Abarelix, moleküler formül C72H95ClN14O14, bağıl moleküler ağırlık 1416,52 g/mol. Beyaz veya neredeyse beyaz kristal toz. Organik çözücülerde düşük çözünürlüğe ve iyi çözünürlüğe sahiptir. Erime noktası, pKa değeri, kararlılık ve saklama koşulları gibi belirli optik özelliklere sahiptir. Esas olarak prostat kanserinin tedavisinde kullanılan, yapay olarak sentezlenmiş bir peptit ilacıdır. İlaç geliştirmede ve biyomedikal araştırmalarda yaygın olarak kullanılan, önemli biyolojik aktiviteye sahip bir peptit bileşiğidir. Hormona duyarlı ileri prostat kanserinin tedavisinde kullanılır. GnRH antagonistleri adı verilen ilaç kategorisine aittir. GnRH (gonadotropin-salgılatıcı hormon) antagonistleri vücutta gonadotropinlerin (luteinize edici hormon ve folikül uyarıcı hormon dahil) üretimini engelleyebilir, böylece testislerdeki androjenlerin sentezini ve salgılanmasını azaltabilir ve prostat kanserinin büyümesini yavaşlatabilir. Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.'nin klinik ilaçlar için değil, bilimsel araştırma amaçlı birincil kimyasallar ürettiğini lütfen unutmayın.
|
Özelleştirilmiş Şişe Kapakları ve Mantarlar:
|
|
|
Kimyasal Formül |
C80H112ClN17O13 |
|
Tam Kütle |
1554 |
|
Molekül Ağırlığı |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Element Analizi |
C, 61.78; H, 7.26; Cl, 2.28; N, 15.31; Ey, 13.37 |
Hormona duyarlı ilerlemiş prostat kanserini tedavi etmek için kullanılan bir gonadotropin-salgılayıcı hormon (GnRH) reseptör antagonistidir. Aşağıda farmakolojik özelliklerinin ayrıntılı bir açıklaması bulunmaktadır.Abarelix:
1. GnRH reseptörü antagonistik etkisi
Ön hipofiz hücrelerindeki GnRH reseptörlerine bağlanarak ve onların aktivitesini bloke ederek, GnRH sinyal yolu inhibe edilir. Bu, hipotalamik hipofiz testis ekseninin inhibisyonuna yol açarak luteinize edici hormon (LH) ve folikül uyarıcı hormonun (FSH) salgılanmasını azaltır. Bu sayede testislerde testosteron ve diğer androjenlerin üretimi azalır.
2. Androjenlerin azaltılması
Bu madde GnRH reseptör aktivitesinin inhibisyonu nedeniyle testislerde androjenlerin sentezini ve salgılanmasını azaltabilir. Normal koşullar altında GnRH salınımı, ön hipofiz hücrelerinden LH ve FSH salınımını uyarır, böylece testis sentezini ve testosteron salınımını teşvik eder. Ancak ürünün etkisi bu süreci engelleyerek testosteron düzeylerinde azalmaya yol açar.
3. Uzun süreli etki
Uzun-kalıcı ve kalıcı etkilere sahip olmanın avantajı. Tek bir enjeksiyondan sonra vücutta stabil bir kan ilacı konsantrasyonunu koruyabilir, GnRH reseptörlerini sürekli olarak inhibe edebilir ve testosteron seviyelerini azaltabilir. Bu sürekli etki, prostat kanseri üzerinde-uzun süreli bir tedavi edici etki sağlayabilir.
4. Testosteron düzeylerini hızla azaltın
Diğer GnRH antagonistleriyle karşılaştırıldığında testosteron düzeylerini hızla düşürücü özelliğe sahiptir. GnRH reseptörlerinin aktivitesini hızlı bir şekilde inhibe edebilir, böylece tedavi başladıktan sonra testosteron seviyelerini hızla azaltabilir. Bu, prostat kanserinin büyümesini kontrol etmek ve ilgili semptomları hafifletmek için çok önemlidir.
5. Prostat kanserinin tedavi edici etkisi
Testosteron seviyelerinin düşürülmesi prostat kanserinin büyümesini ve ilerlemesini engelleyebilir. Prostat kanseri genellikle kanser hücrelerinin çoğalmasını uyarabilen androjenlere duyarlıdır. Etki testosteron seviyelerini azaltabilir, böylece kanser hücrelerinin büyümesini engelleyebilir. Bu tedavi yöntemi hastalığın ilerlemesinin kontrol altına alınmasına ve ilgili semptomların hafifletilmesine yardımcı olur.
Abarak ve Diğer Prostat Kanseri Tedavi İlaçlarının Karşılaştırılması
(1) LHRH agonisti:
LHRH agonisti, hipofiz bezini LH ve FSH salgılaması için uyaran, böylece testisleri testosteron salgılaması için uyaran, prostat kanseri için yaygın olarak kullanılan terapötik ilaçlardan biridir. Bununla birlikte, LHRH agonistleri erken aşamalarda testosteron seviyelerinde kısa süreli bir artışa neden olabilir ve bu da durumu kötüleştirebilir. Buna karşılık Abarak, bir GnRH antagonisti olarak LH ve FSH salgılanmasını doğrudan engelleyerek testosteron seviyelerindeki artışı önleyebilir.
(2) Anti androjen ilaçları:
Anti androjen ilaçlar, androjen reseptörlerini inhibe ederek veya androjenlerin reseptörlere bağlanmasını bloke ederek androjenlerin etkisini engeller. Bununla birlikte, anti androjen ilaçlarının, optimal etkileri elde etmek için genellikle LHRH agonistleriyle kombinasyon halinde kullanılması gerekir. Abarak, bağımsız bir GnRH antagonisti olarak hadım etme etkileri elde edebilir.
(3) Kemoterapi ilaçları:
Kemoterapi ilaçları tümör hücrelerinin büyümesini ve bölünmesini engelleyerek öldürür veya inhibe eder. Bununla birlikte kemoterapi ilaçlarının tipik olarak önemli toksisitesi ve yan etkileri vardır. Buna karşılık Abaruk, hedefe yönelik bir tedavi ilacı olarak daha yüksek seçiciliğe ve daha düşük yan etkilere sahiptir.
Araştırmanın ilerlemesi ve gelecekteki beklentiler
Abarak, FDA tarafından piyasadan çekilmiş olmasına rağmen, ileri prostat kanserinin tedavisi için onaylanan ilk GnRH antagonisti olarak hala önemli bir araştırma değerine sahiptir. Gelecekte,-Abaruk'un etki mekanizması ve advers reaksiyonlarına ilişkin derinlemesine araştırmaların yanı sıra yeni GnRH antagonistlerinin geliştirilmesi ve uygulanmasıyla, prostat kanserinin tedavisi daha çeşitli ve kişiselleştirilmiş hale gelecektir.
(1) Eylem araştırmasının mekanizması:
Gelecekte Abaruk'un LHRH reseptörleri ile etkileşimi ve LH ve FSH sekresyonu üzerindeki inhibitör etkileri de dahil olmak üzere etki mekanizması hakkında daha fazla araştırma yapılacaktır. Bu, Abaruk'un farmakolojik etkilerinin daha derinlemesine anlaşılmasına yardımcı olacak ve yeni GnRH antagonistlerinin geliştirilmesi için teorik bir temel sağlayacaktır.
(4) Bireyselleştirilmiş tedavi:
Prostat kanserinin patogeneziyle ilgili derinlemesine araştırmalarla{0}gelecekte prostat kanserinin kişiye özel tedavisi mümkün olacak. Genetik testler, moleküler tiplendirme ve diğer yöntemler kullanılarak, tedavinin etkinliğini ve yaşam kalitesini artırmak için hastalara kişiselleştirilmiş tedavi planları geliştirilebilir.
(2) Advers reaksiyon araştırması:
Gelecekte Abaruk'un alerjik reaksiyonlar, QT aralığı uzaması vb. dahil olmak üzere advers reaksiyonları hakkında daha fazla araştırma yapılacaktır. Bu, daha akılcı bir ilaç planının geliştirilmesine ve advers reaksiyonların görülme sıklığının azaltılmasına yardımcı olacaktır.
(3) Yeni GnRH antagonistlerinin araştırılması ve geliştirilmesi:
Abarak'ın araştırma temeline dayanarak gelecekte daha fazla yeni GnRH antagonisti geliştirilecektir. Bu yeni ilaçlar daha yüksek seçiciliğe ve daha düşük yan etkilere sahip olacak ve prostat kanseri hastaları için daha iyi tedavi seçenekleri sunacak.
Sentezleme için etkili bir yolAbarelixDikkatle tasarlanmış reaksiyon adımları sayesinde ürünün saflığını ve verimini sağlar.
1.Korunan D-Ala, peptit reçinesi 1'i elde etmek için yoğunlaştırma ve aktivasyon reaktiflerinin etkisi altında formül 1'de gösterilen amino reçinesinin amino grubu ile birleştirme reaksiyonuna girer. Bu adımda, uygun yoğunlaştırma ve aktivasyon reaktiflerinin seçilmesi, birleştirme reaksiyonunun düzgün ilerlemesini sağlamak için çok önemlidir. Yaygın yoğunlaşma ve aktivasyon reaktifleri arasında, bunlarla sınırlı olmamak üzere, EDC, DCC, HBTU vb. yer alır. Reaksiyonu kolaylaştırmak için bu adımın uygun sıcaklık ve pH koşulları altında gerçekleştirilmesi gerekir.
2.Peptit reçinesi 1'den başlayarak, korumalı Pro, korumalı Lys (ipr, Z), korumalı Leu, korumalı D-Asn, korumalı N-Me Tyr, korumalı Ser, korumalı D-Pal, korumalı D-Cpa ve Ac-D-Nal, aşağıdaki diziyi takip ederek, yoğunlaştırma ve aktivasyon reaktiflerinin etkisi altında sırayla uzatıldı ve birleştirildi. Abarak peptid reçinesini elde etmek için Abarek amino asit dizisinin N-ucunun C-ucu. Bu adımda her bir amino asidin doğru sırada ve pozisyonda eşleştiğinden emin olmak çok önemlidir. Bu adımın ayrıca belirli sıcaklık ve pH koşulları altında gerçekleştirilmesi ve en iyi reaksiyon etkisini elde etmek için reaksiyon süresinin ve konsantrasyonunun kontrol edilmesi gerekir.
3.Abareck peptid reçinesi, ham Abareck'i elde etmek için bir asit hidroliz maddesi ile hidrolize edilir. Asit hidroliz ajanlarının seçimi, ürünlerin kalitesi ve verimi üzerinde önemli bir etkiye sahiptir. Belirli durumlara göre uygun asit hidroliz ajanlarını seçin ve en iyi asit hidroliz etkisini elde etmek için asit hidroliz koşullarını (sıcaklık, zaman, konsantrasyon vb.) kontrol edin.
4.Ham Abareck'i arındırın ve tuza dönüştürerek saf Abareck'i elde edin. Saflaştırma aşaması, nihai ürünün saflığının sağlanmasında çok önemli bir adımdır. Ham Aberek ürününün daha da saflaştırılması için kromatografi, çökeltme vb. gibi çeşitli ayırma ve saflaştırma teknikleri kullanılabilir. Tuz dönüştürme adımı, ham Abarec ürününü daha fazla saflaştırma ve kristalleştirme için uygun bir forma dönüştürmek, böylece ürünün saflığını ve stabilitesini arttırmaktır.
Bu yöntemin basit çalışma, yumuşak koşullar ve yüksek ürün saflığı gibi avantajları vardır. Dikkatlice tasarlanmış birleştirme reaksiyonu dizileri ve koşullarının yanı sıra etkili saflaştırma ve tuz dönüştürme adımları sayesinde yüksek-saflıkAbarelixbaşarıyla sentezlendi. Ayrıca bu yöntem toksik ve zararlı organik solventlerin kullanımını önler ve yeşil kimya prensiplerine uygundur.
Satış kanallarının kapsamı
Hastaneler ve klinikler
Hastaneler ve klinikler Abarak'ın satışlarının ana kanallarından biridir. Bu kurumlar genellikle Abaruk reçetesi yazma yeterliliğine ve becerisine sahip ürolog, onkolog vb. profesyonel tıbbi ekiplerle donatılmıştır. Büyük kapsamlı hastanelerin ve onkoloji hastanelerinin eczaneleri, yatan ve ayakta tedavi gören hastaların ihtiyaçlarını karşılamak için genellikle Abaruk gibi prostat kanseri tedavisine yönelik ilaçları stoklamaktadır. Üroloji veya onkoloji alanında uzmanlaşmış bazı klinikler Abaruk gibi reçeteli ilaçlar da sağlayarak hastaların ilaçları yakınlardan satın almasını kolaylaştırıyor.
Perakende eczaneler
Abarak reçeteli bir ilaç olmasına rağmen bazı ülke ve bölgelerde belirli koşulları karşılayan perakende eczaneler de satabilmektedir. Bu eczaneler genellikle hastaların reçetelerini inceleyip dağıtabilecek profesyonel eczacılara ihtiyaç duyar. Bazı büyük eczane zincirleri, Abaruk da dahil olmak üzere reçeteli ilaçları satmak için ilaç şirketleri veya distribütörlerle işbirliği yapabilir. Bu eczaneler genellikle-hastalara uygun ilaç satın alma hizmetleri sağlayabilecek köklü bir ilaç tedarik zincirine ve dağıtım sistemine sahiptir. Bazı bağımsız eczaneler Abaruk gibi reçeteli ilaçları da satabilir ancak bunların satış kapsamı ve çeşitliliği nispeten sınırlı olabilir.
Sıkça Sorulan Sorular
Abarelix ne için kullanılır?
+
-
Esas olarak onkolojide, başka tedavi seçeneğinin bulunmadığı ilerlemiş semptomatik prostat kanseri olan hastalarda üretilen testosteron miktarını azaltmak için kullanılır.
Popüler Etiketler: abarelix cas 183552-38-7, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık