağlantıyı geliştirebildiğini ve Wisconsin Kart Eşleme Testinde (WCST) bilişsel esneklik göstergelerini iyileştirebildiğini göstermiştir. Çalışma belleği araştırması, talamokortikal döngüdeki teta ritminin eşzamanlılığını arttırdığını, böylece dijital genişlik testlerindeki puanları iyileştirdiğini doğruladı. Bu etkiler yaşlanan hayvan modellerinde özellikle önemlidir ve bunların yaşa bağlı bilişsel gerilemeye yönelik müdahalelerdeki potansiyelini ortaya koyar-.
Alzheimer hastalığı (AD) araştırmasında Fasoracetam, ikili bir mekanizma yoluyla nöroprotektif etkiler gösterir. Bir yandan - sekretaz 1'in (BACE1) aktivitesini inhibe eder ve mGluR3 reseptörünü aktive ederek A 1-42 üretimini azaltır; Diğer yandan mikrogliaların fagositik fonksiyonunu güçlendirerek amiloid plakların temizlenmesini teşvik eder. Hayvan deneyleri, 8 hafta boyunca sürekli uygulamanın, AD model farelerin hipokampüsündeki A plaklarının yükünü %40 oranında azaltabildiğini ve aynı zamanda bilişsel işlevi iyileştirebildiğini göstermiştir.
Parkinson hastalığı (PD) araştırması, Fasoracetam'ın, hücre apoptozunu inhibe etmek ve astrositlerde GDNF salgısını arttırmak için PI3K/Akt sinyal yolunu aktive ederek dopaminerjik nöronları 6-OHDA toksisite hasarından koruyabildiğini doğrulamıştır. MPTP'nin indüklediği PD modelinde, bu bileşik, kontrol grubuyla karşılaştırıldığında substantia nigra pars kompaktadaki TH pozitif nöronların %75'ini koruyabilir ve bradikinezi semptomlarını önemli ölçüde iyileştirebilir.
Huntington hastalığı (HD) çalışmasında Fasoracetam, mGluR5 reseptörlerinin aracılık ettiği eksitotoksisiteyi inhibe ederek striatal multispiny nöronların ölümünü azaltır. HD transgenik farelerin striatumunda Huntingtin proteininin toplanmasını azaltabilir ve dönen çubuk testinin motor koordinasyon yeteneğini geliştirebilir. Bu bulgular nörodejeneratif hastalıkların tedavisi için yeni moleküler hedefler sağlar.
Ruhsal Bozukluklara İlişkin Araştırmalar
Dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (DEHB) üzerine yapılan araştırmalarda Fasoracetam'ın önemli terapötik potansiyel gösterdiği gösterilmiştir. mGluR ağı gen varyantlarını (GRM5, GRIN2A gibi) taşıyan DEHB hastaları, 12 haftalık tedaviden sonra Conners Ebeveyn Derecelendirme Ölçeği'nin (CPRS) toplam puanında %35'lik bir düşüş gösterdi; özellikle hiperaktivite/dürtüsellik alt ölçeğinde anlamlı iyileşme görüldü. Mekanizma çalışmaları, prefrontal korteksteki glutamaterjik dopaminerjik sistemin dengesini yeniden sağlayabildiğini ve ön singulat korteksin (ACC) hata izleme fonksiyonunu geliştirebileceğini doğruladı.
Anksiyete bozukluğu araştırmalarında Fasoracetam, mGluR2 reseptörlerini aktive ederek amigdalanın aşırı aktivasyonunu inhibe eder ve yükseltilmiş labirent testlerinde açık kolda kalma süresini %60 artırır. Kronik stres modeli farelerin hipokampüsündeki kortikosteron seviyesini azaltabilir ve BDNF ifadesini normal seviyelere geri getirebilir. Klinik öncesi çalışmalar, bu bileşiğin Sosyal Anksiyete Bozukluğu (SAD) modelinde sosyal etkileşim davranışını iyileştirebileceğini gösterdi ve bu da duygusal bozuklukların tedavisinde potansiyelini ortaya koydu.
Madde bağımlılığı çalışmalarında Fasoracetam, çekirdek accumbens'teki mGluR5-D1 reseptör etkileşimlerini düzenleyerek kokainin neden olduğu koşullandırılmış yer tercihini (CPP) azaltabilir. Alkol bağımlılığı modelinde yoksunluk kaygısı benzeri davranışları azaltabilir ve nüksetme oranlarını %50'ye kadar azaltabilir. Bu bulgular bağımlılık yapan hastalıkların sinirsel düzenleme terapisi için yeni stratejiler sunmaktadır.
Fasoracetam'ın nöroprotektif etkisi çoklu sinyal yollarını içerir. Oksidatif stres modelinde Nrf2/ARE yolunu aktive edebilir, HO-1 ve NQO1 gibi antioksidan enzimlerin ekspresyonunu düzenleyebilir ve MDA seviyelerini %40'a kadar azaltabilir. Mitokondriyal koruma üzerine yapılan araştırmalar, bu bileşiğin mitokondriyal membran potansiyelini koruyabildiğini, sitokrom c salınımını engelleyebildiğini, kaspaz-3 aktivasyonunu azaltabildiğini ve nöronları apoptozdan koruyabildiğini göstermektedir.
Enflamasyon düzenlemesi açısından Fasoracetam, mikroglia aktivasyonunu inhibe edebilir, TNF - ve IL-1 gibi pro-inflamatuar faktörlerin ekspresyonunu azaltabilir ve IL-10 gibi antiinflamatuar faktörlerin salgılanmasını teşvik edebilir. Serebral iskemi modelinde, enfarktüs hacmini %30'a kadar azaltabilir ve nörolojik eksiklik skorunu iyileştirebilir.
Bu etkiler NF - κ B sinyal yolunun düzenlenmesiyle yakından ilgilidir. Epigenetik çalışmalar Fasoracetam'ın histon asetilasyon seviyelerini düzenleyebildiğini, BDNF gen promoter bölgesinde H3K9 asetilasyon modifikasyonunu artırabildiğini ve BDNF transkripsiyonunu destekleyebildiğini ortaya çıkarmıştır. Kronik stres modelinde, hipokampustaki DNA metilasyon anormalliklerini tersine çevirebilir ve GR gen ifadesini eski haline getirebilir, bu da onun nöral plastisite düzenlemesindeki derin mekanizmasını gösterir.
Biyolojik deney araçlarının uygulanması
Hücre sinyallemesi çalışmasında, mGluR'ye özgü bir ilaç olarak Fasoracetam, farklı reseptör alt tiplerinin fonksiyonlarını ayırt edebilir. mGluR5 aktivasyonu yoluyla ERK1/2 fosforilasyonunu teşvik ederken cAMP üretimini inhibe etmek için mGluR2/3 reseptörlerini aktive edebilir. Bu alt tip seçiciliği, onu reseptör fonksiyonunun incelenmesi için ideal bir prob haline getirir. Hücre apoptozu çalışmasında Fasoracetam, mitokondriyal geçirgenlik geçiş gözeneğinin (mPTP) açılmasını inhibe ederek ve sitokrom c salınımını azaltarak PC12 hücrelerinde starosporin kaynaklı apoptozu inhibe edebilir.
Akış sitometri analizi, stabil mitokondriyal membran potansiyelini korurken apoptoz oranını %35'ten %15'e düşürebildiğini gösterdi. Nöronal farklılaşma çalışmasında bu bileşik, nöral kök hücrelerin kolinerjik nöronlara farklılaşmasını teşvik edebilir ve ChAT pozitif hücrelerin oranını %60 oranında artırabilir. Ngn2 ve Mash1 gibi nörojenik genlerin ekspresyonunu yukarı doğru düzenleyebilir, Gli1 gibi glial genleri inhibe edebilir ve nöral rejenerasyon araştırmaları için yeni bir araç sağlayabilir.
İlaç geliştirme modelinin oluşturulması
Hastalık modeli optimizasyonu açısından Fasoracetam, daha doğru sinirsel hastalık modelleri oluşturmak için kullanılabilir. AD modelinde, A oligomerlerinin kombine enjeksiyonu ve Fasoracetam ile tedavi, erken sinaptik disfonksiyonu simüle edebilir ve model öngörülebilirliğini geliştirebilir. PD modelinde alfa sinüklein lifleri ile birlikte tedavi, dopaminerjik nöronların dejenerasyonunu hızlandırabilir ve model hazırlama süresini kısaltabilir.
İlaç tarama platformlarının yapımında Fasoracetam, mGluR sinyal yolunu temel alan bir tarama sistemi oluşturmak için pozitif kontrol ilacı olarak kullanılabilir. Yüksek-verimli tarama verileri, ilaç taramasının gerekliliklerini karşılayan 0,8 μ M'lik bir IC50 değeri ve 0,7'lik bir Z 'faktörü gösterdi. Kurşun bileşiklerinin optimizasyonunda bunların yapısal analogları, farmakokinetik özellikleri önemli ölçüde iyileştirebilir ve yeni ilaç geliştirme için yapısal şablonlar sağlayabilir.
İlaç etkinliği değerlendirme standartlarının formüle edilmesi açısından Fasoracetam, davranışsal, elektrofizyolojik ve moleküler biyolojiyi içeren çok boyutlu bir değerlendirme sistemi kurmuştur. Bilişsel işlev değerlendirmesinde, yeni nesne tanıma, Barnes labirenti ve diğer testlerin birlikte kullanılması ilacın etkinliğini kapsamlı bir şekilde değerlendirebilir. Bu standartlaştırılmış yöntemler, nörofarmasötiklerin geliştirilmesi için güvenilir bir temel sağlar.
Nöroinflamasyon çalışmasında,Fasoracetam tozuLPS kaynaklı mikroglia aktivasyonunu inhibe edebilir, iNOS ve COX-2 ekspresyonunu azaltabilir ve Arg-1 ve Ym1 gibi M2 işaretleyicilerinin ekspresyonunu destekleyebilir. EAE modelinde omurilik iltihabı infiltrasyonunu azaltabilir ve motor fonksiyon skorlarını iyileştirebilir. Bu etkiler PPAR sinyal yolunun düzenlenmesiyle yakından ilgilidir. Kan-beyin bariyeri koruması açısından bu bileşik, sıkı bağlantı proteinlerinin (occludin, claudin-5) ekspresyonunu yukarı doğru düzenleyebilir ve FITC dekstran sızıntısını azaltabilir.
Serebral iskemi modelinde BBB bütünlüğünü 72 saate kadar koruyabilir ve beyin ödeminin derecesini azaltabilir. Mekanizma çalışmaları, MMP-9 aktivitesini engelleyebildiğini ve bazal membran bileşenlerini koruyabildiğini göstermiştir. Nöroimmün etkileşimlerin incelenmesinde Fasoracetam, vagus dalak sinir ekseninin fonksiyonunu düzenleyebilir, dalaktaki asetilkolin seviyesini artırabilir ve inflamatuar faktörlerin salınmasını engelleyebilir. Septik ensefalopati modelinde, bu kolinerjik antiinflamatuar yolun aktivasyonu, bilişsel işlev bozukluğunu iyileştirebilir ve bu da nöroimmün düzenlemedeki sistemik rolünü düşündürür.
Temel Bilgiler ve Hammadde Hazırlama
Fasoracetam tozuCAS numarası 110958-19-5 ve kimyasal adı (5R)-5-(piperidin-1-karbonil)pirolidin-2-on olan kiral bir pirolidon bileşiğidir.
Molekül ağırlığı 196,25 olan beyaz ila kirli beyaz-bir kristal toz halinde görünür. Çekirdek ham maddeler (R)-piroglütamik asit ve piperidindir ve bunların saflığı %98'e eşit veya daha yüksek olan yüksek kalitede olması gerekir.
Bu arada, aktivatörler (DCC, EDC/HObt gibi) ve susuz çözücüler (diklorometan, dimetilformamid gibi), ham maddelerin sonraki reaksiyonlara müdahale edebilecek yabancı maddelerden arınmış olmasını sağlamak için hazırlanmalıdır.
Çekirdek Sentezi Süreci
Üretimi, hem laboratuvar hem de endüstriyel büyük-ölçekli üretimde takip edilen amid birleştirme reaksiyonuna odaklanır: ilk olarak (R)-piroglütamik asit, susuz bir reaksiyon sistemine yerleştirilir ve yan reaksiyonları önlemek amacıyla karboksil grubunu aktive etmek için bir aktivatör eklenir.
Daha sonra piperidin, amidasyon reaksiyonu için yavaş yavaş damla damla ilave edilir; reaksiyon sıcaklığı, oda sıcaklığında 30 dereceye kadar kontrol edilir ve reaksiyon süresi 4-6 saattir.
İşlem boyunca karıştırma yapılır ve ham maddelerin tamamen ham fasoracetam'a dönüştürülmesini sağlamak için reaksiyonun ilerlemesi izlenir.
Endüstriyel üretimde, reaksiyon verimini artırmak için reaksiyon parametreleri optimize edilir ve ürünün hidrolizini önlemek için susuz ortam sıkı bir şekilde kontrol edilir.
Arıtma ve Kurutma İşlemi
Ham ürün, safsızlıkların giderilmesi için filtrelendikten sonra, saflaştırma için yeniden kristalleştirme veya kromatografi kullanılır. Etanol genellikle yeniden kristalleştirme solventi olarak kullanılır.
Artık ham maddeler ve{0}}yan ürünler soğutma, kristalizasyon, filtreleme ve yıkama yoluyla uzaklaştırılır; Saflaştırılmış kristaller, sıcaklığın 50-60 derecede kontrol edildiği bir vakumlu kurutma fırınına yerleştirilir ve nem içeriği %0,5'e eşit veya daha az olana kadar kurutulur.
Daha sonra, homojen parçacık boyutunda toz elde etmek için hava jetli öğütme gerçekleştirilir, böylece toz akışkanlığının ve çözünürlüğünün standartları karşılaması ve sonraki uygulama ihtiyaçlarına uygun olması sağlanır.
Kalite Kontrol ve Paketleme
Bitmiş ürünün %99'a eşit veya daha yüksek bir saflık sağlamak için Yüksek Performanslı Sıvı Kromatografisi (HPLC) ile test edilmesi gerekir.
Aynı zamanda, X-ışını toz kırınımı, diferansiyel tarama kalorimetrisi ve diğer yöntemler, kristal biçimini ve fiziksel ve kimyasal özellikleri saptamak ve ağır metaller ve kalıntı çözücüler gibi safsızlıkları kontrol etmek için kullanılır.
Testi geçtikten sonra ağzı kapalı alüminyum folyoya sarılarak nem emilimini ve oksidasyonu önlemek amacıyla kuru ve karanlık ortamda 2-8 derece sıcaklıkta saklanır.
Ambalaj özellikleri, gereksinimlere göre 1g, 1kg, 25kg vb. olabilir ve "Yalnızca Araştırma Kullanımı İçindir" olarak işaretlenir ve doğrudan insan tüketimi veya teşhis ve tedavi amaçlı kullanılması yasaktır.
SSS
1. Soru: Fasoracetam tozunun görsel işleme yeteneği üzerindeki spesifik etkileri nelerdir?
+
-
Cevap: Bazı araştırma raporları, Fasoracetam'ın ortak bilişsel-güçlendirici etkisine ek olarak, glutamat sistemini ve görsel korteks aktivitesini düzenleyerek görsel bilgi işleme hızını ve örüntü tanıma yeteneğini incelikli bir şekilde artırabileceğini göstermektedir. Bu etki yüksek görsel konsantrasyon gerektiren görevlerde algılanabilir.
2. Soru: Neden bazen sadece duyguları artırmak yerine "duyguları sakinleştirme" etkisi olarak tanımlanıyor?
+
-
Cevap: Doğrudan zevki uyaran maddelerin aksine Fasoracetam, esas olarak metabotropik glutamat reseptörleri (mGluR) üzerinde etki ederek glutamaterjik sistem dengesini düzenler. Bu, nöronların uyarılabilirliğini stabilize etmeye yardımcı olur ve azalmış ruminasyon ve zihinsel gerginlik olarak kendini gösterebilir, bu da ruh halindeki bir artıştan ziyade bilişsel yükteki bir azalmanın ardından netlik ve sakinlik hissine yol açabilir.
3. Soru: Metabolik yolunun özellikleri nelerdir ve kullanıcılar için ne gibi potansiyel uyarılar içermektedir?
+
-
Cevap: Güncel araştırmalara göre Fasoracetam'ın metabolik yolu nispeten basittir ve birincil metabolizma için esas olarak karaciğerin sitokrom P450 enzim sistemine dayanmaz. Bu, metabolizma için bu sisteme dayanan diğer ilaçlarla (bazı antidepresanlar, statinler gibi) önemli farmakokinetik etkileşim riskinin nispeten düşük olduğu, ancak potansiyel farmakodinamik etkileşimler konusunda hâlâ dikkatli olunması gerektiği anlamına gelir.
Popüler Etiketler: fasoracetam tozu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık