Triclabendazol tabletler

1.1 Hastalık arka planı ve epidemiyolojik özellikler
Fascioliasis, esas olarak Vietnam, Peru ve Bolivya gibi tropikal ve subtropikal bölgelerde yaygın olan, dünya çapında 2.4 milyondan fazla enfeksiyonu olan Fasola Hepatica ve Fasciola Gigantica'nın neden olduğu parazitik bir hastalıktır. Şanzıman yolu, larvalarla kontamine olan su veya bitkilerin yutulmasıdır (su kerevizleri gibi) ve solucan, akut faz ateşine, karaciğer ağrısına ve kronik faz kolanjiti ve siroz gibi ciddi komplikasyonlara neden olanetralı yetişkinlere dönüşür.

1.2 Triklorobenzotiazolün terapötik mekanizması ve avantajları
Trichloronazol, ikili bir etki mekanizmasından dolayı çözer:
Tubulin inhibisyonu: Parazite bağlanır - tubulin, mikrotübül polimerizasyonunu bloke eder ve parazit hareketliliğinin kaybına yol açar. Deneyler, 10 μg/ml'lik bir konsansta, çocuk iç kısımlarının aktivitesinin 24 saat içinde tamamen inhibe edilebileceğini ve yetişkin içlerinin aktivite kabiliyetinin 48 saat içinde% 80 azaldığını göstermiştir.

Uygun İlaç: FDA onaylı rejim oral yoldan 10 mg/kg, günde iki kez 2 günlük bir ders için 12 saatlik bir aralıktır. 250 mg tablet, farklı vücut ağırlıkları olan hastaların ihtiyaçlarını karşılamak için doğru bir şekilde 125 mg yarım tablete bölünebilir.

1.3 Klinik Kanıt ve Etkinlik Doğrulaması
Anahtar deney: Vietnam'daki Faz III çalışması akut fazda 50 hasta içeriyordu. Triklosan ile 3 aylık tedaviden sonra, fekal yumurta dönüşüm oranı%92'ye ulaştı, bu da kontrol grubundan (%76) önemli ölçüde daha iyi oldu.
Doz Yanıt İlişkisi: Çok merkezli çalışmalar, 20 mg/kg bölünmüş uygulamanın tedavi oranının%88 olduğunu, 5 mg/kg grubunun sadece%50 olduğunu ve etkili doz aralığı olarak 10-20 mg/kg oluşturduğunu doğrulamıştır.
İlaç Direnç İzleme: Küresel olarak ilaca dirençli suş bulunmamıştır, ancak Peru'nun bazı bölgelerindeki tedavi başarısızlığı oranı%15'e yükselmiştir, bu da yetersiz hasta uyumluluğu veya CO enfeksiyonu ile ilişkili olabilir.

2.2 Hayvan kullanımı alanında genişletilmiş uygulamalar
Hayvanlar için etkili bir antelmintik olarak, triklosan, sığır ve koyun gibi ruminant hayvanlarda karaciğer fluke hastalığının tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır.
Farmakokinetik Avantajlar: Pik kan ilacı konsantrasyonu, oral uygulamadan 24-36 saat sonra, yaklaşık 22 saatlik bir yarılanma ömrüyle 15 μg/mL'ye ulaşır. Biyoyararlanımı diğer benzimidazol ilaçlarının 5-20 katıdır.
İlaç Planı: Sığırlar için, 12 mg/kg vücut ağırlığından oluşan tek bir oral doz alın ve koyunlar için 10 mg/kg vücut ağırlığından oluşan tek bir oral doz alın. Tedavi oranı%95'i aşar.

4.3 Yeni formülasyonların geliştirilmesi
Nanokristal teknolojisi: Yüksek basınçlı homojenleştirme, biyoyararlanımı 2,6 kez artırabilen ve gastrointestinal tahrişleri azaltabilen nanoSüskenyonlar 200 nm'den az bir partikül büyüklüğüne sahip nanoSüsensler hazırlamak için kullanılır.
Transdermal Yama: İnvaziv olmayan ilaç dağıtım için mikroiğle ile dizi teknolojisini kullanan hayvan deneyleri, kan ilacı konsantrasyon standartlarına ulaşma süresinin 30 dakikaya kısaltıldığını göstermiştir.
4.4 Anti-tümör potansiyelinin keşfi
Son çalışmalar bunu buldutriclabendazol tabletler(40-160 μm konsantrasyonu) meme kanseri hücrelerinin apoptozunu indükleyebilir (MCF-7, MDA-MB-231) ve kaspaz-3'ü aktive ederek hücre ölümünü indükleyebilir. Çıplak bir fare nakli tümör modelinde, 20-100 mg/kg'lık dozlarda intraperitoneal enjeksiyon, anti-tümör aktivitesi gösterdi ve ilaç ikincil gelişimi için yeni bir yön sağladı.