Terbinafin Hidroklorür Tablet

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki en deneyimli terbinafin hidroklorür tablet üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli terbinafin hidroklorür tablete hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.

Terbinafin hidroklorür tabletifarmasötik bileşiklerin allilamin sınıfına giren, ağızdan uygulanan bir antifungal maddedir. Mantar enzimi skualen epoksidazını seçici olarak inhibe ederek çalışır; bu enzim, (mantar hücre zarının hayati bir bileşeni olan- ergosterolün biyosentezini durdurur ve hücre içi skualen oluşumunu tetikler. Bu ikili mekanizma, mantar hücre zarının yapısal bütünlüğünü bozarak, geniş bir patojenik mantar yelpazesine karşı hem fungisidal hem de fungistatik etkilere yol açar. Öncelikle cildi, saçları ve tırnakları etkileyen enfeksiyonların tedavisinde endike olan terbinafin hidroklorür tabletleri, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis ve Epidermophyton floccosum dahil dermatofitlere karşı oldukça etkilidir. Yaygın olarak hem el hem de ayak tırnaklarını etkileyen mantar tırnak enfeksiyonları olarak bilinen onikomikoz için standart tedavi süresi 6 hafta ila 3 ay arasında değişir; daha ciddi vakalarda potansiyel olarak 6 aya kadar uzatılmış bir tedavi süresi gerekir. Tinea corporis (saçkıran), tinea cruris (sporcu kaşıntısı), tinea pedis (atlet ayağı) ve tinea capitis (kafa derisi saçkıran) gibi yüzeysel mantar cilt enfeksiyonlarında tipik tedavi süresi 2 ila 6 hafta arasındadır. Candida albicans'ın neden olduğu kutanöz kandidiyaz için önerilen tedavi süresi genellikle 2 ila 4 haftadır.

Formülasyon özellikleri
Ticari olarak temin edilebilen parçaların standart dozu 250 mg/adettir ve yaygın ambalaj formları şunları içerir:
Şişelenmiş: 30 adet/şişe, 100 adet/şişe, 500 tablet/şişe, 1000 adet/şişe;
Baloncuklu ambalaj: 30 parça/kutu (alüminyum-plastik baloncuklu ambalajda paketlenmiştir).
Parçanın görünümü beyazdan açık sarıya kadar dairesel çift dışbükey film kaplı bir parçadır ve bazı ürünlerin yüzeyinde basılı işaretler ("LAMISIL 250" veya "IG 209" gibi) bulunur. Kolloidal silika, hidroksipropil metilselüloz, magnezyum stearat vb. gibi yardımcı malzemeler, ilacın stabilitesini ve sıkıştırılabilirliğini geliştirmek için sıklıkla formülasyonlara eklenir. Kimyasal yapısındaki allilamin grubu, mantar enzim aktivitesini inhibe eden anahtar fonksiyonel bir gruptur.

Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:

Ürün formumuz

 

 

terbinafin hidroklorür +. COA

Terbinafin hidroklorür tabletimantar hücresi astar biyosentezinde yer alan temel enzimleri inhibe eden, ergosterol sentezini bloke eden ve skualen birikimini tetikleyen, sonuçta mantar hücresi ölümüne yol açan geniş-spektrumlu bir antifungal ilaçtır. Etki mekanizmasının yüksek seçiciliği, ikili yıkıcı etkileri ve kalıcılığı vardır; bu da onu cilt, saç ve tırnak mantarı enfeksiyonlarının tedavisinde temel bir ilaç haline getirir. Aşağıda moleküler hedefler, metabolik etkileşim, antibakteriyel spektrum ve farmakokinetik özellikler açısından etki mekanizması sistematik olarak açıklanmaktadır.

Moleküler hedef: Skualen siklooksijenazın spesifik inhibisyonu

 

1. Enzim inhibisyonunun kimyasal temeli
Terbinafin hidroklorürün moleküler yapısı, geri dönüşü olmayan bir enzim inhibitör kompleksi oluşturmak üzere fungal skualen epoksidazın aktif bölgesine kovalent olarak bağlanan bir alilamin grubu içerir. Deneyler, enzimler için inhibisyon sabitinin (Ki değeri) 30 nM kadar düşük olduğunu, bunun da son derece yüksek bağlanma afinitesine işaret ettiğini göstermiştir. Buna karşılık, insan hücrelerindeki homolog enzimlerin aktif merkez yapısında farklılıklar vardır, bu da terbiafinin insan hücrelerine duyarlılığının mantarlarınkinin yalnızca on binde biri olmasına neden olur ve böylece ilacın güvenliği sağlanır.

 

2. Enzim inhibisyonunun biyolojik sonuçları
Skualen siklooksijenaz, ergosterolün biyosentez yolunda önemli bir hız sınırlayıcı enzimdir ve skualenin 2,3-oksidoskualene dönüşümünü katalize etmekten sorumludur. Bu adım, mantar hücre astarlarının ana bileşeni olan ve astar bütünlüğünü ve akışkanlığını korumak için çok önemli olan ergosterolün sentezi için başlangıç ​​reaksiyonudur. Terbiafin, enzimin aktivitesini bloke ederek ergosterol sentezini doğrudan kesintiye uğratır ve mantar hücrelerinde büyük miktarda skualen birikmesine neden olur.

Çifte yıkıcı etki: astar yapısının çökmesi ve toksisite birikimi

 

1. Skualen birikiminin toksik etkileri
Skualenin hücrelerde anormal birikiminin ikili toksisitesi vardır:
Fiziksel hasar: Skualen,-polar olmayan bir moleküldür ve aşırı birikmesi, hücre astarlarının lipit çift katmanlı yapısına zarar verebilir, bu da astar akışkanlığında değişikliklere ve fonksiyon kaybına neden olabilir.
Oksidatif stres: Skualen, reaktif oksijen türlerini (ROS) oluşturmak için hücre içi oksidazlar tarafından katalize edilebilir, bu da lipit peroksidasyonuna ve protein oksidasyonuna yol açarak sonuçta hücre ölümüyle sonuçlanır. Deney, terbiafin ile tedavi sonrasında Candida albicans hücrelerinin hücre içi ROS seviyesinin önemli ölçüde arttığını ve ilaç konsantrasyonuyla pozitif korelasyon gösterdiğini doğruladı.

 

2. Ergosterol eksikliğinden kaynaklanan doğrudan hasar
Ergosterol eksikliği, mantar hücrelerinin anormal astar yapısına yol açar; bu durum, artan astar geçirgenliği, iyon sızıntısı ve hücresel içeriklerin dışarı akışı olarak kendini gösterir. Elektron mikroskobu gözlemi, terbiafin ile tedavi edilen Trichophyton rubrum'un hücre astarının buruştuğunu ve yırtıldığını, sonuçta hücre lizisine yol açtığını gösterdi. Ek olarak ergosterol eksikliği, ATPaz ve taşıyıcılar gibi ilgili proteinlerin astarlanmasının işlevine müdahale ederek mantarların metabolik kapasitesini daha da zayıflatabilir.

Antibakteriyel spektrum kapsamı: Dermatofitlerden mayaya kadar-geniş spektrum aktivitesi

 

1. Dermatofitler üzerinde güçlü bakteri yok edici etki
Terbinafin, Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum ve Microsporidia canis gibi dermatofitlere karşı hızlı bakterisidal aktiviteye sahiptir. In vitro deneyler minimum inhibitör konsantrasyonunun (MIC) 0,001-0,01 μg/mL olduğunu ve bakterisidal etkisinin ilaç konsantrasyonuyla ilişkili olduğunu göstermiştir. Klinik çalışmalarda, onikomikoz tedavisinde terbiafinin tedavi oranı %80-95 olup, itrakonazol ve flukonazol gibi azol antifungal ilaçlardan önemli ölçüde daha iyidir.
2. Maya üzerinde antibakteriyel ve bakterisidal etkilerin ikili etkileri
Candida albicans: Terbinafin, konsantrasyona bağlı antibakteriyel veya bakterisidal etkiler gösterir.

 

Düşük konsantrasyonlar (0,1-1 μg/mL) hif oluşumunu ve büyümesini engellerken, yüksek konsantrasyonlar (10 μg/mL'den büyük veya ona eşit) maya fazındaki hücreleri doğrudan öldürür.
Diğer maya türleri: Candida parapsilosis ve Candida tropikalis gibi Candida dışı türler için terbiafinin MİK aralığı 0,125-2 μg/mL'dir ve etkinliği flukonazol ile karşılaştırılabilir düzeydedir.

3. Belirli küflere karşı aktivite
Aspergillus türlerine (Aspergillus niger ve Aspergillus flavus gibi) karşı terbiafinin MİK'si 0,5-4 μg/mL'dir ve bu, amfoterisin B'den daha zayıf ancak azol ilaçlardan önemli ölçüde daha iyidir. Ek olarak,terbinafin hidroklorür tabletiayrıca Blastomyces dermatidis ve Histoplasma kapsülü gibi bifazik mantarlara karşı da belirli bir aktivite sergiler.

 

1. Emilim ve dağıtım
Oral emilim: Biyoyararlanımı %70-%90'dır, ancak ilk geçiş etkileri nedeniyle mutlak biyoyararlanımı %40-%50 civarındadır.
Zirve zamanı: 250 mg'lık tek bir oral alımdan sonra, zirve plazma konsantrasyonu (Cmaks) 0,7-1,0 µg/mL'dir ve zirve süresi (Tmaks) 1,5-2 saattir.

2. Organizasyonel penetrasyon: İlaçların cilt, saç ve derideki konsantrasyonu plazmadakinden önemli ölçüde daha yüksektir ve bunların stratum korneumdaki yarı ömrü 100 saate kadardır ve bu süre ciltte birkaç ay sürebilir. Onikomikoz tedavisinde-uzun süreli terapötik etkilerinin temeli budur.

3. Metabolizma ve boşaltım
Metabolik yol: Esas olarak karaciğer CYP2D6 enzimi tarafından metabolize edilir ve inaktif metabolitler üretilir.

4. Boşaltım yöntemi: Yaklaşık %70'i metabolitler şeklinde safra yoluyla atılır ve sadece küçük bir miktar (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Yarı ömür: Plazma eliminasyon yarı ömrü (T1/2) 16-19 saattir, ancak doku yarı ömrü önemli ölçüde uzar.

 

5. Özel popülasyonların farmakokinetiği
Karaciğer fonksiyon bozukluğu: Metabolizma yavaşlar, doz ayarlaması veya yasaklama gerekir.
Böbrek yetmezliği: Esas olarak safra yoluyla atıldığı için dozajın ayarlanmasına gerek yoktur, ancak ciddi böbrek yetmezliği olan hastaların dikkatli kullanması gerekir.
Çocuklar: Vücut ağırlığı 40 kg'ın altında olanlarda dozaj 0,625 mg/kg'a ayarlanmalıdır.

 

• Emilim ve dağıtım

Oral biyoyararlanım: %70 -%90, gıdanın emilimi üzerinde önemli bir etkisi yoktur;
Zirve zamanı: 1,5-2 saat;
Protein binding rate:>%99'u esas olarak plazma proteinlerine bağlanır;
Organizasyonel geçirgenlik: stratum korneumda, tırnak matriksinde ve saç foliküllerinde geniş çapta dağıtılabilir ve konsantrasyon 6 aya kadar muhafaza edilir.

• Metabolizma ve boşaltım

Metabolik yol: Karaciğer CYP450 enzim sistemi (temel olarak CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Metabolitler: demetile terbinafin (aktivite orijinal ilacın yalnızca %10'u);
• Boşaltım yöntemi:İdrar:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• özel popülasyonların farmakokinetiği
• Karaciğer fonksiyon bozukluğu: Son-evre karaciğer hastalığı olan hastaların AUC'si yaklaşık 2 kat artar ve dozajın ayarlanması gerekir;
• Böbrek yetmezliği: İlaçlar ve metabolitler çoğunlukla safra yoluyla atıldığı için dozajın ayarlanmasına gerek yoktur.

Popüler Etiketler: terbinafin hidroklorür tableti, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık