Tianeptin sodyum tabletaktif bileşen tianeptin sodyum içeren oral bir ilaçtır. Antidepresan kategorisine aittir ve esas olarak depresyon ve ilgili duygudurum bozukluklarını tedavi etmek için kullanılır. Sodyum tianeptin, dopamin ve noradrenalin sistemlerini hafifçe etkileyen beyindeki serotoninin geri alımını arttırarak ruh halini iyileştirir ve depresif belirtileri hafifletir. SSRI'lar gibi çoğu antidepresanlar, nörotransmitter geri alımını inhibe ederek konsantrasyonlarını arttırırken, tianeptin sodyumunun etki mekanizması zıt ancak eşit derecede etkilidir. Kronik ağrı, fibromiyalji veya stresle ilişkili bozukluklar üzerinde yardımcı etkileri olabilir, kesinlikle tıbbi tavsiyeleri takip eder. Kuru ağız, kabızlık, baş dönmesi, uyuşukluk, uykusuzluk, bulantı veya hazımsızlık gibi olumsuz reaksiyonlara neden olabilir.
Aynı zamanda, şirketimiz sadece saf tozlar değil, aynı zamanda tabletler ve enjeksiyonlar da sağlar. Gerekirse, lütfen istediğiniz zaman bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin.
Kimyasal bileşiğin ek bilgileri:
|
|
|
Tianeptin sodyum coa
Tianeptin sodyum tabletÇekirdek aktif bileşeni tianeptin sodyumdur, depresyon ve ilgili duygudurum bozukluklarını tedavi etmek için kullanılan bir antidepresan ilaçtır. Üretim bilgilerinin ayrıntılı bir açıklaması aşağıdadır:
Hammaddelerin ve yardımcı malzemelerin hazırlanması
Aktif Malzemelerin Hazırlanması (API)
Tianeptin sodyum sentezi çoklu organik reaksiyonlar gerektirir ve ana hammaddeler şunları içerir:
Başlangıç Malzemeleri: O-kloroanilin, sikloheksanon vb.
Ara: Yoğuşma, siklizasyon, klorlama ve diğer reaksiyonlar yoluyla, safsızlık içeriğinin (reaksiyona girmemiş hammaddeler ve yan ürünler gibi) sıkı kontrolü ile hazırlanır.
Tuz Oluşumu Reaksiyonu: Tiametoksamın serbest asidi, bir sodyum tuzu oluşturmak için sodyum hidroksit ile reaksiyona sokulur ve aşırı tuz oluşumunu veya ayrışmasını önlemek için pH (7.0-8.0) kontrol edilmelidir.
Anahtar kontrol noktaları: Reaksiyon koşulları (sıcaklık, basınç, katalizör dozu) yan reaksiyonlardan kaçınmak için hassas bir şekilde kontrol edilmelidir. Saflaştırma işlemleri (yeniden kristalleşme ve kromatografik ayrılma gibi) genotoksik safsızlıkların (nitrozaminler gibi) çıkarılmasını gerektirir. Kurutma işlemi, yüksek sıcaklığın neden olduğu API bozulmasını önlemelidir.
Yardımcı malzemelerin seçimi ve hazırlanması
Eksipiyanlar Çin farmakopesi veya USP/EP standartlarına uymalı ve yaygın olarak kullanılan eksipiyanlar şunları içerir:
Dolgular: Laktoz, mikrokristalin selüloz (tablet hacmini arttırmak için).
Yapıştırıcı: Polivinilpirrolidon (PVP), hidroksipropil metilselüloz (HPMC) (partikül oluşumunu teşvik eder).
Dezenfektan: Çapraz bağlı karboksimetil selüloz sodyum (CCNA), karboksimetil nişasta sodyum (CMS NA) (tablet parçalanmasını hızlandırır).
Yağlamalar: Magnezyum stearat, talk tozu (sıkıştırma sırasında sürtünmeyi azaltmak için).
Kaplama Malzemeleri: Hidroksipropil metilselüloz (HPMC), polietilen glikol (PEG) (görünüm ve maske kokularını iyileştirmek için).
Tarama prensibi: Eksipiyanlar ve API'lar arasında etkileşim yoktur (oksidatif bozulmayı önlemek için sülfit içeren eksipiyanların kullanımından kaçınmak gibi). Hasta özgüllüğünü düşünün (diğer dolgu maddeleriyle değiştirilmesini gerektiren laktoz intoleransı gibi).
Sentez süreci ve formülasyon hazırlığı
Tianeptin sodyumun sentetik yolu
Tipik sentez yolu aşağıdaki adımlara ayrılmıştır:
Siklizasyon reaksiyonu: O-kloroanilinin sikloheksanon ile yoğunlaşması, ara dihidrodibenzotiazini üretir.
Klorlama reaksiyonu: 3-kloro bileşikleri oluşturmak için bir katalizörün (FECL ∝ gibi) etkisi altında klor atomlarının sokulması.
Metilasyon reaksiyonu: Iodometan gibi bir metilasyon reaktifinden pozisyon 6'da bir metil grubunun sokulması.
Amino Yan Zincir Giriş: Hedef molekülü oluşturmak için 7-aminoheptanoik asit ile reaksiyona girer.
Tuz oluşumu ve saflaştırma: Sodyum tuzu üretmek için sodyum hidroksit ile reaksiyona girer, bu da daha sonra yüksek saflıkta API elde etmek için yeniden kristalleşme veya kromatografi ile saflaştırılır.
Proses Optimizasyon Yönü:
Verimi artırmak için sürekli akış reaksiyonu teknolojisinin benimsenmesi (şu anda laboratuvar aşaması verimi yaklaşık%65-70'dir).
Atıkları azaltmak için yeşil katalizörler (biyokataliz gibi) geliştirin.
Tablet Hazırlama Süreci
Islak granülasyon ve sıkıştırma yöntemi (ana akım işlem)
1
Ön karışım
API'yi homojenliği sağlamak için bazı dolgu maddeleri (mikrokristalin selüloz gibi) ile karıştırın.
2
Islak granülasyon
Yapışkan çözelti (% 5 PVP etanol çözeltisi gibi) ekleyin ve yüksek hızlı karıştırıcı granülatör yoluyla ıslak parçacıklar oluşturun.
3
Kurutma ve granülasyon
Düzgün partiküller elde etmek için akışkan yataklı kurutma (giriş sıcaklığı 50-60 derece), eleme (20-60 ağ).
4
Toplam Karıştırma
Parçalanan ve yağlayıcı ekleyin, 10-15 dakika karıştırın.
5
Tablet presleme
Tablet ağırlığı (±%5), sertlik (50-100 N) ve kırılganlık (%1'e eşit veya eşit) farkını kontrol edin.
6
Doğrudan sıkıştırma yöntemi (neme ve ısıya duyarlı API için uygulanabilir)
İyi sıkıştırılabilirliğe sahip yardımcı malzemelerin (sprey kurutulmuş laktoz ve ön cephelasyonlu nişasta gibi) taranması gerekir.
Parçacıkların nemi emmesini ve topaklanmasını önlemek için çevresel nemi (%40'a eşit veya%40'a eşit) kontrol etmek gerekir.
7
Kaplama işlemi
Amaç: Hoş olmayan kokuları maskelemek, nemi önlemek ve ilaç salımını kontrol etmek.
Kaplama çözeltisinin bileşimi: HPMC (%3-5), PEG 400 (%1-2), titanyum dioksit (%1-2), talk tozu (%0.5-1).
Proses parametreleri: 60-70 derecelik giriş hava sıcaklığı, ağırlık artışını%3-5 kaplama.
Kalite Kontrol ve Test Yöntemleri
API Kalite Kontrolü
| Test eşyaları | Yöntem | Standart |
| HPLC | HPLC (C18 kolonu, asetonitril fosfat tamponu mobil faz) | 98.0%-102.0% |
| Maddelerle ilgili | HPLC (gradyan elüsyonu) | Tek safsızlık%0.5'e eşit veya eşit, toplam safsızlık%1,5'e eşit veya eşit |
| Artık çözücü | GC (Headspace Enjeksiyonu) | Etanol%0.5'ten daha az veya eşit, metanol%0.3'e eşit veya eşit |
| Nem içeriği | Karl Fischer yöntemi | % 3,0'a eşit veya eşit |
| Ağır metal | Atomik absorpsiyon spektroskopisi | 20 ppm'den az veya daha az |
Tablet Kalite Kontrolü
| Test eşyaları | Yöntem | Standart |
| İçerik Tekdüzeliği | UV-Vis spektrofotometri | A +1.8 15'den az veya eşit (n =10) |
| fesih oranı | Kürek yöntemi (50 rpm, 0.1n HCl 900 ml) | % 80'den daha büyük veya eşit 30 dakika |
| Mikrobiyal limit | Çin pharmacopoeia'nın genel kuralı 1105 | Toplam aerobik bakteriler 1000 CFU/g, toplam kalıp ve maya 100 CFU/g'ye eşit veya daha az |
| Ağırlık farkı | Tartma yöntemi | ±% 5 (ortalama tablet ağırlığı 0,3 g'un altında) veya ±% 7.5 (0.3 g ve üstü) |
Olumsuz reaksiyonlar
Tianeptin sodyum tabletglutamaterjik sistemin geri alımını ve serotonin ve norepinefrin gibi monoamin nörotransmitterleri düzenleyerek antidepresan ve anti anksiyete etkileri uygulayan bir trisiklik antidepresandır. Etkinliği kesin olsa da, olumsuz ilaç reaksiyonlarının (ADR'ler) izlenmesi ve yönetimi klinik uygulamada rasyonel ilaç kullanımının temel bileşenleridir.
Yaygın advers reaksiyonlar (insidans oranı%1'e eşit veya eşit)
Nörolojik yanıt
| Olumsuz reaksiyonlar | insidans oranı | klinik tezahür | mekanizma | Yönetim Önerileri |
| Baş ağrısı | 5%-15% | Genellikle ilacın erken evrelerinde görülen pulsatil veya kalıcı baş ağrısı | Vasküler dilatasyon veya nöral duyarlılıktaki değişiklikler | Genellikle 1-2 hafta içinde rahatlatılan semptomatik tedavi (asetaminofen gibi) |
| Başı dönmek | 3%-10% | Hafif baş dönmesi veya denge bozukluğu | Kan basıncı dalgalanmaları veya merkezi sinir sistemi bastırma | Ani ayakta durmaktan kaçının ve kan basıncını izleyin |
| Hipersomni | 2%-8% | Gündüz uyuşukluğu ve azaltılmış dikkat | H ₁ reseptör blokajı veya 5-hterjik etki | Sürüş veya çalışma makinelerinden kaçının ve geceleri ilaç alın |
| Uykusuzluk | 1%-5% | Uykuya dalma veya erken uyanma zorluğu (özellikle ilacı hızlı bir şekilde durdururken) | DA semptomları aktive edebilir veya rahatlatabilir | Kısa etkili hipnotik ilaçlarla birlikte yavaş azaltma (zolpidem gibi) |
| Titreme | 1%-3% | Küçük titreme (yaygın olarak ellerde görülür) | Dopamin aşırı aktivasyonu | Dozu azaltın veya Seçici 5-HT Geri Alma İnhibitörlerine (SSRI'lara) geçin |
Sindirim sistemi yanıtı
| Olumsuz reaksiyonlar | insidans oranı | klinik tezahür | mekanizma | Yönetim Önerileri |
| Mide bulanık | 8%-20% | Üst karın rahatsızlığı ve azaltılmış iştah | 5-HT ∝ Reseptör aktivasyonu veya gecikmiş mide boşalması | İlaçları bölünmüş dozlarda alın, yiyecekle alın ve antiemetik ilaçlar (ondansetron gibi) kullanın |
| Kabızlık | 5%-12% | Defekasyon ve kuru ve sert dışkı frekansının azalması | Yavaş bağırsak peristalsis | Diyet lifini, içme suyunu ve müshilleri kullanın (polietilen glikol gibi) |
| Ağız kuru | 3%-8% | Kuru oral mukoza ve susuzluk | Kolinerjik M reseptör blokajı | Şekersiz sert şeker alın ve yapay tükürük kullanın |
| İshal | 1%-5% | Gevşek veya sulu dışkı (bazen görülür) | Bağırsak mikrobiyotasının disbiyozu veya 5-hterjik etkiler | Probiyotikleri takviye edin ve antidiarrheal ilaçlar (montmorillonit tozu gibi) kullanın |
Kardiyovasküler sistem yanıtı
| Olumsuz reaksiyonlar | insidans oranı | klinik tezahür | mekanizma | Yönetim Önerileri |
| Ortostatik hipotansiyon | 2%-6% | Ayakta dururken baş dönmesi ve siyahlık | - Adrenerjik reseptör blokajı | Pozisyonu yavaşça değiştirin ve tuz alımını artırın |
| Çarpıntı | 1%-4% | Bilinçli olarak artan veya düzensiz kalp atışı | Sempatik sinir sisteminin aktivasyonu | Aritmi hariç (beta blokerler gibi) semptomatik tedavi |
| Kan basıncı dalgalanmaları | 1%-3% | Sistolik/diyastolik kan basıncında hafif artış veya azalma | Vasküler gerginlikteki değişiklikler | Düzenli olarak kan basıncını izleyin ve dozu ayarlayın |
Psikiyatrik semptom
| Olumsuz reaksiyonlar | insidans oranı | klinik tezahür | mekanizma | Yönetim Önerileri |
| Artan kaygı | 1%-5% | Gergin ve kolayca sinirli (özellikle ilacın ilk aşamalarında) | 5-HT etki veya bireysel hassasiyet | Kısa süreli kullanım için benzodiazepinler (lorazepam gibi) kombinasyonu |
| Yoğun | 1%-3% | Huzursuzluk ve dürtüsel davranış | DA aktivasyonu veya ilaç intoleransı | Dozu azaltın veya SSRI'lara geçin |
| Kabus | 1%-2% | Canlı ve dehşet verici rüyalar | REM uyku değişiklikleri | Yatmadan önce ilaç almaktan kaçının ve kısa oyunculuk antihistaminikleri (DOCTAMINE gibi) kullanın |
Diğer tepkiler
| Olumsuz reaksiyonlar | insidans oranı | klinik tezahür | mekanizma | Yönetim Önerileri |
| Kilo almak | 2%-7% | Kısa vadeli (1-3 ay) 2-5 kg'lık artış | 5-HT enerji etkisi veya azaltılmış metabolik hız | Gerekirse diyet kontrolü, artan egzersiz ve giyinme değişiklikleri |
| Cinsel işlev bozukluğu | 1%-4% | Erektil disfonksiyon, azalmış libido | 5-HT inhibe edebilir veya DA azalabilir | Fosfodiesteraz inhibitörleri (sildenafil gibi) kullanın veya bupropion'a geçin |
| Kızarıklık | 1%-3% | Kızarıklık ve kaşıntı (ara sıra ürtiker) | alerjik reaksiyon | Şiddetli vakalarda antihistaminler (setirizin gibi) durdurulmalıdır. |
Popüler Etiketler: Tianeptin sodyum tablet, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın alma, fiyat, toplu, satılık