Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki coluracetam takviyesinin en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli coluracetam takviyesine hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Coluracetam takviyesi(MKC-231, BCI-540), Sitan sınıfı türevlerine ait yeni bir kolin emilim arttırıcıdır. Kimyasal adı N-(2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofurano[2,3-B]kinolin-4-il)-2-(2-oksopirrolidin-1-il)asetamiddir. DMSO'da 20 mg/mL'den büyük veya eşit çözünürlüğe sahip beyaz kristal toz halinde görünür ve su ve etanolde çözünmez. Kolini nöronlara soluyarak nörotransmiter asetilkolinin sentezinde hız sınırlayıcı adım olan yüksek afiniteli kolin alımı (HACU) süreci ile etkileşime girer. Coluracetam, HACU oranını artırarak daha fazla kolinin nöronlara alınmasına izin vererek kolinerjik nöronların aktivitesini artırarak onu bilişsel gelişim için ideal bir hedef haline getirebilir.
Kolinerjik fonksiyon bozulduğunda kolşisin, kolini nöronlara alabilir. Kimyasal hasar nedeniyle yetersiz HACU varlığında kolinerjik fonksiyonu koruyabilir veya kolinerjik fonksiyon bozukluğunu normale döndürebilir. Hayvan deneyleri yoluyla, sıçanların ve farelerin hipokampusundaki asetilkolin içeriğindeki azalmayı iyileştirebildiği ve öğrenme güçlüklerini, hafıza eksikliklerini ve bilişsel bozuklukları hafifletebildiği bulunmuştur.
Aynı zamanda firmamız sadece saf tozlar değil aynı zamanda tabletler ve enjeksiyonlar da sağlamaktadır. İhtiyaç halinde lütfen istediğiniz zaman bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin.
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
|
|
|
Coluracetam Takviyesi COA
Coluracetam takviyesi(MKC-231), yeni bir bilişsel güçlendirici ilaç olarak son yıllarda sinir bilimi ve ilaç geliştirme alanlarında yaygın ilgi görmüştür. Aşağıda kullanımlarının ayrıntılı bir açıklaması bulunmaktadır:
Farmakolojik etkiler
Sıçan ve fare deneylerinde Coluracetam'ın öğrenme güçlüklerini, hafıza eksikliklerini ve bilişsel eksiklikleri iyileştirme yeteneğini gösterdi. Örneğin, AF64A ile indüklenen hafıza bozukluğu fare modelinde, Coluracetam'ın 11 gün boyunca günde bir kez 0.3-3 mg/kg dozunda oral olarak uygulanması, farelerde hafıza bozukluğunu ve hipokampal asetilkolin tüketimini iyileştirebilir. AF64A kolinerjik sistemi bozabilir, asetilkolin düzeylerinde düşüşe yol açabilir ve ardından öğrenme ve hafıza yeteneklerini etkileyebilir.
Coluracetam, yüksek afiniteli kolin alımı (HACU) sürecine katılarak, kolinin sinaptik alımını artırarak ve asetilkolin sentezini teşvik ederek AF64A'nın neden olduğu hafıza sorunlarını iyileştirir. Bilişsel ve öğrenme güçlüğü olan bir sıçan modelinde Coluracetam, 8 gün boyunca günde bir kez 1-3 mg/kg dozunda oral olarak uygulandığında da iyileşme gösterdi. Asetilkolin, öğrenme ve hafıza süreçlerinde çok önemli bir rol oynar ve Coluracetam, asetilkolin düzeylerini artırır, sinir sinapsları arasındaki bilgi aktarımının verimliliğini artırır ve öğrenme ve hafıza yeteneklerinin geliştirilmesine yardımcı olur.
Coluracetam'ın ana etki mekanizması, HACU sürecine katılarak nöral sinapslar tarafından kolin alımını arttırmaktır. HACU, kolinin nöronlara solunması yoluyla nörotransmiter asetilkolinin sentezinde hız sınırlayıcı adımdır. HACU oranının arttırılması kolinerjik nöronların aktivitesini artırabilir. Alzheimer hastalığı gibi hastalıklarda kolinerjik sistem zarar görür ve asetilkolin seviyeleri azalır, bu da bilişsel işlev bozukluklarına yol açar. Coluracetam, kolinerjik sistemin işlevini iyileştirir ve kolin alımını ve sentezini artırarak bilişsel işlevi geliştirir.
Coluracetam Takviyesihem çalışma belleği hem de uzun-süreli bellek üzerinde olumlu bir etkisi olabilir. Farelerde AF64A'nın neden olduğu çalışma belleği eksikliklerini ve sıçanlarda (birden fazla bellek türünü içerebilen) bilişsel bozukluğu iyileştirmesinden dolayı, kolinerjik sistemi düzenleyerek bellek oluşumunun farklı aşamalarında rol oynayabilir. Çalışma belleği temel olarak bilginin geçici olarak depolanmasını ve işlenmesini içerirken, uzun-süreli bellek bilginin uzun-dönemli depolanmasını ve geri alınmasını içerir. Coluracetam, bu hafıza türleriyle ilişkili sinir devrelerini ve sinaptik plastisiteyi etkileyebilen asetilkolinin sentezini ve salınımını arttırır, böylece farklı hafıza fonksiyonu türlerini iyileştirir.
Serebral iskemi-reperfüzyon hasarı modelinde Coluracetam, serebral enfarktüs hacmini ve nöronal apoptozu azaltabilir ve nörolojik bozuklukları iyileştirebilir. Serebral iskemi-reperfüzyon hasarı, nöronlarda oksidatif stres, inflamatuar yanıt ve hücre apoptozu gibi bir dizi hasar mekanizmasına yol açabilir. Coluracetam, antioksidan, anti-inflamatuar ve anti apoptotik etkiler gibi mekanizmalar yoluyla nöroprotektif etkiler gösterebilir. Örneğin serbest radikalleri temizleyebilir ve nöronlara verdikleri zararı azaltabilir.
Coluracetam asetilkolinin sentezini ve salınımını arttırır, kolinerjik sistem fonksiyonunu iyileştirir ve nöronların normal fizyolojik aktivitesinin korunmasına yardımcı olur. Ayrıca nöroprotektif etkisi nörodejeneratif hastalıkların ilerlemesini yavaşlatabilir ve nöronları daha fazla hasardan koruyabilir. Coluracetam'ın nöroprotektif mekanizması birçok yönü içerebilir. Antioksidan aktivite açısından, süperoksit dismutaz (SOD), glutatyon peroksidaz (GSH Px) vb. gibi hücre içi antioksidan enzimlerin aktivitesini artırabilir, vücuttaki aşırı serbest radikalleri temizleyebilir ve nöronlardaki oksidatif stres hasarını azaltabilir.
Anti-iltihaplanma etkileri açısından, iltihabi sinyal yollarının aktivasyonunu engelleyebilir, tümör nekroz faktörü - (TNF -), interlökin-1 (IL-1) vb. gibi iltihabi faktörlerin üretimini ve salınımını azaltabilir, böylece iltihabi reaksiyonların nöronlar üzerindeki toksik etkilerini hafifletebilir. Anti apoptoz açısından, pro apoptotik protein Bax'ın ekspresyonunu inhibe etmek ve anti apoptotik protein Bcl-2 ekspresyonunu arttırmak gibi apoptozla ilgili proteinlerin ekspresyonunu düzenleyebilir, böylece nöronal apoptoz sürecini inhibe edebilir.
Coluracetam serebral kan dolaşımını iyileştirmeye yardımcı olabilir. Bu konuyla ilgili nispeten az araştırma olmasına rağmen, genel farmakolojik etkileri, iyi beyin kan dolaşımının normal nöron fonksiyonunun sürdürülmesi için çok önemli olduğunu göstermektedir. Serebral kan dolaşımı bozuklukları, nöron hipoksisine ve yetersiz beslenmeye yol açabilir, bu da nörotransmiterlerin sentezini ve salınmasını ve nöronlar arasındaki bilgi aktarımını etkiler.
Coluracetam, endotel hücre fonksiyonunu düzenleyerek, hemoreolojiyi ve diğer mekanizmaları iyileştirerek serebral kan dolaşımını iyileştirebilir. Örneğin, damar genişletici etkiye sahip olan endotel hücrelerinden nitrik oksit (NO) salınımını teşvik edebilir, böylece serebral kan akışını artırabilir ve nöronlara yeterli oksijen ve besin sağlanmasını sağlayabilir.
Asetilkolin üzerindeki etkisine ek olarak Coluracetam diğer nörotransmitterlerin aktivitesini de düzenleyebilir. Nörotransmiterler sinir sisteminde birbirleriyle koordineli olarak çeşitli fizyolojik ve psikolojik süreçleri birlikte düzenlerler. Coluracetam, nörotransmitterlerin sentezini, salınımını, geri alımını ve metabolizmasını etkileyerek nörotransmitter seviyelerini düzenleyebilir.
Örneğin glutamat ve gama aminobütirik asit (GABA) gibi nörotransmitterlerin aktivitesini etkileyebilir. Glutamat merkezi sinir sistemindeki en önemli uyarıcı nörotransmiterdir, GABA ise ana inhibitör nörotransmiterdir. Aralarındaki denge sinir sisteminin normal fonksiyonunu sürdürmek için çok önemlidir. Coluracetam, bu nörotransmitterlerin aktivitesini düzenleyerek nörotransmiter sisteminin dengesinin korunmasına ve nörolojik fonksiyonun daha da iyileştirilmesine yardımcı olur.
Coluracetam, sinaptik yarıkta serotonin ve dopamin gibi nörotransmiterlerin konsantrasyonunu artırarak antidepresan ve anti anksiyete etkileri gösterebilir. Serotonin ve dopamin, duygu düzenlemeyle yakından ilişkili nörotransmiterlerdir ve bunların anormal seviyeleri, depresyon ve anksiyete gibi hastalıkların ortaya çıkmasıyla ilişkilidir. Coluracetam, bu nörotransmitterlerin metabolizmasını ve salınımını dolaylı olarak etkileyebilecek kolin alımını teşvik eder.
Ek olarak, sinirsel plastisiteyi de etkileyebilir, nöronların büyümesini ve sinaps oluşumunu destekleyebilir, sinir devrelerinin işlevini iyileştirebilir ve böylece depresyon ve anksiyete semptomlarını hafifletebilir. Mevcut bazı antidepresan ve anti anksiyete ilaçları ile karşılaştırıldığında Coluracetam'ın benzersiz avantajları olabilir. Mevcut antidepresan ve anti anksiyete ilaçlarının yavaş başlama ve çoklu yan etki gibi sorunları olabiliyor. Yeni bir ilaç olan Coluracetam, daha hızlı başlangıç süresi ve daha az yan etki ile mevcut ilaçlardan farklı bir etki mekanizmasına sahip olabilir. Bununla birlikte, insanlarda etkinliğini ve güvenliğini doğrulamak için şu anda daha fazla klinik çalışmaya ihtiyaç vardır.
Coluracetam Takviyesioksidatif strese yol açan önemli faktörlerden biri olan serbest radikalleri temizleme yeteneğine sahip olabilir. Nörolojik hastalıklar ve yaralanmalar sürecinde, süperoksit anyonları, hidroksil radikalleri vb. Gibi büyük miktarda serbest radikaller üretilir. Bu serbest radikaller, hücre zarına, proteinlere, DNA'ya ve nöronların diğer biyomoleküllerine saldırarak nöron hasarına ve ölüme yol açar.
Coluracetam, serbest radikalleri ortadan kaldırmak için kimyasal yapısındaki belirli gruplarla reaksiyona girebilir, böylece serbest radikallerin nöronlara verdiği zararı azaltır. Aynı zamanda SOD, GSH Px, vb. gibi hücre içi antioksidan enzimlerin aktivitesini de artırabilir. SOD, süperoksit anyonlarını hidrojen peroksit ve oksijene dönüştürebilir, GSH Px ise hidrojen peroksiti suya indirgeyebilir, böylece hücrelere yönelik oksidatif stres hasarını azaltabilir. Coluracetam, hücrelerin antioksidan savunma yeteneğini arttırır ve bu antioksidan enzimlerin aktivitesini artırarak nöronları oksidatif strese karşı korur.
Önlemler
Coluracetam, özellikle hafıza, odaklanma ve ruh halinde bilişsel gelişim arayanlar için ilgi çekici bir seçenek sunuyor. Bilimsel kanıtlar ön hazırlık olarak kalsa da, benzersiz etki mekanizması ve düşük toksisite profili, onu nootropik tutkunları arasında popüler bir seçim haline getiriyor. Bununla birlikte, kullanıcılar Coluracetam'a dikkatle yaklaşmalıdır:
Toleransı değerlendirmek için düşük dozlarla başlayın.
Yan etkileri en aza indirmek için kolin kaynaklarıyla birleştirin.
Hamileyseniz, emziriyorsanız veya ilaç kullanıyorsanız bir sağlık uzmanına danışın.
Araştırma ilerledikçe Coluracetam güvenli, etkili bir bilişsel güçlendirici olarak yerini sağlamlaştırabilir-veya nörolojik koruma ve zihinsel sağlıkta yeni uygulamaları ortaya çıkarabilir.
Kimyasal etki mekanizması
Ürünün kimyasal mekanizması temel olarak yüksek-afiniteli kolin alımı (HACU) süreci etrafında döner. Kolinin nöronlar tarafından alımını ve kullanımını arttırır, kolinerjik sinir iletiminin etkinliğini arttırır, böylece bilişsel güçlendirme ve nöroprotektif etkiler ortaya koyar. Spesifik mekanizma aşağıdaki gibidir:
HACU sürecine katılım: HACU, nörotransmiter asetilkolini sentezlemek üzere kolinin nöronlara girmesi için hız-sınırlayıcı adımdır. Coluracetam bu sürecin etkinliğini arttırır, kolinin sinir sinapsları tarafından alımını arttırır, böylece asetilkolin sentezini hızlandırır.
Kolinerjik nöron aktivitesini artırın: Asetilkolin, merkezi sinir sisteminde öğrenme, hafıza ve dikkat gibi bilişsel işlevlerde rol oynayan önemli bir nörotransmiterdir. Coluracetam, asetilkolin sentezini artırarak kolinerjik nöronların aktivitesini arttırır, böylece bilişsel işlevi iyileştirir.
Kolinerjik fonksiyonu geri yükleyin: Kolinerjik sistemin bozulduğu durumlarda (Alzheimer hastalığı gibi nörodejeneratif hastalıklarda olduğu gibi), Coluracetam kolinerjik fonksiyonu normal seviyelere koruyabilir veya geri yükleyebilir.
Çalışmalar, kimyasal hasarın neden olduğu HACU eksikliğini onarıcı bir etkiye sahip olduğunu, dolayısıyla öğrenme bozukluklarını, hafıza eksikliklerini ve bilişsel eksiklikleri iyileştirdiğini göstermiştir.
Nöroprotektif etki: Coluracetam ayrıca belirli nöroprotektif etkiler de sergiler. Nörotransmiter aktivitelerini düzenleyerek ve serebral kan dolaşımını iyileştirerek nöronları hasardan koruyabilir, böylece nörodejeneratif hastalıkların ilerlemesini geciktirebilir.
1. Ana Sentetik Yol (Yakınsak Sentez)
Bu işlem iki-parçalı yoğunlaştırma yöntemini benimser. Öncelikle furokinolinamin ve pirolidon asetat ara maddeleri ayrı ayrı hazırlanır, ardından nihai ürünü elde etmek için amidasyon yapılır.
2. Ara Maddelerin Sentezi
2,3-Dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofuro[2,3-b]kinolin-4-amin: Hammadde olarak 2-amino-4,5-dimetilfuran-3-karbonitril ve sikloheksanon kullanılarak, anahtar amin ara maddesini tek adımda elde etmek için katalizör olarak çinko klorür ile sıcak ksilende siklizasyon gerçekleştirilir.
Metil 2-(2-oksopirrolidin-1-il)asetat: 2-pirolidon, asilasyon reaktifini üretmek üzere alkali koşullar altında nükleofilik ikame yoluyla metil kloroasetat ile reaksiyona girer.
3. Nihai Ürünün Yoğunlaştırılması ve Saflaştırılması
İki ara ürün, ham kolurasetam oluşturmak üzere bir sodyum hidrit/N-metilpirolidon sisteminde amidasyona tabi tutulur. Ürün yeniden kristalleştirme ve kromatografik ayırma yoluyla saflaştırılır. Saflığının HPLC ile %98'den az olmayacağı ve tamamlayıcı hammaddelere yönelik kalite standartlarını karşılayacağı belirlenmiştir.
Popüler Etiketler: Coluracetam takviyesi, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık