Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki dynorphin a cas 80448-90-4'ün en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli dynorphin a cas 80448-90-4'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Dinorfin A, moleküler formül C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, beyaz bir toz halinde görünür. Molekül ağırlığı 2147,52'dir ve moleküler yapı, fiziksel özelliklerinin temelidir. Bir 17 peptidi olarak, spesifik bir uzaysal konformasyon oluşturan, peptid bağlarıyla bağlanan 17 amino asit kalıntısından oluşur. Bu konformasyon, dynorphinA'ya spesifik biyolojik aktivite kazandırarak diğer biyomoleküllerle etkileşime girmesine ve ağrıyı hafifletme gibi farmakolojik etkiler göstermesine olanak tanır.
Molekül ağırlığı nispeten küçüktür, bu da hücre zarını geçmesini ve hücrenin içine girerek etkilerini göstermesini kolaylaştırır. Bu arada, daha küçük moleküler ağırlığı da ona ilaç tasarımı ve geliştirmede daha fazla esneklik sağlıyor. Bu madde, güçlü analjezik etkileri olan domuzların hipofiz bezinden ekstrakte edilen morfine benzer aktif bir peptiddir. Bu peptid sinir sisteminde önemli bir rol oynar ve benzersiz biyolojik aktivitesi nedeniyle dikkatleri üzerine çekmiştir.
Ürünlerimiz Formu
Dinorfin A COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Dinorfin A | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 80448-90-4 | |
| Miktar | 22g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 Ocak 2026 | |
| EXP | 8 Ocak 2029 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.24% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.56% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.80% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.77% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 600 |
| E. Coli | 2MPN/g'den küçük veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | Dakikada 710 sayfa |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyasal Formül | C99H155N31O23 |
| Tam Kütle | 2146.19 |
| Molekül Ağırlığı | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| Element Analizi | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
Merkezi Sinir Sisteminin Temel Düzenleyici İşlevleri
Analjezik Etki
Dinorfin Aomurilik sırt boynuzu nöronlarının uyarılabilirliğini engelleyen ve ağrı sinyallerinin iletimini bloke eden κ-opioid reseptörünün (KOR) oldukça etkili bir agonistidir. Analjezik etkinliği, özellikle omurga seviyesinde, enkefalinden (yaklaşık 700 kat) ve -endorfinden (yaklaşık 50 kat) önemli ölçüde daha güçlüdür. Örneğin, 1 ug peptidin intraventriküler enjeksiyonu, sudan yoksun sıçanlarda vazopressin salınımını önemli ölçüde engelleyebilir ve ağrı hassasiyetini hafifletebilir.
Nörotransmitter Düzenlemesi
İnhibitör İletim: KOR'u aktive ederek, presinaptik membranda P maddesinin salınımını azaltabilir ve glutamat gibi uyarıcı nörotransmitterlerin salınımını azaltabilir, böylece aşırı nöronal uyarımı engelleyebilir.
Sinaptik Plastisite: Amigdala ve hipokampusta, öğrenme ve hafıza sürecini etkileyerek uzun-dönem güçlenmenin (LTP) ve uzun-dönem depresyonun (LTD) düzenlenmesine katılır. Örneğin, NMDA reseptör kanallarını bloke ederek kalsiyum iyonu akışını engelleyebilir ve presinaptik membranda nörotransmiter salınımı olasılığını azaltabilir.
Duygu ve Stres Tepkisi
Anksiyete/Depresyon Direnci: Düşük-doz, KOR'u aktive ederek anksiyete davranışını hafifletebilir, yüksek dozlar ise depresif-benzeri fenotipleri tetikleyebilir. Örneğin, 4 gün boyunca 500 pmol/5 μL peptidin intraventriküler enjeksiyonu, farelerde stresin neden olduğu davranış bozukluklarını hafifletebilir ve beyindeki 5-HTerjik sistemi düzenleyebilir.
Strese Adaptasyon: Kronik stres koşulları altında, ekspresyonu yukarı doğru düzenlenir ve kortikotropin-salgılayan hormon (CRH) ile sinerjik bir etki yoluyla vücudun stres ortamına uyumunu destekler.
Nöroprotektif ve Yaralanma Mekanizmaları
Beyin İskemi Koruması
Beyin iskemi/reperfüzyon hasarında ikili bir rol oynar:
Düşük konsantrasyon koruması: KOR'u aktive ederek kalsiyum iyonunun aşırı yüklenmesini engeller, sitokrom c'nin mitokondriyal salınımını azaltır, böylece kaspaz-3 aktivitesini azaltır ve nöronal apoptozu inhibe eder. Örneğin, beyin enfarktüsü alanını azaltabilir ve iskemi sonrası hafıza bozukluğunu iyileştirebilir.
Yüksek konsantrasyon toksisitesi: Konsantrasyon 10 μM'den büyük veya ona eşit olduğunda, hücre içi kalsiyum iyonu konsantrasyonunu artırabilir, mitokondriyal membran potansiyelinin çökmesine neden olabilir ve nöron ölümünü tetikleyebilir.
Nöroinflamasyon Düzenlemesi
Mikroglial hücre aktivasyonunu inhibe ederek, IL-1 ve TNF- . gibi pro-inflamatuar faktörlerin salınımını azaltarak nöroinflamatuar hasarı azaltır. Örneğin, travmatik bir beyin hasarı modelinde, plazma ürün seviyeleri, inflamatuar yanıtın yoğunluğu ile negatif ilişkilidir.
Çevresel Sistemlerin Fizyolojik Etkileri
Kardiyovasküler Düzenleme
Kan Basıncının Düzenlenmesi: Önemli bir endojen opioid peptidi olan peptid, kardiyovasküler sistemin önemli bir düzenleyici merkezi olan medüller soliter çekirdekte ({0}} yer alan kappa opioid reseptörünü (KOR) spesifik olarak aktive ederek sempatik sinir gerginliğini etkili bir şekilde önleyebilir. Bu inhibisyon, normalde vazokonstriksiyonu teşvik eden ve kalp atış hızını artıran sempatik sinir sistemi baskılandığından kan basıncında önemli bir düşüşe yol açar.
Medüller soliter çekirdek, kardiyovasküler duyu sinyallerini birleştirir ve KOR'un burada aktivasyonu, kan basıncı kontrolünde rol oynayan nörotransmiterlerin salınımını modüle eder, böylece stabil bir hipotansif etki uygular. Kalp Hızı Değişkenliği: Miyokardiyal iskeminin hayvan modellerinde, kardiyak otonomik sinirlerin dengesinin düzenlenmesinde çok önemli bir rol oynar. Miyokard iskemi sıklıkla sempatik ve parasempatik sinir sistemleri arasındaki koordinasyonu bozarak aritmi riskini artırır. Bu iki sinir sisteminin anormal aktivitesini normalleştirebilir, kalp atış hızındaki düzensizliği azaltabilir ve böylece yaşamı tehdit eden aritmilerin görülme sıklığını azaltarak iskemik miyokard üzerinde koruyucu bir etki sağlayabilir.
Bağışıklık düzenlemesi
Bağışıklık sistemi üzerinde önemli bir düzenleyici etki gösterir. Adaptif bağışıklık sisteminin temel bileşenleri olan dalak lenfositlerinin proliferasyon tepkisini artırabilir ve T hücresi aktivasyonu ve proliferasyonunda anahtar rol oynayan bir sitokin olan interlökin-2 (IL-2)'nin salgılanmasını teşvik edebilir. Spesifik olarak, IL-2'nin üretimi, etkisi altında normal seviyeye kıyasla 2,3 kat artırılabilir.
Önemli olarak, bu immünomodülatör etki, seçici olmayan bir opioid reseptör antagonisti olan nalokson tarafından tamamen bloke edilebilir; bu da onun, opioid reseptörlerine bağlanarak bağışıklık sistemindeki düzenleyici rolüne aracılık ettiğini gösterir. Ek olarak, bağışıklık hücrelerini aktive ederek ve vücudun patojenlere karşı savunmasını teşvik ederek doğuştan gelen bağışıklık tepkisini artıran bir proinflamatuar sitokin olan interlökin-1 (IL-1) üretimini artırmak için periton makrofajlarını uyarabilir.
Metabolizma ve Endokrinoloji
Glikoz metabolizması:Dinorfin Aglikoz metabolizmasının düzenlenmesinde görev alır ve obeziteye bağlı metabolik bozuklukların iyileştirilmesinde rol oynayabilir. Bunu, iştahı ve enerji dengesini kontrol eden hipotalamustaki KOR'u aktive ederek başarır. Hipotalamik KOR'un aktivasyonu iştahı engelleyebilir, gıda alımını azaltabilir ve aynı zamanda vücutta enerji harcamasını teşvik edebilir, böylece vücut ağırlığının düzenlenmesine ve insülin direnci gibi obezite ile ilişkili metabolik anormalliklerin hafifletilmesine yardımcı olabilir.
Nöroendokrinoloji: Stres koşulları altında vücudun nöroendokrin sistemi, dış uyaranlara uyum sağlamak için önemli değişikliklere uğrar. Peptit ve kortikotropin-salgılayan hormon (CRH), vücudun stres tepki sisteminin çekirdeğini oluşturan hipotalamik-hipofiz-adrenal eksenin (HPA ekseni)- aktivitesini düzenlemek için birlikte çalışır. Bu ortak düzenleme, önemli bir stres hormonu olan kortizolün salınım ritmini etkileyerek vücudun stres tepkisinin uygun şekilde etkinleştirilmesini ve sonlandırılmasını sağlar, böylece iç ortamın stabilitesi korunur.
Patolojik İlişkiler ve Tedavi Potansiyeli
Nörolojik Bozukluklar
Parkinson hastalığı: Substantia nigra pars kompaktadaki ürünün ifadesi aşağı regüle edilir ve bu, dopaminerjik nöronların hayatta kalmasını etkileyerek hastalığın ilerlemesine katkıda bulunabilir.
Alzheimer hastalığı: Hipokampustaki seviyelerindeki azalma, bilişsel gerilemeyle ilişkilidir ve dışarıdan takviye edilmesi sinaptik plastisiteyi artırabilir.
Uyuşturucu Bağımlılığı: Opioid bağımlılığının tedavisi için potansiyel bir hedef haline gelebilecek KOR'u aktive ederek caydırıcı bir etki yaratır.
Ağrı Yönetimi
Ürün ve parçaları ağrı tedavisinde önemli bir potansiyele sahip. Peptitin değiştirilmiş bir formu olan Dynorphin A (1-13) amidi, ilerlemiş kanser ağrısının tedavisinde klinik olarak uygulanmıştır. Analjezik etkisi, klasik güçlü bir analjezik olan morfininkiyle kıyaslanabilir, ancak bağımlılık potansiyeli daha düşüktür ve yan etkileri daha azdır, bu da onu kanser hastalarında uzun-dönemli ağrı giderme için daha güvenli bir seçenek haline getirir. Üstelik kesik parça Dynorphin A (1-8), N-metil-D-aspartat (NMDA) reseptörlerini (ağrı sinyallerinin iletimiyle yakından ilişkili bir tür glutamat reseptörü) bloke etmek gibi -opioid olmayan mekanizmalar yoluyla analjezik etkiler uygular.
Bu-opioid olmayan analjezik yol, opioid reseptörleriyle ilişkili bağımlılık riskini ortadan kaldırarak yeni, bağımlılık yapmayan analjezik ilaçların-geliştirilmesine yeni bir yön sağlar.
Ruhsal Bozukluklar
Depresyon, kalıcı düşük ruh hali, anhedoni (zevk eksikliği) ve diğer semptomlarla karakterize, yaygın bir zihinsel bozukluktur. Hayvan depresyon modellerinde yüksek düzeylerdeDinorfin Abeyindeki anhedonia fenotipiyle yakından ilişkilidir.
DynorphinA'nın ortak sentez yöntemi, birçok adımı ve profesyonel kimyasal teknikleri içeren karmaşık ve hassas bir süreçtir. Bir 17 peptidi olarak dynorphinA'nın sentezi, nihai ürünün biyolojik aktivitesini ve stabilitesini sağlamak için her bir amino asidin sırasının ve bağlantısının hassas kontrolünü gerektirir.
1. Endojen Biyosentetik Yol
İn vivo ürün, prodinorfinin enzimatik bölünmesiyle üretilir. Prodinorfin, nöronlarda sentezlendikten sonra, proprotein konvertaz 2 (PC2) tarafından spesifik olarak parçalanır ve kendisi ve Dinorfin B dahil olmak üzere aktif peptid fragmanlarını serbest bırakır.
Bu peptitler sinaptik keseciklerde depolanır ve sinir sinyallemesinin düzenlenmesine katılmak üzere nöronal depolarizasyon uyarımı üzerine salınır. Bu süreç doku özgüllüğü sergiler ve esas olarak merkezi sinir sistemi ve hipofiz bezinde meydana gelir.
2. Kimyasal Katı-Faz Sentezi (Ana Akım Hazırlama Yöntemi)
Fmoc katı-fazlı peptid sentezi (SPPS), laboratuvar araştırmaları ve endüstriyel üretim için yaygın olarak kullanılmaktadır.
Reçine Yükleme: Rink amid reçinesi, C-terminal amidasyonunu sağlamak ve moleküler stabiliteyi arttırmak için katı destek olarak kullanılır.
Kademeli Bağlama: Ürünün amino asit dizisine göre (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys), Fmoc-korumalı amino asitler C-ucundan N-ucuna sırayla bağlanır. Her döngü, piperidin ile Fmoc korumasının kaldırılmasını, yoğunlaştırıcı maddelerle karboksil grup aktivasyonunu ve peptid bağı oluşumunu içerir; ninhidrin reaksiyonu, her reaksiyonun tamamlandığını izlemek için uygulanır.
Bölünme ve Korumanın Kaldırılması: Reçine, ham peptidi serbest bırakmak ve yan-zincir koruma gruplarını çıkarmak için trifloroasetik asit (TFA) bölme çözeltisi (TFA : Su : Triizopropilsilan=95 : 2,5 : 2,5) ile işlenir.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>%98, genel sentetik verim ise yaklaşık %50-%60'tır.
3. Sentetik Optimizasyon ve Türevler
Yerli ürünün yarı ömrü 3-5 dakika kadar kısadır- ve enzimatik hidrolize karşı hassastır. D-amino asit ikamesi, N-metilasyon ve C-terminal amidasyonu gibi yapısal modifikasyonlar, analjezik ilaçların araştırılması ve geliştirilmesi için aday moleküller sağlayarak metabolik stabilitesini ve reseptör afinitesini iyileştirebilir.
SSS
Dinorfin A nedir?
+
-
Dinorfin Aoldukça güçlü bir kappa opioid reseptörü (KOR) agonistive ayrıca mu (MOR) ve delta (DOR) gibi diğer opioid reseptörleri için bir agonisttir. Dynorphin A, nöron ölümüne neden olabilir ve nörolojik hastalıkların araştırılmasında kullanılabilir.
Popüler Etiketler: dynorphin a cas 80448-90-4, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık