Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki en deneyimli testolone (rad140 sıvı) üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Burada fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli testolona (rad140 sıvı) hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Testolon (RAD140 sıvı)kas atrofisi ve osteoporozun tedavisi için orijinal olarak Radius Health tarafından geliştirilen seçici bir androjen reseptör modülatörüdür (SARM). Steroid olmayan- bir bileşik olarak RAD140, iskelet kasları ve sinir dokularındaki androjen reseptörlerini seçici olarak aktive ederken prostat, cilt ve saç folikülleri gibi dokular üzerindeki yan etkileri azaltır. Anabolik etkisi sentetik steroidlerinkine benzer, ancak daha yüksek reseptör seçiciliği ve potansiyel olarak daha iyi güvenliği vardır. RAD140 sıvısı, bu bileşiğin sıvı oral formülasyonudur. Kas kütlesini ve gücünü arttırmak için fitness tutkunları veya sporcular tarafından yaygın olarak kullanılır. Çalışmalar, geleneksel steroidlerle ilişkili östrojen veya progesteron- ile ilişkili yan etkilerden (jinekomasti gibi) kaçınırken yağsız vücut kütlesini önemli ölçüde artırabildiğini göstermiştir.
|
|
|
Testolon (RAD140 sıvı) COA
Bilimsel Araştırma Alanındaki Temel Uygulamalar
Testolon (RAD140 sıvı)Bilimsel araştırmalarda, öncelikle androjen reseptörünün etki mekanizmasını ve bununla ilişkili fizyolojik fonksiyonları araştırmak için yaygın olarak kullanılan bir araştırma aracıdır. Yüksek-saflıkta bir preparat olarak, çözünürlük ve konsantrasyon stabilitesini sağlamak için genellikle PEG-400 içinde süspanse edilir. Her parti, saflığını, konsantrasyonunu ve kimliğini doğrulamak için-üçüncü taraf ISO sertifikalı bir laboratuvar tarafından test edilir; böylece bilimsel araştırma verilerinin doğruluğu ve güvenilirliği garanti edilir.
Araştırmacılar esas olarak kas büyümesinin düzenlenmesi, kemik metabolizması, nörokorunma ve diğer yönler üzerine klinik öncesi deneyler yürütmek için doku seçiciliğinden yararlanıyor-örneğin, iskelet kası hücrelerinin çoğalması ve farklılaşması üzerindeki etkilerini ve nörodejeneratif hastalık modellerindeki koruyucu rolünü araştırmak, bu da ilgili hastalıklara yönelik ilaç geliştirme için teorik bir temel sağlıyor. Ayrıca sıvı dozaj formu, farklı hayvan modellerinin dozaj gereksinimlerine uyum sağlayarak uygulama dozunun hassas kontrolüne olanak tanır ve sıçanlar ve fareler gibi deney hayvanları üzerinde yapılan ilgili çalışmalarda yaygın olarak kullanılır.
Fiziksel Performans Geliştirme ve Kondisyon{0}}İlgili Araştırmalarda Uygulamalar
Fiziksel performans geliştirme alanında RAD140 Liquid, güçlü anabolik aktivitesi nedeniyle ilgili araştırmaların odak noktası haline geldi. Çalışmalar, geleneksel steroidlere kıyasla önemli ölçüde daha hafif yan etkilerle, metabolizmayı hızlandırarak vücut yağının azaltılmasına potansiyel olarak yardımcı olurken, kas büyümesini etkili bir şekilde uyarabildiğini ve kas gücünü artırabildiğini göstermiştir. Sıvı dozaj formu daha hızlı bir emilim oranına sahiptir: dil altı uygulamadan 15-30 dakika sonra etkisini gösterir ve biyoyararlanımı tabletlerden, kapsüllerden ve diğer dozaj formlarından önemli ölçüde daha yüksektir, bu da etkili bir kan ilacı konsantrasyonuna hızla ulaşmasını sağlar.
Bilimsel araştırmalar, günlük 5-20 mg'lık bir dozun, kas büyümesi ve güç artışının belirgin etkilerini gösterebileceğini, 10 mg'ın nispeten optimal bir aralık olarak kabul edildiğini bulmuştur. Ayrıca, 60 saatlik uzun yarılanma ömründen dolayı, günde tek bir uygulama, istikrarlı bir terapötik etkinin sürdürülmesi için yeterlidir. Ayrıca eritropoezi teşvik edebilir, kas dokusuna kan akışını artırabilir,-egzersiz sonrası kas iyileşmesini hızlandırabilir ve spor yaralanmaları riskini azaltabilir; beden eğitimiyle ilgili bilimsel araştırmalar için önemli bir araç olarak hizmet edebilir.
Tıp Alanında Potansiyel Uygulama Araştırmaları
Klinik veriler şu anda sınırlı olmasına rağmen, RAD140 Liquid'in tıbbi alandaki potansiyel uygulama beklentileri ilk olarak araştırılmıştır. Kas kaybıyla-ilişkili hastalıklar açısından, kas kaybını etkili bir şekilde önleyebilir ve sarkopeni ve kaşeksi gibi hastalıklarla ilgili klinik öncesi çalışmalara uygulanabilir ve bu tür hastalarda kas korumasına yönelik yeni fikirler sağlar.
Kemik sağlığı alanında, özellikle kemik dokusundaki androjen reseptörlerine bağlanabilir, osteoblast aktivitesini teşvik edebilir ve osteoklast proliferasyonunu engelleyebilir; bu da osteoporozun araştırılması ve potansiyel tedavisi için (özellikle yaşlı erkeklerde veya menopoz sonrası kadınlarda kemik sağlığının korunması açısından) umut vaat ediyor. Ayrıca, en son klinik öncesi çalışmalar, RAD140 Sıvısının nöroprotektif etkilere sahip olduğunu bulmuştur: hipokampal nöron kültürlerinde ve kainat- kaynaklı yaralanmalı sıçan modellerinde, nöron ölümünü azaltabilir ve Alzheimer hastalığı gibi nörodejeneratif hastalıkların araştırılmasına yeni bir yön sağlayan MAPK sinyal yolunu aktive ederek koruyucu bir etki gösterebilir.
Özel Senaryolarda ve Önlemlerde Yardımcı Uygulamalar
RAD140 Liquid'in esnek doz ayarı, onu farklı araştırma senaryolarının ihtiyaçlarına uygun hale getirir. Doz, deney amacına veya araştırma deneğinin vücut ağırlığına ve fiziksel durumuna göre bir damlalık veya şırınga ile hassas bir şekilde ayarlanabilir ve tablet formülasyonlarındaki sabit doz sınırlamasının üstesinden gelinebilir. Bununla birlikte, belirli bir testosteron-baskılayıcı etkisinin olduğu unutulmamalıdır: klinik öncesi çalışmalar, birbirini takip eden 28 günlük uygulamadan sonra deney hayvanlarının testosteron düzeylerinin 200–300ng/dl'ye kadar baskılandığını ve doz ne kadar yüksek olursa baskılayıcı etkinin o kadar belirgin olabileceğini göstermiştir; bu da bilimsel araştırmalarda önemli izleme gerektiren bir göstergedir.
Aynı zamanda kadınlarda kullanımına ilişkin güvenlik verileri son derece sınırlıdır ve vücuttaki serbest testosteron düzeyini etkileyebilir, bu nedenle şimdilik kadınları içeren insanlar üzerinde yapılan çalışmalarda önerilmemektedir. Ayrıca bir araştırma kimyasalı olarak, kullanım etkisini etkileyebilecek yüksek sıcaklık ve nemin neden olduğu ilaç bozulmasını önlemek için serin, kuru ve hafif-korunan bir ortamda hava geçirmez şekilde saklanmalıdır.
Ancak uzun-vadeli güvenliği tam olarak doğrulanmadı. Yaygın yan etkiler arasında hafif baş ağrıları, yorgunluk ve testosteron baskılanması yer alır. Klinik onayın bulunmaması nedeniyle RAD140 şu anda yalnızca dolaşıma yönelik bir araştırma kimyasalı olarak mevcuttur. Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA) bunu yasaklı madde olarak listelemiştir.
Kimyanın Temelleri ve Sentetik Prosesler
Kimyasal Baz
Testolon (RAD140 sıvı)C₂₀H₁₆ClN₅O₂ moleküler formülüne ve 393,826 g/mol molekül ağırlığına sahip,-steroidal olmayan seçici bir androjen reseptör modülatörüdür (SARM). Kimyasal yapısı aşağıdaki temel özellikleri içerir:
Oksazol halkası
Çekirdek çerçeve olarak bu halka yapısı, konjugasyon etkileri yoluyla molekülün sertliğini arttırır ve androjen reseptörleri için bağlanma alanı olarak hizmet ederek ona seçici olarak aktive olma yeteneği kazandırır.
Siyano grubu ve klor atomu
Siyano grubu (-CN) güçlü bir elektron-çekici grup olarak görev yapar ve bir elektron transfer mekanizması yoluyla fotoliz reaksiyonlarına katılabilir, ancak sentezde sonraki reaksiyonları yönlendirmek için anahtar fonksiyonel grup olarak kullanılır. Klor atomu (Cl), uyarıcı bir etki yoluyla moleküler elektron bulutu dağılımını stabilize eder.
Hidroksipropil yan zincir
Polar bir grup sağlar, moleküller arası hidrojen bağını güçlendirir, çözünürlüğü geliştirir (DMSO'da çözünürlük 90 mg/mL'den büyük veya ona eşit) ve uzaysal sterik engelleme yoluyla oksidasyon reaksiyon aktivitesini azaltır.
Sentez Süreci
RAD140'ın sentezi çoklu organik reaksiyonların tamamlanmasını gerektirir. Temel adımlar aşağıdaki gibidir:
İşlenmemiş içerikler:2-kloro-4-floro-3-metilbenzamid ve HD-Thr-OH (hidroksitreonin).
Reaksiyon koşulları:DMSO'yu karıştırın, baz olarak potasyum karbonat (K₂CO₃) ekleyin ve reaksiyonu 75 derecede 24 saat karıştırın.
Ürün:Bileşik 9 (saflık %95'e eşit veya daha büyük) asitleştirme, ekstraksiyon ve kolon kromatografisiyle saflaştırma yoluyla üretilir.
Hammadde:Bileşik 9 ve 4-siyanobenzhidrazin.
Reaksiyon koşulları:THF'yi karıştırın, nitrojen koruması altında -15 dereceye soğutun, yoğunlaştırıcı maddeler olarak hidroksibenzotriazol (HOBT), trietilamin ve karbodiimid hidroklorürü (EDCI) ekleyin ve reaksiyonu gece boyunca karıştırın.
Ürün:Sarı katı bileşik 10 üretilir (verim %78), filtrasyon, yıkama ve kaynatma yoluyla saflaştırılır.
Siloksan koruması:Ara madde 10a'yı oluşturmak için diklorometan içinde tert-bütil dimetil klorosilan (TBDMSCI) ve imidazol kullanarak reaksiyona sokun (verim %84).
İyotlama reaksiyonu:Trifenilfosfin, iyot kristalleri ve trietilamin ile nükleofilik ikame reaksiyonu yoluyla iyot atomları eklenir ve bileşik 10b oluşturulur (verim %84).
Korumayı kaldır-:Ham RAD140 (verim %68) elde etmek için -40 derecede tetrabütil florür amonyum (TBAF) kullanarak siloksan koruma grubunu çıkarın ve beyaz bir katı elde etmek için silika jel kromatografisiyle saflaştırın.
Sıvı formülasyonu ve stabilite optimizasyonu
Testolon (RAD140 sıvı)solventin çözündürülmesi ve stabilizatörlerin eklenmesi yoluyla uzun süre korunması gerekir:
Çözücü seçimi:RAD140'ın (konsantrasyon 10-20 mg/mL) tamamen çözünmesini sağlamak için çözücü olarak genellikle yüksek-saflıkta DMSO (%99,9'dan büyük veya eşit) veya polietilen glikol 400 (PEG400) kullanılır.
Stabilizatör ilavesi:Oksidatif bozunmayı engellemek için %0,1 askorbik asit (C vitamini) veya bütillenmiş hidroksianizol (BHA) eklenir ve metal iyonu katalitik bozunmasını önlemek için kenetleme maddesi olarak %0,01 EDTA disodyum eklenir.
Saklama koşulları:
Işıktan kaçının: Fotoliz reaksiyonlarını önlemek için paketleme için kahverengi cam şişeler veya alüminyum folyo torbalar kullanın.
Düşük sıcaklık: Depolama için -20 derecede dondurulması tavsiye edilir. 25 derecelik ortam sıcaklığında stabilite yalnızca 1 ay korunabilir (%5'ten az veya eşit içerik azalması), donma koşullarında ise 2 yıla kadar uzatılabilir.
Kalite Kontrol ve Tespit Yöntemleri
Yüksek Performanslı Sıvı Kromatografisi (HPLC)
Gradyan elüsyonu için mobil asetonitril-su (%0,1 formik asit içeren) fazına sahip bir C18 sütunu (4,6×250 mm, 5 μm) kullanın, algılama dalga boyu 254 nm, RAD140'ın tutulma süresi yaklaşık 8,5 dakikadır, saflığın %98'den büyük veya buna eşit olması gerekir.
Sıvı Kromatografi-Kütle Spektrometrisi (LC-MS)
Elektrosprey iyonizasyon (ESI) pozitif iyon moduyla tespit edilen moleküler iyon zirvesi (m/z) 394,1 ([M+H]⁺) olup, moleküler ağırlığın doğruluğunu teyit eder.
Nükleer Manyetik Rezonans (NMR)
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) karakteristik zirveler gösterir: δ 8,52(s, 1H, siyanür meta-bitişik proton), 7,98(d, 2H, benzen halkası protonu), 4,21(m, 1H, hidroksipropil proton), yapının bütünlüğünü doğrular.
Sıvı formülasyonu ve stabilite optimizasyonu
Sıvı Formül Tasarımı
Çözücü Seçimi
DMSO (Dimetil Sülfoksit): Çekirdek çözücü olarak DMSO, RAD140'ı (10-20 mg/mL'ye kadar konsantrasyonla) tamamen çözebilir, ancak hidroliz reaksiyonlarını önlemek için nem içeriğinin kontrol edilmesi gerekir (%0,1'den az veya ona eşit).
PEG400 (Polietilen Glikol 400): DMSO'ya alternatif, DMSO'ya duyarlı kullanıcılar için uygun, ancak çözünürlüğü biraz daha düşük (yaklaşık 8-15 mg/mL) olan hafif bir solventtir, ısıtılarak (40-50 derece) çözülmesi gerekir.
Karışık Solvent Sistemi: DMSO ve PEG400, çözünürlüğü ve tahrişi dengeleyebilen, viskoziteyi azaltan ve damlacığın akışkanlığını geliştiren 1:1 oranında karıştırılır.
Stabilizatör İlavesi
Antioksidan: Oksidasyon bozulmasını önlemek ve raf ömrünü 18 aya (oda sıcaklığında) uzatmak için %0,1 askorbik asit (C vitamini) veya bütillenmiş hidroksianizol (BHA) ekleyin.
Şelatlayıcı Madde: Katalitik bozunmayı önlemek için %0,01 EDTA disodyum, şelatlayıcı metal iyonları (Fe³⁺, Cu²⁺ gibi) ekleyin.
pH Düzenleyici: Asidik veya alkalin koşullar altında yapısal hasarı önlemek için pH'ı 4-6 aralığında kontrol etmek için fosfat tampon çözeltisi (PBS) veya sitrat tampon çözeltisi kullanın.
Ozmotik Basınç Düzenlemesi
Formül enjeksiyon veya transdermal uygulama için kullanılıyorsa, ozmotik basıncı fizyolojik aralığa (280-310 mOsm/kg) düzenleyerek tahrişi azaltmak için gliserol veya glikoz eklenmelidir.
Kararlılık Optimizasyon Stratejileri
Işık Stabilitesinin Geliştirilmesi
Gölgeleme Ambalajı: Ultraviyole ışığın (UV-A/B) %99,9'unu engellemek için ambalajlama için kahverengi cam şişeler veya alüminyum folyo torbalar kullanın.
Işık Stabilizatörü: Fotoliz reaksiyonlarını azaltmak için fiziksel koruma ve serbest radikal yakalama mekanizmaları yoluyla formüle %0,05 titanyum dioksit (TiO₂) nanopartikülleri ekleyin.
Sıcaklık Kontrolü
Dondurarak Depolama: Depolama için -20 derecede dondurulması önerilir; stabilite 25 derecede yalnızca 1 ay korunur (içerik azalması %5'e eşit veya daha az), donma koşulları ise 2 yıla kadar uzayabilir.
Termal Stabilite Testi: 40 derece hızlandırılmış testte,Testolon (RAD140 sıvı)DMSO'da 6 ay boyunca stabildir (%95'e eşit veya daha büyük içerik), PEG400'de ise yalnızca 3 ay stabildir ve formül oranının optimizasyonunu gerektirir.
Oksidasyon Bozunmasının Engellenmesi
Nitrojen Koruması: Doldurma sırasında oksijeni dışarıda bırakmak için nitrojen ekleyin, oksidasyon riskini azaltın.
Stabilizatör Sinerjisi: BHA ile birleştirilen askorbik asit, oksidasyon bozulma oranını %80 oranında azaltarak raf ömrünü 24 aya kadar uzatabilir.
Kalite Kontrol ve Test Yöntemleri
Yüksek Performanslı Sıvı Kromatografisi (HPLC)
Degrade elüsyonu için, 254 nm'lik bir algılama dalga boyuna sahip, mobil asetonitril-su (%0,1 formik asit içeren) fazına sahip bir C18 kromatografik sütun (4,6 x 250 mm, 5 μm) kullanın. RAD140'ın tutulma süresi yaklaşık 8,5 dakikadır ve saflığın %98'den büyük veya buna eşit olması gerekir.
Sıvı Kromatografi-Kütle Spektrometrisi (LC-MS)
Elektrosprey iyonizasyon (ESI) pozitif iyon modu aracılığıyla tespit, moleküler iyon zirvesi (m/z) 394,1 ([M+H]⁺) olup, moleküler ağırlığın doğruluğunu teyit eder.
Stabilite Hızlanma Testi
6 ay boyunca 40 derece/%75 bağıl nem ortamına yerleştirin, içeriği ve yabancı maddeleri tespit etmek için düzenli olarak numuneler alın. İçerik %10'a eşit veya daha az azalırsa ve safsızlıklar %1,0'a eşit veya daha az azalırsa formül stabilitesi kabul edilir.
Endüstriyel Uygulama Optimizasyon Örneği
Bir Biyoteknoloji Şirketi Formülü
Bileşim: RAD140 10 mg/mL, DMSO %70, PEG400 20 %, askorbik asit %0,1, EDTA disodyum %0,01.
Stabilite Verileri: 12 ay boyunca 25 derecede saklanan içerik %3,2, yabancı maddeler %0,8 azaldı; 24 ay boyunca -20 derecede saklanan ürünün içeriği %1,5, yabancı maddeler ise %0,3 oranında azaldı.
Transdermal Yama Formülü
Bileşim: RAD140 5 mg/g, poliakrilat basınca-duyarlı yapıştırıcı %80, propilen glikol %10, titanyum dioksit %5.
Stabilite verileri: 3 ay boyunca 40 derecede saklandığında, transdermal akış 12,5 ug/cm²/saatte stabil kaldı ve içerik %5'e eşit veya daha az azaldı.
SSS
RAD140 vücudunuzda ne kadar süre kalır?
+
-
RAD140 ve hidroksi metabolitleri neredeyse tamamen glukuronik asit ile konjuge edilmiştir. Bunların O- mu yoksa N-glukuronitler mi olduğu açık değildir. Son idrar numunesinde RAD140 hala mükemmel bir şekilde tespit edilebiliyordu ve bu nedenle tespit süresi kabaca şu şekilde tahmin edilebiliyordu:10-14 gün.
Popüler Etiketler: testolon (rad140 sıvı), tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık