Ketokonazol tablet 100 mg, ana aktif bileşen, kimyasal adı 1-asetil-4-[4-[2-(2,4-diklorofenil)-2-(1H-imidazol-1-metil)-1,3-dioksolan-4-metoksi] fenil] piperazin olan ketokonazoldür. Moleküler formülü C26H28Cl2N4O4 olup molekül ağırlığı 531.44'tür. Ketokonazol tabletleri genellikle tablet başına 0,2 gram spesifikasyona sahip beyaz tabletlerdir. Temsili bir imidazol geniş spektrumlu antifungal ilaç olarak klinik tedavide önemli bir rol oynamıştır, ancak aynı zamanda potansiyel riskleri nedeniyle de büyük ilgi görmüştür.
Ketokonazol tipik olarak beyaz ila kirli beyaz kristal toz halinde, kokusuz veya zayıf karakteristik bir kokuya sahip olarak görünür. Kristal morfolojisi düzenlidir, dokusu hassastır ve tipik bir kristal yapısı mikroskop altında gözlemlenebilir. Bu görünüm özelliği kimyasal yapısıyla yakından ilgilidir. Ketokonazol moleküllerinin içerdiği imidazol halkası, dioksan halkası, benzen halkası ve diğer yapısal birimler, kovalent bağlar ve moleküller arası kuvvetler yoluyla stabil bir kristal yapı oluşturur.
Kristal tozun morfolojisi yalnızca ilaçların saflık tespitini etkilemez, aynı zamanda formülasyonun hazırlama süreci ve ilaç salım özellikleriyle de yakından ilişkilidir. Örneğin, krem hazırlanmasında ketokonazolün kristal morfolojisi, matriks içindeki dağılım tekdüzeliğini etkileyebilir, böylece ilacın cilt yüzeyine nüfuz etme etkinliği etkilenebilir.
Ürünümüz
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
| Ürün Adı | Ketokonazol tozu | ketokonazol Tablosu |
| Ürün Tipi | Toz | Masa |
| Ürün Saflığı | HPLC %99,0'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit |
| Ürün Özellikleri | 100g/1kg/vb. | Özelleştirilebilir |
| Ürün Paketi | PE/Al folyo çanta/kağıt kutu Saf toz için |
100 tablet/Şişe 80 şişe/kutu |
|
|
|
Ketokonazol +. COA
 |
||
Analiz Sertifikası |
||
|
Bileşik adı |
Ketokonazol | |
|
CAS No. |
65277-42-1 | |
|
Seviye |
Farmasötik sınıf | |
|
Miktar |
Özelleştirilmiş | |
|
Ambalaj standardı |
Özelleştirilmiş | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ocakbu 2025 |
|
|
EXP |
8 Ocakbu 2028 |
|
|
Yapı |
 |
|
| TEST STANDARDI | GB/T24768-2009 Sanayi. Standart | |
|
Öğe |
Kurumsal standart |
Analiz sonucu |
|
Dış görünüş |
Beyaz veya neredeyse beyaz toz |
Uyumlu |
|
Su içeriği |
%4,5'ten az veya buna eşit |
0.30% |
| Kurutma kaybı |
%1,0'dan az veya ona eşit |
0.15% |
|
Ağır Metaller |
Pb 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. |
|
0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Hg 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Cd 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Saflık (HPLC) |
%99,0'dan büyük veya eşit |
99.5% |
|
Tek safsızlık |
<0.8% |
0.48% |
|
Ateşlemede kalıntı |
<0.20% |
0.064% |
|
Toplam mikrobiyal sayım |
750cfu/g'den az veya buna eşit |
80 |
|
E. Coli |
2MPN/g'den küçük veya ona eşit |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC tarafından) |
5000ppm'den az veya eşit |
400ppm |
|
Depolamak |
-20 derecede, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın |
|
|
|
||
|
|
||
Farmakolojik mekanizma ve antibakteriyel spektrum
Ketokonazol tablet 100 mgBirçok mekanizma yoluyla antifungal etki gösterir. Temel mekanizma, mantar sitokromu P-450'nin aktivitesine müdahale etmek, böylece mantar hücre zarı üzerindeki ana sterol olan ergosterolün biyosentezini engellemektir. Bu işlem hem mantar hücre zarlarının yapısına zarar verir, hem de geçirgenliklerini değiştirerek önemli hücre içi maddelerin sızmasına yol açar. Ek olarak, ketokonazol, mantar trigliseritlerinin ve fosfolipitlerinin biyosentezinin yanı sıra oksidaz ve peroksidazların aktivitesini de inhibe ederek hücrelerde hidrojen peroksit birikmesine yol açarak sonuçta hücresel mikroyapısal dejenerasyon ve hücre nekrozuna neden olabilir.
Ketokonazol geniş-spektrumlu antibakteriyel aktiviteye sahiptir ve çeşitli derin-yerleşmiş ve yüzeysel mantarlara karşı etkilidir. Spesifik olarak Candida, Kromojenik Mantarlar, Sfingosporum, Histoplasma ve Sporothrix gibi derin-yerleşmiş bulaşıcı mantarlara ve ayrıca Trichophyton gibi yüzeysel mantarlara karşı antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Ancak ketokonazolün Aspergillus, Burkholderia sporogenes, bazı koyu renkli mantarlar ve Mucor cinsi gibi mantarlar üzerinde nispeten zayıf etkileri vardır. Bu antibakteriyel spektrumun geniş spektrumu, ketokonazolü çeşitli mantar enfeksiyonlarının tedavisi için potansiyel olarak değerli kılmaktadır.
Klinik uygulama ve endikasyonlar
Ketokonazol, çeşitli sistemik mantar enfeksiyonlarının ve cilt mantar enfeksiyonlarının tedavisini kapsayan klinik uygulamada yaygın olarak kullanılmaktadır.
(1) Sistemik mantar enfeksiyonu
Kandidiyaz: Kronik kutanöz ve mukozal kandidiyaz, oral kandidiyaz, idrar yolu kandidiyazı vb. dahil. Ketokonazol ayrıca, lokal tedavide etkisiz olan kronik ve tekrarlayan vajinal kandidiyaz üzerinde iyi terapötik etkiler göstermiştir.
Derin mantar hastalıkları: dermatit blastomikoz, koksidiomikoz, doku sitoplazmik mikozu, kromojenik mikoz, para koksidiomikoz vb. gibi. Bu hastalıklara genellikle derin-yerleşmiş mantarlar neden olur ve tedavi edilmesi zordur. Ketokonazol etkili bir antifungal ilaç olarak bu hastalıkların tedavisinde yeni bir seçenek sunmaktadır.
(2) Deri mantar enfeksiyonu
Yüzeysel mantar hastalıkları: tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pityriasis versicolor vb. gibi. Bu hastalıklara cilt mantarları ve mayalar neden olur ve ciltte kaşıntı, kızarıklık ve pullanma gibi belirtilerle kendini gösterir. Ketokonazol, mantar büyümesini ve çoğalmasını engelleyerek bu semptomları etkili bir şekilde hafifletir.
İnatçı deri mantar enfeksiyonları: Oksitetrasiklinin lokal tedavisi veya oral uygulaması ile etkisiz kalan veya oksitetrasiklin tedavisinin alınması zor olan ciddi inatçı deri mantar enfeksiyonlarında ketokonazol bir tedavi seçeneği olarak kullanılabilir.
Ek olarak,ketokonazol tablet 100 mgkepek ve buna bağlı pullanma, kabuklanma, kaşıntı, ayrıca seboreik dermatit ve diğer hastalıkları tedavi etmek ve kontrol etmek için de kullanılabilir. Bu hastalıklar mantar enfeksiyonlarına ait olmasa da ketokonazol anti-inflamatuar ve immünosüpresif etkileri sayesinde semptomları bir dereceye kadar hafifletebilir.
Olumsuz reaksiyonlar ve risk izleme
Ketokonazol tedavi sürecinde çeşitli advers reaksiyonlara neden olabilir ve yakın takip ve zamanında tedavi gerektirir.
(1) Hepatotoksisite
Hepatotoksisite, ketokonazolün en ciddi advers reaksiyonlarından biridir. Sarılık, koyu idrar rengi ve anormal yorgunluk gibi semptomlarla kendini gösteren serum aminotransferaz seviyesinde artışa neden olabilir. Hepatotoksisite görülme sıklığı yaklaşık %0,01'dir, ancak bir kez meydana geldiğinde sonuçları ciddi olabilir ve hatta ölüm vakaları bile rapor edilmiştir. Hepatit benzeri vakalar çocuklarda da görülmektedir. Bu nedenle ketokonazol kullanmadan önce hastaların karaciğer fonksiyon değerlendirmesinden geçmesi ve tedavi sırasında karaciğer fonksiyon göstergelerini düzenli olarak izlemesi gerekir. Anormal karaciğer fonksiyonu bulunursa, ilaç tedavisi zamanında durdurulmalı ve uygun tedavi önlemleri alınmalıdır.
(2) Gastrointestinal reaksiyonlar
Gastrointestinal reaksiyonlar, ketokonazolün yaygın görülen advers reaksiyonlarından biridir ve bulantı, kusma, iştahsızlık, karın ağrısı, ishal, hazımsızlık ve diğer semptomlarla kendini gösterir. Bu semptomlar genellikle hafiftir ve ilacın kesilmesinden sonra kendiliğinden düzelebilir. Ancak şiddetli semptomları olan hastalar için antiemetik ilaçların, mide mukozasını koruyucuların vb. kullanımı gibi semptomatik tedavi verilebilir.
(3) Endokrin sistem yanıtı
Ketokonazol testosteron ve adrenal korteks hormonlarının sentezini inhibe ederek erkeklerde meme gelişimi ve meni eksikliği gibi endokrin sistem reaksiyonlarına yol açabilir. Bu reaksiyonlar genellikle ilacın kesilmesinden sonra yavaş yavaş düzelir, ancak şiddetli semptomları olan hastalarda endokrin tedavisi gerekli olabilir.
(4) Cilt tahrişi
Ketokonazolü topikal olarak kullanırken, ilacın uygulandığı bölgede ciltte yanma ve kaşıntı hissi olabilir ve bazılarında kontakt dermatit gibi cilt tahrişi semptomları yaşanabilir. Bu semptomlar genellikle hafiftir ve ilacın kesilmesinden sonra kendiliğinden düzelebilir. Ancak semptomları şiddetli olan hastalara lokal anti-inflamatuar ve anti alerjik tedavi verilebilir.
(5) Diğer advers reaksiyonlar
Ketokonazol ayrıca döküntü, baş dönmesi, uyuşukluk ve fotofobi gibi başka olumsuz reaksiyonlara da neden olabilir. Bu olumsuz reaksiyonların görülme sıklığı nispeten düşüktür, ancak bir kez ortaya çıktıklarında derhal müdahale edilmeleri gerekir.
İlaç etkileşimleri ve ilaç güvenliği
Ketokonazol birden fazla ilaçla etkileşime girerek ilaçların etkinliğini ve güvenliğini etkileyebilir.
(1) Antikoagülan ilaçlarla etkileşim
Ketokonazol, warfarin, kumarin ve indanedion türevleri gibi antikoagülanlarla birlikte kullanıldığında etkisi artabilir ve protrombin zamanının uzamasına neden olabilir. Bu nedenle ketokonazol kullanımı sırasında antikoagülanların eş zamanlı kullanılması gerekiyorsa hastanın pıhtılaşma fonksiyonu yakından izlenmeli ve antikoagülanların dozu protrombin zamanına göre ayarlanmalıdır.
(2) Siklosporin ile Etkileşim
Siklosporin ve ketokonazol aynı anda kullanıldığında, birincisinin kan konsantrasyonu artabilir ve nefrotoksisite riski de artabilir. Bu nedenle ketokonazol kullanımı sırasında siklosporinin eş zamanlı kullanılması gerekiyorsa siklosporinin kan konsantrasyonu izlenmeli ve izleme sonuçlarına göre siklosporin dozu ayarlanmalıdır.
(3) Asit yapıcı ilaçlar vb. ile etkileşim
Antasitler, antikolinerjik ilaçlar, antispazmodikler, histamin H2 reseptör blokerleri, omeprazol, sukralfat vb. eş zamanlı kullanıldığında emilimi azalır.ketokonazol tablet 100 mgönemli ölçüde azaltılabilir. Bu nedenle ilaç etkileşimlerini önlemek için bu ilaçlar ketokonazol alındıktan 2 saat sonra uygulanmalıdır.
(4) Diğer ilaçlarla etkileşimler
Ketokonazol ayrıca antiaritmik ilaçlar, antidepresanlar, antifungal ilaçlar, antihistaminikler ve hipoglisemik ilaçlar gibi çeşitli ilaçlarla da etkileşime girebilir. Bu nedenle ketokonazol kullanmadan önce hastaların kullanmakta oldukları diğer ilaçları doktorlarına bildirmeleri gerekmektedir. Doktorlar, belirli koşullara göre ilaç etkileşimi riskini değerlendirecek ve ilaç planını buna göre ayarlayacaktır.
Ketokonazol tabletleri, ciddi sistemik mikozların ve dirençli yüzeysel enfeksiyonların tedavisinde- köklü bir rolü olan güçlü bir mantar önleyici maddedir. Daha güvenli alternatiflerin ortaya çıkmasıyla kullanımları azalmış olsa da, spesifik klinik senaryolarda önemli bir tedavi seçeneği olmayı sürdürüyorlar. Klinisyenler ketokonazol tabletleri reçete ederken hepatotoksisite, endokrin bozuklukları ve ilaç etkileşimleri risklerine karşı potansiyel faydaları tartmalıdır. Güvenli ve etkili bir tedavi sağlamak için karaciğer fonksiyonunun, adrenal durumun ve kardiyak parametrelerin yakından izlenmesi önemlidir. Araştırmalar yeni uygulamaları ortaya çıkarmaya devam ettikçe ketokonazol, karmaşık mantar enfeksiyonlarının ve hormona bağlı malignitelerin- tedavisinde yeniden ilgi odağı olabilir.
Özellikle alternatif tedavilerin mevcut olmadığı ortamlarda ciddi sistemik ve dirençli yüzeysel mantar enfeksiyonlarının tedavisinde değerli bir seçenek olmaya devam etmektedir. Bununla birlikte, önemli hepatotoksisite, endokrin bozukluklar ve ilaç etkileşimleri nedeniyle kullanımları sınırlıdır; bu da reçeteleme kurallarına sıkı sıkıya bağlı kalmayı ve yakın izlemeyi gerektirir. Klinisyenler potansiyel faydaları risklere karşı tartmalı ve mümkün olduğunda daha güvenli alternatifleri düşünmelidir. Antifungal tedavi gelişmeye devam ettikçe ketokonazolün rolünün muhtemelen daha da azalması muhtemeldir ve bu, benzersiz özelliklerinin belirgin bir avantaj sunduğu seçilmiş vakalar için geçerlidir.
Sıkça Sorulan Sorular
Ketokonazol tehlikesi nedir?
+
-
Ketokonazolkaraciğer hasarına neden olabilirBazen karaciğer nakli gerektirecek veya ölüme neden olacak kadar ciddi olabilir. Halihazırda karaciğer hastalığı olmayan veya karaciğer hasarı gelişme riskini artıran başka rahatsızlıkları olmayan kişilerde karaciğer hasarı meydana gelebilir.
Ketokonazol cilt için güvenli midir?
+
-
Çok fazla kullanırsanız. Ketokonazol şampuan veya kremini çok fazla kullanıyorsanız ya da ihtiyacınızdan daha sık kullanıyorsanız,cildinizin tahriş olmasına veya kızarmasına neden olabilir, ancak herhangi bir kızarıklık kahverengi veya siyah ciltte daha az belirgin olabilir.
Ketokonazol ne kadar hızlı çalışır?
+
-
Ketokonazol kremi ve şampuanı genellikle2 ila 4 haftakepek, pullu ve kuru veya yağlı cilt (seboreik dermatit), sporcu kaşıntısı ve ter döküntüsü için çalışmak. Sporcu ayağı ve diğer bazı cilt enfeksiyonlarının iyileşmesi 6 hafta kadar sürebilir.
Ketokonazolü ciltte ne kadar süre bırakırsınız?
+
-
Cildi ıslatın ve ilacı temizlenecek bölgelere uygulayın. Tam bir köpük haline getirerek cilde nazikçe masaj yapın. için yerinde bırakın5 dakika.
Popüler Etiketler: ketokonazol tablet 100 mg, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık