Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki afoxolaner çiğneme tabletlerinin en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli afoxolaner çiğneme tabletlerine hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Afoxolaner çiğneme tabletleriNexGard ®) FRONTPRO ®) tarafından uygulanan, köpekler için özel olarak tasarlanmış oral bir antiparaziter ilaçtır. Ürün adının piyasada dolaşmasını bekleyin. Bu ilacın ana bileşeni olan Aflana, izoksazolin bileşik sınıfına aittir. Nörotransmiter gama aminobütirik asit (GABA) - kapılı klorür iyon kanallarını inhibe ederek klorür iyonlarının zarlar arası iletimini bloke ederek böcek ve akar nöronlarının aşırı uyarılmasına ve ölümüne yol açar. Etki mekanizması etkili ve seçici olup memeliler için yüksek güvenliklidir.
Ürünümüz
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
Afoksolaner +. COA
 |
||
Analiz Sertifikası |
||
|
Bileşik adı |
Afoksolaner | |
|
CAS Numarası |
1093861-60-9 | |
|
Seviye |
Farmasötik sınıf | |
|
Miktar |
Özelleştirilmiş | |
|
Ambalaj standardı |
Özelleştirilmiş | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ocakbu 2025 |
|
|
EXP |
8 Ocakbu 2029 |
|
|
Yapı |
|
|
| TEST STANDARDI | GB/T24768-2009 Sanayi. Standart | |
|
Öğe |
Kurumsal standart |
Analiz sonucu |
|
Dış görünüş |
Beyaz veya neredeyse beyaz toz |
Uyumlu |
|
Su içeriği |
%4,5'ten az veya buna eşit |
0.30% |
| Kurutma kaybı |
%1,0'dan az veya ona eşit |
0.15% |
|
Ağır Metaller |
Pb 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. |
|
0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Hg 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Cd 0,5 ppm'den az veya eşit |
N.D. | |
|
Saflık (HPLC) |
%99,0'dan büyük veya eşit |
99.5% |
|
Tek safsızlık |
<0.8% |
0.48% |
|
Ateşlemede kalıntı |
<0.20% |
0.064% |
|
Toplam mikrobiyal sayım |
750cfu/g'den az veya buna eşit |
80 |
|
E. Coli |
2MPN/g'den az veya ona eşit |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC tarafından) |
5000 ppm'den az veya eşit |
400ppm |
|
Depolamak |
-20 derecede, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın |
|
|
|
||
Bu ilaç köpek piresi (kedi piresi, köpek piresi), kene (retiküle kene, hint kenesi vb.) ve akar (köpek uyuz akarı, köpek demodeksi) enfeksiyonlarının tedavisi için uygundur. Farmakodinamik çalışmalar, Aflana'nın %74 -%88 biyoyararlanımı ve yaklaşık 2 haftalık plazma yarı-ömrü ile köpeklerde hızla emildiğini ve uzun süreli koruma sağladığını göstermiştir. Klinik uygulamalarda pireler 8 saat içinde öldürülebilir, keneler 48 saat içinde kontrol altına alınabilir, akar enfeksiyonlarında ayda bir kez, art arda iki kez ilaçlama yapılmalı ve deri kazıma sonucuna göre tedavi süreci uzatılmalıdır.
Ürün spesifikasyonları, 11,3 mg ile 136 mg arasında değişen çoklu dozları kapsar ve köpeğin vücut ağırlığına (2,7-7,0 mg/kg) dayalı olarak hassas uygulama gerektirir. Lezzetli tasarımı, doğrudan beslemeyi veya gıdayla karıştırmayı kolaylaştırır ve aylık dozaj rejimi, evcil hayvan sahibinin uyumunu önemli ölçüde artırır. Güvenlik açısından, ara sıra hafif gastrointestinal reaksiyonlar (kusma, ishal), uyuşukluk veya kaşıntı meydana gelebilir ve advers reaksiyonların çoğunda güçlü bir kendini sınırlama vardır. Ancak 8 haftalıktan küçük yavru köpekler, 2 kg'dan hafif köpekler, hamile köpekler ve emziren köpeklerin kullanımdan önce veteriner değerlendirmesi gerektirdiği, Collies gibi özel cinslerin ise sıkı dozaj kontrolü gerektirdiği unutulmamalıdır.
Yeni nesil oral solucan giderme ilaçları olarak, geniş-spektrumdaki aktivitesi, uzun-uzun süreli koruması ve rahatlığı nedeniyle köpek ektoparazitlerinin önlenmesi ve kontrolü için önemli bir seçim haline gelmiştir; özellikle pire/kene vakasının yüksek olduğu mevsimler veya akar enfeksiyonu tedavi senaryoları için uygundur.
Afoxolaner çiğneme tabletleriYeni bir izoksazolin antiparazitik ilaç türü olarak, geliştirilmesi ve uygulanmasıyla köpek kurtlarıyla mücadele alanında teknolojik bir atılımı işaret ediyor. NexGard ve NexGard Spectra'nın temel bir bileşeni olan Aflana, eklembacaklıların sinir sistemini hedef alarak etkili ve-uzun süreli in vitro solucan giderme etkileri elde eder.
Moleküler etki mekanizması: İzoksazolin yapısının hedefe yönelik bağlanması
İzoksazolin bileşikleri sınıfına ait olan kimyasal yapısı, ilaçlara eklembacaklıların sinir sistemi için spesifik bir afinite kazandırmak üzere spesifik ikame ediciler (triflorometil, klor atomları gibi) tarafından modifiye edilen bir anahtar izoksazolin halkası içerir. Hedefi, artropod nöronlarının presinaptik membranındaki ligand kapılı klorür kanallarıdır (LGCC'ler), özellikle de gama aminobütirik asit (GABA) ve glutamat tarafından düzenlenen klorür kanalı alt tipleridir.
Eklembacaklıların sinir sisteminde (pireler ve keneler gibi), GABA, klorür iyonu (Cl⁻) akışını teşvik etmek için postsinaptik membran üzerindeki GABA kapılı klorür kanallarını aktive eden, nöronal hiperpolarizasyona yol açan ve sinir uyarısı iletimini engelleyen ana inhibitör nörotransmiterdir. Afurana aşağıdaki adımlarla bu sürece müdahale eder:
Rekabetçi bağlanma: Molekülündeki izoksazolin halkası, endojen GABA moleküllerine göre önemli ölçüde daha yüksek bir bağlanma afinitesi ile spesifik olarak GABA reseptör bağlanma bölgesine bağlanır.
Kanal konformasyonel değişiklikleri: İlaç bağlanması, reseptör proteinlerinde konformasyonel değişikliklere neden olur, klorür iyon kanallarının gözenek boyutunun küçülmesine veya kapanma mekanizmasının başarısız olmasına neden olarak Cl⁻ akışını engeller.
Nöronal disinhibisyon: Cl⁻ akışının engellenmesi nedeniyle, nöronlar hiperpolarize bir durumu sürdüremezler, bu da dinlenme membran potansiyelinde bir artışa (depolarizasyon) ve nöronal uyarılabilirliğin artmasına neden olur.
GABA reseptörlerine ek olarak glutamatla düzenlenen klorür kanalları (GluCl'ler) üzerinde de etkili olabilir. GluCl'ler, eklembacaklılara özgü, merkezi ve periferik sinir sistemlerinde yaygın olarak dağıtılan ve nöronal aktivitenin düzenlenmesinden sorumlu olan iyon kanallarıdır. Afurana, GluCl'lerin fonksiyonuna aşağıdaki mekanizmalar aracılığıyla müdahale eder:
Rekabetçi olmayan antagonizma: İlaç, glutamat bağlanma bölgesi yerine GluCl'lerin allosterik düzenleyici bölgesine bağlanır ve kanal açılma olasılığını değiştirerek Cl⁻ akışını engeller.
Nöronal aşırı aktivasyon: GluCl'lerin bozulmuş fonksiyonu, nöronların glutamata duyarlılığının artmasına yol açarak sürekli depolarizasyona neden olur ve sinirsel uyarı iletimindeki bozukluğu daha da şiddetlendirir.
Farmakokinetik özellikler: verimli emilim ve{0}uzun süreli bakım
Ağızdan biyoyararlanımı, doku dağılımı ve metabolik özellikleri, uzun süreli-solucan giderme etkisinin temelini oluşturur. Köpekleri örnek alırsak, Aflana'nın tek bir oral uygulamasından sonra ilacın vücuttaki dinamik değişiklikleri aşağıdaki gibidir:
Hızlı emilim: Oral uygulamadan 2-4 saat sonra en yüksek kan ilaç konsantrasyonuna (Cmaks) ulaşılır; %74-%88'lik mutlak biyoyararlanım, ilacın gastrointestinal kanalda yüksek emilim etkinliğini gösterir.
Yaygın olarak dağıtılır: İlaç, 2,6 ± 0,6 L/kg'lık görünür dağılım hacmi (Vd) ile vücuttaki dokulara hızla dağılır; bu, ilacın kan-beyin bariyerini geçebileceğini ve cilt ve yağ gibi hedef dokularda birikebileceğini gösterir.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), sürekli olarak yüzeye salınan ve bağlı parazitleri öldüren bir "ilaç rezervuarı" oluşturur.
Karaciğer metabolizması: Karaciğerde,afoxolaner çiğneme tabletlerisitokrom P450 enzim sistemi (esas olarak CYP3A alt ailesi) tarafından oksidatif metabolizmaya uğrar ve hidroksillenmiş ve glukuronid türevleri gibi daha hidrofilik metabolitler üretir.
Safra atılımı baskındır: Prototip ilaç ve metabolitleri esas olarak safra yoluyla bağırsağa atılır ve hepatik bağırsak dolaşımı olmadan dışkıyla atılır, bu da ilacın vücutta birikmesi riskini azaltır.
İdrarla atılım ikincildir: ilaçların yaklaşık %10-15'i böbrekler yoluyla orijinal formlarında veya metabolitleri halinde atılır ve böbrek yetmezliği olan köpeklerde hala güvenle kullanılabilir.
2.3 Yarı ömür ve dozaj döngüsü
Uzun vadeli yarı-ömür: Köpeklerde plazma yarı-ömrü yaklaşık 2 haftadır (14-17 gün), bu süre, aylık doz rejimini destekleyen farklı köpek türleri (Collies gibi) için 47,7 güne kadar uzatılabilir.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 gün), yüzey ilaç konsantrasyonunun uzun süre minimum etkili konsantrasyonun (MEC) üzerinde tutulması sağlanır.
Transmembran sinyal iletim girişimi: nöral elektriksel aktivitenin dengesizliği
Afurana, klorür iyon kanallarını bloke ederek artropod nöronlarının transmembran sinyal iletimini doğrudan bozarak bir dizi elektrofizyolojik bozukluğa neden olur:
Normal durum: Eklembacaklı nöronlarının dinlenme membran potansiyeli yaklaşık -60 mV'dir ve GABA ve glutamat tarafından düzenlenen bir klorür iyonu gradyan dengesinde korunur.
İlaç etkisinden sonra: Cl⁻ akışının tıkanması, membran potansiyelinin -40 mV ila -50 mV arasında depolarizasyonuna yol açarak aksiyon potansiyeli eşiğine (-55 mV) yaklaşır ve nöronlar sinirlilik durumundadır.
3.2 Aksiyon potansiyelinin anormal salınımı
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), sinir uyarı iletiminde kontrol kaybına neden olur.
Sinaptik iletim bozukluğu: Sürekli depolarizasyon, nörotransmitterlerin (asetilkolin ve glutamat gibi) salınımını arttırır, bu da postsinaptik nöronların aşırı uyarılmasına yol açar ve kas spazmlarına ve felce neden olur.
Kontrolsüz kas kasılması: Sinir uyarılarının kas liflerine anormal şekilde iletilmesi, koordinasyonsuz kasılmalara yol açar (kenenin düşemeyen ağız parçalarının sürekli kasılması ve pire atlama refleksinin kaybolması gibi).
Enerji tükenmesi: Sürekli kas kasılması, adenozin trifosfatın (ATP) tüketimini hızlandırır, hücre içi kalsiyumun aşırı yüklenmesine ve mitokondriyal fonksiyon bozukluğuna neden olur ve sonuçta hücre apoptozuna yol açar.
Parazitik ölüm yolu:-uyarılmadan bitkinliğe kadar çok aşamalı bir süreç
Uyarılmış parazit ölümü aşağıdaki aşamalardan geçer:
Davranış değişiklikleri: Pireler aşırı atlama ve seğirme sergiler; Kenenin ağız parçaları kasılır ve uzuvlarda spazm olur.
Fizyolojik göstergeler: Nöronal aksiyon potansiyellerinin sıklığı 3-5 kat artar ve kas elektriksel aktivitesi artar.
Motor fonksiyon kaybı: Pireler sıçrayamaz, keneler düşebilir veya konakçının cildine sabitlenebilir ancak kanla beslenemez.
Metabolik bozukluklar: Aerobik solunumun inhibisyonu, asidoza yol açan laktat birikimi ve hücre zarı geçirgenliğinin artması.
Hücre ölümü: Nöronlar ve kas hücreleri nekroz veya apoptoz geçirir ve parazitler ölür.
Bağışıklık temizliği: Konakçının bağışıklık sistemi ölü parazitleri tanır ve makrofaj fagositozu ve antijen sunumu yoluyla temizliği hızlandırır.
Klinik uygulama avantajları: yüksek verimlilik, güvenlik ve rahatlık
5.1 Geniş spektrumlu böcek öldürücü aktivite
Ekstrakorporeal parazitler: pire (kedi piresi, köpek piresi) ve keneler (ağsı kene, hint kene, altıgen kene, hemokromatid kene) üzerinde %100 öldürücü etkiye sahiptir.
Vücuttaki parazitler: Yüksek derecede güvenilir (Aflana+Mirbeixime), kalp kurdu enfeksiyonunu önleyebilir ve gastrointestinal nematodları (yuvarlak kurtlar ve kancalı kurtlar gibi) tedavi edebilir.
5.2 Hızlı başlangıç ve uzun-vadeli koruma
Pireleri 8 saat içinde öldürmek: Oral uygulamadan sonra en yüksek kan konsantrasyonuna 4 saat içinde ulaşılır ve pirelerin %98'inden fazlası 8 saat içinde öldürülür.
48 saatlik kene kontrolü: Keneler üzerindeki öldürücü etkisi 48 saat içinde %95'in üzerine çıkar ve 30 gün boyunca sürekli koruma sağlanır.
Afoxolaner çiğneme tabletleriEklembacaklıların sinir sistemindeki GABA ve glutamat kapılı klorür iyon kanallarını hedefleyip inhibe ederek nöronların aşırı uyarılmasına, kas felcine ve enerji tükenmesine neden olarak sonuçta parazit ölümüne yol açar. Etkin emilimi, geniş dağılımı ve uzun-uzun süreli metabolik özellikleri, geniş spektrumlu solucanlarla mücadele etkinliği ve mükemmel güvenlikle-birleştiğinde, onu köpek kurtlarıyla mücadele alanında tercih edilen ilaç haline getirir.
Popüler Etiketler: afoxolaner çiğneme tabletleri, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık