Gonadorelin asetat enjeksiyonu(ticari adı Norad) ®, Zoladex ®) Hipotalamik hipofiz gonadal eksenini düzenleyerek terapötik hedeflere ulaşan, gonadotropin-salgılayan hormon (GnRH) analogları alanında temel bir ilaçtır. Yapay olarak sentezlenmiş bir dekapeptit hormonu olarak kimyasal yapısı 5-oksoprolil-L-histinil-L-transerinil-L-triptofanil-L- stirosil-glisinil-L-leusil-L-arginil-L-prolil-glisinamid, 1182,29 Da'lık bir moleküler ağırlığa sahip. Bu ilaç ilk olarak 1986 yılında prostat kanserinin tedavisi için onaylandı ve şu anda çeşitli hormona bağlı hastalıkların standart tedavisi haline geldi.
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
| Ürün Adı | Gonadorelin Asetat Enjeksiyonu | Gonadorelin Asetat Peptidi |
| Ürün Tipi | Enjeksiyon | Toz |
| Ürün Saflığı | %99'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit |
| Ürün Özellikleri | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir |
| Ürün Paketi | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir |
Ürün formumuz
Gonadorelin Asetat COA
 |
||
Analiz Sertifikası |
||
|
Bileşik adı |
Gonadorelin Asetat | |
|
CAS No. |
34973-08-5 | |
|
Seviye |
Farmasötik sınıf | |
|
Miktar |
Özelleştirilmiş | |
|
Ambalaj standardı |
Özelleştirilmiş | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ocakbu 2025 |
|
|
EXP |
8 Ocakbu 2029 |
|
| TEST STANDARDI | GB/T24768-2009 Sanayi. Standart | |
| Yapı |
|
|
|
Öğe |
Kurumsal standart |
Analiz sonucu |
|
Dış görünüş |
Beyaz veya neredeyse beyaz toz |
Uyumlu |
|
Su içeriği |
%4,5'ten az veya buna eşit |
0.30% |
| Kurutma kaybı |
%1,0'dan az veya ona eşit |
0.15% |
|
Ağır Metaller |
Pb 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. |
|
0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Hg 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Cd 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Saflık (HPLC) |
%99,0'dan büyük veya eşit |
99.5% |
|
Tek safsızlık |
<0.8% |
0.48% |
|
Ateşlemede kalıntı |
<0.20% |
0.064% |
|
Toplam mikrobiyal sayım |
750cfu/g'den az veya buna eşit |
80 |
|
E. Coli |
2MPN/g'den az veya ona eşit |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC tarafından) |
5000 ppm'den az veya eşit |
400ppm |
|
Depolamak |
-20 derecede, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın |
|
|
|
||
Gonadorelin asetat enjeksiyonu(kimyasal adı: 5-Oksopropil-L-Histoil-L-triptofan-L-Serinil-L-Tirosil -Glisiril-L-Lösil-L-Arginil-L-Prolinil-Glutamid) hipotalamik hipofiz gonadal eksen fonksiyonunu düzenleyerek üreme endokrin hastalıkları ve kötü huylu tümörlerin tedavisinde yaygın olarak kullanılan, yapay olarak sentezlenmiş bir gonadotropin salgılatıcı hormon (GnRH) analoğudur.
Prostat kanserinin tedavisinde temel bir ilaç olan Gonarelin acetas, hipofiz bezi tarafından luteinize edici hormon (LH) ve folikül uyarıcı hormonun (FSH) salgılanmasını inhibe ederek serum testosteron seviyelerini kastrasyon seviyelerine düşürür (<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
Monoterapi: Hastaların %95'i ilaç tedavisinden 2-4 hafta sonra testosteron düzeylerine ulaşır ve ortalama progresyonsuz sağkalım (PFS) 18,2 aydır.
Kombinasyon tedavisi: Bicalutamide ve flutamide gibi anti androjen ilaçlarla kombinasyon halinde kullanıldığında hastalığın kastrasyon direnci aşamasına ilerlemesini geciktirebilir ve 5 yıllık genel sağkalım oranını (OS) %20 artırabilir.
İlaç döngüsü: Her 28 günde bir deri altı enjeksiyon, hastalık ilerleyene veya dayanılmaz advers reaksiyonlar ortaya çıkana kadar-uzun süreli bakım tedavisi gereklidir.
2. meme kanseri (menopoz öncesi hormon reseptörü pozitif)
Yumurtalık fonksiyonunu inhibe ederek serum estradiol düzeylerini azaltır (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
Başarısız adjuvan tedaviden sonra kurtarma çaresi: Aromataz inhibitörleri (eksemestan gibi) ile birleştirildiğinde, 5-yıllık hastalıksız hayatta kalma oranı (DFS) %91,1'e ulaştı; bu, tamoksifen ile monoterapiden %3,8 daha yüksekti.
Yumurtalık fonksiyon baskılamasına (OFS) alternatif: Yumurtalık yetmezliğine yol açan ooferektomi veya kemoterapiye girmek istemeyen, 2-5 yıl boyunca sürekli tedavi gerektiren hastalar için uygundur.
Kombine kemoterapi: Erken meme kanserinin neoadjuvan tedavisinde tümör boyutunu azaltabilir ve meme koruyucu cerrahi oranını artırabilir.
Endometriozis: Östrojen seviyelerini postmenopozal aralığa düşürerek (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
Rahim miyomları: Miyomların hacmini %35-%50 oranında azaltabilir, adet akışını ve anemi semptomlarını iyileştirebilir. İlaç tedavisi sırasında olası düşük östrojen semptomlarına (ateş basması, vajinal kuruluk gibi) dikkat edilmelidir. Osteoporozu önlemek için kalsiyum takviyeleri ile D vitamini takviyesinin birleştirilmesi önerilir.
Gonadorelin asetat enjeksiyonugonadotropin-salgılayan hormonun (GnRH) sentetik bir analoğu olarak, hipotalamik hipofiz gonadal eksenini tam olarak düzenleyerek üreme tıbbı alanında temel bir konuma sahiptir. Uygulama yönteminin, sırasının ve etki yolunun bilimsel doğası, etkinliği ve güvenliği doğrudan etkiler.
Uygulama yöntemlerinin sınıflandırılması: Klinik ihtiyaçlara çok yollu adaptasyon
Uygulama yöntemleri arasında deri altı enjeksiyon, intravenöz enjeksiyon, intramüsküler enjeksiyon ve darbe pompası infüzyonu yer alır; bunların her biri ilaç emilimi, başlangıç süresi ve uygulanabilir senaryolar açısından önemli farklılıklara sahiptir.
Operasyon standardı: Karın veya uyluğun dış tarafındaki yağ tabakasını seçin, cildi sıkıştırarak kırışıklıklar oluşturun ve iğneyi dikey olarak batırın. Enjeksiyondan sonra kanama riskini azaltmak için 3-5 dakika süreyle basın. Örneğin, yardımcı üreme teknolojisinde, hipofiz bezinin düzenlenmesini sağlamak için hastaların 10-14 gün boyunca günde 0,1 mg deri altı enjeksiyonları alması gerekir.
Avantajları: %90'ın üzerinde biyoyararlanımı ve kandaki ilaç konsantrasyonundaki minimum dalgalanmalarla, uzun-dönemli bakım tedavisi için uygundur. Endometriozisli hastalara her 4 haftada bir 3.75 mg enjekte edilmesi ektopik endometriyumun büyümesini etkili bir şekilde engelleyebilir.
Klinik vaka: Üçüncü basamak bir hastanedeki üreme merkezinden alınan veriler, deri altı enjeksiyon alan IVF hastalarında, kas içi enjeksiyon grubuna kıyasla elde edilen yumurtalarda 1,2 artış olduğunu gösterdi (P)<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
Çalıştırma prosedürleri: İlacı 100 ml fizyolojik salinle seyreltin ve kandaki ilaç konsantrasyonundaki ani bir artışın neden olduğu olumsuz reaksiyonları önlemek için 20-30 dakika boyunca yavaşça damlatın. Örneğin, hipofiz bezi fonksiyon bozukluğu tanısı koyarken, kandaki ilaç konsantrasyonu 0,1 mg'lık intravenöz enjeksiyondan sonraki 3 dakika içinde zirveye ulaşırsa, LH/FSH seviyeleri hemen tespit edilebilir.
Avantajları: Etkisinin hızlı başlaması (ilk yarı-ömrü 2-10 dakikadır), akut hastalık değerlendirmesine uygundur. Araştırmalar, serum LH düzeylerinin intravenöz enjeksiyondan 15 dakika sonra 3-5 kat artabildiğini ve hipofiz rezerv fonksiyonunu doğru bir şekilde yansıttığını göstermiştir.
Tabu: Hızlı hormonal dalgalanmalar aritmiye neden olabileceğinden ciddi kardiyovasküler hastalığı olan hastalar için yasaktır.
Operasyon standardı: Üst kolun gluteus maximus veya deltoid kasını seçin ve lokal stimülasyonu azaltmak için derinden enjekte edin. Uzun etkili sürekli-salınımlı formülasyonlar (3,6 mg/şişe gibi) her 28 günde bir enjekte edilir ve ilaç salınımı PLGA mikroküreleri aracılığıyla kontrol edilir.
Avantajları: Yüksek hasta uyumu, kronik hastalık yönetimine uygun. Kas içi enjeksiyondan sonra prostat kanseri hastalarında serum testosteron seviyeleri kastrasyon aralığına düşebilir.<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
Risk: Enjeksiyon bölgesinde sertleşme görülme sıklığı nispeten yüksektir (yaklaşık %15) ve enjeksiyon bölgesini döndürmek ve rahatlatmak için sıcak kompres uygulamak gerekir.
Operasyon spesifikasyonu: Hipotalamusta GnRH'nin doğal salgı ritmini simüle ederek, her 90 dakikada bir darbeli şekilde 0,5-1 μg ilaç salmak için bir mikroenjeksiyon pompası kullanın. Örneğin, hipotalamik amenoreyi tedavi ederken, darbe pompası infüzyonu, yumurtalık hiperstimülasyonunu önleyerek FSH seviyelerini 10-15 IU/L'de stabilize edebilir.
Avantajları: Terapötik etkisi sürekli infüzyondan daha üstündür; yumurtlama oranı %82'ye, gebelik oranı ise %35'e çıkar. Araştırmalar, darbeli uygulamanın endometrial reseptivite belirteçlerinin (integrin 3 gibi) ekspresyonunu 2,3 kat artırabildiğini göstermiştir.
Ekipman gereksinimleri: Pahalı olan ve şu anda yalnızca büyük üreme merkezlerinde yaygın olarak kullanılan özel bir akıllı pompa gereklidir.
Uygulama sırasının optimizasyonu: adım adım tedavi stratejisi
Asetik asit metarelinin uygulama sırasının, hastalık tipine, tedavi aşamasına ve hasta tepkisine göre dinamik olarak ayarlanması ve "ilk uyarım sürekli inhibisyonun ters eklenmesi" için adım adım-adım- bir şema oluşturulması gerekir.
Uygulanabilir senaryolar: Hipotalamik amenore ve hipogonadizmin erken tedavisi.
Protokol: Deri altıgonadorelin asetat enjeksiyonuLH/FSH pulsatil sekresyonunu indüklemek için 7 gün boyunca günde 0.5 mg. Örneğin idiyopatik hipogonadotropik hipogonadizm (IHH) hastalarında serum testosteron düzeyleri<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>10 IU/L etkili iyileşmeyi gösterir, idame için doz 0,1 mg/gün'e ayarlanabilir.
Uygulanabilir senaryolar: Endometriozis ve prostat kanserinin uzun vadeli iyileşmesi.
Plan: Reseptör duyarsızlaştırma yoluyla hipofiz baskılanmasını sağlamak için her 4 haftada bir kas içine 3.75 mg enjekte edin. Örneğin endometriozisin iyileşmesinden 6 ay sonra pelvik kitlenin hacmi %55 azaldı ve dismenore için VAS skoru 8,2 puandan 2,1 puana düştü.
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>İyileşmeden 3 ay sonra 30 pg/mL, enjeksiyon aralığı 3 haftaya kısaltılmalı veya aromataz inhibitörleriyle kombine edilmelidir.
Uygulanabilir senaryo: Uzun-dönem engelleyici tedavinin neden olduğu düşük östrojen yan etkilerinin yönetimi.
Çözüm: Sürekli inhibisyon esasına göre estradiol bandı (0,025 mg/gün) veya progesteron (10 mg/gün) kombinasyonu kullanılır. Örneğin meme kanseri hastaları Gonarelin+reverse ilavesi kullandıktan sonra kemik yoğunluğu kaybı oranı %3/yıl'dan %0,5/yıl'a, sıcak basması görülme sıklığı ise %75'ten %30'a düşüyor.
Zamanlama seçimi: 3 aylık tedavi ve E2 sonrasında ters eklemeye başlanması<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
Özel Senaryolarda Uygulama: Bireyselleştirilmiş Çözümlerde Devrim
1. Çocuklukta erken ergenlik: kemik yaşı ve boyunun kesin düzenlenmesi
Plan: Dozu vücut ağırlığına göre hesaplayın (2,5-7,5 μg/kg/gün) ve erken nabzı önlemek için infüzyon için bir nabız pompası kullanın. Bir yıllık tedavi sonrasında ileri kemik yaşı değeri 1,2 yıl azaldı ve öngörülen yetişkin boyu 4,2 cm arttı.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 pg/mL veya meme gelişimi ilerledikçe doz 10 µg/kg/gün'e çıkarılmalıdır.
2. Over hiperstimülasyon sendromunun (OHSS) önlenmesi: GnRH agonisti tetiklenir
Çözüm: IVF ovulasyon indüksiyonunun geç aşamasında, geleneksel hCG tetiklemesinin tek bir 3,75 mg kas içi enjeksiyonla değiştirilmesi, OHSS görülme sıklığını %20'den %3'e azaltabilir. Mekanizma hızla korpus luteum çözünmesini teşvik etmek ve vasküler endotelyal büyüme faktörünün (VEGF) salgılanmasını azaltmaktır.
İyileşmeyi desteklemek: Tetikleme sonrasında endometrial reseptiviteyi korumak için luteal desteğin (90 mg/gün vajinal progesteron jeli gibi) kombine edilmesi gerekir.
3. Tümör parlaması fenomeninin yönetimi: glukokortikoid ön tedavisi
Senaryo: Prostat kanseri hastaları, ilk ilaç tedavisinden 2-4 hafta sonra kemik ağrısı ve omurilik basısı gibi kötüleşen tümör semptomları yaşayabilir.
Çözüm: Tedaviden 3 gün önce günde 4 mg deksametazonun ağızdan alınması, güneş patlamalarının görülme sıklığını %35'ten %12'ye azaltabilir. Mekanizması prostaglandin sentezini inhibe etmek ve inflamatuar mediatörlerin salınımını azaltmaktır.
Popüler Etiketler: gonadorelin asetat enjeksiyonu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık