Arekolin hidrobromürBeyaz kristal toz veya katı olarak görünür ve saf beyaz rengi laboratuvar ve farmasötik alanlarda tanımlanmayı kolaylaştırır. Bu toz madde normal koşullar altında kokusuzdur, ancak acı bir tada ve kesin bir toksisiteye sahiptir. Işığa maruz kaldığında bozulur. Erime noktası 170-171 derece C. su ve etanolde mükemmel çözünürlüğe sahiptir. Bu iyi çözünürlük, ilaç hazırlarken ve çeşitli uygulama senaryolarında kullanımı için faydalı olan kimyasal araştırmalar yaparken çözücülerle kolay karıştırılmasına izin verir. Anti bağırsak solucanı ilaçları çoğunlukla veteriner tedavisi için kullanılır. Tenya kasları üzerinde güçlü bir felç edici etkiye sahiptir ve ayrıca konağın bağırsak peristalsisini de artırabilir, böylece tenyalar üzerinde bir kurtulma etkisi üretebilir. Esas olarak köpeklerde ve kümes hayvanlarında yaygın tenya hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır.
Ürünümüz
Arekolin hidrobromür CoA
|
|
|
|
Kimyasal formül |
C8H13NO2 |
|
Tam kütle |
155 |
|
Moleküler ağırlık |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Elemental Analiz |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arekolin hidrobromid, tembul somun tohumlarından ekstrakte edilen veya kimyasal sentez yoluyla elde edilen bir alkaloid hidrobromiddir. Moleküler formülü C 8H1BRNO2'dir ve su ve etanolde kolayca çözünen beyaz kristalli bir toz olarak görünür. Geleneksel deworming ilaçlarının geliştirilmiş bir formülasyonu olarak, düşük içerik problemlerini ve kimyasal yapısını stabilize ederek doğal arekolinin kolay ayrışmasını çözer ve veteriner alanında çoklu uygulama değeri gösterir.
Çekirdek kullanımlar ve klinik uygulamalar
Antiparazitik tedavi: köpek ve kedi tenyası hastalığı için tercih edilen ilaç
Nörotransmitter asetilkolinin parçalanmasını engelleyerek, parazitin ve dökülmenin sürekli spazmlarına ve kasılmalarına yol açarak tenya kasları üzerinde güçlü bir felç etkisi vardır. Çöpleme mekanizması ikili bir etki içerir:
Doğrudan Öldürme: Tenya'nın tüm bölümlerini (kafa bölümü dahil), özellikle domuz tenleri için felç olurken, sığır tenleri sadece kafa bölümü ve olgunlaşmamış segmentlere duyarlıdır.
İşbirlikçi haşere kontrolü: konak bağırsak peristalsisini geliştirir ve parazit eliminasyonunu teşvik eder. Klinik veriler, köpeklerde 1.5-2 mg/kg oral uygulamadan sonra tenya atılım oranının 24 saat içinde% 92'ye ulaştığını, bunun magnezyum sülfat lamzatif ile birleştirildiğinde% 98'e yükseltilebileceğini göstermektedir.
Tipik Durum: Taenia Solium ile enfekte olan 3 kg'lık bir köpeği tedavi ederken, iki 5 mg tablet (2.5mg/tablet içerirarekolin hidrobromür) 20 ml% 10 magnezyum sülfat çözeltisi ile birleştirilmiş tek bir dozda oral olarak uygulandı. Parazit, herhangi bir nüks kaydı olmadan 48 saat içinde tamamen ortadan kaldırıldı.
Pürüzsüz kas modülatörleri: Evcil hayvanlarda sindirim sisteminin gevşemesini tedavi etmek
Bir muskarinik reseptör (m ₂/m ∝) agonisti olarak, asetilkolinin etkisini simüle edebilir, gastrointestinal düz kasın kasılmasını artırabilir ve aşağıdaki senaryolar için uygundur:
Postoperatif bağırsak felci: sterilizasyon cerrahisi sonrası köpeklerde bağırsak peristalsisinin gecikmiş olarak geri kazanılması. 0.1 mg/kg doz subkütan enjeksiyonu, 30 dakika içinde bağırsak ses frekansında üç kat artışla sonuçlandı.
İnatçı Kabızlık: Hirschsprung hastalığının yaşlı kedilerdeki tedavisinde, laktuloz ile birlikte 0.5 mg/kg'lık bir dozun oral uygulaması, dışkılama süresini 72 saatten 12 saate düşürür.
Tabu İpucu: Atlar bu ilaca karşı oldukça hassastır ve kediler kullanırken dozu (0.3 mg/kg'dan daha az veya eşit) kesinlikle kontrol etmelidir. Aşırı kullanım bağırsak burulmasına neden olabilir.
Nöral Sinyal İletimi Üzerine Araştırma: Deneysel Hayvan Modeli Araç İlaç
Bilimsel araştırma alanında, arekolin hidrobromid, M reseptör agonisti olarak yaygın olarak kullanılmaktadır:
Ağrı Mekanizması Araştırmaları: Spinal dorsal boynuz M ₁ reseptörlerini aktive ederek, yeni analjezik ilaçların taranması için bir termal hiperaljezi sıçan modeli indüklenmiştir.
Bilişsel Fonksiyon Değerlendirmesi: Farelerde 0.3 mg/kg doz intraperitoneal enjeksiyonundan sonra, Y labirent deneyinin doğruluğu, Alzheimer hastalığı ilaç gelişimi için kullanılan%25 arttı.
Teknik parametreler: laboratuvar sınıfı ürün saflığı% 99'dan (HPLC algılama) eşit veya daha büyük, miligramlardan kilogramlara özelleştirilmiş hizmetler sunar.
Etki mekanizması ve farmakolojik özellikler
Çok hedef eylem mekanizması
Kolinerjik sistem aktivasyonu:
Doğrudan M reseptörlerine bağlanır, tükürük ve ter bez sekresyonunu destekler ve gastrointestinal hareketlilik frekansını (pilokarpinden 2,3 kat daha güçlü) arttırır.
İyonik kanal düzenlemesi:
Miyokardiyal hücrelerde geçici dış potasyum akımını (ITO) ve gecikmeli düzeltilmiş potasyum akımını (IKS, IKR) engeller, aksiyon potansiyellerinin süresini uzatır ve sınıf III antiaritmik ilaçların özelliklerini birleştirir.
Metabolik Etkiler:
Vücuttaki asetilkolin seviyelerini arttırır, bilişsel fonksiyonu iyileştirir, ancak uzun süreli kullanım kolinerjik reseptörlerin duyarsızlaşmasına yol açabilir.
Farmakokinetik özellikler
Emilim ve dağılım: Köpeklerin oral biyoyararlanımı sadece%18'dir, subkutan enjeksiyon%67'ye ulaşır, esas olarak karaciğer, böbrek ve gastrointestinal dokularda dağılmıştır.
Metabolizma ve atılım: Karaciğer CYP450 enzimi tarafından demetillenmiş aresoline metabolize edilmiş, yarılanma ömrü 3.2 saatlik,% 90'ı orijinal formunda 72 saat içinde idrardan atılır.
Ortak bir kimyasal madde olarak, sentezleme için çeşitli yöntemler vardırarekolin hidrobromür. Bir kez daha, aşağıdaki üçünü yalnızca referans için listeleyeceğim.
Yöntem 1:
Ürünün sentezi genellikle arekolin ve hidrobromik asit arasındaki reaksiyonu içerir. Arekolin türevi olarak, bromoaarekolin yapısında brom atomları içerir. Teorik olarak, bromoaarekolin sodyum hidroksit (NaOH) ile reaksiyona girebilir ve daha sonra hidrobromoaarekolin oluşturmak için hidrobromik asit (HBR) ile reaksiyona girer. Ancak bu işlemin iki adımda gerçekleştirilmesi gerekir, çünkü bromoaarekolin doğrudan sodyum hidroksit ile reaksiyona girer ve doğrudan hidrobromoaarekolin üretmez.
Ayrıntılı adımlar ve kimyasal denklemler
Bu aşamada, bromoaarekolin (C9H10NO2BR'nin yapısal bir formülüne sahip olduğu varsayılır, ancak basitlik için spesifik ikame pozisyonlarını ve miktarlarını ihmal ettik) sodyum tuzları ve aresolin suyu üretmek için sodyum hidroksit ile reaksiyona girer.
Kimyasal Denklem:
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
Bu aşamada, bromoaarekolinin brom atomu, sodyum tuzu (C9H10NO2NA) ve aresolinin brom iyonu (Br ⁻) oluşturan bir hidroksit iyonu (OH ⁻) ile değiştirilir.
İkinci aşamada, arekolinin sodyum tuzu, hidrobromik aresolin (C9H13NO2 · Hbr) ve su üretmek için hidrobromik asit ile reaksiyona girer.
Kimyasal Denklem:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
Bu aşamada, arekolinin sodyum tuzu, hidrobromik asit ile asit-baz nötralizasyon reaksiyonuna tabi tutulur, üretim ve sodyum bromür (NABR).
Yöntem 2:
Arekolin, kimyasal yapısında bir azot atomu içeren ve hidrojen iyonlarını (H+) kabul edebilen ve alkalinite sergileyen bir alkaloiddir. Hidrobromik asit (HBR), hidrojen iyonlarını serbest bırakabilen güçlü bir asittir. Arekolin hidrobromik asitle karşılaştığında, aresolindeki azot atomu, arekolinin hidrobromatını oluşturmak için hidrojik asit içindeki hidrojen iyonu ile birleşecektir.
Arecoline+HBR → C8H14BRNO2
Ayrıntılı Adımlar
1. Hammaddelerin hazırlanması:
İlk olarak, belirli bir miktarda arekolin ve hidrobromik asit hazırlanmalıdır. Tam reaksiyon sağlamak için her iki maddenin de belirli bir oranda karıştırılması gerekir.
2. Karıştırma malzemeleri:
Arekolin ve hidrobromik asidi uygun bir kapta karıştırın. Düzgün bir reaksiyon sağlamak için kabın karıştırılması veya çalkalanması kullanılabilir.
3. Gözlem reaksiyonu:
Karıştırma işlemi sırasında, arekolinin hidrobromik asit içinde yavaş yavaş çözüldüğü ve homojen bir reaksiyon sistemi oluşturduğu gözlenebilir. Bu arada, hidrobromik asidin güçlü asitliği nedeniyle, reaksiyon işlemi sırasında belirli bir miktarda ısı üretilebilir.
4. Ürünlerin ayrılması:
Reaksiyon tamamlandıktan sonra ürünlerin ayrılması gerekir. Sudaki yüksek çözünürlüğü nedeniyle, filtrasyon veya evaporatif kristalizasyon gibi yöntemlerle reaksiyon sisteminden ayrılabilir.
5. Saflaştırılmış Ürün:
Ayrılan BT, yüksek saflıkta ürün elde etmek için reaksiyona girmemiş aresolin, hidrobromik asit, vb. Gibi bazı safsızlıklar içerebilir, yeniden kristalleşme ve yıkama gibi arıtma yöntemleri kullanılabilir.
Yöntem 3:
Hidrobromat aresolin üretmek için arekolin ve fosfor tribromid arasındaki reaksiyon doğrudan veya geleneksel bir reaksiyon yolu değildir. Genellikle,arekolin hidrobromürdoğrudan aresolinin hidrobromik asit ile reaksiyona sokulmasıyla elde edilir. Bununla birlikte, ürün hazırlamak için fosfor tribromid (PBR3) kullanılırsa, brominasyon ve müteakip asitleştirme aşamaları dahil bir dizi kimyasal reaksiyon içerebilir.
Ayrıntılı adımlar ve kimyasal denklemler
Arekolin ve fosfor tribromid (PBR3) arasındaki reaksiyon, bromize aresolin üretebilir. Bu adım, fosfor tribromidindeki brom atomunun, tembul fındık alkaloid molekülündeki bir hidrojen atomunun yerini aldığı elektrofilik ikame reaksiyonudur.
Arecoline+PBR3 → Bromlu Arecoline+PH3
Fosfor tribromid su ile şiddetle reaksiyona girdiğinden, bu reaksiyonun susuz koşullar altında gerçekleştirilmesi gerekir. Reaksiyon sıcaklığı ve zamanının kontrolü, ürünün seçiciliği ve verimi için çok önemlidir.
Bromine aresolin daha sonra brom atomunu bir hidroksil grubu (OH) ile değiştirerek bir hidroliz aşamasına girebilir ve daha sonra hidrobromat aresolin üretmek için bir asitleştirme aşamasına tabi tutulabilir.
Bromine Arecoline+H2O → Hidroksillenmiş aresolin+HBR
Asitleştirme aşaması, üretilen hidroksiarekolin hidrobromik aresolin üretmek için hidrobromik asit ile reaksiyona girmeyi içerir:
Hidrollanmış arecolin+hbr → c8h14brno 2+ H2O
Bu iki adımın farklı reaksiyon koşulları altında gerçekleştirilmesi gerekebilir, örneğin, hidrolizin bir alkalin ortamında gerçekleştirilmesi gerekebilir, asitleştirmenin asidik bir ortamda gerçekleştirilmesi gerekir.
Özet olarak, aresolini fosfor tribromid ile reaksiyona girerek hidrobromik asit aresolinin hazırlanması yolunun teorik olarak uygulanabilir olması, güvenlik ve ürün saflığını sağlamak için pratik çalışmada çeşitli kimyasal reaksiyon koşullarının dikkatli bir şekilde kullanılması gereklidir. Buna ek olarak, bu yöntem ürünü hazırlamak için geleneksel bir yöntem değildir, bu nedenle yeterli deneysel doğrulama olmadan laboratuvarda veya endüstriyel üretimde kullanılması önerilmez.
Sınıflandırmaarekolin hidrobromür:
1. Ulusal biyolojik referans standartları, biyolojik reaktiflere, biyomalzemelere veya uluslararası referans standartlarıyla kalibre edilmiş veya mikroorganizmaların (veya ürünlerinin) nitel tanımlanması veya hastalık teşhisi için Çin tarafından (uluslararası referans standartları olmadan) bağımsız olarak geliştirilen spesifik antiserumlara başvurur; Veya gücü (IU) 'da değil, gücü belirli aktif birimlerde ifade edilen kızamık canlı aşı titrelerinin veya toksoid floküllü birimlerin belirlenmesi için kullanılan bir referans madde gibi belirli ürünlerin biyolojik gücünün kantitatif tespiti için kullanılan bir referans maddeyi ifade eder.
2. Ulusal biyolojik standartlar, uluslararası standartlarla kalibre edilmiş veya bir ürünün gücünün veya toksisitesinin nicel belirlenmesi için Çin tarafından bağımsız olarak geliştirilen standart maddelere (uluslararası biyolojik standartların olmadığı) ifade eder. Biyolojik aktiviteleri uluslararası birimlerde (IU) veya birimlerde (U) ifade edilir.
Popüler Etiketler: Arecoline hidrobromür CAS 300-08-3, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan, Satın Al, Fiyat, Toplu, Satılık