Eledoisin Belediyesi, genellikle beyaz veya neredeyse beyaz bir katı toz, kokusuz. Peptit ailesi gibi glukagona ait biyoaktif bir peptittir. Yaklaşık 4414.97 nispi moleküler ağırlığı olan 39 amino asitten oluşur. Birincil yapısı onun gly gly gln gly gly leu met-nh2'dir. Suda ve metanol, etanol, DMSO gibi organik çözücülerde de çözülmesi kolay. Asitler, bazlar ve ısıya karşı belirli stabiliteye sahiptir, ancak hidroliz güçlü asit veya baz koşulları altında ortaya çıkabilir. Optik rotasyona sahiptir ve çözeltinin pH değeri ayarlanarak kontrol edilebilir. UV görünür bölgesinde bir emilim spektrumuna sahiptir ve içerik belirleme ve nitel analiz için kullanılabilir. Floresan yayabilir ve tespit için floresan analizi için kullanılabilir. Düşük kalorili bir tatlandırıcı olarak, gıda endüstrisinde çok çeşitli uygulamalara sahiptir. Çeşitli yiyecekler ve içecekler için tatlılık sağlayabilir, aynı zamanda düşük kalorilerin özelliklerine sahip, yüksek kan şekerine neden olmaz ve kalori alımını arttırmaz. İçecekler, şekerler, pişmiş ürünler, yiyecek baharatları, dondurulmuş tatlılar, soslar, sağlık gıdaları, gıda koruma ve ağız bakım ürünlerinde yaygın olarak kullanılmaktadır.
|
Özelleştirilmiş şişe kapakları ve mantarlar:
|
|
|
Kimyasal formül |
C54H85N13O15S |
|
Tam kütle |
1188 |
|
Moleküler ağırlık |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Elemental Analiz |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisin BelediyesiBiyoaktif bir peptittir ve kimyasal sentez yöntemleri nispeten karmaşıktır. Aşağıdakiler, ortak bir sentez yöntemine ve ilgili kimyasal denklemlere ayrıntılı bir giriş sağlayacaktır:
(Denklem 1) C5H9HAYIR4+H2O4S → - Glutamoil propanediamin hidroklorür
(Denklem 2) - glutamoil propanediamin hidroklorür+c14H10O3→ Tilurutid'in ana bileşiği
(Formül 3) Tetraglutid ana bileşiği+H4N2→ Tetraglutid sistein türevi
(Formül 4) Tirolutid sistein türevi+HCl → Tirolutid tioamino asit türevi
(Denklem 5) Yukarıdaki dört ürünü karıştırdıktan sonra, bunları ayırın ve saflaştırın → Yüksek saflıkta elidoksin ürünü
Başlangıç Malzemeleri: L-glutamik asit, maloniamin hidroklorür, benzoik anhidrit, vb.
1. Adım:- Glutamoil propanediamin hidroklorürün sentezi
L -glutamik asit ve konsantre sülfürik asidi katalizörler olarak reaksiyon şişesine, ısı ve reflü ekleyin - glutamilpropilendiamin hidroklorür oluşumu. Reaksiyon tamamlandıktan sonra, ara ürünler elde etmek için oda sıcaklığına ve filtreye kadar soğutun - glutamoil propanediamin hidroklorür (Formül 1).
2. Adım:Tidullutidin ana bileşiğinin sentezi
Ara Ürünler Üretin - Glutamilpropilendiamin hidroklorürü benzoik anhidrit ile karıştırın, bir katalizör olarak trietilamin ekleyin, tiluridin ana bileşiğini üretmek için ısı ve reflü. Reaksiyon tamamlandıktan sonra, tilurutidin ana bileşiğini (Formula 2) elde etmek için oda sıcaklığına ve filtreye kadar soğutun.
3. Adım:Tidullutidin sistein türevlerinin sentezi
Üretilen ön ilacı ana bileşiğini hidrazin hidrat ile karıştırın, ön ilacı sistein türevleri üretmek için bir katalizör olarak trietilamin, ısı ve reflü ekleyin. Reaksiyon tamamlandıktan sonra, tilurutid sistein türevini elde etmek için oda sıcaklığına soğutulur ve filtreye soğutulur (Formül 3).
4. Adım:Tidullutidin tioamino asit türevlerinin sentezi
Üretilen tilürutid sistein türevlerini tioamino asit türevleri üretmek için hidrojen klorür gazı, ısı ve reflü ile karıştırın. Reaksiyon tamamlandıktan sonra, tidulutidin tioamino asit türevini elde etmek için oda sıcaklığına ve filtreye soğutulur (Formül 4).
Adım 5:SentezEledoisin Belediyesi
Yukarıdaki dört ürünü belirli bir oranda karıştırın ve yüksek saflıkta elidoksin ürünleri elde etmek için bunları ayırın ve arındırın. Bu adım, ürünün saflığını ve verimini sağlamak için sıcaklık, pH değeri, reaksiyon süresi vb. Gibi koşulların sıkı kontrolünü gerektirir. Spesifik çalışma süreci aşağıdaki gibidir: önce, yukarıdaki dört ürünü uygun miktarda suda çözün ve daha sonra ekstraksiyon ve ayırma için organik çözücüler (metanol veya etanol gibi) ekleyin; Daha sonra saflaştırma tedavisi için kolon kromatografisi kullanıldı; Son olarak, içerik belirleme ve kalite analizi yüksek performanslı bir sıvı kromatografi kullanılarak gerçekleştirildi.
Elidoksinin kimyasal sentez yöntemi esas olarak dört aşamayı içerir: ilk adım - glutamilpropilendiamin hidroklorürün sentezidir; İkinci adım, Dideluptin'in ana bileşiğinin sentezidir; Üçüncü adım, tidulutidin sistein türevlerinin sentezidir; Dördüncü adım, elidoksin sentezidir. Bu adımlar, ürünün saflığını ve verimini sağlamak için koşulların sıkı kontrolünü gerektirir. Aynı zamanda, deney personelinin güvenliğini sağlamak için güvenlik sorunlarına dikkat edilmelidir.
Eledoisin BelediyesiEledone peptidi olarak da bilinen, özellikle farmakoloji ve nörobiyolojide bilimsel araştırmalarda önemli bir rol oynayan spesifik biyolojik aktiviteye sahip bir peptit bileşiğidir. NK2 ve NK3 reseptörlerinin spesifik bir agonisti olarak, elidoksin bilim insanlarına bu reseptörlerin işlevlerini ve mekanizmalarını in vivo keşfetmek ve anlamak için güçlü bir araç sağlar.
Farmakolojik araştırmalarda uygulama
(1) Reseptör fonksiyonu üzerine araştırma
NK2 ve NK3 reseptörlerinin spesifik bir agonisti olarak, elidoksin bu reseptörlere doğrudan bağlanabilir, bunları aktive edebilir ve karşılık gelen biyolojik etkileri tetikleyebilir. Bu, elidoksini NK2 ve NK3 reseptörlerinin fonksiyonunu incelemek için önemli bir araç haline getirir. Bilim adamları, elidoksinin reseptörler üzerindeki uyarıcı etkisini gözlemleyerek, bu reseptörlerin nöral bulaşmada, hücresel sinyal transdüksiyonunda ve diğer alanlarda çalıştığı mekanizmalar hakkında daha derin bir anlayış kazanabilirler.
(2) İlaç taraması ve değerlendirmesi
İlaç geliştirme sürecinde, elidoksin NK2 ve NK3 reseptörleri ile ilgili ilaç hedeflerini taramak ve değerlendirmek için kullanılabilir. Elidoksin ile rekabetçi bağlanma deneyleri yoluyla, bilim adamları hangi bileşiklerin NK2 ve NK3 reseptörlerinin aktivitesini inhibe edebileceğini veya geliştirebileceğini belirleyebilir, böylece ilaç adaylarını potansiyel terapötik etkilerle tarayabilirler.
(3) Hastalık mekanizmaları üzerine araştırmalar
NK2 ve NK3 reseptörleri, iltihaplanma, ağrı, nörodejeneratif hastalıklar, vb. Gibi çeşitli hastalıkların oluşumunda ve gelişiminde önemli roller oynar. Bilim adamları, hastalık modellerinde elidoksinin biyolojik etkilerini gözlemleyerek, hastalık sürecindeki NK2 ve NK3 reseptörlerinin rollerini ortaya çıkarabilir ve yeni tedavi yöntemleri geliştirmek için teorik temel sağlayabilir.
Nörobiyoloji araştırmalarında uygulama
(1) Nöroregülatör mekanizmaları üzerine araştırmalar
Elidoksin, sinir sisteminde geniş bir dağılıma ve fonksiyona sahiptir, çünkü nöronların uyarılabilirliğini ve inhibisyonunu etkileyebilir, böylece nöral iletim süreçlerini düzenler. Elidoksinin nöronlar üzerindeki etkilerini inceleyerek, bilim adamları nörobiyoloji alanında araştırma için yeni perspektifler ve fikirler sağlayarak nöral düzenleyici mekanizmalar hakkında daha derin bir anlayış kazanabilirler.
(2) Nörodejeneratif hastalıklar üzerine araştırmalar
Nörodejeneratif hastalıklar, Alzheimer hastalığı, Parkinson hastalığı vb. Bu reseptörlerin bir agonisti olarak elidoksin, bu hastalıkların mekanizmalarını incelemek ve yeni tedavi yöntemlerini araştırmak için kullanılabilir.
(3) Ağrı mekanizmaları üzerine araştırma
Ağrı, çoklu nörotransmitterlerin ve reseptörlerin etkileşimini içeren karmaşık bir fizyolojik ve psikolojik fenomendir. NK2 ve NK3 reseptörleri ağrı iletimi ve modülasyonunda önemli roller oynar. Bu reseptörlerin bir agonisti olarak, elidoksin ağrı mekanizmalarını incelemek ve yeni analjezik ilaçların gelişimi için teorik temel sağlamak için kullanılabilir.
Belirli araştırma örnekleri
(1) kardiyovasküler sistem üzerindeki etki
Bir çalışma, sıçanlara esomeprazol (0.1-1 nmol/kg) enjeksiyonunun, sistemik kan basıncında (8-15 mM Hg) ilk azalma ve ardından bir artış (20-22 mm Hg) dahil olmak üzere bifazik kardiyovasküler yanıtlar üretebileceğini göstermiştir. Bu keşif, kardiyovasküler sistemdeki elidoksinin karmaşık etki mekanizmasını ortaya çıkarır ve kardiyovasküler hastalıkların incelenmesi için yeni ipuçları sağlar.
(2) fare davranışı üzerindeki etkisi
Başka bir çalışma, lateral ventriküle eredoksin enjeksiyonunun farelerde tımar ve çizme davranışını artırabileceğini gösterdi. Bu keşif, elidoksinin merkezi sinir sistemini etkileyerek fare davranışını düzenleyebileceğini düşündürmektedir. Bu, nörobiyoloji ve davranış alanlarında araştırmalar için yeni bir bakış açısı sağlar.
(3) Ağrı modellerinde uygulama
Ağrı modellerinde, ağrı mekanizmalarını incelemek için bir takım molekülü olarak kullanılır. Bilim adamları, elidoksinin ağrı iletimi ve modülasyonu üzerindeki etkilerini gözlemleyerek, ağrı mekanizması hakkında daha derin bir anlayış kazanabilir ve yeni analjezik ilaçların gelişimi için teorik temel sağlayabilirler.
(4) Nörodejeneratif hastalık modellerinde uygulama
Nörodejeneratif hastalık modellerinde, hastalık sürecinde NK2 ve NK3 reseptörlerinin rolünü incelemek için kullanılır. Elidoksinin nöronal yapı ve fonksiyon üzerindeki etkilerini gözlemleyerek, bilim adamları bu reseptörlerin nörodejeneratif hastalıkların patogenezindeki etki mekanizmalarını ortaya çıkarabilir ve yeni tedavi yöntemlerinin gelişimi için teorik temel sağlayabilir.
Elidoksin, spesifik biyolojik aktiviteye sahip bir peptit bileşiği olarak, bilimsel araştırma alanında önemli bir rol oynar. NK2 ve NK3 reseptörlerinin spesifik bir agonisti olarak, bilim insanlarına bu reseptörlerin in vivo işlevlerini ve mekanizmalarını keşfetmek ve anlamak için güçlü bir araç sağlar. Gelecekte, araştırmanın derinleşmesi ve teknolojinin sürekli gelişimi ile Elidoksinin potansiyel uygulama değerini daha fazla alanda göstermesi bekleniyor. Bununla birlikte, yeni alanlara uygulanmadan önce, güvenliğini ve etkinliğini sağlamak için yeterli araştırma ve doğrulama gerekmektedir. Aynı zamanda, bilim adamlarının daha fazla eylem mekanizması ve elidoksinin potansiyel kullanım mekanizmalarını araştırmaya devam etmeleri, ilgili alanlarda araştırma için daha fazla ipucu ve fikir sunmaları gerekmektedir.
Olumsuz reaksiyonlar
Eledoisin, kimyasal formül C ₅₄ H ₈₅ n ₁∝ o ₁₅ s ve 1188.4 moleküler ağırlığı ile deniz yumuşakçalarından ekstrakte edilen on peptit bileşiğidir. Taşikinin ailesinin bir üyesi olarak, vazodilatasyon, nöronal uyarma ve kardiyovasküler yanıtların regülasyonu dahil olmak üzere NK1, NK2 ve NK3 reseptörlerini aktive ederek biyolojik etkiler uygular. Kardiyovasküler hastalık, nörodejeneratif hastalıklar ve cilt bakım ürünlerinde potansiyel uygulama değeri göstermiş olsa da, olumsuz reaksiyonlarının karmaşıklığı klinik promosyonunu sınırlamaktadır.
Olumsuz reaksiyon türleri
Kardiyovasküler sistem yanıtı
Eledoisin, NK1 reseptörlerini (hipotansiyona hakim olan) ve NK2 reseptörlerini (baskıcıya hakim olan) aktive ederek çelişkili etkiler üretir. Klinik tezahür başlangıç aşamasındadır: vazodilatasyon, kan basıncında, yüz yıkama ve baş ağrısının eşlik ettiği kısa bir azalmaya yol açar. Gecikme aşaması: NK2 reseptörlerinin aşırı aktivasyonu, kan basıncında geri tepme artışını tetikler, bu da aritmiye neden olabilir. NK1 reseptörlerinin aktivasyonu, histamin salınımını teşvik ederek kılcal sızıntıya yol açar. Hipoproteinemi hastaları ödemi kötüleştirebilir. Antikoagülanların kombinasyon kullanımı kanama riskini arttırır. Plazma albümin seviyelerini izlemeniz ve Warfarin ve diğer ilaçlarla CO uygulamasından kaçınmanız önerilir.
Nörolojik yanıt
Hafif: Anksiyete, uykusuzluk, titreme (yaklaşık%15 insidans oranı ile).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg).
Mekanizma: Eledoisin, NK3 reseptörleri yoluyla glutamaterjik nörotransmisyonu arttırır. Farelerde intraventriküler enjeksiyondan sonra, tımar davranışının sıklığı%300 arttı, bu da obsesif kompulsif bozukluk spektrum bozukluğu için potansiyel bir riski gösterdi.
Cilt reaksiyonları
Tip I: ürtiker ve anjiyoödem (yaklaşık% 2-5 insidans oranı ile).
Tip IV: Kontakt dermatit (gecikmeli yanıt, 48-72 saat içinde görünen). Deniz organizmalarına alerji öyküsü olan bireylerin 10 kat artmış risk vardır. Cilt bakım ürünlerinin tekrar tekrar kullanımı duyarlılaşmaya neden olabilir. Geçici eritem (insidans yaklaşık%20). Yanma hissi (15-30 dakika süren). İlk kullanım sırasında yerel olarak kullanılması, herhangi bir reaksiyon olmadan 24 saati gözlemlemeniz ve ardından alanı genişletmeniz önerilir.
Sindirim sistemi yanıtı
Bulantı (insidans yaklaşık%8).
İshal (nadir, sadece yüksek doz tedavisinde görülür).
Mekanizma: NK1 reseptör aktivasyonu kusma merkezini uyarırken, NK2 reseptörü gastrointestinal peristalsisi destekler.
Durum: Kardiyovasküler hastalığı olan bir hastada, dozu ayarladıktan sonra rahatlatılan eledoisin analogunu oral olarak aldıktan sonra sulu ishal gelişti.
Popüler Etiketler: Eledoisin CAS 69-25-0, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın alma, fiyat, toplu, satılık