Itrakonazol Tablet 100mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki itrakonazol tablet 100 mg'ın en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli itrakonazol tablet 100 mg'a hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.

İtrakonazol tablet 100mgmantar hücre zarlarında ergosterol sentezini inhibe ederek antifungal etkiler gösteren triazol antifungal ilaçlar sınıfına aittir. Dermatofitlere, mayaya, Aspergillus'a ve diğer mantarlara karşı geniş-spektrumlu antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Çeşitli derin ve yüzeysel mantar enfeksiyonlarının tedavisi için uygundur. Derin enfeksiyon açısından sistemik aspergilloz (akciğer ve yaygın enfeksiyon dahil), kriptokokal menenjit (diğer antifungal ilaçlarla birlikte), histoplazmoz (AIDS hastalarında yaygın enfeksiyon dahil) vb. için kullanılabilir. Yüzeysel enfeksiyonlar açısından ise tinea versicolor, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, onikomikoz (tırnak plağı tutulumu) ve oral enfeksiyonların tedavisinde kullanılabilir. kandidiyaz. Ayrıca fungal keratit, HIV ile enfekte bireylerde oral kandidiyazis (pamukçuk) ve tekrarlayan vulvovajinal kandidiyaz gibi özelleşmiş alanlarda da uygulanmaktadır.

Dozaj formu ve özellikleri:
Ortak spesifikasyonlar 100 mg/tablet ve 200 mg/tablettir ve bazı ürünler 50 tablet/kutu veya 7 tablet/kutu ambalaj formlarında mevcuttur. Örneğin, Japonya'da Kobayashi Chemical tarafından üretilen itrakonazol tabletleri (ticari adı: MEEK) 200mg/tablet x 50 tablet/kutu spesifikasyonuna sahipken, Çin'de Kangzhi Pharmaceutical tarafından üretilen dağılabilir tabletler 0,1gx 7 tablet/kutu şeklindedir.

Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:

 

Ürün formumuz

 

Itrakonazol +. COA

Analiz Sertifikası
Bileşik adı	itrakonazol
CAS No.	84625-61-6
Seviye	Farmasötik sınıf
Miktar	Özelleştirilmiş
Ambalaj standardı	Özelleştirilmiş
Üretici	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot No.	20250109001
MFG	12 Ocako 2025
EXP	8 Ocako 2029
Yapı
TEST STANDARDI	GB/T24768-2009 Sanayi. Standart
Öğe	Kurumsal standart	Analiz sonucu
Dış görünüş	Beyaz veya neredeyse beyaz toz	Uyumlu
Su içeriği	%4,5'ten az veya buna eşit	0.30%
Kurutma kaybı	%1,0'dan az veya ona eşit	0.15%
Ağır Metaller	Pb 0,5 ppm'den az veya eşit	N.D.
	0,5 ppm'den az veya eşit	N.D.
	Hg 0,5 ppm'den az veya eşit	N.D.
	Cd 0,5 ppm'den az veya eşit	N.D.
Saflık (HPLC)	%99,0'dan büyük veya eşit	99.5%
Tek safsızlık	<0.8%	0.48%
Ateşlemede kalıntı	<0.20%	0.064%
Toplam mikrobiyal sayım	750cfu/g'den az veya buna eşit	80
E. Coli	2MPN/g'den az veya ona eşit	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (GC tarafından)	5000 ppm'den az veya eşit	400ppm
Depolamak	-20 derecede, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın

İtrakonazol tablet 100mggeniş-spektrumlu bir triazol antifungal ilacı olarak, mantar hücre zarları üzerinde ergosterol sentezini inhibe ederek antibakteriyel etkiler gösterir. Klinik uygulamaları yüzeysel ve derin mantar enfeksiyonlarını kapsar ve bağışıklık sistemi baskılanmış hastalar için koruyucu tedaviyi içerir.

Yüzeysel mantar enfeksiyonu: cilt ve mukozal enfeksiyonların tam olarak kapsanması

 

1. Ciltte saçkıran hastalığı
El ve ayak tinea/vücut ve uyluk tinea: Trichophyton ve Microsporidia gibi dermatofitleri hedef alan standart dozaj, 15 günlük bir tedavi süreciyle birlikte 100 mg/gün'dür; Taban veya avuç içi gibi yüksek oranda keratinize olan bölgelerin 30 güne kadar uzatılması gerekir. Itrakonazol derinin derinliklerine nüfuz edebilir, yerel mantarları yok edebilir ve kızarıklık, papül ve kaşıntı gibi semptomları hafifletebilir.
Tinea versicolor (ter lekeleri): 7 gün süreyle günde 200 mg tek doz uygulanarak klinik iyileşme oranı %90'ın üzerindedir. Geniş-spektrumlu antibakteriyel aktivitesi, Malassezia gibi lipofilik mantarlara karşı önemli ölçüde etkilidir.
2. Mukozal kandidiyaz
Oral kandidiyaz: 100 mg/gün, 15 günlük tedavi. Oral kandidiyazı olan AIDS hastalarında oral kandidiyazın etkinliği, özellikle flukonazole dirençli suşlar için flukonazolden daha iyidir.

 

Dış cinsel organ ve vajinanın kandidiyazı:
Kısa süreli tedavi planı: Ard arda bir gün boyunca günde iki kez 200 mg/zaman;
Uzun süreli tedavi planı: Art arda 3 gün boyunca günde bir kez 200 mg/zaman, klotrimazol fitillere kıyasla nüks oranı %40 azalır. Tekrarlayan enfeksiyonlarda, etkinliği artırmak için vajinal fitiller (klotrimazol gibi) birleştirilebilir.

3. Onikomikoz (onikomikoz)
Şok tedavisi: 200 mg/zaman, günde iki kez, art arda 7 gün boyunca, tedavinin bir kürü olarak 3 hafta ara verilir. Tırnak enfeksiyonu 2 kür tedavi gerektirir, ayak tırnağı enfeksiyonu ise 3 kür tedavi gerektirir ve iyileşme oranı %70 - %85'tir.

 

Avantajı, ilacın destedeki yarı ömrünün-6-9 ay kadar uzun olması ve ilacın kesilmesinden sonra bile terapötik etkiler göstermeye devam edebilmesidir.

Sürekli tedavi: 200 mg/gün, 3 ay boyunca sürekli kullanım, yaşlı hastalar veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için uygundur ve karaciğer fonksiyon göstergelerinin izlenmesi gerekir.
Farmakokinetik avantajlar: İlacın destedeki yarı-ömrü 6-9 ay kadar uzundur veitrakonazol tablet 100mgkesildikten sonra bile terapötik etkiler göstermeye devam edebilir.

Uzmanlaşmış Özel Uygulamalar

 

Mantar keratiti: 200 mg/gün, 21 günlük tedavi süresi.
HIV ile ilişkili oral kandidiyaz: Etkinliği artırmak için antiretroviral tedaviyle birlikte 200 mg/gün.
Tekrarlayan vulvovajinal kandidiyaz: Tekrarlamayı önlemek ve tedavi süresini 6 aya uzatmak için art arda 3 gün boyunca günde iki kez 200 mg veya art arda 7 gün boyunca günde 200 mg alın.

Bulaşıcı olmayan hastalıkların araştırma amaçlı uygulaması

 

Palmoplantar püstülozis: Bir ay boyunca günde 100 mg, ardından günaşırı 100 mg alın. Bazı hastalarda eritem ve püstüller önemli ölçüde azaldı.
Liken planus: Şok tedavisi (ard arda 3 ay boyunca her ayın ilk haftasında günde iki kez 200 mg) kullanan hastaların %77,7'sinde cilt lezyonlarında yeni bir başlangıç ​​olmadan iyileşme görüldü.
Seboreik dermatit: İlk ayda bir hafta boyunca sürekli 200mg/gün, ikinci ve üçüncü aylarda ise sadece ilk iki gün ilaç kullanan hastaların %60'ında semptomlarda belirgin iyileşme görüldü.
Atopik dermatit: Günde 200-400 mg'lık oral uygulama, plasebo grubuna kıyasla baş ve boyun derisi lezyonlarında daha iyi iyileşme ile sonuçlandı.

Kombinasyon tedavisi ve sıralı tedavi: klinik sonuçların optimize edilmesi

 

İnvaziv mantar hastalıkları için kombinasyon tedavisi
Aspergilloz: monoterapiye kıyasla klinik etkinliği %28 oranında artıran itrakonazol (200 mg/gün)+kaspofungin (50 mg/gün);
Cryptococcus hastalığı: itrakonazol (400mg/gün)+flusitozin (100mg/kg/gün) indüksiyon süresini bir haftaya kadar kısaltabilir.
Sıralı Terapinin Uygulanması
Başlangıç ​​intravenöz uygulama: Ağır hastalara ilk önce günde iki kez 200 mg/gün itrakonazol enjeksiyonu verilir ve ardından 2 gün sonra günde bir kez 200 mg/gün'e geçilir;
Oral dönüşüm: Hastanın vücut ısısı 48 saat boyunca normal olduğunda ve enfeksiyon belirteçleri %50 oranında azaldığında biyoyararlanım farkı %10'dan az olan oral dozaj formuna dönüştürülür.

İtrakonazol tablet 100mggeniş spektrumlu antibakteriyel aktiviteleri, esnek dozaj formu tasarımları ve açık etkililik kanıtları nedeniyle mantar önleyici tedavinin temel ilacı haline geldi. Klinik uygulamalarda TDM yoluyla endikasyonların sıkı bir şekilde kontrol edilmesi, hastanın karaciğer ve böbrek fonksiyonu, bağışıklık durumu ve ilaç etkileşimlerine göre kişiye özel planlar geliştirilmesi ve etkinlik ile güvenlik arasındaki dengenin optimize edilmesi gerekmektedir. Gelecekte nanomalzemeler gibi yeni dozaj formlarının geliştirilmesiyle bunların klinik uygulama kapsamının daha da genişlemesi bekleniyor.

Itrakonazol Tablet 100mgklinik pratikte yaygın olarak kullanılan oral lipofilik triazol antifungal bir ilaçtır. Mantar sitokrom P450'ye bağımlı enzimleri inhibe eder, ergosterol sentezini bloke eder ve hücre zarı hasarına ve mantar ölümüne neden olur. Son yıllarda yapılan araştırmalar, itrakonazolün yalnızca antifungal etkilere sahip olmadığını, aynı zamanda önemli anti-kanser ve anti anjiyojenik aktivitelere de sahip olduğunu ortaya çıkardı. 100 mg itrakonazol tabletlerin, iyi farmakokinetik özellikleri ve güvenlikleri nedeniyle anti-tümör tedavisinde potansiyel uygulama değeri olduğu gösterilmiştir.

Anahtar hücre döngüsü proteinlerinin ekspresyonunun inhibe edilmesi

 

Itrakonazol, siklinlerin ve sikline bağımlı kinazların (CDK'ler) ekspresyonunu düzenleyerek tümör hücre döngüsünün durdurulmasını indükler. Örneğin:

G1 fazının durması: Prostat kanseri PC-3 hücrelerinde, itrakonazol ile tedavi, Siklin D1 ve CDK4'ün ekspresyonunu azaltırken, sikline bağımlı kinaz inhibitörleri p21 ve p27'nin ekspresyonunu yukarı doğru düzenleyerek G1 fazında hücre durmasına yol açar.
G2/M faz durması: Medulloblastoma modelinde itrakonazol, Hedgehog sinyal yolundaki aşağı akış geni Gli1'in ekspresyonunu inhibe ederek, Siklin B1 ve CDK1'in aktivitesine müdahale ederek G2/M faz durmasını indükler.

DNA replikasyonu ve onarımına müdahale

 

Itrakonazol, DNA polimeraz ve topoizomeraz gibi DNA replikasyonuyla ilgili enzimlerin aktivitesini inhibe ederek DNA sentezini bloke edebilir. Ek olarak, DNA hasar tepkisini (DDR) indükleyerek kontrol noktası yollarını aktive edebilir ve hücre döngüsünün ilerlemesini daha da geciktirebilir. Örneğin, mide kanseri hücrelerinde, itrakonazol tedavisinden sonra gama H2AX'in (bir DNA çift sarmallı kırılma işaretçisi) ekspresyonu artar, bu da DNA hasarının birikmesine işaret eder.

Hücre döngüsü kontrol noktası sinyallerinin düzenlenmesi

 

Itrakonazol, ATM/ATR-Chk1/Chk2 ve p53-p21 gibi kontrol noktası sinyal yollarını etkileyerek hücre döngüsü durmasını artırır. Yabani tip p53 tümör hücrelerinde itrakonazol, p53'ü aktive edebilir, p21 ekspresyonunu indükleyebilir ve G1 fazının durmasını artırabilir; p53 mutant hücrelerinde Chk1 aktivasyonu gibi diğer mekanizmalar yoluyla da benzer etkiler elde edilebilir.

Mitokondriyal yol apoptozu

 

Itrakonazol, mitokondriyal apoptoz yolunu aşağıdaki mekanizmalar yoluyla aktive eder:

Bcl-2 ailesi proteinlerinin düzenlenmesi: Prostat kanseri PC-3 hücrelerinde, itrakonazol ile tedavi, pro apoptotik protein Bax'ın ekspresyonunu yükseltir ve anti apoptotik protein Bcl-2'nin ekspresyonunu azaltır, bu da mitokondriyal membran geçirgenliğinin artmasına ve sitokrom c salınımına yol açar.
Kaspaz kaskad reaksiyonu: Salınan sitokrom c, Kaspaz-9'u aktive eder, bu da efektör Kaspaz-3 ve Kaspaz-7'yi aktive eder ve sonuçta hücre apoptozuna yol açar. İtrakonazol tedavisinden sonra PC-3 hücrelerinde Bölünmüş Kaspaz-3'ün ekspresyonu önemli ölçüde arttı ve bu yolun aktivasyonunu doğruladı.

Ölüm reseptör yolu apoptozu

 

Itrakonazol, Fas/CD95 ve TRAIL-R1/R2 gibi tümör hücrelerinin yüzeyindeki ölüm reseptörlerinin ekspresyonunu yukarı doğru düzenleyebilir ve ölüm ligandları (FasL ve TRAIL) tarafından indüklenen apoptoz sinyallerini güçlendirebilir. Örneğin mide kanseri hücrelerinde itrakonazol ve 5-FU kombinasyonu, ölüm reseptör yolunu sinerjistik olarak aktive edebilir ve apoptotik etkileri artırabilir.

Seramidlerin birikmesi apoptozu indükler

 

Seramid, hücre apoptozunun önemli bir ikinci habercisidir. Itrakonazol, SPHK1 gibi seramid sentazın (CerS) negatif düzenleyici faktörlerini inhibe ederek veya doğrudan CerS'yi aktive ederek hücre içi seramid birikimini destekler. PC-3 hücrelerinde, itrakonazol tedavisinden sonra seramid içeriği 1,5-2 kat arttı ve apoptoz oranı, seramid seviyeleri ile pozitif korelasyon gösterdi. Seramidler, JNK yolunu aktive ederek ve Akt/mTOR sinyalini inhibe ederek apoptotik sinyalleri daha da güçlendirir.

Hedgehog sinyal yolunun inhibisyonu

 

Hedgehog (Hh) sinyal yolu embriyonik gelişim ve tümör oluşumunda çok önemli bir rol oynar. Hh yolunun bir antagonisti olarak itrakonazol, Smoothened (SMO) proteininin aktivitesini inhibe eder ve Gli transkripsiyon faktörlerinin nükleer translokasyonunu bloke eder, böylece Cyclin D1, Myc ve Bcl-2 gibi aşağı yönde proliferatif genlerin ekspresyonunu baskılar. Medulloblastomun bir fare modelinde, 18 gün boyunca itrakonazol (75-100 mg/kg, günde iki kez) ile tedavi, tümör hacminde %50'nin üzerinde bir azalma ve Hh yolu aktivitesinde önemli bir azalma ile sonuçlandı.

Anjiyogenez ile ilgili faktörlerin inhibisyonu

 

Itrakonazol, aşağıdaki mekanizmalar yoluyla tümör anjiyogenezini inhibe eder:

VEGF ekspresyonunun aşağı regülasyonu: Mide kanseri hücrelerinde itrakonazol ile tedavi, VEGF mRNA'sında ve protein ekspresyonunda bir azalmaya neden oldu ve bu etki, doğrudan transkripsiyonel bir baskı mekanizmasını düşündüren HIF-1 bozulmasıyla ilişkili değildi.
Endotel hücre çoğalmasının inhibisyonu: İtrakonazol, 0,16 μ M IC50 değeriyle HUVEC ve BAEC gibi vasküler endotel hücreleri üzerinde doğrudan anti proliferatif etkiye sahiptir. Endotel hücre döngüsünün G1 fazına ilerlemesini bloke ederek anjiyogenezi inhibe eder.

Hücresel metabolizma ve enerji tedarikine müdahale

 

Itrakonazol, tümör hücrelerinde mitokondriyal solunum zinciri kompleksi III'ün aktivitesini inhibe edebilir, ATP üretimini azaltabilir ve enerji krizini tetikleyebilir. Ek olarak, kolesterol sentezi yolundaki HMG CoA redüktaz gibi anahtar enzimleri inhibe ederek, hücre zarı sentezine ve sinyal iletimine müdahale ederek tümör büyümesini daha da engelleyebilir.

Popüler Etiketler: itrakonazol tablet 100mg, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık