Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki karbidopa tozu cas 38821-49-7'nin en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli karbidopa tozu cas 38821-49-7'ye hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Karbidopa Tozu, aynı zamanda karbidopa veya L - - hidrazino - - metil - - (3,4-dihidroksifenil) propiyonik asit monohidrat olarak da bilinir. Görünüm, beyaz veya kirli beyaz kristal tozdur, suda az çözünür ve dimetil sülfoksit (DMSO) ve metanolde kolayca çözünür. Işıklı ve nemli ortamlardan kaçınmak için düşük sıcaklıklarda (-20 derece gibi) saklanması gerekir. Esas olarak aromatik amino asit dekarboksilazın bir inhibitörü olarak kullanılır ve Parkinson hastalığını ve ilgili motor bozukluklarını tedavi etmek için sıklıkla levodopa (L-DOPA) ile birleştirilir. Kabidopa aromatik L-amino asit dekarboksilazı (DDC) inhibe ederek levodopanın karaciğer ve bağırsaklar gibi periferik dokularda dopamine dönüşümünü engeller, böylece mide bulantısı, kusma ve aritmi gibi periferik yan etkileri azaltır. Daha fazla levodopanın kan-beyin bariyeri yoluyla merkezi sinir sistemine girmesini ve dopamine dönüşmesini sağlayarak Parkinson hastalığının titreme, kas sertliği ve bradikinezi gibi semptomlarını etkili bir şekilde hafifletir Karbidopa, levodopa ile kombinasyon halinde kullanıldığında levodopa dozajını azaltabilir, yarı ömrünü uzatabilir (50 dakikadan 1,5 saate kadar), "doz sonu fenomenini" ve diskinezi gibi motor komplikasyonlarını azaltabilir.
|
|
|
Temel uygulamaKarbidopa TozuParkinson hastalığı ve buna bağlı hareket bozukluklarının tedavisine odaklanmıştır. Periferik dekarboksilaz aktivitesini inhibe ederek ve levodopanın beyinden yararlanma etkinliğini optimize ederek Parkinson hastalığının tedavisinde vazgeçilmez bir adjuvan ilaç haline gelmiştir.
Carbidopa'nın temel kullanımı, Parkinson hastalığının (PD) ve ilgili hareket bozukluklarının tedavisi için levodopa ile kombinasyon halindedir. Parkinson hastalığı, substantia nigradaki dopaminerjik nöronların dejenerasyonu ile karakterize nörodejeneratif bir hastalıktır. Beyindeki dopamin seviyesindeki belirgin azalmaya bağlı olarak hastalar titreme, kas sertliği ve bradikinezi gibi tipik semptomlar yaşarlar. Dopamin öncüsü olarak levodopa, kan-beyin bariyerini delebilir ve merkezi sinir sistemine girebilir, burada eksikliği tamamlamak üzere dopamine dönüştürülür. Ancak levodopa, periferik dokularda aromatik L-amino asit dekarboksilaz (AADC) tarafından kolayca dopamine metabolize edilir, bu da beyne giren etkili dozun azalmasına yol açarak bulantı, kusma ve hipotansiyon gibi periferik yan etkilere neden olur.
Periferik tipte bir AADC inhibitörü olan Carbidopa, periferik AADC'ye geri dönüşümsüz şekilde bağlanarak periferdeki levodopa metabolizmasını bloke eder ve daha fazla levodopanın merkezi sinir sistemine girmesine ve dopamine dönüştürülmesine izin verir. Bu mekanizma, levodopanın beyindeki kullanım oranını önemli ölçüde artırır ve periferik yan etkileri azaltır ve Parkinson hastalığının tedavisinde "levodopa karbidopa kombinasyon tedavisinin" teorik temelini oluşturur.
Etki mekanizması: İlaç metabolizmasını optimize edin ve tedavi verimliliğini artırın
Carbidopa'nın etki mekanizması aşağıdaki üç noktada özetlenebilir:
Periferik Dekarboksilaz İnhibisyonu: Karbidopa, levodopa ile benzer bir moleküler yapıya sahiptir ve periferik AADC'nin aktif bölgesine rekabetçi bir şekilde bağlanarak levodopanın dopamine dönüşümünü engelleyebilir. Karbidopanın kan-beyin bariyerini geçememesi nedeniyle, önleyici etkisi periferik dokularla sınırlıdır ve merkezi sinir sistemindeki levodopa metabolizmasını etkilemez.
Periferik yan etkileri azaltın: Levodopanın periferik metabolizması tarafından üretilen dopamin, gastrointestinal sistemdeki dopamin reseptörlerini uyararak bulantı ve kusmaya neden olabilir; Kan damarlarındaki dopamin reseptörlerinin eşzamanlı olarak aktive edilmesi hipotansiyona yol açar. Kabidopa, periferik dopamin üretimini azaltarak bu yan etkilerin görülme sıklığını önemli ölçüde azalttı.
Beyindeki levodopa konsantrasyonunun arttırılması: Klinik çalışmalar, karbidopanın kombine kullanımının beyne giren levodopa dozunu yaklaşık 5-10 kat artırabildiğini, böylece Parkinson hastalığının semptomlarını daha etkili bir şekilde hafifletebildiğini ve levodopanın günlük doz gereksinimini azalttığını göstermiştir.
Carbidopa endikasyonları birincil Parkinson hastalığıyla sınırlı değildir, aynı zamanda aşağıdaki ikincil Parkinson sendromlarını da içerir:
Vasküler Parkinson sendromu: Serebrovasküler hastalığın (multipl serebral enfarktüs gibi) neden olduğu Parkinson benzeri semptomlar ve karbidopa ile levodopa kombinasyonu, bradikinezi ve kas sertliği gibi semptomları iyileştirebilir.
İlaca bağlı Parkinson sendromu: Antipsikotik ilaçların (haloperidol gibi), dopamin reseptör blokerlerinin (metoklopramid gibi) veya kalsiyum kanalı blokerlerinin (flunarizin gibi) uzun süreli kullanımının neden olduğu Parkinson benzeri semptomlar, karbidopa ve levodopa kombinasyonuyla kısmen hafifletilebilir, ancak patojenik ilaçların kademeli olarak kesilmesi gerekir.
Toksik Parkinson sendromu: Karbon monoksit zehirlenmesi veya manganez zehirlenmesinin neden olduğu bazal gangliyon hasarı. Levodopa ile kombine edilen Kabidopa motor fonksiyonu iyileştirebilir, ancak etkinlik zehirlenmenin derecesine bağlı olarak değişir.
Parkinson süperpozisyon sendromu: çoklu sistem atrofisi (MSA), ilerleyici supranükleer felç (PSP) vb. gibi. Kabidopa'nın levodopa ile birlikte kullanılması bazı hastalarda kısa-süreli semptom iyileştirme etkilerine sahiptir, ancak uzun-dönemdeki etkinliği sınırlıdır.
Yenilikçi uygulama yöntemleri: ağızdan inhalasyona kadar, farklı ihtiyaçları karşılar
Geleneksel Carbidopa esas olarak ağızdan uygulanır ve levodopa ile bir bileşik olarak formüle edilir. Son yıllarda, Parkinson hastalığının "devre dışı" (ilaç etkinliğinin azaldığı dönem) sırasındaki ani semptomlarına yanıt olarak inhale karbidopa levodopa bileşiği tozu geliştirilmiş ve pazarlanmak üzere onaylanmıştır.
Oral uygulama: Uzun-süreli idame tedavisi için uygun olan sürekli-salınımlı formülasyonlar, ilacın etki süresini uzatabilir ve "doz sonu fenomenini" azaltabilir (ilacın etkinliği bir sonraki uygulamadan önce azalır).
İnhalasyon uygulaması: "Kapalı dönem" semptomlarının hızlı bir şekilde hafifletilmesine yanıt olarak, inhale karbidopa levodopa tozu, gastrointestinal metabolizmayı atlayarak akciğerler yoluyla emilir ve levodopanın 10 dakika içinde en yüksek kan konsantrasyonuna ulaşmasını sağlar, başlangıç süresini önemli ölçüde kısaltır (geleneksel oral uygulama 30-60 dakika sürer).
Diğer uygulama yöntemleri: Üzerinde çalışılan transdermal bantlar ve burun spreyleri gibi yeni formülasyonlar, ilacın biyoyararlanımını daha da iyileştirmeyi, uygulama sıklığını azaltmayı ve hasta uyumunu arttırmayı amaçlamaktadır.
Araştırma ilerlemesi: adjuvan ilaçlardan potansiyel terapötik hedeflere
Parkinson hastalığının tedavisine ek olarak,Karbidopa Tozuaşağıdaki alanlarda araştırma potansiyeli göstermiştir:
5-hidroksitriptofan (5-HTP) metabolizmasının düzenlenmesi
Karbidopa, periferde 5-HTP'nin dekarboksilasyon reaksiyonunu inhibe edebilir, serotonin üretimini azaltabilir ve böylece 5-HTP'nin neden olduğu gastrointestinal yan etkileri (mide bulantısı gibi) azaltabilir. 5-HTP ve karbidopa kombinasyonu depresyon, fibromiyalji vb. tedavisinde kullanılır ancak serotonin sendromu riskine karşı dikkatli olunmalıdır.
Aromatik hidrokarbon reseptörü (AhR) düzenlemesi
Seçici bir AhR modülatörü olan Carbidopa, AhR sinyal yolunu düzenleyerek nöroinflamasyonu, oksidatif stresi ve diğer süreçleri etkileyebilir, Parkinson hastalığı ve diğer nörodejeneratif hastalıklar için yeni terapötik stratejiler sağlayabilir.
Gen tedavisi destekli
Parkinson hastalığına yönelik gen terapisine ilişkin klinik denemelerde, periferal dopamin üretimini azaltmak, periferik dokularda gen terapisi vektörlerinin spesifik olmayan ekspresyonunu önlemek ve tedavi güvenliğini artırmak için karbidopa kullanıldı.
Klinik uygulamada önlemler
Kontrendikasyonlar
Karbidopa veya levodopaya alerjisi olan kişilerde, dar açılı glokomlu hastalarda ve ciddi akıl hastalığı öyküsü olanlarda kontrendikedir.
Yan etki yönetimi
Yaygın yan etkiler arasında hareket bozuklukları (diskinezi gibi), mide bulantısı, uykusuzluk, halüsinasyonlar vb. yer alır. Dozaj hastanın yanıtına göre ayarlanmalı veya dopamin reseptör agonistleri, MAO-B inhibitörleri vb. kombinasyonu kullanılmalıdır.
İlaç etkileşimleri
Karbidopa, monoamin oksidaz inhibitörlerinin (MAOI'ler) antihipertansif etkisini artırabilir ve kombinasyon halinde kaçınılmalıdır; B6 vitamini (piridoksin) ile kombine kullanım levodopanın etkinliğini zayıflatabilir, çünkü B6 vitamini periferik levodopa dekarboksilasyonunu destekleyebilir.
Uzun vadeli tedavi zorlukları
Karbidopa levodopanın uzun süreli kullanımı, etkinliğin azalmasına ("doz sonu fenomeni" ve "açık-kapalı fenomeni" gibi), motor komplikasyonlara (diskinezi gibi) ve motor olmayan semptomlara (bilişsel bozukluk ve psikiyatrik semptomlar gibi) yol açabilir ve tedavi planlarının düzenli olarak değerlendirilmesini gerektirir.
olumsuz reaksiyon
Karbidopa TozuParkinson hastalığının tedavisinde önemli bir adjuvan ilaç olarak, yaygından şiddetliye ve kısa-süreden uzun-dönemlere kadar çok sayıda sistemi kapsayan advers reaksiyonlara sahiptir.
Yaygın advers reaksiyonlar: esas olarak gastrointestinal ve nörolojik semptomlar
Gastrointestinal reaksiyonlar
Bulantı ve kusma: Karbidopa, periferik levodopa metabolizmasını inhibe eder ve periferik dokularda dopamin üretimini azaltır, ancak bazı hastalarda gastrointestinal dopamin reseptörlerinin uyarılması nedeniyle hala bulantı ve kusma görülebilir. Araştırmalar, Parkinson hastalarının yaklaşık %30 - %50'sinin, karbidopa levodopanın ilk kullanımı sırasında bu tür semptomlar yaşadığını ve genellikle uzun süreli ilaç tedavisiyle yavaş yavaş hafifleyen bu tür semptomları gösterdiğini göstermektedir.
Ağız kuruluğu ve kabızlık: Dopamin reseptörünün uyarılması tükürük salgısını azaltarak ağız kuruluğuna neden olabilir; Bu arada, yavaş gastrointestinal motilite, özellikle yaşlı hastalarda kabızlığa neden olabilir.
Karın rahatsızlığı: Bazı hastalar, mide-bağırsak mukozasının ilaç yoluyla doğrudan uyarılmasıyla ilişkili olabilecek üst karın ağrısı, şişkinlik veya hazımsızlık bildirir.
Nörolojik semptomlar
Hareket bozuklukları (diskinezi): Karbidopa levodopanın uzun süreli kullanımı dans benzeri hareketler gibi istemsiz hareketlere, kas tonusu bozukluklarına veya titremelerin kötüleşmesine yol açabilir. Araştırmalar, hastaların yaklaşık %40'ının 5 yıllık ilaç tedavisi sonrasında diskinezi yaşadığını göstermektedir; bu durum levodopanın dozajı, ilaç süresi ve hastalığın ilerlemesi ile ilişkilidir.
Baş dönmesi ve baş dönmesi: Hipotansiyon (özellikle ortostatik hipotansiyon) veya ilacın vestibüler sistem üzerindeki dolaylı etkileri, özellikle yaşlı hastalarda veya doz ayarlama dönemlerinde baş dönmesine neden olabilir.
Uyku bozuklukları: Uykusuzluk, aşırı rüya görme veya gündüz uykululuğu ("uyku atakları" gibi) dahil olmak üzere, dopamin reseptörlerinin ilaçlar tarafından sürekli uyarılmasıyla ilişkili olabilir.
Psikiyatrik belirtiler
Anksiyete ve depresyon: Bazı hastalarda, hastalığın kendisiyle veya ilacın merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisiyle ilişkili olabilecek düşük ruh hali, anksiyete veya ilgi azalması görülebilir.
İllüzyonlar ve sanrılar: Hastaların yaklaşık %10 -%20'si, yüksek dozda karbidopa levodopa kullanırken görsel veya işitsel halüsinasyonlar, hatta sanrılar yaşar ve bunların, hastalığın ilerlemesinin neden olduğu bilişsel bozukluktan ayırt edilmesi gerekir.
Popüler Etiketler: karbidopa tozu cas 38821-49-7, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık