Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki eksemestan tozunun en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli eksemestan tozuna hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
EksemestanKimyasal olarak 6-metilenandrosta-1,4-dien-3,17-dion (CAS 107868-30-4) olarak bilinen, geri dönüşü olmayan bağlanma özelliklerine sahip bir steroidal aromataz inhibitörüdür (AI). gibi marka isimleri altında pazarlanmaktadır.Aromasinöncelikle menopoz sonrası kadınlarda hormon reseptörü-pozitif meme kanserinin tedavisinde kullanılır. Onkolojinin ötesinde, exemestan'ın benzersiz etki mekanizması, kemik sağlığı, lipit metabolizması ve hatta endokrinolojide bir araştırma aracı olarak potansiyel uygulamalarına olan ilgiyi artırdı.
Meme kanseri dünya çapında kadınlar arasında en yaygın görülen malignitedir ve HR+ alt tipleri vakaların yaklaşık %70'ini oluşturur. Menopoz sonrası kadınlarda östrojen üretimi yumurtalıklardan periferik dokulara kayar ve burada androjenler aromataz enzimi yoluyla östrojenlere dönüştürülür. Eksemestan gibi aromataz inhibitörleri (AI'ler), bu yolu hedef alarak tedavide devrim yaratmış ve tamoksifen gibi eski tedavilere kıyasla üstün etkinlik ve güvenlik sunmuştur.
Ürün Bilgileri
Eksemestan+. COA
|
|
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Eksemestan | |
| CAS No. | 107868-30-4 | |
| Miktar | 45kg | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 20250718012 | |
| MFG | 22 Haziran 2025 | |
| EXP | 22 Haziran 2028 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyazdan kırık-beyaza | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.13% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | >98% | 99.20% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.18% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 30 |
| E. Coli | 2MPN/g'den küçük veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | 300ppm |
| Depolamak | -80 derece, 2 yıl; -20 derece, 1 yıl (Mühürlü depolama, nemden uzak) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan, araştırma ve geliştirme, kimyasal madde üretimi ve ekipman özelleştirme hizmetlerinde uzmanlaşmış, OEM/ODM tam zincir çözümleri sunan bir teknoloji kuruluşudur. Formül araştırma ve geliştirmesinden ekipman seçimine kadar esnek, tam-sürece özelleştirilmiş hizmetler sunuyoruz; bunların tümü müşteri gereksinimlerine göre derinlemesine uyarlanabilir. Süreç optimizasyonu önerileri sağlayacak profesyonel bir mühendislik ekibiyle donatılmış, küçük{-ölçekli denemelerden, orta-ölçekli denemelerden büyük-ölçekli üretime kadar tam-döngülü teknik işbirliğini destekleyin ve ambalaj etiketlerini müşterilerin marka gereksinimlerine göre özelleştirebilirsiniz. | ||
Kimyasal Özellikler ve Formülasyon
Eksemestan, C₂₀H₂₄O₂ moleküler formülüne ve 296.403 g/mol molekül ağırlığına sahip bir 17-okso steroiddir. Yapısal olarak, androstan iskeletinin 6. pozisyonunda onu diğer steroidal bileşiklerden ayıran bir metilen grubuna sahiptir. Bileşik, kaynağa ve saflığa bağlı olarak 155.13 derece ila 191 derece arasında değişen bir erime noktasına sahip, beyaz ila hafif sarı kristalli bir tozdur. Suda pratik olarak çözünmez ancak metanol, N,N-dimetilformamid ve kloroform gibi organik çözücülerde çözünür, bu da oral tabletler veya kapsüller halinde formülasyonunu kolaylaştırır.
Farmasötik-sınıflı eksemestan tozu, stabiliteyi korumak için genellikle kontrollü koşullar altında depolanır. Örneğin tozun uzun süreli saklanması için (3 yıla kadar) -20 derecede, daha kısa süreler için (2 yıla kadar) 4 derecede saklanması tavsiye edilir. Eksemestan, solventler içinde çözündüğünde -80 derecede 6 ay veya -20 derecede 1 ay raf ömrü sergiler ve bu da bozulmayı önlemek için uygun depolamanın önemini vurgular.
Farmakolojik Etki Mekanizması
Aromataz, androjenleri (örneğin androstenedion) östrojenlere (örneğin estradiol) dönüştürmekten sorumlu enzimdir. Menopoz sonrası kadınlarda periferik dokular (örneğin yağ, kas) östrojen sentezinin birincil kaynağı haline gelir ve hormona bağlı meme kanserinin büyümesine yol açar-. Exemestan aromatazı aşağıdaki yollarla inhibe eder:
Geri Dönüşsüz Bağlanma: Eksemestandaki 6-metilen grubu, aromatazın hem kısmı ile kovalent bir bağ oluşturarak enzimi kalıcı olarak etkisiz hale getirir.
Yüksek Seçicilik: Exemestan, 30 nM (insan plasental aromataz) ve 40 nM (sıçan yumurtalık aromataz) IC₅₀ değerleriyle minimum-hedef dışı etkiler sergiler.
Androjenik Aktivite: Steroid olmayan AI'lerin aksine, eksemestan zayıf androjenik özelliklerini korur ve bu da kemik mineral yoğunluğu (BMD) ve lipit profilleri üzerindeki olumlu etkilerine katkıda bulunabilir.
Farmakokinetik
Emilim: Oral biyoyararlanım yaklaşık %42'dir ve doruk plazma konsantrasyonlarına (Cₘₐₓ) 2-3 saat içinde ulaşılır.
Distribution: It is highly protein-bound (>%90'ı albümin ve alfa-1-asit glikoproteine dönüşür.
Metabolizma: Esas olarak sitokrom P450 (CYP) enzimleri, özellikle CYP3A4 tarafından metabolize edilir ve CYP1A2 ve CYP2C8'in küçük katkıları vardır.
Eliminasyon: Terminal yarı ömrü 24 saattir; idrar (%40) ve dışkı (%40) yoluyla atılır.
Klinik Uygulamalar
Exemestan aşağıdakiler için FDA-onaylıdır:
Adjuvan Tedavi: Erken-evre meme kanseri olan postmenopozal kadınlarda 2-3 yıl tamoksifen tedavisinin ardından (sıralı tedavinin bir parçası olarak).
İleri Hastalık: Steroid olmayan yapay zekalarda ilerlemenin ardından-metastatik meme kanseri için ikinci basamak tedavi.
Temel Klinik Araştırmalar:
MA-17 Denemesi: Exemestan, tamoksifenden sonra uzatılmış adjuvan tedavi olarak kullanıldığında nüksetme riskini plaseboya kıyasla %32 azalttı.
IES Denemesi: Tamoksifen sonrası eksemestanla ardışık tedavi, hastalıksız sağkalımı (DFS) 5 yıl boyunca tamoksifene devam etmeye kıyasla %19 oranında artırdı.
SoFEA Denemesi: Metastatik meme kanserinde, eksemestanın daha iyi bir güvenlik profiliyle-megestrol asetattan daha aşağı olmadığını gösterdi.
Kemik Sağlığı
Östrojen eksikliği kemik kaybını hızlandırarak menopoz sonrası kadınlarda kırık riskini artırır. Exemestan'ın androjenik özellikleri bu etkiyi azaltabilir:
Yumurtalıkları alınmış sıçanlarda, eksemestan (20-100 mg/kg/hafta) lomber BMD'yi %15 artırdı ve serum piridinolinini (bir kemik erimesi belirteci) %30 azalttı.
İnsanlar üzerinde yapılan küçük bir çalışmada, 2 yıl boyunca eksemestan ile tedavi edilen erken dönem meme kanseri hastalarında BMD'nin stabil olduğu rapor edildi; bu durum,-steroidal olmayan AI'lerde gözlemlenen BMD kayıplarına zıttı.
Lipid Metabolizması
Östrojen tükenmesi sıklıkla lipid profillerini kötüleştirerek kardiyovasküler riski artırır. Exemestan'ın androjenik aktivitesi bunu dengeleyebilir:
Yumurtalıkları alınmış farelerde, eksemestan toplam kolesterolü %25 ve LDL-C'yi %30 oranında azalttı.
İnsanlarla ilgili veriler sınırlıdır, ancak sağlıklı postmenopozal kadınlarda yapılan bir faz II çalışması, 12 haftalık eksemestanın (25 mg/gün) ardından lipid parametrelerinde anlamlı bir değişiklik olmadığını göstermiştir.
Diğer Potansiyel Kullanımlar
Endometriyal Kanser: Klinik öncesi çalışmalar, eksemestanın östrojen reseptörünün aşağı regülasyonu yoluyla endometrial kanser hücresi proliferasyonunu engelleyebileceğini düşündürmektedir.
Polikistik Over Sendromu (PKOS): Exemestan'ın androjen sentezini azaltma yeteneği, klinik kanıtlar eksik olmasına rağmen PKOS'lu kadınlara fayda sağlayabilir.
Örnek Olay İncelemesi
Hasta Profili
HR+/HER2− metastatik meme kanseri olan 62-yaşındaki menopoz sonrası kadında, 4 yıllık adjuvan tamoksifen tedavisi sonrasında ilerleme kaydedildi. Hastada 25 mg/gün eksemestan tedavisine geçildi ancak 3 ayda ciddi artralji ve 2. derece hiperkolesterolemi gelişti.
Araya girmek
AE'leri hafifletmek için onkoloji ekibi, eksemestanı transdermal bir jel (pluronik lesitin organojel içinde ağ/ağ %10) olarak yeniden formüle etmek üzere bir bileşik eczanesiyle işbirliği yaptı. Jel, ilk-geçiş metabolizmasını atlayarak ve sistemik maruziyeti azaltarak uyluğun iç kısmına günlük olarak uygulandı.
Sonuçlar
Etkinlik: 12 ay boyunca korunan stabil hastalık (oral eksemestan ile . 6 aya kıyasla).
Güvenlik: Artralji 2 hafta içinde çözüldü; kolesterol düzeyleri 4 hafta sonra normale döndü.
Uyum: Hasta, kullanım kolaylığı ve yan etkilerin azalması nedeniyle jeli tercih etti.
Bu vaka, standart oral tedaviye toleransı olmayan hastalar için özel formülasyonlar sağlayarak, kişiselleştirilmiş tıpta eksemestan tozunun potansiyelini vurgulamaktadır.
Güvenlik ve Tolere Edilebilirlik
Yaygın Olumsuz Etkiler:
Kas-iskelet sistemi: Artralji (%30-50), osteopeni (%10-20).
Vazomotor: Sıcak basmaları (%20–30).
Gastrointestinal: Bulantı (%10-15), yorgunluk (%10).
Ciddi Riskler:
Osteoporoz: Uzun-süreli kullanım (5 yıldan fazla veya buna eşit) kırık riskini artırabilir ve BMD'nin izlenmesini gerektirebilir.
Kardiyovasküler Olaylar: Karışık veriler; Bazı çalışmalar nötr bir etkiyi öne sürerken, diğerleri hipertansiyon riskinin arttığını bildiriyor.
İlaç Etkileşimleri: CYP3A4 tarafından metabolize edilir, dolayısıyla güçlü indükleyiciler (örn. rifampin) veya inhibitörler (örn. ketokonazol) plazma seviyelerini değiştirebilir.
Kontrendikasyonlar:
Gebelik: Hayvanlarda teratojenik; hamile veya emziren kadınlarda kontrendikedir.
Aşırı duyarlılık: Eksemestan- ile ilgili anafilaksi öyküsü olan hastalar kullanımdan kaçınmalıdır.
Şiddetli Karaciğer/Böbrek Bozukluğu: Child-Pugh Sınıf C sirozu veya eGFR'si olan hastalarda doz ayarlamaları gerekebilir<30 mL/min.
Formülasyon Zorlukları ve Yenilikler
Oral Tabletlerin Sınırlamaları
Çözünürlük: Eksemestan suda az-çözünür (25 derecede 0,008 mg/mL), bu da biyoyararlanımı sınırlar.
Kararlılık: Toz, ışık ve nem altında bozunur, sıkı depolama koşulları gerektirir (uzun-süreli kullanım için -20 derece).
Dozaj Esnekliği: Sabit 25 mg'lık tabletler, doz ayarlaması gerektiren hastalara (örn. böbrek yetmezliği olanlar) uygun olmayabilir.
Eksemestan Tozu ile Bileşik
Exemestan tozu, özelleştirilmiş formülasyonların hazırlanması için eczanelerin bileşiminde çok değerlidir:
Oral Süspansiyonlar: Çözünürlüğü arttırmak için yardımcı solventlerin (örn. DMSO, etanol) veya siklodekstrinlerin kullanılması.
Transdermal Jeller: Pluronik lesitin organojel (PLO) içindeki %10 a/a eksemestan jeli, ilk-geçiş metabolizmasını atlayarak sistemik toksisiteyi azaltır.
Deri Altı İmplantlar: Hapları yutamayan hastalar için sürekli{0}}salımlı implantlar.
Vaka Çalışması: Metastatik meme kanseri olan 62-yaşındaki bir kadında, oral eksemestanla şiddetli artralji gelişti. Bileşik eczanesi bunu transdermal bir jel olarak yeniden formüle etti ve 12 ay boyunca hastalık kontrolünü sürdürürken semptomlarını çözdü.
Gelişen Araştırma ve Gelecek Yönelimleri
Kombinasyon Tedavileri
CDK4/6 İnhibitörleri ile: MONARCH-3 çalışması, HR+/HER2− metastatik meme kanserinde eksemestan artı abemaciclib'i değerlendirdi ve yalnızca eksemestan ile 14,8 aya karşılık 28,2 aylık bir ortalama PFS bildirdi (HR=0.54, p < 0,001).
mTOR İnhibitörleri ile: BOLERO-2 çalışması, eksemestan artı everolimusun, eksemestan monoterapisine kıyasla PFS'yi 4 ay iyileştirdiğini gösterdi (7,4'e karşı. 3.2 ay, HR=0.43, p < 0,001).
Kemik-Koruyucu Etkiler
Klinik öncesi çalışmalar, eksemestanın zayıf androjenik aktivitesinin osteoblast farklılaşmasını uyararak östrojen yoksunluğunun- neden olduğu kemik kaybına karşı etki gösterebileceğini ileri sürmektedir. Bu hipotez, erken evre meme kanserinden kurtulanlarda exemestan'ın BMD üzerindeki etkisini değerlendiren SWOG S1202 çalışmasında (NCT01596745) test edilmektedir.
Kişiselleştirilmiş Tıp
Farmakogenomik çalışmalar, CYP19A1'de (aromataz geni) eksemestanın etkinliğini etkileyen polimorfizmleri tanımlamıştır. Örneğin, rs4646 varyantı, exemestan-tedavi edilen hastalarda gelişmiş DFS ile ilişkilidir ve genotip-rehberliğinde tedavinin önünü açar.
Exemestan tozu, benzersiz bir etkinlik ve tolere edilebilirlik kombinasyonu sunan, hormon reseptörü-pozitif meme kanseri tedavisinin temel taşını temsil eder. Geri döndürülemez aromataz inhibisyonu, kemik ve lipit sağlığına yönelik potansiyel faydalarla birleştiğinde, onu onkolojinin ötesinde çok yönlü bir ajan olarak konumlandırıyor.
Ancak, özellikle kemik yoğunluğu ve kardiyovasküler riskle ilgili-uzun vadeli güvenlik endişeleri-sürekli gözetimi gerektirir. Araştırmalar eksemestan'ın mekanizmalarını ve biyobelirteçlerini çözmeye devam ettikçe, kişiselleştirilmiş tıptaki rolü genişlemeye ve östrojen- kaynaklı hastalıklara karşı terapötik araçlardaki yerini sağlamlaştırmaya hazırlanıyor.
Sıkça Sorulan Sorular
Eksemestanın karanlık tarafı nedir?
+
-
Yaygın eksemestan yan etkileri şunlardır:sıcak basmaları, eklem ağrısı ve yorgunluk. Daha az görülen kemik incelmesi, takviye alarak ve kalsiyum ve D vitamini açısından zengin gıdalar yiyerek önlenebilir. Nadiren de olsa eksemestana bağlı ciddi kalp sorunları mümkündür.
Eksemestan kemoterapi olarak kabul edilir mi?
+
-
Bunu anlamak önemlidirEksemestan geleneksel bir kemoterapi ilacı değildirve farklı bir çalışma şekli var. Kanser hücrelerinin büyümesini ve yayılmasını durduran hormonları azaltarak çalışır.
Eksemestan ile kilo alıyor musunuz?
+
-
Aromasin (eksemestan), belirli meme kanseri türlerini tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır. Aromasin hafiften ciddiye kadar değişen yan etkilere neden olabilir.Örnekler arasında kilo alımı yer alırve saç dökülmesi.
Exemestane'de ne kadar kalabilirsin?
+
-
Eksemestan için önerilen süre, bireysel durumunuza bağlı olacaktır. Birincil meme kanseri tedavisi gören kişiler genellikle eksemestan alacaktır.beş ila on yıl. Bazı insanlar hormon tedavisi ilacı tamoksifeni aldıktan birkaç yıl sonra eksemestan almaya başlarlar.
Hangisi daha iyi: anastrozol veya eksemestan?
+
-
Steroidal inhibitör eksemestan, steroidal olmayan aromataz inhibitörlerine kısmen çapraz-dirençli değildir ve hafif bir androjendir veetkinlik ve toksisite açısından, özellikle daha az kemik kaybıyla, anastrozolden üstün olduğu kanıtlanabilir.
Popüler Etiketler: eksemestan tozu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık