Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki nalidiksik asit cas 389-08-2'nin en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli nalidiksik asit cas 389-08-2'ye hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Nalidiksik asit7-metil-1-etil-4-okso-1,4-dihidro-1,8-naftiridin-3-karboksilik asit veya asidenalidiksiko olarak da bilinen kimyasal bir bileşiktir. Bu bileşik, neredeyse kokusuz ve hafif acı bir tada sahip, beyaz ila kirli beyaz bir toz halinde bulunur. Kloroformda çözünür, etanolde ve kuvvetli alkali çözeltilerde az çözünür, ancak su ve eterde hemen hemen çözünmez. Işığa ve havaya duyarlıdır. Bakteriyel DNA replikasyonu, transkripsiyonu ve onarımı için gerekli bir enzim olan bakteriyel DNA girazı inhibe ederek çalışır. Bu süreçlere müdahale ederek bakterilerin büyüyüp çoğalmasını engeller.
Birinci-nesil kinolon antibiyotiği olarak sınırlı bir antibakteriyel spektruma sahiptir. Escherichia coli, Klebsiella türleri, Proteus türleri, Salmonella türleri, Enterobacter türleri ve Haemophilus influenzae'nin yanı sıra Neisseria gonorrhoeae gibi bazı Gram-negatif bakteri türlerine karşı aktiftir. Ancak Pseudomonas türleri, Acinetobacter türleri ve Staphylococcus türleri dahil Gram-pozitif bakterilere karşı aktif değildir.

|
|
|
| Kimyasal Formül | C12H12N2O3 |
| Tam Kütle | 232.08 |
| Molekül Ağırlığı | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Element Analizi | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |

Birinci nesil kinolon antibakteriyel ilaç olarak,nalidiksik asitOrtaya çıktığı 1960'lı yıllardan bu yana idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisinde önemli bir rol oynamıştır. Bakteriyel DNA giraz aktivitesini inhibe ederek, bakteriyel DNA replikasyonu ve onarım süreçlerine müdahale ederek bakterisidal etkiler gösterir.
Temel endikasyon: Hassas bakterilerin neden olduğu idrar yolu enfeksiyonlarının hassas tedavisi
Esas olarak basit sistit, piyelonefrit ve karmaşık idrar yolu enfeksiyonları gibi çeşitli türler dahil olmak üzere hassas gram-negatif bakterilerin neden olduğu idrar yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.
Basit sistit: İdrar yolu enfeksiyonunun en yaygın şekli olarak, yüksek idrar konsantrasyonu (uygulamadan 3-4 saat sonra 150-200 mg/L'lik zirve idrar konsantrasyonu) yoluyla patojenik bakterileri hızla öldürür. Pekin Üniversitesi Birinci Hastanesi Üroloji Bölümü tarafından yürütülen bir klinik çalışma, ürünün standart kullanımının basit sistit tedavisindeki etkili oranının %85'i aştığını ve sık idrara çıkma, aciliyet ve ağrı gibi semptomları önemli ölçüde hafiflettiğini gösterdi.
Piyelonefrit: Üst idrar yolu enfeksiyonlarında, kandaki ilaç konsantrasyonu yoluyla böbrek dokusuna nüfuz edebilir (1g'nin oral uygulanmasından 2 saat sonra 20-50 mg/L'lik zirve plazma konsantrasyonu), böbrek pelvisinde bakteriyel kolonizasyonu ve üremeyi engelleyebilir.
Kompleks idrar yolu enfeksiyonları: İdrar yolu tıkanıklığı, taşlar veya kalıcı kateterizasyon gibi karmaşık faktörlerin varlığında tedavi hala etkili olabilir. Örneğin, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae veya Proteus mirabilis'in neden olduğu karmaşık idrar yolu enfeksiyonlarında, 5 günlük bir tedavi süreci, hafif ila orta dereceli enfeksiyonların kontrolünü sağlayabilir.
Hedeflenen antibakteriyel spektrum: yaygın idrar yolu patojenlerini kapsar
Antibakteriyel spektrumu, özellikle aşağıdaki patojenlere karşı oldukça hassas olan Gram negatif bakterilere odaklanır:

Escherichia coli: İdrar yolu enfeksiyonlarında en sık görülen patojenik bakteri olarak (toplumsal-edinilmiş idrar yolu enfeksiyonlarının %70 -%95'ini oluşturur), bir zamanlar tercih edilen tedavi ilacıydı. Her ne kadar ilaca direnç oranı son yıllarda artmış olsa da (bazı bölgelerde %30-%50'ye ulaşmış), ilaç duyarlılık testinin duyarlılığı doğruladığı durumlarda hâlâ ilk basamak seçenek olarak kullanılabilmektedir.
Klebsiella cinsi: Klebsiella pneumoniae ve Klebsiella acidophilus dahil, sıklıkla hastane kaynaklı idrar yolu enfeksiyonlarına neden olur. MİK değeri genellikle 4 mg/L'nin altındadır, bu da iyi antibakteriyel aktiviteyi gösterir.
Proteus cinsi: Proteus mirabilis, DNA girazını inhibe ederek bakteri bölünmesini ve üremesini engelleyebilen idrar yolu enfeksiyonlarının üçüncü en yaygın patojenidir.
Enterobacteriaceae ve Shigella: Bağırsak enfeksiyonları ile komplike olan idrar yolu enfeksiyonlu hastalarda, bağırsak ve idrar sistemindeki patojen bakterileri eş zamanlı olarak kontrol edebilirler.
Doğal olarak Pseudomonas aeruginosa'ya dirençli olduğu ve gram-pozitif koklara (Staphylococcus aureus ve Enterococcus gibi) karşı antibakteriyel aktiviteye sahip olmadığı, dolayısıyla kesin ilaç tedavisinin patojen sonuçlarına dayanması gerektiği unutulmamalıdır.

Özel senaryo uygulaması: Tedavi sınırlarının genişletilmesi
Belirli klinik senaryolarda benzersiz değerin sergilenmesi:

İlaca-dirençli bakteriyel enfeksiyonlar için tamamlayıcı tedavi: Çoklu ilaca-dirençli bakterilerin yaygın olduğu bölgelerde, diğer antibiyotikler (üçüncü-nesil sefalosporinler ve karbapenemler gibi) direnç sorunları nedeniyle başarısız olduğunda, acidenalidixico, sinerjistik etkiler yoluyla etkinliği artırmak için bir kombinasyon terapisi rejiminin parçası olarak kullanılabilir.
Ameliyat sonrası idrar yolu enfeksiyonunun önlenmesi: Ürolojik cerrahi sonrası (prostatın transüretral rezeksiyonu ve nefrektomi gibi), cerrahi bölgede patojen bakterilerin kolonizasyonunun engellenmesiyle enfeksiyon insidansı azaltılabilir. Koruyucu ilaç rejimi genellikle ameliyattan bir gün önce günde üç kez başlar ve ameliyattan 3-5 gün sonrasına kadar sürer.
Naftalin asit, hassas antibakteriyel spektrumu, esnek ilaç rejimi ve özel senaryolardaki benzersiz değeri nedeniyle idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisinde önemli bir araç haline gelmiştir. Direnç sorunlarıyla karşı karşıya kalınmasına rağmen, endikasyonların sıkı bir şekilde kontrol edilmesi, ilaç duyarlılık sonuçlarına göre ilaçların seçilmesi ve tedavi süresi ve dozajının standartlaştırılması gibi akılcı kullanım yoluyla hastalar için hala güvenli ve etkili tedavi seçenekleri sunabilmektedir.


Araştırma Vakaları

1. Antibakteriyel Aktivite
Öncelikle bakteriyel DNA replikasyonu, onarımı ve rekombinasyonu için çok önemli bir enzim olan DNA giraz aktivitesini inhibe ederek idrar yolu enfeksiyonlarını, bağırsak enfeksiyonlarını ve cilt enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Araştırmalar, klinik yüzeysel ve sistemik bakteriyel enfeksiyonların ana suçluları olan Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus ve Pseudomonas dahil yaygın patojen Gram-negatif bakterilerin büyümesini etkili bir şekilde engellediğini göstermiştir. Fare modellerinde ve laboratuvar ortamlarında yapılan çalışmalar, ilaca-duyarlı Escherichia coli'ye karşı stabil antibakteriyel etkinliğini tamamen doğrulamış ve hedeflenen bakteriyel enfeksiyon tedavisinde güvenilir terapötik etkisini doğrulamıştır.
2. Gen Düzenleme Aracı
Son araştırmalar şunu ortaya çıkardı:nalidiksik asitprokaryotik ve kısmi ökaryotik hücrelerde spesifik gen ekspresyonunun kesin olarak nakavt edilmesini veya hedeflenen modifikasyonunu mümkün kılan etkili bir yardımcı gen düzenleme aracı olarak kullanılabilir. Bu yenilikçi teknik, "kimyasal genomik" veya "küçük-molekül genomiği" olarak tanımlanır ve küçük-molekül destekli gen düzenlemesindeki teknik boşluğu doldurur. Araştırmacılar, gelişmiş CRISPR-Cas9 sistemiyle birleştirerek düzenleme hatalarını etkili bir şekilde azaltabilir, gen ifade düzeylerini daha hassas bir şekilde kontrol edebilir ve karmaşık biyolojik süreçlerdeki temel gen fonksiyonlarının araştırılmasını ve anlaşılmasını daha da derinleştirebilir.
3. Antikanser Faaliyeti
Asidenalidixico, bazı kötü huylu kanser hücrelerinin çoğalmasını ve metastatik yayılmasını önemli ölçüde engelleyerek belirgin bir antikanser aktivitesi göstermiştir. Mevcut çalışmalar, bu antikanser etkisinin, kanser hücrelerinin DNA replikasyon sürecini bloke edebilen ve kanser hücresi apoptozunu indükleyebilen DNA giraz aktivitesinin spesifik inhibisyonu ile yakından ilişkili olduğunu göstermektedir. Şu anda araştırmacılar, yeni bir antikanser ilacı olarak farmakolojik mekanizmasını ve klinik potansiyelini aktif olarak araştırıyor ve daha ayrıntılı araştırmalar yoluyla etkinliğini optimize etmeyi ve toksisiteyi azaltmayı- umuyor.
4. Biyogörüntüleme Ajanı
Belirli uyarım koşulları altında stabil doğal floresan özellikleri nedeniyle, acidenalidixico, canlı hücreleri, fonksiyonel proteinleri ve DNA moleküllerini gerçek zamanlı olarak sezgisel olarak etiketlemek ve izlemek için düşük-toksisiteli bir biyo görüntüleme ajanı olarak kullanılabilir. Bu verimli floresans etiketleme tekniği, araştırmacıların biyomoleküllerin davranışsal değişikliklerini ve işlevsel mekanizmalarını dinamik olarak gözlemlemelerine ve analiz etmelerine büyük ölçüde yardımcı olur ve daha sonraki hedeflenen ilaç tasarımı ve hassas hastalık tedavisi araştırmaları için doğru ve güvenilir deneysel veri desteği sağlar.

1. Genişletilmiş Antibakteriyel Spektrum
Devam eden-derinlemesine farmakolojik ve bakteriyolojik araştırmalarla acidenalidixico'nun daha geniş bir patojen yelpazesinin neden olduğu bulaşıcı hastalıkları tedavi edecek şekilde optimize edilmesi ve geliştirilmesi bekleniyor. Moleküler yapısının daha sonra değiştirilmesi, tipik Gram{2}}pozitif bakteriler üzerinde önleyici etkiler göstermesine olanak tanıyabilir ve hatta antimikrobiyal aktivitesini kısmi virüslere ve mantarlara kadar genişleterek geleneksel tek antibakteriyel uygulama kapsamını kırabilir.
2. Gen Düzenlemede Gelişmeler
Yeni bir yardımcı gen düzenleme aracı olarak, hassas gen terapisi ve kişiselleştirilmiş kişiselleştirilmiş tıp gibi alanlarda teknolojik atılımları yönlendirmek için büyük bir uygulama potansiyeline sahiptir. Gen ifadesinin hassas düzenlenmesi ve istikrarlı kontrolündeki benzersiz avantajları, onu yaşam bilimleri araştırmalarında ve translasyonel tıbbi uygulamalarda son derece değerli bir araştırma aracı ve klinik yardımcı teknoloji haline getirir.
3. Yeni Antikanser Tedavileri
Asidenalidixico'nun doğrulanmış antikanser aktivitesi, klinik kanser hastaları için yeni araştırma yönleri ve terapötik umut getiriyor. Antikanser mekanizmasının ve farmakolojik optimizasyonunun sürekli araştırılmasıyla, belirli kanser hücrelerine doğru şekilde etki edebilen ve klinik yan etkileri en aza indirerek normal insan hücrelerine verilen zararı etkili bir şekilde azaltabilen yeni bir hedefe yönelik antikanser ilacı olarak geliştirilmesi bekleniyor.
4. Biyomedikal Araştırma ve Uygulamalar
Biyomoleküler bir araç olarak uygulanması, hedeflenen ilaç dağıtımı, hassas gen terapisi ve biyonanoteknoloji gibi yeni ortaya çıkan birçok alanı kapsayacak şekilde yapay nükleazların ve DNA moleküler motorların araştırılması ve yapımına kadar kademeli olarak genişletildi. Araştırmacılar bunu diğer işlevsel moleküler bileşenlerle makul bir şekilde birleştirerek, belirli biyolojik işlevlere sahip yapay moleküler makineler tasarlayabilir ve inşa edebilir, böylece temel biyomedikal araştırmalar ve endüstriyel dönüşüm uygulamaları için yeni yenilikçi yönler açabilirler.

Hazırlık ve Sentez
İlk Sentez Adımı
2-amino-5-metilpiridin üretmek için 2-metilpiridin ile başlayın.
Yoğuşma Reaksiyonu
N-(2-metil-5-aminopiridil)malonik asit dietil esteri oluşturmak için 2-amino-5-metilpiridin'i etil ortoformat ve dietil malonat ile reaksiyona sokun.
siklizasyon
Ara ürünü 260-270 derece sıcaklık aralığında siklizasyona tabi tutun.
Hidroliz
Siklize edilmiş ürünü hidroliz için seyreltik bir sodyum hidroksit çözeltisine ekleyin, 7-metil-1,8-naftiridin-4-ol-3-karboksilik asit elde edin.
N-Alkilasyon ve İzomerizasyon
Nihai asidi etil bromür ile işleme tabi tutarak N-alkilasyona tabi tutun, ardından nalidikson asit üretmek için izomerizasyon yapın.

Keşfinalidiksik asitbu gerçekten de kinolon antibiyotiklerinin ilerlemesinde çok önemli bir anı işaret ediyor. Hikaye, 1946'da Sterling Winthrop Araştırma Enstitüsü'nde çalışan organik kimyager Dr. George Lesher'in, klorokin sentezlerken tesadüfen istenmeyen bir yan ürün olarak onunla karşılaşmasıyla başlıyor. Bu şanslı kaza, Dr. Lesher'in potansiyel antibakteriyel özelliklerini fark ettiği bir dizi rutin taramaya yol açtı.
Hızlı bir şekilde 1962 yılına gelindiğinde, Dr. Lesher'in şüpheleri sıkı testlerle doğrulandı ve antibakteriyel madde statüsü sağlamlaştırıldı.
Bu çığır açıcı keşif, Sterling Pharmaceuticals'ı 1963'te bir patent başvurusunda bulunmaya yöneltti; bu patent, 1964'te kamuya duyuruldu.
Bu duyuru, bilim camiasına ve tıp dünyasına resmi bir giriş niteliğindeydi ve kinolonlarla antibiyotik tedavisinde yeni bir çağın habercisiydi.
Kaza eseri bir yan üründen devrim niteliğindeki bir antibiyotiğe olan yolculuğu, bilimsel keşiflerin öngörülemeyen doğasının ve insan sağlığı ve tıbbi uygulamalar üzerinde yaratabileceği derin etkinin altını çiziyor.
SSS
Nalidiksik asit neyi tedavi etmek için kullanılır?
Nalidiksik asit, karmaşık olmayan idrar yolu enfeksiyonlarını (İYE) tedavi etmek için kullanılan enterik bakterilere karşı-dar spektrumlu bir ajandır. 1970'ler ve 1980'ler boyunca, florokinolonların çığır açan gelişimiyle kinolon sınıfının kapsamı önemli ölçüde genişletildi.
Nalidiksik asit neden kesildi?
İlk kinolon antibiyotik olan Nalidiksik asit 1962'de keşfedildi. Esas olarak idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılıyor. Bakteriyel direncin gelişmesi ve siprofloksasin gibi daha geniş spektrumlu daha güçlü türevlerin bulunması nedeniyle kullanımı azalmıştır.
Nalidiksik asidin markası nedir?
Nalidiksik asit (Nevigramon, NegGram, Wintomylon ve WIN 18,320 ticari adları) sentetik kinolon antibiyotiklerin ilkidir.
Nalidiksik asidi ne kadar süre almalıyım?
Başlangıç tedavisi: 1 veya 2 hafta boyunca günde 4 kez ağızdan 1 g. Uzun süreli tedavi: İlk tedaviden sonra günde 2 g'a düşebilir.
Popüler Etiketler: nalidiksik asit cas 389-08-2, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık




