PT 141 tablet

PT 141 tablet(Bremelantide) Cinsel işlev bozukluğunu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Çekirdek mekanizması, merkezi sinir sistemi ile cinsiyetle ilgili nörotransmitterlerin salınımını, melanokortin reseptörünü (MC4R) aktive ederek, yedi amino asitli bir siklik peptor ilacında ve sikişli bir siklik peptor ilacıdır. agonists. Its chemical structure is similar to alpha melanocyte stimulating hormone ( - MSH), but after modification, it has higher selectivity for MC4R receptors and does not cause skin pigmentation. Due to the large molecular weight of PT 141 (approximately 1025 daltons), it is easily degraded by gastrointestinal enzymes after oral administration and Son derece düşük biyoyararlanım . Bu nedenle, esas olarak şu anda piyasadaki enjeksiyonlar şeklinde mevcut ., dopamin salınımını teşvik edebilir, libido .}}}.} -5 gibi, -5 gibi, -5 gibi, -5 gibi, -5 gibi, -5 gibi, -5 gibi, -5 gibi s ({13}} { Pt 141 vasküler sistem üzerinde hareket etmez ve penisin korpus kavernosumunda düz kasın gevşemesine ve artan kan akışına neden olmaz . Bu nedenle, Pt 141 esas olarak erektil disfonksiyondan ziyade cinsel disfonksiyonu tedavi etmek için kullanılır .

PT 141 CoA

Pt 141 (bremelantide) yapay olarak sentezlenmiş alfa melanosit uyaran bir hormon analogudur ve öncelikle cinsel işlev bozukluğunun tedavisi için kullanılan .PT 141 tabletHammadde sentezi, formülasyon süreci geliştirme, kalite kontrolü vb.

Pt 141'in hammadde sentezi, fmoc (florenilmetoksikarbonil) ile korunan amino asitler kullanılarak ve birleştirme, koltuklama ve siklizasyon . gibi adımlar yoluyla hedef ürünün Pt 141 api gibi ana adımlar kullanılarak katı faz sentez yöntemini benimser: PT 141 api'si:

Reçine hazırlık

Rink HMBA-AM reçinesi veya Wang reçinesi gibi uygun bir katı faz reçinesi seçin ve ilk amino asidini (FMOC Lys (BOC)-OH) ilk amino asitle bir reçine elde etmek için kimyasal reaksiyonla reçineye birleştirin .}

Yavaş yavaş bağlantı

Pt 141'in amino asit sekansına göre, FMOC ile korunan diğer amino asitleri sırayla koruyun (FMOC-TRP (BOC) -OH, FMOC-Phe-Oh, FMOC-His (TRT) -OH, FMoc-ASp {her oTBU) -H, fmoc-ASp qup {her {{OTBU) --H, fmoc-nleas us ı {{oTBU), fmoc-nleas us ı { Birleştirme reaksiyonu, birleştirme reaktifleri (DIC, HOBT, vb. Gibi .) ve tabanların (DIEA gibi) eklenmesini gerektirir ve uygun bir sıcaklık ve zaman {., birleştirme tamamlandıktan sonra, bir deproteksiyon reaktifi (bir sonraki% 20 piperidin DMF çözeltisi) kullanılması gerekir (bir sonraki% 20 piperidin DMF çözeltisi) kullanılmak için, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sıraya göre, çıkma işlemi gibi, bir sonraki sırada kalma için, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sırada kalma için, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sıraya göre, bir sonraki sırada kalabilir. kuplaj .

Siklizasyon

Tüm amino asitlerin konjugasyonunu tamamladıktan sonra, lineer peptit zinciri, siklik bir heptapeptit yapısı oluşturmak için ASP ve Lys arasında döngüselleştirilmesi gerekir . Siklizasyon reaksiyonu, genellikle trifloroasetik asit (TFA) gibi koruma grupları gibi bir lizik tamponda gerçekleştirilir, bu da amino asit kenarları (TFA) gibi koruyucu gruplar gibi bir şekilde gerçekleştirilir, Reçine . Siklizasyon reaksiyonu, siklizasyon reaksiyonunun tamamen ilerlemesini sağlamak için sıcaklık, zaman ve reaktif konsantrasyonu gibi uygun koşulların kontrolünü gerektirir .

Saflaştırma ve kurutma

Siklizasyon reaksiyonu tamamlandıktan sonra, ham ürün, safsızlıkları ve reaksiyona girmemiş hammaddeleri gidermek için ters faz yüksek basınçlı sıvı kromatografisi (RP-HPLC) ile saflaştırılır . Saflaştırılmış ürün, pt 141. 'nin hammaddesini elde etmek için dondurularak kurutulmaya tabi tutuldu.

 

Aktif farmasötik bileşenlerin sentez işlemi sırasında aşağıdaki noktalar not edilmelidir:

ÜretimiPT 141 tabletHammaddelerin uygun eksipiyanlarla karıştırılmasını ve granülasyon ve sıkıştırma . gibi işlemler yoluyla tablet yapmayı gerektirir: formülasyon sürecinin ana adımlarıdır:

1

 

Hammaddelerin ve eksipiyanların hazırlanması

PT 141 Hammadde ve eksipiyanları (dolgu maddeleri, parçalananlar, yağlayıcılar, vb. .) belirli bir oranda kullanıma hazırlayın . . Eksipiyanların seçiminin ilaç çözünürlüğü, stabilitesi ve biyoyararlanımı üzerindeki etkilerini dikkate alması gerekir .

2

 

Önceden karışık

Hammaddeyi, ilacı . .} içindeki ilacı eşit olarak dağıtmak için bir mikserde bazı eksipiyanlar (dolgu maddeleri gibi) ile önceden karıştırma, düzgün karıştırma sağlamak için malzemenin özelliklerine göre ayarlanması gerekir {.

3

 

Granülasyon

Ön karışık malzemeye yapışkan çözelti (hidroksipropil metilselüloz sulu çözeltisi) ve ıslak bir granül oluşturma ., granülasyon işlemi sırasında, yapıştırıcı, sıvı ilave hızı miktarını kontrol etmek ve. 'ı elde etmek için.' ı elde etmek için karıştırma süresini kontrol etmek gerekir. Parçacıklar .

4

 

Tam tahıl ve toplam karışım

Kuru parçacıklar, büyük boy veya cılız partikülleri çıkarmak için bir granülatör tarafından işlenir, bu da düzgün partikül boyutu ile sonuçlanır . Tüm granüller, granül içindeki dış ekstrifanslarla karıştırılır (.) Mikserde dışkılarla karıştırılır ({{}}) Mikserde dışkılarla karıştırılır.

5

 

sıkıştırma

Karışık parçacıkları tablet presine ekleyin ve tablet sıkıştırma işlemi sırasında tablet presinin basıncını ve doldurma miktarını ayarlayarak belirli bir ağırlık ve sertliğin tabletlerine bastırın, kalite . ağırlık farkını, sertlik ve kırılganlığını kontrol etmek gerekir .

6

 

Kaplama (isteğe bağlı)

Tabletler, film kaplama veya enterik kaplama gibi gerektiği gibi kaplanabilir . kaplama tabletlerin görünümünü, tadını ve stabilitesini iyileştirebilir veya . Kaplama işlemi, kaplama çözeltisinin konsantrasyonu,. gibi parametrelerin kontrol edilmesini gerektirir .

Tablet formülasyonu sürecinde, aşağıdaki noktalar not edilmelidir:

Üretim sürecindePT 141 tablet, . kalite kontrolünün kalitesinin ve güvenliğinin hammadde kalite kontrolünü, ara kalite kontrolünü ve bitmiş ürün kalite kontrolünü içerir .

Kalite kontrol sürecinde, bir ses kalitesi yönetim sistemi oluşturmak, katı kalite standartlarını ve işletim prosedürlerini formüle etmek, üretim sürecinin izlenmesini ve incelemesini güçlendirmek ve . ürünlerin kalitesini ve güvenliğini sağlamak gerekir.

Farmasötik formülasyon teknolojisinin sürekli ilerlemesi ile üretim süreciPt -141 tabletlerAyrıca . gelecekteki geliştirme talimatları geliştirmeye ve geliştirmeye devam edecektir:

Popüler Etiketler: PT 141 Tabletler, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan Satış, Satın Alma, Fiyat, Toplu, Satılık