Pinealon Tableti

Felçten sonra (iskemik ve hemorajik felç dahil), beyin dokusunda bir dizi iskemi ve hipoksi meydana gelir: iskemik penumbranın nöronlarında oksidatif streste bir artış, reaktif oksijen türlerinin (ROS) büyük miktarda birikmesi, mitokondriyal fonksiyonun çökmesi, uyarıcı amino asit toksisitesinin salınması ve inflamatuar faktörlerin sızması, sonuçta nöronal apoptoz ve nekroza yol açarak motor, bilişsel ve konuşma gibi nörolojik eksikliklerle sonuçlanır. bozuklukları.

Klinik öncesi çalışmalar: Bir sıçan iskemik felç modelinde, Pinealon ile müdahale (ard arda 7 gün boyunca günde bir kez, 10 ug/kg), kontrol grubuyla karşılaştırıldığında sıçan uzuv motor fonksiyon skorunu (Bederson skoru) %40'tan fazla artırdı, Morris su labirenti testinde kaçış gecikmesini %35 kısalttı ve uzaysal hafıza yeteneğini önemli ölçüde geliştirdi. Bu arada, beyin dokusunun patolojik kesitleri iskemik penumbrada hayatta kalan nöronların sayısında %50 artış, sinaptik yoğunlukta artış ve glial skar hiperplazisinde azalma gösterdi.

Kronik serebral dolaşım yetmezliği (CCCI), serebral arterioskleroz ve yetersiz serebral perfüzyonun neden olduğu kalıcı beyin hücresi hipoksisi ve metabolik bozuklukları ifade eder. Temel patolojik özellikleri arasında kronik hipoksik stres, beyin hücrelerinde enerji tükenmesi, birikmiş oksidatif stres ve nörolojik fonksiyonda ilerleyici azalma yer alır.

Hipoksi altında hücrenin hayatta kalmasını iyileştirmek için hipoksi{0}}adaptif genlerin ifadesinin uyarılması

Pinealon tabletihipoksi-indüklenebilir faktör-1 (HIF-1) ile ilgili yolları epigenetik düzenleme yoluyla aktive edebilir ve vasküler endotelyal büyüme faktörü (VEGF) ve glikoz taşıyıcı 1 (GLUT-1) gibi hipoksiye uyum sağlayan genlerin ekspresyonunu teşvik edebilir. VEGF bir yandan serebral mikrovasküler neovaskülarizasyonu teşvik eder, mikrosirkülasyonu iyileştirir ve iskemik bölgelere kan ve oksijen tedarikini arttırır.

Hipoksi altında hücre fonksiyonunu sürdürmek için mitokondriyal enerji metabolizmasını optimize etmek

Kronik iskemi sırasında beyin hücresi mitokondrisindeki oksidatif fosforilasyon bloke edilir, bu da yetersiz ATP üretimine ve nörolojik düşüşe yol açar. Pinealon doğrudan mitokondri üzerinde etki göstererek mitokondriyal solunum zinciri komplekslerinin aktivitesini arttırır, ATP sentezi verimliliğini artırır, mitokondriyal ROS üretimini azaltır ve enerji tedariki ile oksidatif stresi dengeler.

Hayvan deneyleri: Kronik serebral hipoperfüzyonun olduğu bir sıçan modelinde, oral uygulamaPinealon Tableti(arka arkaya 4 hafta boyunca 100 ng/kg) serebral kan akışını %25-30 oranında artırdı, beyin dokusundaki SOD ve glutatyon peroksidaz aktivitelerini önemli ölçüde artırdı ve malondialdehid (oksidatif hasar belirteci) içeriğini %40 oranında azalttı. Y-labirent testi, sıçanlarda çalışma belleği ve uzamsal bilişte önemli gelişmeler olduğunu, baş dönmesi ve uyuşukluk gibi semptomların hafiflediğini gösterdi.

Ürünün temel bileşeni olan EDR tripeptidi (Glu-Asp-Arg), Rusya'nın St. Petersburg Biyoregülasyon ve Gerontoloji Enstitüsü'nden Profesör Vladimir Khavinson ekibinin-uzun vadeli araştırmalarından elde edilmiştir. 1980'lerde Khavinson'un ekibi, 3-5 amino asitten oluşan kısa peptitlerin kan-beyin bariyerini geçebileceğini, gen ifadesini düzenleyebileceğini ve nöronal yaşlanmayı ve hasarı tersine çevirebileceğini savunan "kısa peptit biyoregülasyonu" teorisini önerdi.

1992 yılında ekip, nörotransmitter metabolizması, enerji temini ve vasküler düzenlemeden oluşan üçlü gereksinimleri birleştirerek amino asit kombinasyonlarını taradı: glutamik asit sinir sinapslarını düzenler, aspartik asit enerji metabolizmasına katılır ve arginin serebral kan akışını destekler. Moleküler simülasyon yoluylain vitroDeneylerde Glu-Asp-Arg tripeptit dizisi optimal yapı olarak tanımlandı ve Pinealon olarak adlandırıldı.

Sentez sürecinin olgunlaşmasının ardından ekip, oral emilimi ve stabiliteyi optimize eden tablet formülasyonlarının araştırma ve geliştirmesine yöneldi: oral biyoyararlanımı iyileştirmek ve gastrointestinal tahrişi azaltmak için hassas bir mikrodoz formülasyonu ve enterik kaplama teknolojisi benimsendi.

2001'den bu yana, antioksidan, anti-apoptotik, nörorepair-destekleyici ve hipoksi adaptasyonunu-teşvik edici etkiler de dahil olmak üzere ürünün nöroprotektif mekanizmaları yavaş yavaş açıklığa kavuşturuldu. Serebrovasküler hastalıklarda etkinliğini ve güvenliğini doğrulamak için küresel araştırma kurumları tarafından çok sayıda deney yapılmıştır.