KarbazokromYaygın formu karbakol tozudur, rengi kırmızı bir tozdur, su ve etanolde az çözünür, eter ve kloroformda çözünmez. Sodyum salisilat turuncu tozdur, erime noktası 196 - 197.5 derece (ayrışma), suda çözünürlüğü 25 derece, 0,61 mg/ml, eter ve kloroformda çözünmez ve %10 sulu çözeltinin pH değeri 6,7-7,3'tür. Kılcal damarların kasılmasını teşvik edebilir, kılcal damarların geçirgenliğini azaltabilir, kırık kılcal damarların kırık uçlarının geri çekilmesini teşvik edebilir ve hemostazda rol oynayabilir. Adrenalinin oksidasyon ürünü olan sodyum aminoüre salisilat, adrenalin benzeri bir etkiye sahip değildir, bu nedenle kan basıncını ve kalp atış hızını etkilemez, ancak kılcal damarların yaralanmaya karşı direncini artırabilir, kan damarlarındaki ve çevre dokulardaki asidik mukopolisakaritleri stabilize edebilir, kılcal damarların geçirgenliğini azaltabilir, hasarlı kılcal damarların kasılmasını artırabilir ve hemostaz süresini kısaltabilir. Ek olarak ilaç, kılcal geçirgenliği azaltmak ve termojenik maddelerin sızıntısını önlemek için prostaglandin E'nin (PCE) sentezini ve salınmasını da engelleyebilir.
|
Kimyasal Formül |
C23H26N2O3 |
|
Tam Kütle |
378 |
|
Molekül Ağırlığı |
378 |
|
m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
|
Element Analizi |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
|
|
|
Erime noktası 104-105 derece C (çözücü: etil asetat (141-78-6); heksan (110-54-3)), Kaynama noktası 553,1 ± 50,0 derece C (tahmin edilen), Yoğunluk 1,18 ± 0,1 g/cm3 (tahmin edilen), Form: kirli beyaz katı, Asitlik katsayısı (PKA) 7,07 ± 0,10 (tahmin edilen). yoğunluk 1,2±0,1 g/cm3, Moleküler formül C23H26N2O3, molekül ağırlığı üç yüz yetmiş-sekiz virgül dört altı-dört, parlama noktası 288,3±30,1 derece, Hassas kalite üç yüz yetmiş sekiz virgül bir dokuz dört üç üç altı, PSA kırk üç virgül yedi sıfır sıfır sıfır sıfır, LogP üç virgül altı-iki, Buhar basıncı 25 derecede 0,0±1,5 mmHg, Kırılma indeksi bir nokta altı sıfır üç.
KarbazokromAnluo kanı veya antinoksin olarak da bilinen, kılcal stabiliteyi artırarak ve geçirgenliği azaltarak hemostatik etkiler gösteren bir adrenal pigment türevi ilaçtır. Kimyasal özü, adrenal pigmentin üre salisilatının adrenalin - sodyum tuzunun oksidasyon ürünüdür ve adrenalin benzeri etkileri olmadığından kan basıncını ve kalp atış hızını etkilemez.
Temel kullanım alanı, kılcal damar hasarı veya anormal geçirgenliğin neden olduğu hemorajik hastalıkları tedavi etmektir ve endikasyonları birden fazla sistemi kapsar:
1. Göz kanaması
Retina kanaması: Diyabet retinopatisi, hipertansif retinopati veya travmatik yaralanmalarda sık görülür. Retinal kılcal damarların geçirgenliğini azaltarak, eksüdasyonu azaltarak ve kanama emilimini teşvik ederek. Örneğin diyabet retinopatisi olan hastalarda karbabasilonun lazer tedavisiyle birlikte kullanılması kanamanın emilim süresini yaklaşık %30 oranında kısaltabilir.
Konjonktival kanama: Şiddetli öksürük, kusma veya travmanın neden olduğu konjonktivadaki küçük kan damarlarının yırtılması, kan pıhtısının kasılmasını hızlandırabilir ve göz tıkanıklığı semptomlarını hafifletebilir.
2. Solunum kanaması
Burun kanaması (burun kanaması): Nazal septumun ön alt kısmındaki tekrarlayan kanamalarda (Küçük alan kanaması gibi), Cabaclovir kanama sıklığını azaltabilir. 200 hastayı kapsayan kontrollü bir çalışma, Cabaclovir tabletlerinin (5 mg/gün) 4 hafta boyunca sürekli kullanımından sonra burun kanamasının tekrarlama oranının %65'ten %28'e düştüğünü gösterdi.
Hemoptizi: Bronşektazi, tüberküloz veya akciğer kanserinin neden olduğu hafif hemoptizi için uygundur (günlük hemoptizi hacmi)<100ml). Karbazokrom reduces exudation by constricting bronchial mucosal capillaries, but should be avoided for massive hemoptysis (daily hemoptysis>500 ml) hastalığın ilerlemesini maskeleyebileceği için.
3. Gastrointestinal kanama
Gastrointestinal kanama: Mide ülseri, duodenum ülseri, gastrit veya özofagus varis rüptürü kanaması dahil. Kabakluo sıklıkla hemostaz süresini kısaltabilen proton pompa inhibitörleri (omeprazol gibi) ile birlikte yardımcı bir hemostatik ilaç olarak kullanılır.
Örneğin mide ülseri kanaması olan hastalarda, kombinasyon tedavisi grubu %85'lik 24 saatlik hemostaz oranına ulaştı; bu oran tek başına proton pompası inhibitörü grubundan (%65) önemli ölçüde daha yüksekti.
Hemoroid kanaması: İç hemoroid veya karışık hemoroidlerin neden olduğu rektal kanama için Kabakluo fitili (10 mg Kabakluo içerir) kanama miktarını azaltmak için rektal mukozaya doğrudan etki edebilir. Klinik veriler, 7 gün boyunca sürekli kullanım sonrasında rektal kanama semptomlarının tamamen iyileşme oranının %72'ye ulaştığını göstermektedir.
4. Üriner sistem kanaması
Hematüri: Genellikle glomerülonefrit, idrar yolu enfeksiyonları veya taş yaralanmalarında görülür. Glomerüler kılcal damarların geçirgenliğini azaltarak kırmızı kan hücresi sızıntısı azalır. Kronik glomerülonefritli hastalar üzerinde yapılan bir araştırma, 2 hafta boyunca Kabakluo enjeksiyonunu (10 mg/gün) kullandıktan sonra hematürideki iyileşme oranının (+++'dan{++'ya) %68 olduğunu gösterdi.
5. Üreme sistemi kanaması
Rahim kanaması: fonksiyonel rahim kanaması, doğum sonrası kanama veya rahim içi araçların yerleştirilmesinden sonra anormal kanama dahil. Rahim düz kas kasılmasını artırabilir ve damarların kapanmasını teşvik edebilir.
Örneğin fonksiyonel uterin kanaması olan hastalarda Kabakluo tablet (5 mg/gün) ve progesteronun kombine kullanımı kanama süresini kısaltabilir (ortalama 9 günden 5 güne).
6. Diğer kanamalar
İdiyopatik purpura: kılcal damarların artan kırılganlığı ile karakterize edilen, ciltte peteşi ve ekimoz oluşumunu azaltabilen hemorajik bir hastalık.
Serebral kanama (serebral kanama): Serebral kapiller geçirgenliği azaltarak ve serebral ödemi hafifleterek yalnızca az miktarda serebral parankimal kanama veya subaraknoid kanamanın adjuvan tedavisi için uygundur, ancak intrakranyal basınç yükselmesini önlemek için kan basıncının sıkı bir şekilde izlenmesi gerekir.
Hemostatik etki aşağıdaki mekanizmalarla elde edilir:
1. Kılcal direnci artırın
Kan damarlarında ve çevre dokulardaki asidik mukopolisakkaritleri (hyaluronik asit gibi) stabilize edebilir, bozulmalarını önleyebilir, böylece kılcal damarların hasara karşı direncini artırabilir ve yırtılma riskini azaltabilir.
2. Kılcal geçirgenliği azaltın
Prostaglandin E1'in (PGE1) sentezi ve salınımının engellenmesiyle vasküler sıvı sızıntısı azaltılabilir ve doku ödemi azaltılabilir. Örneğin inflamasyon modellerinde kabaklovir kılcal geçirgenliği %40-60 oranında azaltabilir.
3. Hasarlı kan damarlarının daralmasını teşvik edin
Kırık kılcal damar uçlarının geri çekilme etkisini artırabilir, kan pıhtılarının tüp duvarından düşmesini zorlaştırarak hemostaz süresini kısaltabilir. Hayvan deneyleri kılcal damarların büzülme süresini %50 oranında kısaltabildiğini göstermiştir.
4. Hyaluronidazın (hyalüronidaz) inhibisyonu
Hyaluronidaz, hyaluronik asidi parçalayabilir ve damar geçirgenliğini artırabilir. Kabakluo, bu enzimin aktivitesini inhibe ederek vasküler bariyer fonksiyonunu daha da güçlendirir.
Biz tedarikçisiyizKarbazokrom.
Açıklama: BLOOM TECH(2008'den beri), ACHIEVE CHEM-TECH bizim yan kuruluşumuzdur.
Aşağıda Karbazokrom için kısa bir laboratuvar sentez yöntemi verilmiştir:
C4H6N2+NaNO2+H+→ C4H4N3O3+Hayır+
-3,4-dihidropirimidin ve sodyum nitriti (NaNO2) alın ve asidik koşullar altında reaksiyona sokun.
-Reaksiyonda seyreltik sülfürik asit (H2SO4) veya hidroklorik asit (HCl) gibi uygun asidik ortam kullanın.
-Reaksiyon tamamlandıktan sonra kristalleştirme veya diğer saflaştırma yöntemleriyle 3-nitro-4-hidroksipirimidin ürünü elde edilir.
C4H4N3O3+C6H5YU2+Hayır2CO3 → C10H8N4O3+H2O+CO2
-3-nitro-4-hidroksipirimidin'in alkalin koşullar altında anilin ile amino reaksiyonu.
-Reaksiyonda alkalin ortam olarak sodyum karbonat (Na2CO3) veya amonyak suyu (NH3 · H2O) kullanılabilir.
-Reaksiyon tamamlandıktan sonra kristalleştirme veya diğer saflaştırma yöntemleriyle 3-nitro-4-(anilino)pirimidin ürünü elde edilir.
C10H8N4O3+H2BU YÜZDEN4+HNO3→ Karbazokrom
-Sülfirik asit ve nitrik asitten oluşan karışık bir çözelti içinde nitrat 3-nitro-4-(anilino)pirimidin.
-Reaksiyon sırasında konsantre sülfürik asit ve konsantre nitrik asit kullanın ve reaksiyonun sıcaklık ve zaman kontrolüne dikkat edin.
-Nitratlama reaksiyonu, bileşiğin öncü bileşiğini üretir.
Karbazokrom öncü bileşiği+indirgeyici madde+H2O → Karbazokrom+yan ürün
-Öncü bileşiklerini azaltmak için sodyum bisülfit veya sodyum sülfit gibi uygun indirgeyici maddeler kullanın.
-Reaksiyon koşulları ve yöntemleri, özel ihtiyaçlara ve literatüre göre belirlenir.
-Son olarak, kristalleştirme veya diğer saflaştırma yöntemleri yoluyla maddenin saf ürününü elde edin.
Bu maddenin yan etkileri nelerdir?
- Salisilik asit benzeri reaksiyon: Carbazochrom'da sodyum salisilat varlığına bağlı olarak, büyük miktarlarda kullanıldığında bulantı, kusma, baş dönmesi, kulak çınlaması ve görme azalması gibi semptomlarla kendini gösteren salisilik asit benzeri bir reaksiyon meydana gelebilir.
- Epilepsi hastaları üzerindeki etkisi: Bu bileşik anormal elektroensefalograma neden olabilir, bu nedenle epilepsi hastaları bunu kullanırken dikkatli olmalı ve ilaç planını bir doktorun rehberliğinde ayarlamaları gerekebilir.
- Enjeksiyon yerinde ağrı: Bu bileşiği kas içine enjekte ederken enjeksiyon bölgesinde ağrı olabilir.
- Zihinsel bozukluklar: Uzun süreli veya aşırı kullanımı aynı zamanda sinirlilik, kaygı vb. zihinsel bozukluklara da neden olabilir.
- Diğer olası yan etkiler: Bazı hastalarda bu bileşiği kullandıktan sonra döküntü, kaşıntı vb. alerjik reaksiyonlar görülebilir. Ayrıca bilinmeyen başka yan etkiler de olabileceğinden, kullanım sırasında hastanın tepkisini yakından takip etmek gerekir.
Bu bileşiğin kontrendikasyonları nelerdir?
Alerjik reaksiyonlar:Bu bileşiğin içerdiği bileşenlere alerjisi olan hastaların bunu kullanması yasaktır. Bu hastalarda kullanımdan sonra döküntü, kaşıntı ve nefes almada zorluk gibi ciddi alerjik reaksiyonlar görülebilir ve hatta hayati tehlike oluşturabilecek-.
Tromboz eğilimi:Tromboz eğilimi olan hastaların bu ürünü dikkatli kullanması gerekmektedir. Çünkü pıhtılaşma fonksiyonunu etkileyebilir ve kanın pıhtılaşma riskini artırabilir. Bu tip hastalar tipik olarak hiperlipidemi ve koroner kalp hastalığı gibi kardiyovasküler hastalıkları olan bireyleri içerir.
Özel popülasyonlar:
Hamile kadınlar:
Bu ürünün fetüs üzerindeki potansiyel etkisi nedeniyle hamile kadınların bu ilacı dikkatli kullanması gerekir. Hamile kadınların hemostatik ilaç kullanması gerekiyorsa bunu doktor rehberliğinde yapmaları gerekir.
Emziren kadınlar
Süt salgısı yoluyla bebekler üzerinde olumsuz etkileri olabilir. Bu nedenle emziren kadınların emzirmeyi bırakmaları veya kullanırken bebeğe etkisi daha az olan diğer ilaçları tercih etmeleri gerekmektedir.
Hipertansif hastalar:Durum etkili bir şekilde kontrol edilmediğinde bu bileşik dikkatli kullanılmalıdır. Çünkü kan basıncının stabilitesini etkileyerek kan basıncında dalgalanmalara neden olabilir ve durumu ağırlaştırabilir.
Şiddetli koroner kalp hastalığı, serebral enfarktüs vb. gibi ciddi kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıkları olan hastalar dikkatli kullanmalıdır. Bu hastaların kardiyovasküler ve serebrovasküler fonksiyonları bozulmuştur ve bu ürünün kullanılması durumu daha da kötüleştirebilir veya başka komplikasyonlara neden olabilir.
İlaç etkileşimleri:Varfarin, aspirin vb. gibi pıhtılaşma fonksiyonunu etkileyebilecek diğer ilaçları halihazırda kullanan hastaların bunları kullanırken dikkatli olmaları gerekir. Çünkü bu ilaçlar bileşikle etkileşime girerek pıhtılaşma fonksiyonunu etkileyebilir ve kanama riskini artırabilir.
Bu bileşiğin diğer hemostatik ilaçlardan farkı nedir?
Diğer hemostatik ilaçlarla karşılaştırıldığındaKarbazokromaşağıdaki belirgin özelliklere sahiptir:
Eylem mekanizması
- Bu bileşik kılcal damarların hasara karşı direncini artırır ve prostaglandin E1'in sentezini ve salınmasını engelleyerek kılcal damarların geçirgenliğini azaltır ve kanama süresini kısaltır.
- Etki mekanizması, traneksamik asit (fibrinojenin fibrin üzerine adsorbe edilmesini rekabetçi bir şekilde önleyen, plazmin üretimini engelleyen ve pıhtılaşmayı teşvik eden) veya fenetilamin (pıhtılaşma sürecini teşvik ederek, trombosit agregasyonunu ve kanda yapışmayı artırarak çalışır) gibi diğer ilaçlardan farklıdır.
Endikasyon
- Bu bileşik yaygın olarak idiyopatik purpura, retinal kanama, kronik pulmoner kanama, gastrointestinal kanama, burun kanaması, hemoptizi, hematüri, hemoroidal kanama, rahim kanaması, beyin kanaması vb. gibi artan kılcal geçirgenliğin neden olduğu kanamalarda kullanılır.
- Bu, traneksamik asit ve aminotoluen asit gibi anti fibrinolitik ilaçların (esas olarak akut veya kronik, lokalize veya sistemik primer fibrinoliz hiperaktivitesinin neden olduğu çeşitli kanamalarda kullanılır) endikasyonlarından farklıdır.
Yan etki
- Bu bileşiğin toksisitesi düşüktür ancak epilepsi ve zihinsel bozukluklara neden olabileceğinden büyük miktarlarda kullanılmamalıdır.
- Traneksamik asit gibi (baş ağrılarına, baş dönmesine, mide bulantısına, kusmaya ve diğer reaksiyonlara neden olabilen) diğer ilaçların yan etkileriyle karşılaştırıldığında, yan etkileri daha spesifiktir.
Kullanım ve dozaj
- Bu bileşiğin dozajı 5-10 mg bid/tid im'dir; 10-20 mg'lık şiddetli kanama 2~4 saatte bir im.
- Traneksamik asit gibi diğer ilaçlarla (oral veya intravenöz uygulama) karşılaştırıldığında kullanım ve dozaj açısından farklılıklar vardır.
Popüler Etiketler: karbazokrom cas 69-81-8, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık