Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki d-tetrandrine cas 518-34-3'ün en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli d-tetrandrine cas 518-34-3'e hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
D-Tetrandrinönemli farmakolojik aktiviteye sahip biyolojik olarak aktif bir dianilid izokinolin alkaloididir. Esas olarak geleneksel Çin tıbbı bitkisi Aconitum dianthum'un köklerinden elde edilir. Moleküler yapısı karmaşık olup, iki izokinolin ünitesinin bir eter bağı yoluyla bağlanmasıyla karakterize edilir ve farmakolojik etkilerinin özgüllüğünü doğrudan belirleyen benzersiz bir stereokonfigürasyon sunar. Bu bileşik tipik olarak beyaz ila kirli beyaz kristal toz halinde görünür, kokusuz ve tadı biraz acıdır ve kloroform veya etanol gibi yaygın organik çözücüler içinde iyi bir çözünürlüğe sahiptir. Doğrudan tedavi edici potansiyelinin yanı sıra, aynı zamanda kalsiyum iyonunun aracılık ettiği fizyolojik süreçleri incelemek için klasik bir araç ilaç olarak da kabul edilir. Bununla birlikte, klinik uygulaması aynı zamanda karaciğer ve böbrek toksisitesi gibi potansiyel olumsuz reaksiyonlara da dikkat etmeyi gerektirir; bu da doğal ürünlerin ilaç olarak kullanılmasının yararları ve risklerinin karmaşıklığını yansıtır.
|
Kimyasal Formül |
C38H42N2O6 |
|
Tam Kütle |
622 |
|
Molekül Ağırlığı |
623 |
|
m/z |
622 (100.0%), 623 (41.1%), 624 (8.2%), 624 (1.2%) |
|
Element Analizi |
C, 73.29; H, 6.80; N, 4.50; O, 15.41 |
D-powafimazin, seçici olmayan kalsiyum kanalı blokajı farmakolojik etkisiyle bilinir; bu, kalsiyum iyonu akışını etkili bir şekilde önleyebilir, böylece vasküler düz kasları gevşetir ve periferik vasküler direnci azaltır. Bu onu hipertansiyonun klinik tedavisinde önemli bir bileşen haline getirir. Ek olarak, kapsamlı bilimsel araştırmalar, NF-κB ve MAPK yolları gibi çoklu hücresel sinyal yollarının düzenlenmesini içeren mekanizma ile anti-iltihaplanma, anti-fibrotik, bağışıklık baskılayıcı ve anti-tümör etkileri gibi potansiyel farmakolojik aktivitelerini ortaya çıkarmıştır.
D-TetrandrinKullanmak:
1. Bağışıklık Sistemi Hastalıklarında Kullanımı
İmmünomodülatör aktiviteye sahip doğal bir alkaloid olarak D-tetrandrin, inflamatuar artritin ilerlemesi üzerinde önemli engelleyici etkiler sergiler. Eklem şişmesini etkili bir şekilde hafifletebilir, inflamatuar yanıtları hafifletebilir ve ilgili durumlarda klinik semptomları iyileştirebilir. Farmakodinamik çalışmalar, terapötik etkisinin aspirininkinden daha güçlü olduğunu göstermiş olup, romatoid artrit ve diğer bağışıklık-bağlantılı eklem bozukluklarının tedavisinde yardımcı veya alternatif bir madde olarak klinik uygulamasını desteklemektedir.
2. Kardiyovasküler Hastalıklarda Kullanım
D-tetrandrin, kardiyovasküler sistemde dikkate değer kalsiyum antagonisti özelliklere sahiptir. Ventriküler miyositlerdeki hem T-tipi hem de L{-tipi kalsiyum kanallarını inhibe edebilir, M reseptörleri ile etkileşime girebilir ve kalsiyum-aktive edilmiş potasyum kanallarını bloke edebilir. Bu çoklu hedef mekanizmaları aracılığıyla, kardiyak elektriksel aktivitenin düzenlenmesine ve kalp ritminin stabilize edilmesine yardımcı olarak paroksismal supraventriküler taşikardinin yönetimi için güvenli ve etkili bir klinik strateji sağlar.
3. Sindirim Sistemi Hastalıklarında Kullanımı
Sindirim sisteminde, D-tetrandrin hepatositler üzerinde koruyucu etkiler gösterir ve karaciğerdeki patolojik değişikliklerin ilerlemesine direnç gösterir. Çoklu patojenik faktörlerin neden olduğu hepatosit hasarını azaltabilir, hepatik yıldız hücrelerinin aktivasyonunu engelleyebilir ve kollajen birikimini azaltabilir. Bu nedenle karaciğer fibrozisinin önlenmesinde ve normal karaciğer yapısının ve fonksiyonunun korunmasında olumlu bir rol oynar ve kronik karaciğer korumasında potansiyel değer gösterir.
4. Oküler İnflamatuar Hastalıklarda Kullanım
D-tetrandrin ayrıca çeşitli oküler inflamatuar durumların tedavisinde de uygulanır. Lokal inflamatuar reaksiyonları baskılayabilir, doku ödemini ve sızıntıyı hafifletebilir ve oküler mikrosirkülasyonu iyileştirebilir. Klinik uygulamalar arasında üveit, keratit ve inflamatuar faktörlerin neden olduğu bazı retinopatilerin tedavisi yer alır ve oküler rahatsızlıkların hafifletilmesine ve görsel fonksiyonun korunmasına yardımcı olur.
5. Diğer Klinik Uygulamalar
D-tetrandrin, streptomisinin neden olduğu akut nefrotoksisiteye karşı belirgin antagonistik etkiler gösterir. Böbrek tübüler epitel hücrelerinin apoptozunu ve anormal çoğalmasını azaltabilir, böylece böbrek fonksiyonunu koruyabilir ve akut iskemi-reperfüzyonun neden olduğu böbrek hasarını hafifletebilir. Ayrıca serum kreatinin ve üre nitrojen seviyelerini önemli ölçüde azaltır, glomerüler filtrasyon hızını ve böbrek plazma akışını iyileştirir ve böbrek korumasında önemli bir değer sunarak glomerüloskleroz gelişimini geciktirir.
senteziD-tetrandrin:
Yöntem, geleneksel Çin tıbbı ekstraksiyonunun teknik alanına aittir ve özellikle tetrandrinin hazırlanma yöntemiyle ilgilidir. Tetrandrin hazırlama yöntemi şu şekildedir: Ham tetrandrin ilacı ezildikten sonra, etanol geri akışıyla ekstrakte edilir, ekstrakt ile birleştirilir ve azaltılmış basınç konsantrasyonundan sonra AB - 8 reçine kolon kromatografisi ile saflaştırılır, ardından saf su, %50 etanol, %80 etanol ve %95 etanol ile elüsyon kromatografisi yapılır ve ardından %80 etanol ve %95 etanol elüsyonu toplanır ve azaltılmış basınç altında konsantre edilir ve ardından nötr alümina kolon kromatografisi ile daha da saflaştırılır ve elüsyon, diklorometan elüsyon kromatografi kolonu ile elde edilir. Saflaştırılmış tetrandrin, indirgenmiş basınç altında konsantre edildikten sonra aseton ile yeniden kristalleştirme yoluyla elde edilir. Bu yöntemle sağlanan tetrandrin hazırlama yöntemi basit, etkili ve yüksek ekstraksiyon oranına sahiptir. Saflığı %99'un üzerinde olan saf tetrandrin elde edilebilmektedir ve benzen, kloroform gibi organik çözücüler kullanılmamaktadır. Yeşildir ve enerji-tasarrufu sağlar, insan sağlığına zarar verme riski yoktur.
Ekstraksiyon ve ayırmad-tetrandrin:
1. Toplam alkaloitlerin ekstraksiyonu ve lipofilik ve hidrofilik alkaloitlerin ayrılması
Tetrandrin bir alkaloiddir ve bitki materyali tetrandrindir (kök). Ekstraksiyon ve ayırma prensibi, içeriğin veya ana bileşenlerin yüksek olması ve çözünme farkıdır, buna asitli su süzülmesi denir. Ayırma yöntemi aşağıdaki gibidir:
2. Düşük basınçlı kolon kromatografisi ile tetrandrin A ve B'nin ayrılması
Düşük basınç altında (0,5~3kg/cm2, genellikle 0,3~1,2kg/cm2), düşük basınçlı kolon kromatografisinin parçacık çapı 100~200 μm arasındadır) Ve HPLC (- 37 μm) Silika jel (veya alümina) H veya G (50 - 75 μm) Bir dolgu maddesi olarak, bir kolon kromatografik kolonu HPLC ile aynı temel prensibe sahiptir ve ayırma etkisi aynı zamanda klasik kolon ile arasında da olur. HPLC. Kolon kuru dekompresyon yöntemiyle doldurulur, katman sıkı ve tekdüzedir ve kromatografik bantların dağılımı merkezi ve düzenlidir. Aynı zamanda ince tabaka kromatografisinin en iyi ayırma solvent sistemi doğrudan düşük basınçlı kolon kromatografisi için kullanılabilir. İyi ayırma etkisi, basit ekipman, rahat çalışma ve hızlı bir yöntemdir. Doğal ürünlerin sürekli hazırlıklı ayrımı için uygundur.
(1) Sütun montajı
Dekompresyon kuru paketleme yöntemi, kromatografik kolon özellikleri: kolon uzunluğu 30 cm, iç çap 2 cm, toplam silika jel yaklaşık 30 gr (yükseklik yaklaşık 22 cm), 2,2 numune karıştırma ve numune ekleme Yaklaşık 150 mg tetrandrin alın, sıcak çözünme için az miktarda aseton ekleyin (sadece derece olarak çözünür) ve bir damlalık ile 1,5 gr silika jele ekleyin, dikkatlice karıştırın, su banyosunda buharlaştırın, öğütün, uzun-boyunlu bir huni aracılığıyla dikkatlice sütunun tepesine ekleyin, yavaşça ve dikey olarak vurun ve numunenin yüzeyi düz olduğunda ve karıştırılmadığında yaklaşık 1~2 cm yüksekliğinde boş silika jel ile kaplayın. Ardından dairesel bir filtre kağıdını örtün ve sıkıca bastırın.
(2) Elüsyon
Öncelikle hava kompresöründen kromatografik kolona giden boru hatlarının normal olup olmadığını kontrol edin, tüm vanaları kapatın ve hava kompresörünü kullanım için nominal basınca (5,8 kg/cm2) çalıştırın. Bir damlalık kullanarak kolonun kolon duvarına az miktarda elüent (sikloheksan-etil asetat-dietilamin/6:2:0,8) dikkatlice ekleyin. Sıvı seviyesi belirli bir yüksekliğe ulaştığında, kalan eluent'i tekrar ekleyin (toplamda yaklaşık 250 ml), hızlı bir şekilde sütunun üstüne cam standart fiş konnektörü takın, demir bir klipsle sıkıca bastırın (konektörün basınç uygulandığında yıkanmasını önlemek için), hava kompresörü valfini dikkatlice açın ve ardından iğne valfi ve hava filtresi redüktörünü açın (Not: Basınç çok yüksektir. Cam sütun patlar ve gerekirse koruyucu maske takmak genellikle güvenlidir.) Gerekli basıncı, 0,6~1,2 kg/cm2 ve yaklaşık 40 dakika sonra dışarı akacaktır. Akış hızını 1 ml/dak olarak kontrol edin ve her 10 dakikada bir 12~15 porsiyon toplayın. Tüm elüsyon süreci yaklaşık 3 saattir.
(3) Kontrol edin
Her akış küçük bir cam buharlaştırıcıya aktarıldı, bir su banyosunda konsantre edildi ve sırasıyla TLC incelemesinden geçti. Adsorban: silika jel G, geliştirme maddesi: sikloheksan etil asetat dietilamin/6:3:1, modifiye bizmut potasyum iyodür reaktif sprey rengi, tetrandrin A ve B standart kontroller olarak kullanıldı ve aynı bileşenler ham A ve B ürünlerini elde etmek için birleştirildi, aseton ile yeniden kristalleştirildi ve belirlendi.
1951 yılında Çinli bilim adamları Chuanwu'dan farmakolojik aktiviteye sahip bir bileşik izole ettiler ve onu inceledikten sonra yapısını belirleyerek ona "Tetrandrin" adını verdiler. Adı, botanikçi TT Yu'nun adından ve 'erkek' anlamına gelen Latince 'andr -' kökünden geliyor ve erkek bitki dokusundan elde edildiğini gösteriyor.
Daha sonra bilim adamları Tetrandrine'in iki optik izomerinin varlığını keşfettiler:D-Tetrandrinve L-Tetrandrine. Bu iki izomerin moleküler yapıları aynıdır ancak optik aktiviteleri farklıdır. D-ürünün sağ-el özellikleri vardır, L-Tetrandrine'in ise sol-el özellikleri vardır.
Bu iki izomeri birbirinden ayırmak için bilim camiası, optik dönme özelliklerini belirtmek üzere bunların önüne "D -" veya "L -" eklemeye başladı. Bu nedenle, sağ-elli bir Tetrandrine'dir, L-Tetrandrine ise solak-elli bir Tetrandrine'dir.
Adlandırmada optik aktivite ön ekinin eklenmesinin amacı, bileşiklerin yapısını ve özelliklerini doğru bir şekilde tanımlamak ve karışıklığı önlemektir. Bu adlandırma yöntemi organik kimyada yaygındır ve bilim adamlarının ve araştırmacıların farklı bileşikleri doğru bir şekilde tanımlamasına ve tanımlamasına yardımcı olabilir.
Özetle, Tetrandrine'in dekstral izomeridir ve adlandırma geçmişi, bu bileşiğin ilk ayrılmasından ve tanımlanmasından kaynaklanmaktadır. Optik dönme özelliklerini ayırt ederek, bilim camiası bu iki izomerin özelliklerini ve farmakolojik aktivitelerini daha doğru bir şekilde tanımlayabilir ve inceleyebilir.
Bu bileşiğin yan etkileri nelerdir?
Gastrointestinal rahatsızlık:Bu bileşik mide bulantısı, kusma ve üst karın rahatsızlığı gibi sindirim semptomlarına neden olabilir. Bunun nedeni ilaçların gastrointestinal mukoza üzerindeki uyarıcı etkisi olabilir.
Nörolojik reaksiyonlar:Bazı hastalar bu bileşiği kullandıktan sonra baş dönmesi, baş ağrısı ve uyuşukluk gibi nörolojik semptomlar yaşayabilir. Bu durum ilaçların sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisi ile ilişkili olabilir.
Yüz pigmentasyonu:Bu bileşiğin uzun süreli veya aşırı kullanımı yüz pigmentasyonuna yol açarak cilt estetiğini etkileyebilir. Bu durum ilaçların metabolizma ve vücuttan atılım sırasında cilt üzerinde yarattığı etki ile ilişkili olabilir.
Karaciğer ve böbrek fonksiyonu üzerindeki etkiler:Bu bileşiğin karaciğer ve böbrekler tarafından metabolize edilmesi ve atılması gerekir, dolayısıyla karaciğer ve böbrek fonksiyonları üzerinde belirli etkileri olabilir. Özellikle karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların kullanımına ekstra dikkat edilmelidir.
Alerjik reaksiyonlar:Çok az sayıda hasta bu bileşiğe karşı döküntü, kaşıntı, nefes almada zorluk ve diğer semptomlarla kendini gösteren alerjik reaksiyonlar yaşayabilir. Alerjik reaksiyon meydana geldiğinde ilaç derhal durdurulmalı ve tıbbi tedaviye başvurulmalıdır.
Diğer potansiyel yan etkiler:Yukarıda bahsedilen yaygın yan etkilere ek olarak bu bileşik aynı zamanda çarpıntı, göğüste sıkışma ve kan basıncının düşmesi gibi başka potansiyel yan etkilere de neden olabilir. Bu yan etkiler ilaçların kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisiyle ilişkili olabilir.
D-Tetrandrin, çeşitli farmakolojik aktivitelere ve potansiyel terapötik uygulamalara sahip bir bisbenzilizokinolin alkaloiddir. Kalsiyum kanalını-bloklayıcı, anti-inflamatuar, anti-kanser, anti-fibrotik ve nöroprotektif etkileri, onu kardiyovasküler hastalıklar, inflamatuar ve otoimmün hastalıklar, kanser, fibrotik bozukluklar ve nörolojik bozukluklar dahil olmak üzere çeşitli hastalıkların tedavisi için umut verici bir aday haline getirir. Bununla birlikte, insanlardaki etkinliğini ve güvenliğini değerlendirmek ve ayrıca zayıf biyoyararlanım, potansiyel toksisite ve ilaç etkileşimleri gibi konuları ele almak için daha fazla araştırmaya ihtiyaç vardır. D-tetrandrine ile ilgili araştırmalar gelişmeye devam ettikçe, muhtemelen onun etki mekanizmaları ve potansiyel uygulamaları hakkında daha derin bir anlayış kazanacağız ve yeni terapötik stratejilerin geliştirilmesinin önünü açacağız.
Popüler Etiketler: d-tetrandrine cas 518-34-3, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın alma, fiyat, toplu, satılık