Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki en deneyimli üreticilerden ve aicar enjeksiyon tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli aicar enjeksiyonuna hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Aicar enjeksiyonutemel aktif bileşeni olarak 5-aminoimidazol-4-karboksamid ribozit (AICAR) içeren sentetik hücre-geçirgen nükleosid analoğu preparatlarının bir sınıfıdır. AICAR (Arasin) ayrıca canlı organizmaların de novo pürin biyosentez yolunda önemli bir ara metabolit olarak görev yapar. Fizyolojik enerji tüketen süreçleri atlayarak, katabolizmayı başlatmak, anabolizmayı engellemek ve hücresel enerji homeostazisini yeniden düzenlemek için AMPK'yi farmakolojik olarak doğrudan aktive eder.
Güçlü hedefleme performansı, yüksek stabilite ve geri döndürülebilir etkiler dahil olmak üzere belirgin farmakolojik avantajlara sahip olan bu preparat, metabolik düzenleme, egzersiz fizyolojisi, inflamatuar bağışıklık ve ciddi enfeksiyon alanlarında temel bir araştırma aracı haline geldi ve ilgili hastalıkların patogenezini incelemek ve yeni ilaç hedeflerini keşfetmek için kritik destek sağladı.
Aicar COA
Metabolik Hastalıkların Hayvan Modellerinde Uygulamalar
Metabolik bozukluklar, anormal glikoz ve lipit metabolizması, insülin direnci, obezite ve alkolsüz yağlı karaciğer hastalığı (NAFLD) ile patolojik olarak karakterize edilen, dünya çapında oldukça yaygın kronik hastalıklara dönüşmüştür. AMPK yolunun etkisizleştirilmesi, her türlü metabolik hastalığın altında yatan ortak bir çekirdek mekanizmayı temsil eder. AMPK'nın hedeflenen aktivasyonuyla,aicar enjeksiyonuglikoz ve lipit metabolizmasını kapsamlı bir şekilde modüle eder ve insülin duyarlılığını iyileştirir, bu da onu fareler ve sıçanlar gibi metabolik hastalık hayvan modellerinde metabolik mekanizmaları doğrulamak ve farmakodinamik etkinliği değerlendirmek için en yaygın kullanılan pozitif müdahale maddesi haline getirir.
Diyabetik model çalışmalarında, ürünün yüksek-yağ diyeti- ile tetiklenen tip 2 diyabetik farelere ve spontan diyabetik sıçanlara intraperitoneal uygulanması, iskelet kası, karaciğer ve yağ dokusundaki AMPK fosforilasyon seviyelerini önemli ölçüde yükseltir, GLUT4 proteininin membran translokasyonunu artırır, iskelet kasında insülin-bağımsız glikoz alımını kolaylaştırır ve anahtar hepatik glukoneogenik enzimlerin ekspresyonunu baskılayarak şeker hastalığını azaltır Endojen glikoz üretimi. Açlık kan şekerini etkili bir şekilde düşürür ve bozulmuş glikoz toleransını ve insülin direncini hafifletir.
Çoklu model deneyleri, sürekli düşük-doz enjeksiyon müdahalesinin, model hayvanlarda glikolize hemoglobin düzeylerini önemli ölçüde azalttığını ve pankreas -hücrelerinin işlevsel bozulmasını geciktirdiğini doğrulayarak, tip 2 diyabetin metabolik düzenleyici mekanizmaları üzerine araştırmalar için doğrudan farmakolojik kanıtlar sağlar.
Obezite ve dislipidemi modellerinde arasin, mitokondriyal biyojenezi ve yağ asidi oksidatif parçalanmasını artırmak, çekirdek lipid sentez yolu olan mTORC1'in aktivitesini baskılamak ve karaciğerde ve beyaz yağ dokusunda lipid birikimini azaltmak için AMPK-PGC-1 sinyal eksenini etkinleştirir.
Yüksek-yağ diyeti- ile tetiklenen obez fareler için sürekli müdahale, vücut ağırlığını, vücut yağ yüzdesini, ayrıca serum trigliserit ve kolesterol düzeylerini önemli ölçüde azaltır, adiposit hipertrofisini ve ektopik lipit birikimini hafifletir ve sistemik dislipidemiyi düzeltir. Bu arada, NAFLD ve metabolik sendromun hayvan modellerinde bu preparat, hepatik steatozu hafifletir, karaciğer dokusundaki inflamatuar infiltrasyonu azaltır ve lipotoksisitenin tetiklediği kısır metabolik döngüyü bloke eder.
Ayrıca, metabolik yaşlanma modellerinde arasin, mitokondriyal fonksiyonu iyileştirir ve yaşlanmaya bağlı metabolik dejenerasyonu geciktirmek için enerji metabolizması bozukluklarını onarır-. Metabolik bozuklukların mekanistik keşfi, hedef doğrulaması ve aday ilaç taraması için istikrarlı ve güvenilir bir müdahale aracı olarak görev yapar ve metabolik hastalıklarla ilgili temel araştırmalar için vazgeçilmez bir reaktiftir.
Egzersiz Fizyolojisi ve Doping Araştırmalarında Uygulamalar
Egzersizi{0}taklit eden bir özelliğe sahip olan arasin, egzersiz fizyolojisinde temel bir araştırma reaktifi olarak işlev görür ve aynı zamanda spor doping kontrolü ve tespiti için odak araştırma konusu olur. Fizyolojik koşullar altında, uzun süreli egzersiz ATP'yi tüketir ve AMPK'yi aktive etmek için AMP/ATP oranını yükseltir, böylece mitokondriyal çoğalma, gelişmiş oksidatif metabolizma ve gelişmiş dayanıklılık gibi egzersize uyum sağlayan değişiklikleri tetikler. Arasin, fiziksel egzersiz yükü olmadan, farmakolojik yollarla AMPK'yi doğrudan aktive eder ve egzersizin neden olduğu metabolik adaptif etkileri özetleyerek, onu fiziksel aktivitenin fizyolojik düzenleyici mekanizmalarının şifresini çözmek için çok önemli bir araç haline getirir.
Egzersiz fizyolojisi üzerine yapılan hayvan modeli çalışmalarında, deney farelerinde arasin ile yapılan kısa-dönemli veya uzun-dönemli müdahale, iskelet kası oksidatif metabolizmasıyla ilgili genlerin ifadesini önemli ölçüde artırır, yavaş-seğiren kas lifi farklılaşmasını destekler, hızlı-seğiren lif hipertrofisini inhibe eder ve iskelet kasının aerobik oksidasyon kapasitesini ve egzersiz dayanıklılığını artırır. Çalışmalar, egzersiz müdahalesi olmadan arasin alan farelerin, uzun süreli aerobik antrenmanın fizyolojik sonuçlarını mükemmel bir şekilde kopyalayarak, iskelet kası mitokondriyal miktarında ve oksidaz aktivitesinde dikkate değer bir artışın yanı sıra, büyük ölçüde uzamış maksimum egzersiz süresi ve yüksek dayanıklılık kapasitesi sergilediğini göstermektedir. Fizyolojik egzersiz düzenlemesi ve farmakolojik ilaç modülasyonunun moleküler mekanizmalarını ayırt etmek için önemli bir araştırma modeli oluşturur.
Egzersiz yorgunluğu ve adaptif mekanizmalar üzerine yapılan araştırmalarda,aicar enjeksiyonuKapsamlı egzersizin neden olduğu enerji yorgunluğunu ve oksidatif stresi etkili bir şekilde hafifletir. Egzersiz sırasında laktik asit birikimini azaltmak, yorgunluk başlangıcını ertelemek ve egzersiz sonrası iskelet kası yaralanmalarının onarımını ve enerji metabolizmasının iyileşmesini- hızlandırmak için yağ asidi oksidasyonunu ve ATP sentezi verimliliğini artırır. AICAR, benzersiz egzersiz-taklit etme etkinliği nedeniyle, dopingle ilgili kapsamlı araştırmalar yürüten Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA) tarafından yasaklı performans-artırıcı madde olarak listelenmiştir.
Doping tespit ve kontrol çalışmalarında araştırmacılar, AICAR'ın in vivo farmakokinetik profillerini, doku dağılımını ve atılım modellerini sistematik olarak araştırmak, kan ve idrardaki metabolik biyobelirteçlerini tanımlamak ve kesin doping tespit yöntemleri oluşturmak için hayvan enjeksiyon modellerini kullanır. İlgili araştırmalar, arasinin atletik performansı artırmadaki etki mekanizmasını ve doz{1}}etki ilişkisini daha da doğruluyor, yasa dışı kullanımının fizyolojik temelini açıklığa kavuşturuyor ve rekabetçi spor doping kontrolü ve sporcular için standartlaştırılmış ilaç kuralları için bilimsel destek sağlıyor. Ek olarak, bu hazırlık, dayanıklılığın arttırılması ve egzersiz yorgunluğunun giderilmesine yönelik yeni hedef ilaçların araştırma ve geliştirilmesine uygulanarak spor hekimliğinde hassas müdahale için yeni yollar açılmaktadır.
İnflamasyon, Bağışıklık ve Sepsis Modellerinde Uygulamalar
AMPK yolu, sistemik inflamatuar yanıtlar ve immün homeostazis için hayati bir negatif düzenleyici eksen görevi görür. Arasin, AMPK'yi aktive ederek aşırı inflamatuar reaksiyonları kapsamlı bir şekilde bastırır ve immün hücre aktivasyonunu modüle ederek inflamatuar yaralanma, immün bozukluklar ve şiddetli sepsisin hayvan modellerinde büyük uygulama değeri sergiler. İnflamatuar hastalıklar ve ciddi enfeksiyonlara yönelik mekanik araştırma ve müdahale stratejisinin geliştirilmesi için temel deneysel destek sağlar.
Lipopolisakkarit (LPS)-indüklü sistemik inflamatuar fareler ve lokal doku inflamatuar hasar modelleri dahil olmak üzere genel inflamatuar modellerde, arasin ile müdahale NF-κB inflamatuar sinyal yolunun aktivasyonunu belirgin şekilde inhibe eder, TNF-, IL-6 ve IL-1 gibi pro-inflamatuar faktörlerin salınımını azaltır, antiinflamatuar faktör ekspresyonunu artırır ve antiinflamatuar faktör ekspresyonunu hafifletir doku inflamatuar infiltrasyonu ve oksidatif stres hasarı. Hava yolu, bağırsak ve vasküler inflamasyonu içeren lokal inflamasyon modellerinde preparat, mukozal tıkanıklığı, inflamatuar hücre infiltrasyonunu ve doku hasarını etkili bir şekilde giderir ve kronik inflamatuar bozukluklar üzerine mekanik araştırmalar için güvenilir bir müdahale modeli sağlayarak sürekli kronik inflamasyonun patolojik ilerlemesini bloke eder.
Bağışıklık düzenleme araştırmalarında arasin, makrofajlar, T lenfositleri ve nötrofiller dahil olmak üzere çekirdek bağışıklık hücrelerinin fonksiyonel fenotiplerini hassas bir şekilde modüle eder. Aşırı makrofaj bağışıklık tepkilerini azaltmak için anti-inflamatuar M2 alt tipine dönüşümü kolaylaştırırken, pro-inflamatuar M1 alt tipine doğru makrofaj polarizasyonunu inhibe eder. Aynı zamanda T hücresi alt gruplarını dengeler, yardımcı T hücrelerinin anormal aktivasyonunu baskılar, düzenleyici T hücrelerinin fonksiyonunu geliştirir, sistemik immün düzensizliği düzeltir ve aşırı aktif immün reaksiyonların neden olduğu doku hasarını önler.
Otoimmün inflamatuar modellerde, otoimmün{0}}aracılı doku hasarını etkili bir şekilde hafifletir ve bağışıklık homeostazisini korur.
Müdahale etkinliğiaicar enjeksiyonuşiddetli sepsisli hayvan modellerinde daha belirgindir. Sepsis patolojik olarak kontrolsüz sistemik inflamatuar yanıt, bağışıklık felci ve çoklu organ fonksiyon bozukluğunun yanı sıra son derece yüksek bir ölüm oranıyla karakterizedir. Araştırmalar, septik farelerde arasin ile yapılan ön tedavinin veya erken müdahalenin sistemik inflamatuar fırtınayı derinden baskıladığını, serum pro{2}}inflamatuar faktör düzeylerini büyük ölçüde azalttığını ve kalp, akciğer, karaciğer ve böbrek gibi hayati organlarda inflamatuar hasarı, oksidatif stresi ve hücre apoptozunu hafiflettiğini doğrulamaktadır.
Ayrıca preparat, sepsisin neden olduğu bağışıklık baskılanmasını iyileştirir, sistemik bağışıklık temizleme kapasitesini geri kazandırır, model hayvanların ölüm oranını azaltır ve çoklu organ işlev bozukluğu sendromunun (MODS) başlamasını ve ilerlemesini geciktirir. Günümüzde arasin, sepsisin inflamatuar ve immün mekanizmalarını incelemek ve şiddetli inflamasyona yönelik müdahale hedeflerini taramak için temel bir araç haline gelmiş olup, klinik ciddi enfeksiyonlar için adjuvan tedavilerin geliştirilmesine yönelik önemli deneysel kanıtlar sunmaktadır.
Fibrotik Hastalıkların İn Vivo Modellerinde Uygulamalar
Hedeflenen AMPK-aktive edici aktivitesi sayesinde arasin, çoklu-organ fibrozunun patolojik ilerlemesine etkili bir şekilde müdahale eder. Şu anda hepatik, pulmoner, miyokardiyal ve diğer fibrotik hastalıkların in vivo hayvan modeli çalışmalarında yaygın olarak kullanılmaktadır ve anti-fibrotik mekanizmaların doğrulanması ve aday ilaçların taranması için hayati bir reaktif görevi görmektedir.
Organ fibrozisinin temel patolojisi, anormal fibroblast aktivasyonu, miyofibroblast proliferasyonu ve aşırı hücre dışı matriks birikiminin yanı sıra kalıcı düşük{0}} dereceli inflamasyon ve metabolik bozukluklardan oluşur. AMPK yolunun baskılanması, fibrozun ilerlemesi için kritik bir tetikleyici görevi görür.
Karbon tetraklorür-ile indüklenen fare hepatik fibrozis modellerinde, bleomisin-indüklenen pulmoner fibrozis modellerinde ve post-miyokardiyal iskemi fibrozis modellerinde, arasin ile in vivo müdahale, doku AMPK sinyalini önemli ölçüde aktive eder, kanonik pro-fibrotik TGF- /Smad yolunun aktivasyonunu inhibe eder, kollajen I ve kollajen gibi matris proteinlerinin anormal ekspresyonunu azaltır III ve dokularda kollajen birikimini azaltır.
Bu arada fibroblastların miyofibroblastlara dönüşümünü baskılar ve organ dokusunun yeniden şekillenmesini ve fonksiyonel sklerozu hafifletir. Ayrıca, lokal kronik inflamatuar infiltrasyonu baskılayarak ve düzensiz doku enerji metabolizmasını iyileştirerek, kısır inflamatuar-fibrotik döngüyü kırar ve patolojik organ hasarını azaltır. Bu preparat, fibrozisin moleküler patogenezini çözmek ve AMPK aktivasyonunun hedeflenen anti-fibrotik etkilerini doğrulamak için stabil ve güvenilir bir in vivo müdahale modeli sağlar.
Ürünün temel hammaddesi 5-aminoimidazol-4-karboksamid ribozittir (AICAR). Sentetik yolları esas olarak kimyasal sentez ve mikrobiyal fermantasyona bölünmüştür. Kimyasal sentez, biyolojik saflaştırma işlemleriyle desteklenen endüstriyel üretim ve hazırlama imalatına hakim olup, enjekte edilebilir formülasyon işlemine uygun yüksek saflıkta AICAR ham maddelerinin verimli bir şekilde üretilmesini sağlar.
Kimyasal Sentez Rotası
Kimyasal sentez, ılımlı genel reaksiyon koşulları ve yüksek ürün saflığı içeren, çoklu kontrol edilebilir kimyasal reaksiyonlar yoluyla iskelet yapısını ve modifikasyonunu tamamlamak için başlangıç malzemesi olarak inosini benimser.
İlk olarak, sonraki reaksiyonlarda hidroksil hasarını önlemek için inozinin riboz hidroksil gruplarını korumak için aseton kullanılır. Alkalin hidrolizi daha sonra pürin halkası çerçevesini yeniden yapılandırarak ana pürin çekirdeğini ham AICAR ara ürünlerini vermek üzere karakteristik imidazol-4-karboksamid iskelesine dönüştürür.
Daha sonraki yapısal optimizasyon, dibenzil aspartat ile birleştirme ve tetrabenzil pirofosfat ile fosforilasyon yoluyla gerçekleştirilir. Son olarak katalitik hidrojenoliz, yüksek-saflıkta AICAR monomeri elde etmek için koruma gruplarını ortadan kaldırır.
Mikrobiyal Fermantasyon Rotası
Mikrobiyal fermantasyon yolu, mikrobiyal purin metabolizma yollarına dayanır. Değiştirilmiş maya ve Escherichia coli'nin tasarlanmış suşları, düşük konsantrasyonlarda alkanoik asit içeren optimize edilmiş kültür ortamlarında yetiştirilir.
Mikroorganizmaların de novo pürin biyosentez yolu, fumarat eliminasyonu yoluyla SAICAR'ın AICAR'a dönüşümünü teşvik edecek şekilde düzenlenir. Fermantasyon sıcaklığı ve artık şeker konsantrasyonu gibi parametreler kontrol edilerek ürün verimi artırılır. Fermantasyon et suyu, rafine AICAR tozu elde etmek için santrifüjleme, filtrasyonla saflaştırma, kristalleştirme ve kurutma yoluyla safsızlıkların giderilmesine tabi tutulur.
SSS
Arasinin uzun-vadeli etkileri nelerdir?
+
-
Uzun-dönemli arasin uygulaması önemli bir artışa neden olduAçlık plazma insülin ve glikoz düzeylerinde azalmaBu hayvan modelinde insülin direnci için. Bu değişikliklere,-insüline-dirençli olmayan zayıf hayvanlarla karşılaştırıldığında glikoz toleransında normalleşme eşlik etti.
Arasin egzersizle nasıl karşılaştırılır?
+
-
Dinlenme halindeki arasin uygulaması doğal olarak egzersizden farklıdır çünkükas kasılması yoktur ve kan akışında veya oksijen tüketiminde egzersiz/kasılma sırasında meydana gelen büyük artışlar yoktur. Ancak her ikisi de kaslarda enerji eksikliğinin sinyalini veren değişikliklerle sonuçlanır.
Popüler Etiketler: aicar enjeksiyon, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık