Flralaner çözümüesas olarak hayvan ektoparazitlerinin önlenmesi ve kontrolü için kullanılan imidazol insektisit sınıfına ait çekirdek bileşen olarak fluralaner ile sıvı bir formülasyondur. Flurralaner, gama aminobutirik asit (GABA) reseptörlerini ve l - glutamat geçitli klorür iyon kanallarını inhibe ederek böceklerin ve kenelerin sinir sistemi fonksiyonuna müdahale ederek parazit felci ve ölüme yol açar. Bu mekanizma eklembacaklılar için oldukça seçicidir ve memeliler için güvenlidir. Deneyler, furalaanerin in vitro pire yumurtlamasını tamamen inhibe edebileceğini (25 ng/mL'ye eşit veya daha yüksek konsantrasyon) ve aşırı düşük konsantrasyonlarda (6.25 ng/mL) bir larvisidal etki uygulayabildiğini göstermiştir; Köpekler için simüle edilmiş bir enfeksiyon ortamında, pire kontrol etkinliği 12 hafta içinde% 99'u aşar. Rezerv tavuklarda, yumurta döşeyen tavuklarda ve üreme tavuklarında tavuk derisi akarı (kırmızı akar) enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılabilir. İçme suyu yoluyla uygulayarak, akarların çoğaltılması etkili bir şekilde kontrol edilebilir, bu da kümes hayvanları sağlığı ve üretim performansı üzerindeki etkisini azaltır.
Aynı zamanda, şirketimiz sadece saf tozlar değil, aynı zamanda tabletler ve enjeksiyonlar da sağlar. Gerekirse, lütfen istediğiniz zaman bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin.
Ürünlerimiz
 |
 |
Flralaner coa
Ürünler Açıklama
Flralaner çözümüimidazol insektisitlerin sıvı bir formülasyonudur ve çekirdek bileşeni Flurralaner, arttropod gama aminobutirik asit (GABA) ve L -} glutamat kapılı klor -basılı basılı basılı basılı basılı aktiviteyi inhibe ederek geniş - spektrum antiparazitik aktiviteyi elde eder. Bununla birlikte, deniz ve karasal ekosistemlerde kükürt döngüsünde kilit katılımcılar olarak, kükürt oksitleyici bakteriler, parazitik sinir sisteminden temel olarak farklı olan enerji metabolizmaları için kükürt redoks reaksiyonlarına dayanır.
Sülfür oksitleyici bakteriler, deniz çökeltilerinde, sulak alanlarda ve endüstriyel atık su arıtma sistemlerinde yaygın olarak dağıtılan sülfitlerin (H ₂ s, S ⁰, S ₂ O ∝² ⁻ gibi) oksidasyonu ve azaltılması yoluyla enerji elde eden bir mikroorganizma. Metabolik süreci sadece küresel kükürt döngüsünü yönlendirmekle kalmaz, aynı zamanda karbon ve azot döngülerini birleştirerek ekosistem fonksiyonlarını da etkiler. Örneğin, hipoksik sularda, kükürt oksitleyici bakteriler hidrojen sülfürü "heterotrofik sülfür oksidasyonu" yoluyla sülfata dönüştürerek sülfürün organizmalara toksisitesini hafifletir. Bununla birlikte, endüstriyel faaliyetlerin neden olduğu sülfür kirliliğinin alevlenmesi, araştırmacıları kükürt oksitleyici bakterilerin aktivitesini düzenlemek için kimyasal müdahale yöntemlerini keşfetmeye teşvik etmiştir. Bununla birlikte, ağır metaller ve siyanürler gibi geleneksel inhibitörlerin seçici olmayan toksisite sorunları vardır. Yeni bir imidazol bileşiği olarak flurralaner, yüksek güvenliği ve uzun - memeliler üzerinde kalıcı etki (12 haftalık koruma süresi) nedeniyle parazitik enfeksiyonların önlenmesi ve tedavisi için yaygın olarak kullanılmaktadır.
Eylem mekanizması ve hedef özgüllüğüFlralaner
İmidazolin bileşiklerinin moleküler etki şekli
Fluralaner belongs to the imidazole insecticide class, and its chemical structure contains a 5-substituted 4,5-dihydroimidazole ring. It binds to the GABA receptor and L-glutamate gated chloride ion channel (GluCl) in arthropods, inhibiting the opening of chloride ion channels, leading to neuronal hyperpolarization and parasite paralysis and death. Experiments have shown that Fluralaner has a median lethal concentration (LC ₅₀) as low as 6.25 ng/mL for fleas and ticks, and has extremely low affinity for mammalian GABA receptors (>Yüksek seçici toksisitesini açıklayan 10000 kat farkı).
Hedef proteinlerin yapısal temeli
Ligand bağlanma alanında eklembacaklı GABA reseptörleri ve memeli homolog proteinler arasında anahtar amino asit farklılıkları vardır. Örneğin, Drosophila melanogaster'deki GABA reseptörünün M2-M3 döngü bölgesi, benzersiz kalıntılar (PHE206 gibi) içerirken, insan GABA ₐ reseptörünün karşılık gelen pozisyonu Ser205'tir. Bu yapısal fark, flralanerin memeli reseptörlerine stabil bir şekilde bağlanmasını önler, böylece merkezi sinir sistemi toksisitesinden kaçınır. Benzer şekilde, glucl kanalları eklembacaklılarda yüksek oranda korunur, ancak bakterilerde homolog proteinler bulunmamıştır, bu da Frellana'nın mikroorganizmalar için seçiciliğini daha da desteklemektedir.
Kükürt oksitleyici bakterilerin enerji metabolizması özellikleri
Kükürt oksidasyon metabolizmasında yer alan anahtar enzimler ve yollar
Sülfür oksitleyici bakteriler, bir çoklu enzim kompleksi yoluyla sülfür oksidasyonunu katalize eder:
Sülfür: Kinon oksidoredüktaz (SQR): Elektronları ubikinona (UQ) aktarırken H ₂ S'nin elemental sülfüre (S ⁰) oksidasyonunu katalize eder.
Sülfür dioksijenaz (SDO): S ⁰ sülfite (SO3 ∝⁻) ayrıca oksitlenir.
Sülfit dehidrojenaz (SDH): SO3'ü sülfata (SO3) dönüştürür ve sülfitlerin tamamen oksidasyonunu tamamlar.
Deniz sülfür oksitleyici bakterilerde beggiatoa ve tioploka gibi SQR, hücre zarına bağlanır ve anaerobik koşullar altında enerji sentezi elde etmek için bir elektron alıcısı olarak nitrat (no ∝⁻) doğrudan kullanır. Örneğin, beggiatoa spp. Bir ters elektron transfer zinciri boyunca nitrat indirgemesi ile çift sülfür oksidasyonu, ATP üreten ve CO ₂ sabitlenmesi.
Kükürt oksidasyonu ve enerji üretimi arasındaki bağlantı mekanizması
Sülfür oksidasyon reaksiyonundan salınan elektronlar, proton gradyanlarının oluşumunu ve ATP sentezini sürerek kinon havuzu yoluyla terminal oksidaza aktarılır. Tiomagarita namibiensis'i örnek olarak alarak, hücre içi vakuolleri nitrat ve periplazmik boşluk SQR ve SDH içerir. Sülfür oksidasyonu ile üretilen elektronlar, sitokrom C yoluyla nitrat redüktine aktarılır ve her 1 mol H ₂ s oksitlenmesi için yaklaşık 1.5 mol ATP üretilebilir. Ek olarak, bazı kükürt oksitleyici bakteriler (sülfürimonas denitrificans gibi), "S ₄ i yolu" yoluyla enerji üretmek için bir elektron donörü olarak tiyosülfat (S ₂ o ² ²) kullanabilir.
Sülfür oksitleyici bakteriler üzerinde fluralaner sıvının seçici inhibisyon mekanizması
Hedef eksiklik: GABA/Glucl kanallarının muhafazakarlığı
Prokaryotlar olarak, kükürt oksitleyici bakterilerin genomlarında GABA reseptörleri veya Glucl kanalları için homolog genlere sahip olmadığı bulunmuştur. Bütün genom dizilimi, beggiatoa spp. ve Thioploca spp. Temel olarak kükürt oksidaz (SQR, SDH gibi), nitrat redüktaz (NAR) ve ATP sentaz içerir, ancak nörotransmitter reseptör ile ilişkili genlerden yoksundur. Bu nedenle Frellana, GABA/Glucl kanallarına bağlanarak kükürt oksitleyici bakterilerin metabolizmasına müdahale edemez.
Metabolik Yolların Bağımsızlığı: Kükürt oksidasyonu ve nöral sinyal iletimi arasında - -
Sülfür oksitleyici bakterilerin enerji metabolizması tamamen inorganik sülfitlerin oksidasyonuna dayanır ve elektron taşıma zinciri ökaryotik sinir sistemlerininkine benzer değildir. Örneğin, sülfürimonas denitrificans'ın kükürt oksidaz sistemi (SQR, DSR, APR) flralaner hedef proteini ile yapısal bir homolojiye sahip değildir ve metabolik regülasyonu, nörotransmitter sinyalizasyonundan ziyade kükürt metabolizma düzenleyici protein (SRER) yoluyla gerçekleştirilir. Bu nedenle, Frellana'nın kükürt oksitleyici bakterilerin anahtar enzim aktivitesi üzerinde doğrudan bir etkisi yoktur.
Ekolojik Güvenlik Doğrulaması: Hedef Olmayan Mikrobiyal Tolerans
Laboratory simulation experiments have shown that sulfur oxidizing bacteria (such as Thiobacillus denitrificans) have no significant difference in growth rate compared to the control group in the culture medium containing Fluralaner (10 mg/L) (p>0.05) ve sülfür oksidasyon hızı (So ₄² ⁻ üretimi ile ölçülür) inhibe edilmez. Buna karşılık, ağır metaller (Cu ² ⁺, 0.1 mg/L gibi), flralanerin hedef olmayan mikroorganizmalara düşük toksisitesini doğrulayarak kükürt oksidasyon aktivitesini tamamen inhibe edebilir. Ayrıca, saha deneyleri uygulandığını gösterdiFlralaner çözümüKöpek dışkısının toprak kükürt oksitleyici bakterilerin topluluk yapısı üzerinde anlamlı bir etkisi olmamış<5%), further supporting its ecological safety.
Potansiyel uygulamalar ve sınırlamalar
Sülfür oksitleyici bakterileri düzenlemek için potansiyel senaryolar
Flurralaner'ın kükürt oksitleyici bakteriler üzerinde doğrudan bir inhibitör etkisi olmasa da, seçici toksisitesi yeni mikrobiyal regülasyon teknolojilerinin gelişimi için fikirler sunar. Örneğin:
Biyoremediasyon: Endüstriyel atık su içeren sülfür tedavisinde, fralaner sülfür oksitleyici bakterilerin aktivitesini korurken parazitleri (kene larvaları gibi) seçici olarak öldürebilir ve kirlilik kontrolü ve ekolojik koruma için bir kazanma - kazanma durumu elde edebilir.
Tarımsal Uygulamalar: Hayvancılık ve kümes hayvanları çiftliklerinde, flurralaner hayvan parazitik enfeksiyonlarını azaltabilir, sülfür üretimini azaltabilir (bağırsak yuvarlak kurt enfeksiyonlarının neden olduğu h ₂ emisyonları gibi) ve kükürt oksitleyici bakterilerin çalışma ortamını dolaylı olarak iyileştirebilir.
Sınırlamalar: metabolik olmayan inhibisyonun dolaylı etkileri
Flralanerin, konak mikrop etkileşimlerini değiştirerek dolaylı olarak sülfür oksitleyici bakterileri etkileyebileceğine dikkat edilmelidir. Örneğin, koalasta (phascolarctos cinereus), uyuz akarı için flurralaner tedavisi (sarkoptlar scabiei) enfeksiyonu, cilt mikrobiyomunda (% 12'den% 18'e) kükürt oksitleyici bakterilerin bolluğunda bir artışa neden oldu, bu da parazit varlığında cilt ortamının iyileştirilmesi ile ilişkili olabilir. Bu tür dolaylı etkinin çoklu omik analizi ile daha da açıklanması gerekir.
Olumsuz reaksiyonlar
Flralaner, esas olarak pire ve keneler gibi köpekler ve kediler gibi evcil hayvanların dış parazit kontrolü için kullanılan izoksazolinler sınıfına ait bir bileşiktir. Sıvı dozaj formu (oral çözelti veya topikal damlalar gibi) uygun uygulaması nedeniyle veteriner klinik uygulamasında yaygın olarak kullanılmaktadır. Ancak, tüm ilaçlar gibi,Flralaner çözümüOlumsuz reaksiyonlara neden olabilir, özellikle uzun süre veya uygunsuz kullanıldığında.
Yaygın olumsuz reaksiyonlar
Nörolojik yanıt
Özellikle uygulama sonrası erken aşamalarda hafif ila orta derecede titreme olarak kendini gösteren titreme ve ataksi; Ataksi kararsız yürüyüş ve azalmış koordinasyon ile karakterizedir. İzoksazolin ilaçları, seçicilikleri parazitler üzerindeki etkilerinden çok daha düşük olmasına rağmen, memeli merkezi sinir sistemindeki (CNS) GABA reseptörlerini spesifik olarak etkileyemeyebilir. Bununla birlikte, aşırı dozaj, sık uygulama, evcil hayvan yaşı (genç veya yaşlı hayvanlar daha hassastır) veya potansiyel nörolojik bozuklukların (epilepsi gibi) varlığı. Epilepsi, dakikalar ila saatlerce sürebilen genelleştirilmiş tonik klonik nöbetlerle karakterize nadir fakat şiddetli bir semptomdur.
Gastrointestinal reaksiyonlar
Kusma ve ishal, uygulamadan sonraki birkaç saat içinde, muhtemelen iştahın azalmasıyla birlikte ortaya çıkabilir. Çünkü ilacın gastrointestinal mukozayı doğrudan uyarması veya merkezi kusma refleksini aktive etmesidir. Ancak uygulama, hızlı yutma (tükürüklerin yetersiz karıştırılması) veya yüksek ilaç konsantrasyonu. Hafif mide rahatsızlığı, şişkinlik veya yumuşak tabureler de olabilir. İnsidans oranını azaltmak için bölünmüş dozlarda uygulanmalı veya gıda ile alınmalıdır.
Cilt ve alerjik reaksiyonlar
Lokalize veya sistemik kaşıntı, cilt kızarıklığı, muhtemelen çizilme davranışına eşlik eder. Cilt saçı foliküllerine alerjik reaksiyonlar veya ilaç tahrişi. Acil tedavi gerektiren akut solunum sıkıntısı, soluk mukoza zarları ve şok da ortaya çıkabilir. Temel olarak evcil hayvanlar izoksazolin ilaçlarına veya eksipiyanlara (propilen glikol gibi) alerjik olduğu için.
Karaciğer ve böbrek toksisitesi
Yüksek karaciğer enzimleri, serum alanin aminotransferaz (ALT) veya aspartat aminotransferazın (AST) asemptomatik yükselmesi olarak kendini gösterir. Bununla birlikte, uzun - terim ilacı için karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak test edilmesi önerilir. Akut böbrek hasarı (nadir), yüksek serum kreatinin eşliğinde poliüri, oligüri veya hematüri ile karakterizedir. İlaç metabolitlerinin renal tübüller üzerindeki toksik etkileri ile ilişkili olabilir. İlaçlara veya eksipiyanlara alerji (propilen glikol gibi).
Popüler Etiketler: Flurralaner çözümü, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın alma, fiyat, toplu, satılık