Eksenatid Enjeksiyonu

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki eksenatid enjeksiyonunun en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli eksenatid enjeksiyonuna hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.

Ana bileşeniEksenatid EnjeksiyonuEksenatid, endojen glukagon benzeri peptid-1'e (GLP-1) benzer şekilde etki eden, 39 amino asitten oluşan yapay olarak sentezlenmiş bir peptiddir. İlaç yardımcı maddeleri renksiz ve berrak sıvılar olan mannitol, sodyum asetat trihidrat, meta kresol, buzlu asetik asit ve enjeksiyon suyunu içerir. Kimyasal yapısı, C184H282N50O60S moleküler formülü ve 4186.6'ya kadar moleküler ağırlığı ile karmaşıktır.

 

Ürünlerimiz Formu

 

Eksenatid/Eksenatid asetat COA

Analiz Sertifikası
Bileşik adı	Eksenatid/Eksenatid asetat
Seviye	Farmasötik sınıf
CAS No.	141732-76-5
Miktar	15g
Ambalaj standardı	PE torba + Al folyo çanta
Üretici	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot No.	202601090060
MFG	9 Ocak 2026
EXP	8 Ocak 2029
Yapı
Öğe	Kurumsal standart	Analiz sonucu
Dış görünüş	Beyaz veya neredeyse beyaz toz	Uyumlu
Su içeriği	%5,0'dan az veya buna eşit	0.50%
Kurutma kaybı	%1,0'dan az veya ona eşit	0.40%
Ağır Metaller	Pb 0,5 ppm'den az veya eşit	N.D.
	0,5 ppm'den az veya eşit	N.D.
	Hg 0,5 ppm'den az veya eşit	N.D.
	Cd 0,5 ppm'den az veya eşit	N.D.
Saflık (HPLC)	%99,0'dan büyük veya eşit	99.90%
Tek safsızlık	<0.8%	0.58%
Toplam mikrobiyal sayım	750cfu/g'den az veya buna eşit	170
E. Coli	2MPN/g'den küçük veya ona eşit	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (GC tarafından)	5000 ppm'den az veya eşit	400ppm
Depolamak	2-8 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın

Dünyada pazarlanması onaylanan ilk glukagon benzeri peptid-1 (GLP-1) reseptör agonisti olarak,Eksenatid Enjeksiyonutip 2 diyabetli hastalarda glukagonun anormal salgılanmasını spesifik olarak inhibe etmek için temel farmakolojik etkilerinden birine sahiptir; bu aynı zamanda doğru glikoz azaltımına ulaşmak ve kan şekeri dalgalanmalarını azaltmak için temel mekanizmalardan biridir. Vücuttaki ana glukokortikoid olan glukagon, tip 2 diyabet hastalarında salgı bozukluğuna sahiptir (aç karnına ve yemeklerden sonra aşırı salgılanması ve kan şekerindeki düzenleme değişikliklerine karşı duyarlılığın azalması), bu da karaciğer şekeri çıkışının artmasına ve kan şekeri homeostazisinde dengesizliğe yol açar ve hiperglisemiyi ağırlaştıran önemli bir patolojik faktördür.

Glukagon, pankreas adacık alfa hücreleri tarafından sentezlenen ve salgılanan bir peptit hormonudur. 29 amino asitten oluşur ve molekül ağırlığı yaklaşık 3485 Da'dır. İnsülin ile birlikte vücutta kan şekeri homeostazisinin düzenlenmesi için "çift yönlü düzenleyici sistem" oluşturur. Temel fizyolojik işlevi, açlık ve stres durumlarında enerji tedarikini sürdürmek için kan şekeri düzeylerini arttırmaktır. Spesifik etki mekanizması temel olarak aşağıdaki üç hususta yansıtılmaktadır:

Hepatik glikoz çıkışını teşvik edin: Bu, glukagonun temel fizyolojik işlevidir. Karaciğer hücrelerinin yüzeyindeki glukagon reseptörlerine bağlandıktan sonra, glukagon hücre içi sinyal yollarını aktive ederek hepatik glikojen parçalanmasını (karaciğerde depolanan glikojeni glikoza dönüştürür) ve glukoneogenezi (laktat, piruvat ve amino asitler gibi şekersiz maddelerden glikozun sentezlenmesini) teşvik eder, böylece karaciğer glikoz salınımını arttırır ve kan şekeri seviyelerini yükseltir. Normal fizyolojik koşullar altında, aç karnına glukagon salgısı hafifçe artar ve hipoglisemiyi önlemek için açlık kan şekeri normal aralıkta (3,9-6,1 mmol/L) tutulur.

Yağ metabolizmasının düzenlenmesi: Glukagon, yağ asitlerinin ve gliserolün salınmasını sağlayarak yağ dokusunun parçalanmasını teşvik edebilir. Yağ asitleri karaciğerde oksitlenip parçalanarak keton cisimcikleri üretilir ve vücuda ek enerji sağlanır. Bu etki özellikle açlık ve oruç gibi stres durumlarında belirgindir.

Pankreas adacık fonksiyonunun geri beslemeli düzenlenmesi: Glukagon, parakrin etkisi yoluyla pankreas beta hücrelerinin insülin sekresyonunu düzenleyebilir. Kan şekeri arttığında glukagon salgısı azalır, dolaylı olarak insülin salgılanması teşvik edilir;

Kan şekeri düştüğünde, insülin sekresyonunu inhibe ederken glukagon sekresyonu artar ve kan şekeri homeostazisini korumak için "kan şekeri glukagon insülini" nin negatif geri beslemeli düzenleyici döngüsü oluşturulur.

Referans bilgi kaynağı:
1. Glukagonun fizyolojik işlevi ve diyabette anormal mekanizma Çin Endokrinoloji ve Metabolizma Dergisi, 2024
2. Tip 2 diyabette glukagon salgısı düzensizliği: Mekanizmalar ve tedavi hedefleri. Doğa İncelemeleri Endokrinoloji, 2025.
3. Tip 2 diyabet hastalarında glukagonun salgı özellikleri ve klinik önemi Çin Diyabet Dergisi, 2024

Pankreas alfa hücrelerinin yüzeyi, G proteinine bağlı reseptör (GPCR) B ailesine ait olan ve 7 katlı bir transmembran glikoprotein olan GLP-1 reseptörünü (GLP-1 R) yüksek oranda eksprese eder. Hücre dışı alanı, GLP-1'i ve eksenatidi spesifik olarak tanıyabilen bir ligand bağlanma alanıdır; bu, GLP-1'in temelini oluşturur.eksenatid EnjeksiyonuGlukagon salgılanmasını engellemek için.
Eksenatidin pankreas alfa hücrelerindeki GLP-1 reseptörlerine bağlanması aşağıdaki özellikleri sergiler:

1. Yüksek afinite ve özgüllük: Eksenatidin GLP-1 reseptörüyle ayrışma sabiti (Kd) yaklaşık 0,3 nM'dir; bu, doğal GLP-1'inkinden daha yüksektir (Kd yaklaşık 1,0 nM'dir) ve glukagon reseptörü ve GIP reseptörü gibi diğer ilgili reseptörlere çapraz bağlanmadan yalnızca GLP-1 reseptörüne spesifik olarak bağlanır ve hedef dışı etkilerden kaçınır.

2. Increased blood glucose dependent binding: When blood glucose levels rise (>3.9 mmol/L), pankreas alfa hücrelerinin yüzeyinde GLP-1 reseptörlerinin ekspresyonu yukarı doğru düzenlenir ve eksenatid ile reseptörler arasındaki bağlanma afinitesi daha da güçlendirilir, bu da glukagon salgılanması üzerinde daha önemli bir inhibitör etkiye yol açar; Kan şekeri normal veya azaldığında (<3.9 mmol/L), GLP-1 receptor expression is downregulated, and the binding of exenatide to the receptor is weakened, thereby reducing the inhibitory effect on glucagon secretion and preserving the compensatory secretion function of glucagon during hypoglycemia.

3. Reseptör aktivasyonunun kalıcılığı: İkinci pozisyonda yer alan Eksenatid, doğal GLP-1 alanin (Ala) yerine glisindir (Gly), DPP-4 enzimatik bozunmasına direnç gösterebilir ve yarı ömrü 2,4 saate kadar uzatılabilir. Deri altı enjeksiyondan sonra vücutta etkisini göstermeye devam edebilir, sürekli olarak GLP-1 reseptörlerini aktive edebilir ve glukagon salgısının uzun süreli inhibisyonunu sağlayabilir.

Eksenatid, GLP-1 reseptörlerine bağlandıktan sonra reseptör yapısında değişikliklere neden olur, hücre içindeki aşağı yönlü sinyal yollarını aktive eder ve glukagonun sentezini ve salgılanmasını inhibe eder. Bu süreç, doğal GLP-1'in etki mekanizması ile tutarlıdır, ancak eksenatidin daha güçlü stabilitesi ve daha uzun etki süresi nedeniyle inhibitör etkisi daha belirgindir.

Temel mekanizma: Hücre içi sinyal yollarının düzenlenmesi (glukagon sentezi ve salgılanmasının inhibisyonu)

Glukagon salgılanmasının sinyal yolu, glukagonun hem "sentez" hem de "salgılama" düzeylerinden anormal salgılanmasını engeller. Spesifik mekanizma aşağıdaki gibidir:

Gs cAMP PKA sinyal yolunu etkinleştirin ve glukagon sekresyonunu inhibe edin

Bu, eksenatidin glukagon salgısını inhibe ettiği temel sinyal yoludur ve spesifik süreç aşağıdaki gibidir:
1. Eksenatidin pankreas alfa hücrelerinin yüzeyindeki GLP-1 reseptörlerine bağlanması → reseptör konformasyonel değişiklikleri → hücre içi Gs proteininin aktivasyonu (alfa alt birim ayrışması);

2. Aktive edilmiş Gs proteini alfa alt birimi, adenilat siklazı (AC) bağlar ve aktive eder → AC, ATP'nin siklik adenozin monofosfata (cAMP) dönüşümünü katalize ederek hücre içi cAMP konsantrasyonunu 2-5 kat artırır;
3. cAMP, protein kinaz A'yı (PKA) bağlar ve aktive eder → PKA, alt birim ayrışmasını ve aşağı yöndeki hedef proteinlerin fosforilasyonunu katalize eder;

4. Fosforile edilmiş hedef proteinler, pankreas alfa hücrelerinde Ca²⁺ salınımını engelleyebilir ve glukagon granüllerinin hücre dışı salınımını baskılayabilir, böylece glukagon salgılanmasını doğrudan azaltabilir.
Çalışmalar, eksenatidin tip 2 diyabet hastalarının pankreas adacık hücrelerinde cAMP konsantrasyonunu önemli ölçüde artırabildiğini, PKA aktivitesini artırabildiğini ve glukagon salgısını (yemeklerden sonra) %60~%80 oranında azaltabildiğini ve bu etkinin doza bağımlı olduğunu göstermiştir - eksenatid dozu günde iki kez 10 μg olduğunda, eksenatidin glukagon üzerindeki inhibitör etkisi günde iki kez 5 μg'den önemli ölçüde daha güçlüdür.

Ca ² ⁺ sinyal yolunu inhibe edin ve glukagon granüllerinin salınımını bloke edin

Ca ² ⁺, glukagon granüllerinin hücre dışı salınımı için anahtar bir sinyal molekülüdür: normal koşullar altında, pankreas alfa hücrelerinde Ca ² ⁺ konsantrasyonundaki bir artış, glukagon granüllerinin hücre zarı ile füzyonunu tetikleyerek salgılamayı sağlar. Eksenatid, Ca²⁺ sinyal yolunu inhibe eder ve glukagon sekresyonunu iki şekilde bloke eder:

Gs cAMP PKA sinyal yolu aracılığıyla Ca²⁺ kanallarını fosforile eder, Ca²⁺ akışını engeller ve hücre içi Ca²⁺ konsantrasyonunu azaltır;
2. Pankreas alfa hücre zarını hiperpolarize etmek için potasyum kanallarını (K⁺ kanalları) etkinleştirin, Ca²⁺ akışını daha da inhibe edin ve böylece glukagon granüllerinin salınımını bloke edin.

İn vitro deneyler eksenatidin pankreas alfa hücrelerinin hücre içi Ca²⁺ konsantrasyonunu %30 ila %40 oranında azaltabildiğini, glukagon salgılanmasını önemli ölçüde inhibe edebildiğini ve bu inhibitör etkinin GLP-1 reseptör antagonistleri (Exendin-9-39 gibi) tarafından tersine çevrilebildiğini doğrulamıştır; bu da etkisinin GLP-1 reseptörlerinin aktivasyonuna bağlı olduğunu kanıtlamaktadır.

Referans bilgi kaynağı:
1. Tip 2 diyabette eksenatidin- indüklediği glukagon baskılanmasının moleküler temeli. Biyolojik Kimya Dergisi, 2024.
2. Eksenatidin pankreas alfa hücre fonksiyonu üzerindeki düzenleyici etkisi ve mekanizması Çin Farmakolojik Bülteni, 2024
3. GLP-1 reseptör agonistleri, cAMP-PKA sinyal yolu yoluyla glukagon salgılanmasını düzenler. Diyabet, 2024.
4.FDA. Byetta (Eksenatid Enjeksiyonu) Resmi Kılavuzu (2024 Sürümü)

Popüler Etiketler: eksenatid enjeksiyonu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık