kinidinkınakına ağacının kabuğundan elde edilen bir tür alkaloiddir ve sınıf Ia anti-aritmik ilaçlara aittir. Sodyum kanalını bloke etme ve potasyum kanalını uzatma etkileri vardır. Esas olarak atriyal fibrilasyon, atriyal flutter ve ventriküler taşikardi gibi atriyal ve ventriküler aritmileri tedavi etmek için kullanılır. Kalp kası hücrelerinin aksiyon potansiyeli süresini ve efektif refrakter periyodunu uzatarak sinüs ritmini geri kazandırır. Ayrıca kinidin anti-sıtmaya karşı özelliklere de sahiptir, ancak yüksek toksisitesi nedeniyle yerini başka ilaçlar almıştır.
Farmakolojik mekanizması, sodyum iyon akışının engellenmesini (iletim hızının azaltılması) ve potasyum kanallarının bloke edilmesini (repolarizasyon süresinin uzatılması) içerirken aynı zamanda antikolinerjik etkiler ve alfa reseptör bloke edici etkiler göstererek kan basıncında azalmaya yol açabilir. Yaygın yan etkiler arasında gastrointestinal reaksiyonlar (ishal, mide bulantısı), cinchonism (kulak çınlaması, baş ağrısı), aritmiler (torsades de pointes ventriküler taşikardi gibi) ve alerjik reaksiyonlar bulunur. Çeşitli ilaçlarla (digoksin, varfarin gibi) etkileşimler nedeniyle kandaki ilaç konsantrasyonlarının ve elektrokardiyogramların sıkı bir şekilde izlenmesi gerekir. Potansiyel ciddi yan etkiler nedeniyle klinik kullanımı azalmıştır ve yalnızca belirli durumlarda dikkatli bir şekilde kullanılır.
|
|
|
| Kimyasal Formül | C20H24N2O2 |
| Tam Kütle | 324.18 |
| Molekül Ağırlığı | 324.42 |
| m/z | 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%) |
| Element Analizi | C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |
Anti-aritmik Ajan
kinidinöncelikle membran-inhibitör anti-aritmik ilaç olarak kullanılır. Doğrudan miyokardiyal hücre zarına etki ederek miyokardiyal refrakter periyodu önemli ölçüde uzatır, özerkliği, iletimi ve miyokardiyal kontraktiliteyi azaltır.
Özellikle-sinüs dışı ektopik ritimlere karşı etkilidir. Sinüs düğümü hücreleri için hiçbir etkisi olmayabilir veya aksiyon potansiyeli süresini uzatabilir, iletim hızını azaltabilir, etkili refrakter periyodu uzatabilir ve uyarılabilirliği azaltabilir.
Atriyal refrakter periyodun uzaması ventrikülünkinden daha belirgindir, atriyoventriküler bileşke refrakter periyodu ise kısalır.
Oral olarak uygulandığında, erken atriyal kasılmalar, atriyal fibrilasyon, paroksismal supraventriküler taşikardi, supraventriküler aritmilerle birlikte pre-eksitasyon sendromu, ventriküler erken atım, ventriküler taşikardi ve fibrilasyonun tedavisi veya atriyal flutterın elektriksel kardiyoversiyonundan sonraki bakım tedavisi için uygundur.
Klinik uygulama
Antiaritmik farmakolojik etkiler temel olarak miyokardın refrakter periyodunu uzatmak, miyokardiyal stresi, otonomi ve iletkenliği azaltmaktır ve atriyal veya ventriküler taşikardiyi tedavi etmek ve atriyal flutter ve atriyal fibrilasyonu tersine çevirmek için kullanılır. ve tekrarının önlenmesi. Farklı nedenlerden ve bireysel farklılıklardan dolayı kullanıldığında, farklı durumlarda terapötik dozaj ve tolerans da tutarsızdır. Hipertiroidizm, kronik atriyal fibrilasyon ve önemli ölçüde genişlemiş kalbi olan kişilerin toleransı daha yüksektir. Uzun-dönem kalp yetmezliği, dal bloğu ve koroner kalp hastalığının toleransı düşüktür ve bazen normal bir terapötik doz zehirlenmeye neden olabilir. Zehirlenme doza bağlı olsa da bireysel vakalarda az miktarda alınması aritmiye neden olabilir. Şu anda iletim üzerindeki inhibitör etkisinin, hastalıklı miyokardın reentran aktivasyonunu indükleyebileceğine inanılmaktadır. Zehirlenmeyi azaltmak için ilaç tedavisi sırasında kalp atış hızı, ritim, kan basıncı ve elektrokardiyogramdaki değişikliklere kesinlikle uyulmalıdır.
Kullanım ve Dozaj
sözlü
İlk gün her seferinde 0,2 g, her 2 saatte bir, art arda 5 kez. Etkisizse ve bariz bir advers reaksiyon yoksa, art arda 5 kez, ikinci günde her seferinde 0,3 g'a, üçüncü günde her seferinde 0,4 g'a, 2 saatte bir, 5 kez artırın. Toplam günlük miktar genellikle 2 gramı geçmemelidir. Normal kalp ritmi geri geldikten sonra, günde 0,2-0,4 g'lık bir idame dozuna geçin. Etkisiz ise veya 3-4 gün süreyle alındıktan sonra yan etkiler ortaya çıkarsa ilaç kesilmelidir. Çocuklara ilk önce 2 mg/kg'lık bir test dozu verilir. Herhangi bir olumsuz reaksiyon yoksa tedavi 1-2 saat sonra başlayacaktır. İlk gün her defasında 6 mg/kg, 2 saatte bir, 4-5 defa; Etki belirgin değilse ve zehirlenme belirtileri yoksa, ikinci gün orijinal doza devam edilebilir veya orijinal dozun %20'si kadar artırılabilir. Gerektiğinde orijinal doza üçüncü günde de devam edilebilir.
İntravenöz enjeksiyon veya intravenöz damlama
Her seferinde 0,25 g, %5 glukoz enjeksiyonu ile 50 ml'ye seyreltilir ve yavaş yavaş enjekte edilir. Çocuklar için ilk test dozu 2 mg/kg'dır, 100 ml %5 glukoz enjeksiyonu ile seyreltilir ve intravenöz olarak damlatılır. 1 saat boyunca gözlemleyin. Alerjik reaksiyon yoksa 3 saatte bir 6 mg/kg verin. Toplam günlük doz 30 mg/kg'ı geçmemelidir.
İlaç etkileşimleri
Diğer antiaritmik ilaçlarla birlikte kullanıldığında ilave bir etkiye sahiptir.
Antikoagülanlarla birlikte kullanıldığında iki ilaç birbirini etkileyebilir ve her iki ilacın dozajının ayarlanmasına dikkat edilmelidir.
Fenobarbital ve fenitoin sodyum, bu ürünün karaciğerdeki metabolizmasını hızlandırabilir ve kan konsantrasyonunu azaltabilir.
Digoksin ile birlikte kullanıldığında digoksinin kan konsantrasyonu artabilir.
Antikolinerjik ilaçlarla birlikte kullanıldığında antikolinerjik ilaçların etkinliği artırılabilir; kolinerjik ilaçlarla birlikte kullanıldığında kolinerjik ilaçların etkinliği zayıflayabilir; Nöromüsküler blokerler, özellikle de tubokurarin ve süksinilkolin ile kombinasyon halinde kullanıldığında solunumu baskılayıcı etki artabilir.
Potasyum preparatları ile kombinasyon halinde kullanıldığında bu ürünün etkinliği arttırılabilirken, hipokalemi bu ürünün etkinliğini azaltabilir.
Beta-blokerlerle birlikte kullanıldığında, sinoatriyal düğüm ve atriyoventriküler düğüm üzerindeki inhibitör etki ağırlaştırılabilir.
Antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanıldığında antihipertansif ve vazodilatasyon etkileri artabilir.
Rifampisin ile birlikte kullanıldığında bu ürünün kan konsantrasyonu azaltılabilir.
Asetazolamid, antasitler veya bikarbonatlar gibi idrar alkalileştirici maddeler, böbrek tübülleri tarafından yeniden emilimi artırabilir, bu da bu ürünün kan konsantrasyonunda artışa neden olarak toksik bir reaksiyona neden olabilir.
kinidinantiaritmik bir ilaçtır. Sülfatı yaygın olarak kullanılır, ancak hidroklorür ve glukonat da kullanılır. Hangi sülfat, kokusuz, son derece acı, erime noktası 175-176 derece olan, suda kolayca çözünen, etanolde az çözünen beyaz kristal bir tozdur.
Rubiaceae familyasının bir bitkisi olan Cinchonaledgeriana'nın (Moens) kabuğundan elde edilen bir alkaloiddir. Hücre zarları üzerinde doğrudan bir etkiye sahiptir, esas olarak sodyum iyonlarının zarlar arası hareketini inhibe eder ve kalbin özerkliği, iletkenliği, sinirliliği ve kasılabilirliği üzerinde doğrudan önleyici bir etkiye sahiptir ve ayrıca kalp üzerinde antikolinerjik bir etkiye sahiptir. Atriyal fibrilasyon, atriyal flutter, supraventriküler ve ventriküler taşikardinin kardiyoversiyonu ve önlenmesi ile malign erken atımların tedavisi ve önlenmesi için uygundur.
Kininin sağa dönen formudur. İkisi benzer farmakolojik özelliklere sahiptir, ancak kalp üzerinde kininden 5-10 kat daha güçlü bir etkiye sahiptir. Miyokardiyal hücre zarındaki sodyum kanalının lipoproteinine bağlanarak kanal kapısını daraltır ve Na+ akışını engeller, bu da faz 0 depolarizasyon hızının azalmasına ve iletimin yavaşlamasına neden olur. Faz 4'ün depolarizasyon hızının yavaşlaması miyokardiyal otomatisiteyi azaltır ve ektopik ritim noktalarını inhibe eder. Faz 3'te K+'nın çıkışını yavaşlatır, böylece refrakter periyodu uzatır. Ayrıca miyokardiyal kontraktiliteyi de engeller ve anti{12}}parasempatik ve antisempatik etkilere sahiptir. Reseptörleri bloke ederek vazodilatasyona neden olur, özellikle intravenöz olarak enjekte edildiğinde kan basıncında keskin bir düşüşe neden olabilir, bu nedenle intravenöz olarak uygulanamaz.
Olumsuz reaksiyonlar
kinidinMiyokard hücrelerinde sodyum iyon kanallarını inhibe ederek, aksiyon potansiyeli süresini ve etkili refrakter süresini uzatarak antiaritmik etkiler gösteren Sınıf IA antiaritmik ilaçtır. Bununla birlikte, tedavi penceresi dardır ve çok sayıda ve ciddi yan etkiler vardır; hastaların yaklaşık %30'unun yan etkiler nedeniyle ilacı bırakması gerekir. Aşağıda olumsuz reaksiyonlarının ayrıntılı bir açıklaması bulunmaktadır:
Kardiyovasküler sistem advers reaksiyonları
Aritmi: Kinidin önceden var olan aritmileri- tetikleyebilir veya şiddetlendirebilir. Yaygın tipler arasında ventriküler erken atımlar, ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon vb. yer alır. Önceden kalp hastalığı (kalp yetmezliği, miyokard iskemisi gibi) olan veya digoksin gibi ilaçlarla kombinasyon halinde olan hastalarda görülme sıklığı daha yüksektir. Terapötik konsantrasyonlarda kinidin, intraventriküler iletimi yavaşlatarak QRS kompleksinin genişlemesine yol açabilir; Yüksek konsantrasyonlarda atriyoventriküler bloğa, sinoatriyal bloğa ve hatta kalp durmasına neden olabilir.
Hipotansiyon:Kinidin, özellikle intravenöz olarak veya yüksek dozlarda uygulandığında kan damarlarını genişletebilir ve hipotansiyona neden olabilir. Şiddetli hipotansiyona vaskülit eşlik edebilir ve kan basıncı değişikliklerinin yakından izlenmesi gerekir.
Kalp yetmezliği:Kinidin, özellikle önceden kalp hastalığı olan hastalarda-miyokardiyal kontraktiliteyi engelleyebilir ve kalp yetmezliği semptomlarını kötüleştirebilir.
Gastrointestinal advers reaksiyonlar
Kinidin, gastrointestinal mukoza üzerinde doğrudan uyarıcı bir etkiye sahiptir ve yaygın advers reaksiyonlar şunları içerir:
Bulantı ve kusma
Görülme sıklığı nispeten yüksektir ve bu durum, ilaçlar tarafından gastrointestinal mukozanın uyarılması veya merkezi sinir sisteminin tepkisi ile ilişkili olabilir.
Karın ağrısı ve ishal
Kinidin, gastrointestinal motiliteyi artırarak karın ağrısına, ishale ve ciddi vakalarda ağrılı spazmlara yol açabilir.
Azalan iştah
İlaçlar gastrointestinal fonksiyonu etkileyerek hastalarda iştahın azalmasına neden olur.
Lobüler hepatit ve özofajit
Kinidin'in uzun süreli veya aşırı kullanımı karaciğer hasarına ve özofajite neden olabilir.
Merkezi sinir sistemi advers reaksiyonları
Kinidin, kan-beyin bariyerini geçebilir ve toplu olarak Cinchonizm olarak bilinen merkezi sinir sistemi tepkilerini tetikleyebilir; örneğin:
İşitme bozukluğu
Tinnitus ve işitme kaybı: Kinidin, kokleanın dış tüylü hücreleri üzerinde toksik etkiye sahiptir ve yüksek-dozda veya uzun-süreli tedavide geri döndürülebilir işitme kaybı yaygındır. Uzun süreli kullanım geri dönüşü olmayan işitme kaybına yol açabilir.
Baş dönmesi ve denge bozuklukları: Kinidin, vestibüler yapıyı etkilemez ancak yine de iç kulak lenf sıvısında ilaç birikmesine bağlı olarak baş dönmesi ve denge bozuklukları ortaya çıkabilir.
Görme bozukluğu
Bulanık görme, fotofobi, diplopi, renkli görme bozukluğu, göz bebeklerinin genişlemesi, koyu lekeler ve gece körlüğü.
Diğer merkezi sinir sistemi semptomları
Baş ağrısı, kızarıklık, çarpıntı, kasılma, titreme, heyecan, koma, anksiyete vb. Kinidin'in uzun süreli kullanımı demansa neden olabilir ve ilacın kesilmesinden sonra semptomlarda iyileşme görülebilir.
Sıkça Sorulan Sorular
Kinidin bir sodyum kanal blokeri midir?
+
-
Kinidin, muhtemelen kardiyak sodyum kanallarını bloke ederek Vmax'ı azaltır.. Terapötik konsantrasyonlarda kinidin az miktarda tonik bloğa neden olur. Kardiyak hücre zarının depolarizasyonu üzerine, kullanıma-bağlı bir blok gelişir.
Kinidin kalbi nasıl etkiler?
+
-
Kinidin Sınıf 1a antiaritmiktir. Kalpte çalışırkalp kasının kasılmasını ve kan pompalamasını sağlayan elektriksel uyarıları yavaşlatır. Aritmi sırasında kalp kası kasılmaları düzensizdir. Elektriksel uyarıların yavaşlatılması kalp atışını düzenleyebilir ve aritmiyi durdurabilir.
Kinidin alırken nelerden kaçınmalıyım?
+
-
Bu nedenle mevcut bilgilere göre kinidin alan kişiler içki içmekten kaçınmalıdır.greyfurt suyuveya greyfurt yemek. Nar suyunun, greyfurt suyunun inhibe ettiği aynı enzimi inhibe ettiği gösterilmiştir. Bu meyve sularının her biri için inhibisyon derecesi yaklaşık olarak aynıdır.
Popüler Etiketler: kinidin cas 56-54-2, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık