Liraglutid tabletleruzun etkili GLP-1 reseptör agonistlerine ait olan glukagon benzeri bir peptit-1 (GLP-1) analoğudur. Mevcut ana dozaj formu enjeksiyon olsa da teorik olarak tablet formu başarılı bir şekilde geliştirilirse bir GLP-1 reseptör agonisti olarak temel özelliklerini koruyacaktır.
Liraglutid'in moleküler yapısı genetik rekombinasyon teknolojisi yoluyla üretilir ve insan GLP-1 ile %97 dizi homolojisini paylaşır. Yağ asidi yan zincir modifikasyonu gibi benzersiz moleküler tasarımı, ilacın vücuttaki yarı ömrünü uzatarak günde yalnızca bir kez uygulanmasını gerekli kılar. Tablet haline getirilmesi durumunda ilacın gastrointestinal kanalda stabil salınımını ve emilimini sağlamak için enterik kaplama ve ozmotik pompa teknolojisi gibi özel formülasyon teknikleri gerekir. Tablet olarak geliştirilmesi halinde spesifikasyonlar, klinik ihtiyaçlara göre farklı dozlar için (0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg vb. gibi) tasarlanabilir; bu dozların, ilacın gastrointestinal sistemdeki emilim özelliklerine ve biyoyararlanımına göre ayarlanması gerekir.
Ürünümüz
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
| Ürün Adı | Liraglutid Kapsül | Liraglutid Enjeksiyonu | Liraglutid Tabletler |
| Ürün Tipi | Kapsül | Enjeksiyon | Tabletler |
| Ürün Saflığı | %99'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit |
| Ürün Özellikleri | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir |
| Ürün Paketi | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir |
Ürünümüz
Liraglutid{0}} COA
 |
||
Analiz Sertifikası |
||
|
Bileşik adı |
Liraglutid | |
|
CAS No. |
204656-20-2 | |
|
Seviye |
Farmasötik sınıf | |
|
Miktar |
Özelleştirilmiş | |
|
Ambalaj standardı |
Özelleştirilmiş | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ocakbu 2025 |
|
|
EXP |
8 Ocakbu 2029 |
|
|
Yapı |
|
|
| TEST STANDARDI | GB/T24768-2009 Sanayi. Standart | |
|
Öğe |
Kurumsal standart |
Analiz sonucu |
|
Dış görünüş |
Beyaz veya neredeyse beyaz toz |
Uyumlu |
|
Su içeriği |
%4,5'ten az veya buna eşit |
0.30% |
| Kurutma kaybı |
%1,0'dan az veya ona eşit |
0.15% |
|
Ağır Metaller |
Pb 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. |
|
0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Hg 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Cd 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Saflık (HPLC) |
%99,0'dan büyük veya eşit |
99.5% |
|
Tek safsızlık |
<0.8% |
0.48% |
|
Ateşlemede kalıntı |
<0.20% |
0.064% |
|
Toplam mikrobiyal sayım |
750cfu/g'den az veya buna eşit |
80 |
|
E. Coli |
2MPN/g'den küçük veya ona eşit |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC tarafından) |
5000ppm'den az veya eşit |
400ppm |
|
Depolamak |
-20 derecede, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın |
|
|
|
||
İlaç etkileşimleri ve önlemler
İlaç Etkileşimleri
In vitro çalışmalar, aralarında farmakokinetik etkileşimlerin olasılığını doğrulamıştır.liraglutid tabletve sitokrom P450 ile ilgili diğer aktif maddeler ve plazma proteinlerine bağlanması son derece düşüktür. Ancak liraglutidin mide boşalmasında neden olduğu hafif gecikme, aynı anda ağızdan alınan diğer ilaçların emilimini etkileyebilir. Bu nedenle tablet haline getirilecekse diğer oral ilaçlarla, özellikle de emilim oranlarına duyarlı olanlarla etkileşimlerine özel dikkat gösterilmelidir.
Önlemler
Doz ayarlaması: Liraglutid dozu ayarlanırken kan şekeri takibi gerekli değildir (sülfonilüre tedavisi ile kombinasyon halinde olmadığı ve sülfonilüre dozunun ayarlandığı durumlar dışında). Bununla birlikte, tedavi için sülfonilüre ilaçları ile kombine edildiğinde, sülfonilüre ilaçlarının dozajını ayarlamak için kan şekerinin izlenmesi gerekli olabilir.
İhmal tedavisi: Bir enjeksiyonun kaçırılmış dozu ise, kaçırılan dozu telafi etmek için ek doz verilmesine veya dozun arttırılmasına gerek kalmadan doğrudan ertesi günün dozu reçete gereklerine göre kullanılmalıdır. Son liraglutid uygulamasından bu yana 3 günden fazla süre geçmişse hastalar, tedaviye devam edilmesiyle ilişkili herhangi bir gastrointestinal advers reaksiyonu hafifletmek için doz artırma planına göre 0,6 mg'lık bir dozla yeniden başlamalıdır. Tablet olarak geliştirildiği takdirde kaçırılan dozlara ilişkin uygulama prensipleri enjeksiyonlara yönelik olanlardan farklı olabilir. İlacın yarı ömrüne ve etki süresine göre özel bir takviye planı geliştirilmelidir.
Verimlilik sıçraması Hassasiyet ve kararlılık
Enjeksiyon bölgesi: Enjeksiyon karın, uyluk veya üst kola enjekte edilmelidir; tabletlerde enjeksiyon bölgesi sorunlarının dikkate alınmasına gerek yoktur, ancak ilaç zamanlamasına ve gastrointestinal reaksiyonlara dikkat edilmelidir.
Özel Belirtiler: Diğer GLP-1 analoglarının kullanımının pankreatit gelişme riski ile ilişkili olduğu bulunmuştur. Bu nedenle hastalar akut pankreatitin karakteristik semptomları (kalıcı ve şiddetli karın ağrısı gibi) konusunda bilgilendirilmelidir. Pankreatit şüphesi varsa liraglutid ve diğer potansiyel şüpheli ilaçlar kesilmelidir.
Deri altı enjeksiyondan sonra Liraglutid'in emilimi nispeten yavaştır ve uygulamadan 8-12 saat sonra maksimum konsantrasyonuna ulaşır. Liraglutid 0'ın tek deri altı enjeksiyonu 6 mg'dan sonra, tahmini maksimum liraglutid konsantrasyonu 9 4 nmol/L'dir (ortalama ağırlık yaklaşık 73 kg). 1,8 mg liraglutid doz düzeyinde, liraglutidin ortalama kararlı durum konsantrasyonu (AUCT/24) yaklaşık 34 nmol/L'ye (ortalama vücut ağırlığı yaklaşık 76 kg) ulaştı. Obez kişilere (BMI 30-40 kg/m2) 3 mg uygulandıktan sonra Liraglutide'in ortalama kararlı durum konsantrasyonu (AUCT/24) 31 nmol/L'ye ulaştı. Vücut ağırlığının artmasıyla liraglutidin maruziyet düzeyi azalır. Liraglutidin maruziyet düzeyi dozla orantılı olarak artar. Tek doz liraglutid için ilaç zaman eğrisi altındaki alanın (EAA) bireysel varyasyon katsayısı %11'dir. Liraglutidin subkutan enjeksiyondan sonra mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %55'tir.
Subkutan enjeksiyondan sonra görünür dağılım hacmi 11-17 L'dir ve intravenöz enjeksiyondan sonra ortalama dağılım hacmi 0,07 L/kg'dır. Yaklaşık 100 kg ağırlığındaki bir kişi için subkutan enjeksiyondan sonra ortalama görünür dağılım hacmi 20-25 L'dir. Liraglutid plazma proteinlerine geniş ölçüde bağlanabilir.
Radyoaktif işaretli [3H]-liraglutidin sağlıklı deneklere tek bir uygulamasından sonraki 24 saat içinde, plazmadaki ana bileşen liraglutid prototip ilacıdır. İki küçük miktarda plazma metaboliti tespit edildi (sırasıyla toplam plazma radyoaktif maruziyetinin %9'undan az veya buna eşit ve %5'inden az veya buna eşit). Liraglutid, makromoleküler proteinlere benzer bir şekilde metabolize edilir ve ana eliminasyon yolu olarak spesifik bir organ tanımlanmamıştır.
[3H]-liraglutid uygulamasından sonra bozulmamışliraglutid tabletidrar ve dışkıda tespit edildi. Verilen radyasyonun yalnızca küçük bir kısmı idrar veya dışkıyla Liraglutide bağlı metabolitler olarak atılır (sırasıyla %6 ve %5). İdrar ve dışkıdaki radyoaktivite esas olarak ilk 6-8 gün içinde atılır, bu da üç küçük miktarda metabolite karşılık gelir. Tek bir subkutan enjeksiyondan sonra Liraglutid'in ortalama temizlenme oranı yaklaşık 0,9-1,4 L/saattir ve eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 13 saattir.
(1) Cinsiyet: Aşırı kilolu ve obez hasta popülasyonunun farmakokinetik analizine dayanarak, kadınların kiloya göre ayarlanmış klerens oranı erkeklere göre %24 daha düşüktür. Tip 2 diyabetli erkek ve kadın hastalarla yapılan grup farmakokinetik çalışma sonuçları ve sağlıklı gönüllülerde yapılan bir farmakokinetik çalışma, cinsiyetin lilalutidin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip olmayacağını göstermiştir. Maruziyet tepki verilerine göre dozajın cinsiyete göre ayarlanmasına gerek yoktur.
(2) Irksal köken: Beyaz, siyah, Asyalı ve İspanyol deneklerden oluşan bir popülasyonun farmakokinetik analizinin sonuçları, ırk farklılıklarının liraglutidin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı etkilere sahip olmadığını göstermiştir.
(3) Ağırlık: Yetişkin tip 2 diyabetin popülasyon dinamiği analizi, vücut kitle indeksinin (BMI) rilalutidin farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkiye sahip olmayacağını göstermektedir. Kilo yönetimi klinik çalışmalarının maruziyet yanıtı değerlendirmesinde, günlük 3,0 mg liraglutid dozu, 60-234 kg ağırlık aralığında uygun sistemik maruziyeti sağlayabilir. Temel vücut ağırlığı arttıkça liraglutide maruziyet azalır. 234 kg'ın üzerindeki hastalarda liraglutidin maruziyet düzeyine ilişkin herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Böbrek fonksiyon bozukluğu: Normal böbrek fonksiyonu olan kişilerle karşılaştırıldığında, böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişilerin liraglutide maruziyeti azalmıştır. Hafif (kreatinin klirens hızı, KrCl 50-80 ml/dak), orta (KrCI 30-50 ml/dak) ve şiddetli (KrCl<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Hamile kadınlar: Bu ürün hamilelik sırasında kullanılmamalıdır ve şu anda insülin tavsiye edilir. Hasta hamile kalmayı planlıyorsa veya tedavi döneminde zaten hamileyse, bu ürünle tedavi durdurulmalıdır. Emziren kadınlar: Konuyla ilgili deneyim eksikliği nedeniyle bu ürün emzirme döneminde kullanılmamalıdır. Çocuk ilaçları: Henüz ilgili veri elde edilmemiştir ve bu ürünün ergenlerde kullanılması önerilmemektedir.
Tablet Geliştirmenin Zorlukları ve Beklentileri
Geliştirme Zorlukları
Formülasyon teknolojisi: Liraglutidin geliştirilmesi, ilacın gastrointestinal kanalda stabil salınımı ve emilimi sorununun çözülmesini gerektirir. İlacın gastrointestinal sistemdeki stabilitesini ve biyoyararlanımını sağlamak için enterik kaplama ve ozmotik pompa teknolojisi gibi özel formülasyon teknikleri gereklidir.
Klinik çalışmalar: Tabletlerin etkinliğini, güvenliğini ve tolere edilebilirliğini doğrulamak için yeni klinik araştırmalara ihtiyaç vardır. Klinik denemeler farklı dozları, farklı dozaj rejimlerini ve-uzun vadeli güvenlik çalışmalarını içermelidir.
Pazar rekabeti: Şu anda Liraglutide enjeksiyon pazarı nispeten olgunlaşmış durumda ve tablet formunun enjeksiyonla rekabet etmesi gerekiyor. İlaç kolaylığı, hasta uyumu vb. farklılaşma stratejileriyle pazar payı kazanmamız gerekiyor.
Kalkınma beklentileri
İlaç kolaylığı: Tablet formunun enjeksiyonla karşılaştırıldığında uygulanması daha uygundur ve bu da hastanın uyumunu artırabilir.
Pazar talebi: Tip 2 diyabetli ve obeziteli hasta sayısının artmasıyla birlikte yeni hipoglisemik ve kilo azaltıcı ilaçlara olan talep de artıyor. EğerLiraglutid tabletlerBaşarılı bir şekilde geliştirildiğinde, yeni hipoglisemik ve zayıflama ilaçlarına yönelik pazar talebini karşılayacaklar.
Politika desteği: Hükümetin biyofarmasötik endüstrisine artan desteği, Liraglutide tabletlerin geliştirilmesi için uygun bir politika ortamı sağlamıştır.
Sıkça Sorulan Sorular
Liraglutid hap şeklinde mi geliyor?
+
-
Saxenda'nın aktif maddesi olan Liraglutide yalnızca enjeksiyon olarak mevcuttur. Ancak semaglutid adı verilen benzer bir ilaç, enjekte edilebilir (Ozempic, Wegovy) ve hap (Rybelsus) formlarında mevcuttur.
Liraglutid tablet ne işe yarar?
+
-
Liraglutid, tip 2 diyabet ve kalp hastalığı olan kişilerde kardiyovasküler olay (kalp krizi, felç veya ölüm) riskini azaltmak için kullanılır. Liraglutide, sağlık uzmanınız tarafından belirlenen diğer koşullar için de kullanılabilir. Liraglutide'in kilo yönetimi için farklı bir formu da mevcuttur.
Liraglutid ağızdan verilebilir mi?
+
-
Öne çıkanlar. Geliştirilmiş insülin direnci azaltımı için oral liraglutid nanomikeli geliştirildi. Oral formülasyonun emilimini arttırmak için ASBT-aracılı taşımadan yararlanılmıştır. Formüle edilmemiş liraglutide kıyasla 4,63 kat daha yüksek oral biyoyararlanım elde edildi.
Kim liraglutid alamaz?
+
-
Sizde veya ailenizden herhangi birinde tiroid kanseri veya Multipl Endokrin Neoplazi sendromu tip 2 (MEN 2; vücutta birden fazla bezde tümörlere neden olan durum) varsa veya daha önce geçirilmişse doktorunuza bildirin. Eğer öyleyse, doktorunuz muhtemelen size liraglutid enjeksiyonu kullanmamanızı söyleyecektir.
Hangisi daha iyi: Ozempic mi yoksa liraglutide mi?
+
-
Ozempic® (semaglutid), genellikle Saxenda® veya Victoza® gibi liraglutid ilaçlarından daha fazla kilo kaybına yol açar ve bu da onu çoğu insan için daha güçlü bir seçenek haline getirir. Birçok kişi ayrıca Ozempic'in-haftada bir kez uygulanan enjeksiyon programını liraglutide'in günlük dozajına tercih ediyor.
Popüler Etiketler: liraglutid tablet, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık