Pimobendan Tabletler

(1) Kalsiyum iyonu duyarlılığı düzenlemesi
Miyokard liflerinin kalsiyum iyonlarına duyarlılığını artırabilir. Kalsiyum iyonları, troponin'e bağlanarak kas filamanının kaymasını tetikleyerek miyokardiyal kasılmayı sağladığı için miyokardiyal hücre kasılması sürecinde çok önemli bir rol oynar. Miyokard hücreleri içindeki kalsiyum iyonu ile ilgili sinyal yolunu düzenleyerek, daha düşük kalsiyum iyonu konsantrasyonlarında bile güçlü kasılma üretebilirler. Bu kalsiyum duyarlılaştırma etkisi, hücre dışı kalsiyum iyonu konsantrasyonundaki bir artışa dayanmaz, dolayısıyla miyokardiyal oksijen tüketimini önemli ölçüde artırmaz, geleneksel pozitif inotropik ilaçların getirebileceği miyokardiyal iskemi riskini ortadan kaldırır.

(1) Vasküler düz kas gevşemesi
Damar düz kas hücreleri üzerinde doğrudan rahatlatıcı etkisi vardır. Vasküler düz kas hücrelerinde PDE3'ü inhibe ederek ve hücre içi cAMP konsantrasyonunu artırarak cAMP, vasküler düz kas hücrelerindeki çeşitli proteinleri daha da fosforile eden ve vasküler düz kas gevşemesine ve vazodilatasyona yol açan PKA'yı aktive edebilir. Bu vazodilatasyon etkisi, kalpteki ön - ve son yükü azaltabilir, iş yükünü hafifletebilir ve kalp fonksiyonunu iyileştirebilir. Kalp yetmezliği olan hastalarda vazodilatasyon kalp debisini artırabilir ve dispne ve ödem gibi semptomları hafifletebilir.

(1) Sempatik sinir sistemi uyarımını inhibe eder
Belirli bir beta reseptör bloke edici etkiye sahiptir ve sempatik sinir sisteminin uyarılmasını engelleyebilir. Sempatik sinir sistemi uyarıldığında, kalp ve kan damarlarındaki beta reseptörleri üzerinde etkili olan ve kalp atış hızının artması, miyokardiyal kontraktilitenin artması ve damar daralması gibi fizyolojik reaksiyonlara yol açan norepinefrin gibi nörotransmitterleri serbest bırakır. Kalp yetmezliği gibi kardiyovasküler hastalıklarda sempatik sinir sisteminin aşırı uyarılması, kalp üzerindeki yükü daha da artırabilir ve hastalığın ilerlemesini hızlandırabilir. Beta reseptörlerini bloke ederek, norepinefrinin etkisini azaltarak, kalp atış hızını ve kan basıncını düşürerek, kalp yükünü azaltarak ve kalp fonksiyonunu iyileştirerek.

(1) Miyokard hipertrofisini inhibe edin
Kardiyak yeniden şekillenme, kalp yetmezliği gibi kardiyovasküler hastalıkların gelişiminde önemli bir patofizyolojik süreçtir ve miyokardiyal hipertrofi, kardiyak yeniden şekillenmenin önemli belirtilerinden biridir. Miyokardiyal hipertrofi, kalp fonksiyonundaki düşüşü bir dereceye kadar telafi edebilse de, uzun-dönemli miyokardiyal hipertrofi, miyokardiyal hücre apoptozu ve fibrozis gibi olumsuz sonuçlara yol açarak kalp fonksiyon bozukluğunu daha da kötüleştirebilir. Çoklu mekanizmalar yoluyla miyokard hipertrofisinin gelişimini engeller. Bir yandan pozitif inotropik etkisi kalp fonksiyonunu iyileştirebilir, kalp yükünü azaltabilir ve böylece miyokard hipertrofisinin uyarıcı faktörlerini azaltabilir; Öte yandan, pimobendan'ın beta reseptör blokajı ve vazodilatasyon etkileri kan basıncını ve kalp atış hızını düşürebilir, miyokardiyal oksijen tüketimini azaltabilir, miyokardiyal hücrelerin büyümesini ve çoğalmasını engelleyebilir ve miyokardiyal hipertrofi sürecini geciktirebilir.

(1) Diüretiklerle kombine kullanım
Kalp yetmezliği tedavisinde diüretikler sıklıkla kombinasyon halinde kullanılır. Diüretikler vücutta su ve sodyum tutulmasını azaltabilir ve idrarın atılımını teşvik ederek kalbin ön yükünü azaltabilir.Pimobendan tabletleriMiyokardiyal kontraktiliteyi artırarak ve kan damarlarını genişleterek kalp fonksiyonunu daha da iyileştirir. İkisinin kombine uygulanması, kalp yükünü sinerjistik olarak azaltabilir, kalp fonksiyonunu iyileştirebilir ve tedavi etkinliğini artırabilir. Örneğin, köpeklerde preklinik miksomatoz mitral kapak hastalığı (asemptomatik sistolik mitral kapak üfürümleri ve kalp büyümesi) için pimobendan ve furosemid gibi diüretiklerin kombinasyonu, etkilenen köpeklerin yaşam kalitesini etkili bir şekilde iyileştirebilir ve yaşam beklentisini uzatabilir.

(2) Hastalığın ilerlemesini geciktirin
Kalbin yeniden şekillenmesi üzerindeki önleyici etki, kalp yetmezliği gibi kardiyovasküler hastalıkların ilerlemesini geciktirebilir. Miyokardiyal hipertrofiyi inhibe ederek ve diyastolik fonksiyonu iyileştirerek kalbin olumsuz yeniden şekillenmesini azaltabilir ve normal yapısını ve fonksiyonunu koruyabilir. Bu, hastaların-uzun vadeli prognozunun iyileştirilmesi açısından büyük önem taşıyor.

(3) Hastanın hayatta kalma oranını artırın
Klinik çalışmalar pimobendan kullanımının kalp yetmezliği olan hastalarda ölüm oranını azaltabildiğini göstermiştir. Çok yönlü mekanizmaları, kalp fonksiyonunu iyileştirmek, kardiyovasküler olayların ortaya çıkmasını azaltmak ve böylece hastaların hayatta kalma oranını arttırmak için birlikte çalışır. Köpeklerde preklinik dilate kardiyomiyopatinin (asemptomatik, sol ventriküler sistolik ve diyastol sonu çaplarının artmasıyla birlikte ekokardiyografi ile teşhis edilen) tedavisinde pimobendan köpeklerde kalp yetmezliği veya ani ölüm yaşını geciktirebilir ve hayatta kalma sürelerini uzatabilir.