Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki praziquantel enjeksiyonunun en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli prazikuantel enjeksiyonuna hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Sentetik bir izokinolin-pirazin türevi olan Praziquantel(biltricide), 1970'lerdeki keşfinden bu yana parazit enfeksiyonlarının tedavisinde devrim yarattı. Oral formülasyonlar klinik kullanıma hakim olmakla birlikte, özellikle veterinerlik ve su ürünleri yetiştiriciliği ortamlarında ciddi veya sistemik enfeksiyonlarda benzersiz avantajlar sunar. Bu makale farmakodinamiği, klinik uygulamaları, güvenlik profilini ve düzenleyici hususları incelemektedir.prazikuantel enjeksiyonları, klinik öncesi çalışmalardan, insanlar üzerinde yapılan denemelerden ve gerçek-dünya kullanım verilerinden elde edilen bilgileri entegre ediyoruz.
1.Genel Şartname
(1) Enjeksiyon
Özelleştirilebilir
(2)Yapıştır
Özelleştirilebilir
(3)Sirop
Özelleştirilebilir
2. Özelleştirme:
Yalnızca bilimsel araştırma için ayrı ayrı, OEM/ODM, marka yok, pazarlık yapacağız.
Dahili Kod: BM-3-045
Praziquantel CAS 55268-74-1
Analiz: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknoloji desteği: Ar-Ge Departmanı-4
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
| Ürün Adı | Prazikuantel Enjeksiyonu | Praziquantel Macunu | Praziquantel Sirop |
| Ürün Tipi | Enjeksiyon | Yapıştır | Sirop |
| Ürün Saflığı | %99'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit |
| Ürün Özellikleri | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir |
| Ürün Paketi | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir |
Prazikuantel+. COA
|
|
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Prazikuantel | |
| CAS No. | 55268-74-1 | |
| Miktar | 50kg | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 20250415012 | |
| MFG | 19 Mayıs 2025 | |
| EXP | 19 Mayıs 2028 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyazdan kırık-beyaza | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.12% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.13% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 20 |
| E. Coli | 2MPN/g'den küçük veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | 200ppm |
| Depolamak | -80 derece, 2 yıl; -20 derece, 1 yıl (Mühürlü depolama, nemden uzak) | |
|
|
||
|
|
||
Kimyasal ve Farmakolojik Özellikler
Moleküler Yapı ve Etki Mekanizması
Biltricide (C₁₉H₂₄N₂O₂), 312,41 g/mol molekül ağırlığına sahip beyaz kristal bir tozdur. Etki mekanizması iki ana yolu içerir:
Kas Felci: PZQ, parazit zarlarında kalsiyum iyonu geçirgenliğini artırarak hiperkontraksiyona ve spastik felce neden olur. Bu, solucanın konakçı dokulara bağlanmasını bozar ve bağışıklık sistemi tarafından temizlenmesini kolaylaştırır.
Tegumental Hasar: İlaç, parazitin dış zarının vakuolizasyonunu ve yırtılmasını indükleyerek, eozinofil infiltrasyonu ve antikora{0}bağımlı sitotoksisite dahil olmak üzere konakçının bağışıklık tepkilerini tetikleyen antijenleri açığa çıkarır.
in vitroçalışmalar PZQ'nun karşı %100 ölümcüllüğe ulaştığını göstermektedirSchistosoma mansoniyetişkinlerde 30 dakika içinde 0,1 ug/mL kadar düşük konsantrasyonlarda.
Enjekte Edilebilir Formülasyonların Farmakokinetiği
Kapsamlı bir ilk geçiş metabolizmasına uğrayan oral PZQ'nun aksine, enjekte edilebilir formülasyonlar (örn. intravenöz, intramüsküler) hepatik bozunmayı atlayarak aşağıdakileri başarır:
Daha Yüksek Biyoyararlanım: İntravenöz uygulama, oral dozlarda %80'e kıyasla tama yakın emilim (%95-100) ile sonuçlanır.
Hızlı Başlangıç: En yüksek plazma konsantrasyonları, enjeksiyondan sonra-1-2 saat içinde ortaya çıkarken, oral tabletler için bu süre 2-4 saattir.
Uzatılmış Yarı{0}}Ömrü: Köpeklerde, enjekte edilebilir PZQ'nun eliminasyon yarı ömrü 3,2 saattir; oral formülasyonlar için bu süre 1,5-2,5 saattir, bu da sürekli antiparaziter aktivite sağlar.
Bu özellikler, kritik hastalar için veya oral alımın tehlikeye girdiği durumlarda enjeksiyonları tercih edilebilir hale getirir.
Farmakolojik mekanizma
Geniş-spektrumlu bir antiparazitik ilaç olarak biltricide enjeksiyonunun farmakolojik mekanizması, trematodları ve tenyaları öldürmenin yüksek verimliliğini gerçekleştirmek için temel olarak parazitlerin kalsiyum iyon dengesine müdahale etme, epidermal yapıyı yok etme ve enerji metabolizmasını ve diğer çoklu-yolları engelleme sinerjistik etkisi yoluyla gerçekleşir. Aşağıda temel farmakolojik mekanizmasının ayrıntılı bir açıklaması bulunmaktadır:
Parazitin yüzeyindeki voltaj{0}}kapılı kalsiyum kanallarına özel olarak bağlanarak, büyük miktarda hücre dışı kalsiyum iyonunun içeri doğru akmasını sağlar ve bu da solucanın vücudundaki kalsiyum iyonlarının konsantrasyonunda keskin bir artışa (kalsiyum aşırı yüklenmesi) yol açar. Bu süreç solucan kaslarındaki tonik spazmları doğrudan tetikleyerek solucanın konakçı dokuları (örn. kan damarı duvarları, bağırsak mukozası) adsorbe etme yeteneğini kaybetmesine neden olur ve bu dokular sonuçta kan dolaşımıyla karaciğere taşınır veya bağırsak peristaltizmiyle atılır.
Örneğin, Schistosoma haematobium biltricide maruz kaldıktan birkaç dakika sonra spazmodik felç geliştirir ve solucanların %95'i mezenterik damardan karaciğere aktarılır ve orada ölürler.
Kalsiyum kanalı aktivasyonu ve kas spazmı
Parazitin yüzeyindeki voltaj{0}}kapılı kalsiyum kanallarına özel olarak bağlanarak, büyük miktarda hücre dışı kalsiyum iyonunun içeri doğru akmasını sağlar ve bu da solucanın vücudundaki kalsiyum iyonlarının konsantrasyonunda keskin bir artışa (kalsiyum aşırı yüklenmesi) yol açar.
Bu süreç solucan kaslarındaki tonik spazmları doğrudan tetikleyerek solucanın konakçı dokuları (örn. kan damarı duvarları, bağırsak mukozası) adsorbe etme yeteneğini kaybetmesine neden olur ve bu dokular sonuçta kan dolaşımıyla karaciğere taşınır veya bağırsak peristaltizmiyle atılır. Örneğin, Schistosoma haematobium biltricide maruz kaldıktan birkaç dakika sonra spazmodik felç geliştirir ve solucanların %95'i mezenterik damardan karaciğere aktarılır ve orada ölürler.
Parazitin mitokondriyal fonksiyonuna müdahale ederek adenozin trifosfat (ATP) sentezini inhibe eder:
Oksidatif fosforilasyon blokajı: İlaç, mitokondriyal solunum zinciri kompleksini inhibe eder ve ATP üretimini azaltarak solucanların hareketliliğinin azalmasına ve üreme organlarının atrofisine yol açar.
Glikoz alımının engellenmesi: Solucanın glikoz alımını bloke eder ve laktat üretimini engelleyerek enerji tüketimini daha da artırır.
Örneğin, biltricide maruz kaldıktan sonra Schistosoma oryzae'nin korteksi, boşluklara benzer şekilde balon gibi göründü- ve çöktü ve sonunda enerji metabolizmasının çökmesi nedeniyle öldü.
Üreme döngüsü tıkanıklığı
Parazitlerin üreme sistemi üzerinde önemli bir engelleyici etkisi vardır:
Dişilerde yumurtlamanın engellenmesi: İlaç, yumurta sarısı bezlerinin gelişimini ve yumurta kabuğu proteinlerinin sentezini engelleyerek anormal yumurta morfolojisine veya emisyonun azalmasına neden olur. Örneğin, prazikuantelin etkisi altında şistozom dişilerinin yumurtlama yeteneği önemli ölçüde azalır ve yumurtaların kuluçka oranı azalır.
Erkek solucanların testis hasarı: Erkek solucanların testis yapısına zarar verebilir ve spermatogenezi bloke edebilir, böylece Schistosoma haematobium'un üreme döngüsünü engelleyebilir.
Gelişmiş konakçı bağışıklık düzenlemesi
Konakçının bağışıklık sistemini düzenleyerek parazitlerin temizlenmesini artırır:
Makrofaj aktivasyonu: İlaç, makrofaj agregasyonunu ve fagositozu teşvik ederek solucan parçalarının temizleme etkinliğini artırır.
Antikor üretiminin artması: B-lenfositlerinin çoğalmasını uyarabilir, spesifik antikorların (örn. IgG, IgM) üretimini teşvik edebilir ve antikora-bağımlı sitotoksik etkiyi güçlendirebilir.
Yüksek seçicilik: memeliler için güvenlik
Memeli hücre zarları üzerinde böyle zararlı bir etkisi yoktur ve seçiciliği aşağıdakilerden kaynaklanmaktadır:
Kalsiyum kanalı farklılıkları: parazit voltajı-kapılı kalsiyum kanalları, memeli kanallarından farklı yapılara sahiptir ve ilkine daha yüksek bir afiniteye sahiptir.
Hızlı metabolizma: İlaç, memeli karaciğerinde hızla hidroksile edilir ve etkisiz hale getirilir; yarılanma ömrü yalnızca 1-1,5 saattir ve konakçı hücreler üzerindeki potansiyel etkileri azaltır.
Klinik Uygulamalar
İnsan Tıbbı:
1) Nörosistiserkoz
Nörosistiserkozis (NCC), neden olduğuTaenia solyumuBeyindeki larvalar, endemik bölgelerde edinilmiş epilepsinin önde gelen nedenidir. Oral PZQ ilk-basamak tedavisi olsa da enjeksiyonlar aşağıdakiler için ayrılmıştır:
Koma veya Nöbetler: İntravenöz PZQ (3 doza bölünmüş 50 mg/kg/gün), serebral ödemi ve parazit yükünü oral rejimlere göre daha hızlı azaltır.
Malabsorbsiyon Sendromları: Sistiserkotik ensefalit veya gastrointestinal fonksiyon bozukluğu olan hastalar, terapötik ilaç seviyelerini sağlamak için parenteral uygulamadan yararlanır.
2023 yılında 12 çalışmanın meta-analizi, enjekte edilebilir PZQ'nun NCC hastalarında nöbet sıklığını %68 oranında azalttığını, oral tedavide ise bu oranın %52 olduğunu buldu.
2) Şiddetli Şistozomiyaz
Akut şistozomiyaz (Katayama ateşi), sistemik inflamasyon ve pulmoner hipertansiyon ile karakterizedir. Oral PZQ, hızlı parazit ölümü ve antijen salınımı nedeniyle semptomları şiddetlendirebilir. Düşük-doz intravenöz PZQ (10–20 mg/kg) ile birleştirilmiş enjekte edilebilir kortikosteroidler, solucanları yok ederken inflamatuar yanıtları hafifletir.
Veterinerlik:
1) Hayvancılık Enfeksiyonları
Enfekte sığır ve koyunlarFasciola hepatica(karaciğer parazitleri) kilo kaybı, anemi ve süt üretiminde azalma sergiler. Deri altından uygulanan enjekte edilebilir PZQ (7,5-10 mg/kg), oral macun formülasyonları için %92'ye kıyasla %98 etkinliğe ulaşır.
2) Evcil Hayvanlar
KöpeklerDipylidium caninum(tenya) enfeksiyonları, kusma veya sahibinin ağızdan alınan ilaçlara uymaması- nedeniyle sıklıkla enjekte edilebilir PZQ (5,5 mg/kg) gerektirir. 2024 yılında yapılan bir çalışmada, tedavi edilen 120 köpekte %100 iyileşme oranı rapor edildi ve 6-aylık takipte herhangi bir nüksetme görülmedi.
Su ürünleri yetiştiriciliği:
Su parazitleri gibiDactylogyrus(solungaç parazitleri) veBotriosefali(tenyalar) balık çiftliklerinde kitlesel ölümlere neden olmaktadır. Kas içi veya banyo tedavileri yoluyla uygulanan PZQ enjeksiyonları (0,05-0,1 mg/kg), enfeksiyonları 72 saat içinde ortadan kaldırır. Alabalık çiftliklerinde enjekte edilebilir PZQ, tedavi edilmeyen kontrollere kıyasla ölüm oranlarını %89 oranında azalttı ve büyüme oranlarını %23 oranında artırdı.
Güvenlik ve Tolere Edilebilirlik
Olumsuz Etkiler
Enjekte edilebilir PZQ'nun yaygın yan etkileri şunlardır:
Lokal Reaksiyonlar: Enjeksiyon bölgesinde ağrı veya şişlik (vakaların %12-15'i).
Sistemik Belirtiler: Parazit antijen salınımına bağlı baş ağrısı (%8), baş dönmesi (%5) ve geçici ateş (%3).
Nörolojik Riskler: Nöbetler şu durumlarda meydana gelir:<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Kontrendikasyonlar
Gebelik: PZQ hayvan modellerinde teratojeniktir; Faydalar risklere ağır basmadığı sürece ilk trimesterde kullanımdan kaçınılır.
Oküler Sistiserkoz: Enjeksiyonlar, iltihaplanma nedeniyle geri dönüşü olmayan retina hasarını tetikleyebilir.
Aşırı duyarlılık: PZQ veya izokinolin türevlerine karşı önceden anafilaksi olması, yeniden uygulamayı engeller.
İlaç Etkileşimleri
Kortikosteroidler: Eş zamanlı kullanım, anti-inflamatuar etkileri artırır ancak enfeksiyonun erken belirtilerini maskeleyebilir.
Antiepileptikler: Fenitoin ve karbamazepin, PZQ plazma düzeylerini %30-40 oranında azaltır ve doz ayarlaması gerektirir.
Klorokin: Kemirgen modellerinde eş zamanlı uygulama PZQ'nun nörotoksisitesini artırır, ancak klinik önemi belirsizliğini koruyor.
Prazikuantel'in bağırsak mikrobiyotası üzerindeki uzun vadeli etkileri Mikrobiyal çeşitlilikteki değişiklikler: Praziquantel'in uzun-dönemli kullanımı bağırsak mikrobiyal çeşitliliğini azaltabilir, bu da baskın bakterilerde (Firmicutes gibi) bir azalmaya ve fırsatçı patojenlerde (Bacteroidetes ve Proteobakteriler gibi) bir artışa yol açabilir. Bu mikrobiyal dengesizlik, ikincil enfeksiyon (Clostridium difficile enfeksiyonu gibi) riskini artırabilir. Dirençli bakterilerin ortaya çıkışı: Bağırsak mikropları yatay gen transferi yoluyla Praziquantel'e karşı direnç kazanabilir. Şu anda doğrudan bir kanıt olmamasına rağmen, benzer olaylar diğer antibiyotiklerde de yaygın olarak rapor edilmiştir. Dirençli bakterilerin yayılması Praziquantel'in gelecekteki etkinliğini azaltabilir.
Sıkça Sorulan Sorular
Prazikuantel nasıl uygulanır?
+
-
Yemek sırasında tabletleri bütün olarak su ile yutunuz.. Çocuğunuz tableti yutamazsa ezebilir veya eritip yarı-katı yiyecek veya sıvıyla karıştırabilirsiniz. Karışımı karıştırdıktan sonra 1 saat içinde alın. Doktorunuz söylemediği sürece tableti kırmayınız.
Prazikuantel aldıktan sonra ne olur?
+
-
En yaygın yan etkiler şunlardır:mide rahatsızlığı, genel olarak kötü hissetme, baş ağrısı, baş dönmesi, ateş ve kaşıntı. Prazikuantel almadan önce sağlık uzmanınıza, aldığınız sağlık koşulları veya ilaçları anlattığınızdan emin olun.
Yan etkiler ne kadar çabuk ortaya çıkıyor?
+
-
Bir ilacın yan etkisini görebilirsinizhemen veya daha sonra. Bazen ilaçların yan etkileri zamanla iyileşir. Örneğin yeni bir ilaç ilk başta midenizin bulanmasına neden olabilir ancak ilacı bir süre kullandıktan sonra bu durum geçecektir. Bazen yan etkiler hemen ortaya çıkmaz.
Yan etkiler ortadan kalkabilir mi?
+
-
Makelky, "Sağlayıcınız sıklıkla dozajınızı ayarlayabilir, sizi farklı bir ilaca yönlendirebilir veya semptomları azaltmanın yollarını önerebilir" dedi. Biraz zaman verin:Bazı yan etkiler geçicidir ve vücudunuz ilaca alıştıkça ortadan kaybolabilir..
Hamile köpeklerde güvenli midir?
+
-
Praziquantel neredeyse tüm tenyalara (Dipydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium) karşı etkilidir.Hamile hayvanlara verilebilirancak 4 haftadan küçük yavru köpeklerde/yavru kedilerde kullanılmamalıdır.
Popüler Etiketler: Praziquantel enjeksiyonu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık