Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki en deneyimli mt2 enjeksiyon üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli mt2 enjeksiyonuna hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
MT2 enjeksiyonuyani Melanotan II enjeksiyonu, temel aktif bileşeni olarak Melanotan II'yi (MT2) içerir. Sentetik bir siklik heptapeptiddir ve insan endojen -melanosit-uyarıcı hormonunun (-MSH) yapısal bir analoğudur. Endojen hormonlarla karşılaştırıldığında MT2, yapısal optimizasyona uğrayarak daha güçlü reseptör-bağlama kapasitesi, üstün biyolojik stabilite ve enzimatik bozunmaya karşı gelişmiş direnç sağlar. Biyolojik aktivitesi, doğal -MSH'ninkinin neredeyse bin katıdır ve bu da onu şu anda araştırma ve uygulama için önde gelen seçici olmayan melanokortin reseptörü agonisti yapmaktadır.
Formülasyon ilk olarak 1980'lerde ABD'nin Arizona Üniversitesi'nde geliştirildi. Orijinal araştırmanın amacı, ultraviyole- kaynaklı cilt hasarına karşı koruma için UV-içermeyen cilt bronzlaşma teknolojisini keşfetmekti. İlerleyen araştırmalarla birlikte bilim insanları, pigment sentezinin modülasyonu, enerji metabolizması, iştah ve fizyolojik fonksiyonlar dahil olmak üzere çok yönlü etkiler uygulayarak birden fazla insan melanokortin reseptörünü hedefleyebildiğini ve aktive edebildiğini keşfetti.
Burada bir iş örneği oluşturduk:
1.Teklif
Ürün bilgilerini ve miktarını temizleyin.
2. Sipariş ve Ödeme
Şirket: Her türlü para birimi için banka havalesi.
Bireysel alıcılar: Bitcion, USDT, Western Union
3. Paketler, Nakliye ve Yorumlar
|
|
|
Bireysel alıcılar için hassas kimyasallar!
Nakliye süreci:
(1)4-8 gün
Bulunduğunuz bölgede alıcı olan bir şirket kurduk.
İki şirketin gümrükten geçmek için gerekli belgeleri ve işleri var, risk yok.
İş amaçlı nakliye bu iki şirket arasındadır, sizinle hiçbir ilgisi yoktur.
(2)0-2 gün
Gümrük işlemlerinin ardından ürünleri depodan alın veya size teslim edin.
Satın alma kaydı yok, imza yok, depo sizin için malları teslim edecek!
4.OEM ve ODM işbirliği
Yeni peptit Ar-Ge, Yeni spesifikasyonlar, Paketler ve Etiketlerin kişiselleştirilmesi.
OEM ve özel spesifikasyonlarla ilgili diğer sorunlar için lütfen satış departmanımızla iletişime geçin.
Duyuru:
Son zamanlarda kurallara uymayan birçok şirket, ekip ve hatta bireyler bizim şirketimizmiş gibi davranarak internette sahte satış bilgileri yayınlayarak yabancı müşterileri mantıksız fiyatlarla aldatıyorlar. Lütfen web sitenizin alan adının doğru olduğunu ve tescilli ticari markamızın doğru olduğunu onaylayın.
lütfen "BLOOM TECH" Ticari Markasını onaylayın.
|
Özelleştirilmiş Şişe Kapakları ve Mantarlar
|
|
ürünlerimiz formu
Melanotan IICOA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Melanotan II | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 121062-08-6 | |
| Miktar | 30g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 Ocak 2026 | |
| EXP | 8 Ocak 2029 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.54% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.42% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.90% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.52% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 95 |
| E. Coli | 2MPN/g'den az veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000ppm'den az veya eşit | 500ppm |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyasal Formül | C50H69N15O9 |
| Tam Kütle | 1023.54 |
| Molekül Ağırlığı | 1024.2 |
| m/z | 1023.54 (100.0%), 1024.54 (54.1%), 1025.55 (14.3%), 1024.54 (5.5%), 1025.54 (3.0%), 1025.54 (1.8%), 1026.55 (1.7%), 1026.55 (1.0%) |
| Element Analizi | C, 58.64; H, 6.79; N, 20.51; O, 14.06 |
Eylem Mekanizması
Şu anda,MT2 enjeksiyonuöncelikle biyotıp ve endokrin metabolizma çalışmalarında araştırma reaktifi olarak kullanılır. Eşsiz melanojenik özelliği sayesinde cilt fotokoruması ve cilt tonu homojenizasyonu araştırmalarında yaygın olarak benimsenmiştir. Bununla birlikte,-hedeflenmeyen reseptör aktivasyonu bazı yan etkilere yol açar; rutin klinik uygulama için onaylanmamıştır ve yalnızca araştırma kullanımıyla sınırlıdır.
Temel Hedef: Melanokortin Reseptör Ailesinin Aktivasyon Mekanizması
Ürünün fizyolojik aktivitesinin altında yatan temel mekanizma, insan melanokortin reseptörlerinin (MCR'ler) seçici olmayan aktivasyonunda yatmaktadır. G protein-bağlı reseptörlerin üst ailesine ait olan MCR'ler, insan derisinde, merkezi sinir sisteminde, endokrin bezlerinde ve iç organ dokularında geniş çapta dağılmıştır. Dört temel alt tip tanımlanmıştır: MC1R, MC3R, MC4R ve MC5R. Her alt tip, MT2'nin çoklu farmakolojik etkilerinin temel temelini oluşturan oldukça spesifik doku dağılımı ve fizyolojik işlevler sergiler.
Yerli -MSH, göreceli olarak yüksek bağlanma seçiciliği sunar, ancak bireysel reseptör alt tiplerine karşı zayıf afinite gösterir. Döngüsel laktam yapısal modifikasyonu sayesinde MT2, moleküler uzaysal konformasyonunu kısıtlayarak, çeşitli melanokortin reseptörlerine önemli ölçüde geliştirilmiş bağlanma verimliliği ile stabil bağlanmayı mümkün kılar. Aşağı yöndeki reseptör sinyalleşme basamaklarını kalıcı olarak etkinleştirebilir ve vücuttaki fizyolojik ve metabolik süreçleri sürekli olarak düzenleyebilir.
Organizmaya uygulandıktan sonra MT2, vücut sıvısı dolaşımı yoluyla tüm hedef dokulara hızla yayılır ve ultraviyole radyasyon gibi dış uyaranlar olmadan kendiliğinden melanokortin reseptörlerine bağlanıp aktive edebilir.
Reseptör aktivasyon modeli doyurulabilir ve uzun{0}}etkilidir; tek uygulama, biyolojik aktiviteyi birkaç gün boyunca sürdürür; bu, yerel hormonların kısa-ömürlü etkilerini çok aşar. Bu arada molekülün siklik yapısı, hızlı metabolik inaktivasyonu önlemek için endojen peptidazlar tarafından hidrolitik bozunmaya etkili bir şekilde direnir ve kalıcı sinyal aktivasyonunu sağlar. Farklı reseptör alt tiplerinin farklı aktivasyonu, pigment sentezi, enerji homeostazisi, iştahın düzenlenmesi, glandüler sekresyon ve fizyolojik fonksiyon modülasyonu dahil olmak üzere bir dizi biyolojik tepkiye aracılık eder. Bu sinyal yolları, sinerjistik düzenleme uygularken bağımsız olarak çalışır ve toplu olarak MT2'nin tam işlevsel ağını oluşturur.
MC1R'yi Hedeflemek: Melanogenez ve Cilt Pigmentasyonuna Aracılık Eden Mekanizma
MC1R, MT2'nin en kritik ve kapsamlı şekilde araştırılan hedefidir. Özellikle epidermal melanositlerin ve saç folikülü melanositlerinin hücre zarında eksprese edilir ve insan melanin oluşumunu, cilt tonu oluşumunu ve kutanöz ışığa karşı korumayı yöneten hayati bir reseptör olarak görev yapar. MT2 ve MC1R arasındaki spesifik bağlanma üzerine, kanonik Gs proteini-eşleşmiş sinyal yolu başlatılır. Hücre zarındaki adenilil siklaz (AC) hızla aktive olur, hücre içi ikinci haberci siklik adenozin monofosfatın (cAMP) keskin bir şekilde yükselmesine neden olur ve melanositler içindeki bazal metabolik homeostazı bozar.
Sürekli yüksek cAMP seviyeleri, aşağı yöndeki protein kinaz A'yı (PKA) daha da aktive eder. Aktive edilmiş PKA nükleer translokasyona uğrar ve hücre çekirdeğindeki siklik adenosin monofosfat yanıt elemanı-bağlayıcı proteinin (CREB) fosforilasyonunu katalize ederek CREB'nin transkripsiyonel aktivitesini tetikler.
Aktive edilmiş CREB, tirozinaz geninin promotör bölgesine spesifik olarak bağlanarak, tirozinazın gen ekspresyonunu ve protein sentezini önemli ölçüde yukarı doğru düzenler ve tirozinaz, dopakrom tautomeraz ve izomeraz dahil olmak üzere önemli melanojenik enzimlerin biyolojik aktivitesini arttırır.
Melanin sentezi için hız- sınırlayıcı enzim olarak, yüksek tirozinaz aktivitesi, tirozinin DOPA ve dopakinona oksidasyonunu hızlandırır ve ardından sonuçta eumelanin üreten bir dizi oksidasyon ve polimerizasyon reaksiyonu gelir.
UV-indüklü melanojenezden farklı olarak, pigment üretiminin aracılık ettiğiMT2 enjeksiyonuağırlıklı olarak daha güçlü antioksidan ve anti-ultraviyole özelliklere sahip olan eumelanin üretir. Fotohasar olmadan homojen cilt pigmentasyonu sağlar ve kutanöz güneş direncini etkili bir şekilde artırır.
Ayrıca MT2, melanosit sağkalımını uzatmak için MC1R yolu yoluyla melanosit apoptozunu baskılar. Ayrıca melanozomların keratinositlere taşınmasını ve dağıtımını da kolaylaştırarak daha tek biçimli ve-uzun süreli cilt pigmentasyonu sağlar. Uzun-dönemli uygulama, bazal kutanöz pigment içeriğini istikrarlı bir şekilde yükseltir ve UV güneş yanığı, düzensiz pigmentasyon ve fotoyaşlanma risklerini azaltır. Bu sinyal yolu MT2'nin birincil işlevsel mekanizmasını temsil eder. Geleneksel güneş koruyucu ürünlerdeki fiziksel ve kimyasal korumadan farklı olarak, aktif kütanöz anti-{9}}foto hasarını gerçekleştirmek için endojen hormonal düzenlemeyi gerçekleştirerek benzersiz fizyolojik avantajlar sağlar.
Bu arada, bu yolun aşırı aktivasyonu, bazı kullanıcılarda aşırı cilt koyulaşmasının ve pigment birikmesinin ana nedenini oluşturur ve bu da doza bağlı farmakolojik özellikleri yansıtır.
MC3R/MC4R'yi Hedeflemek: Enerji Metabolizmasını ve İştah Dengesini Düzenleyen Mekanizma
MC3R ve MC4R ağırlıklı olarak hipotalamik merkezi sinir sisteminde eksprese edilir ve iştahı, enerji homeostazisini ve lipid metabolizmasını modüle eden çekirdek reseptör alt tipleri olarak görev yapar.
Bu iki reseptörün aktivasyonu MT2'nin metabolik düzenleyici etkilerini destekler. MC4R, iştahın bastırılmasında ve enerji harcamasının kontrolünde baskın bir rol oynarken, MC3R esas olarak sistemik enerji dengesinin korunmasına ve yağ depolama verimliliğinin düzenlenmesine yardımcı olur. İki alt tip sinerjistik olarak beslenme davranışının ve metabolik ritimlerin modülasyonuna katılır.
Kan-beyin bariyerini geçerek merkezi sinir sistemine ulaştıktan sonra MT2 spesifik olarak hipotalamik nöronlar üzerindeki MC3R ve MC4R'ye bağlanır ve aynı cAMP-PKA sinyal yolu yoluyla aşağı yöndeki düzenleyici yanıtları başlatır.
İştah modülasyonu açısından, reseptör aktivasyonu, hipotalamusta oreksijenik nöropeptit Y ve agouti{0}} ile ilişkili proteinin sentezini ve salınmasını engellerken, anoreksijenik nöropeptitlerin salgılanmasını teşvik eder. Merkezi beslenme sinyallerini çift yönlü olarak modüle ederek açlığı önemli ölçüde hafifletir ve gönüllü yiyecek alımını azaltır, özellikle yüksek-kalorili ve yüksek-yağlı yiyeceklere duyulan isteği bastırır. Enerji metabolizması ile ilgili olarak, MT2, iki reseptörü aktive ederek bazal metabolizma hızını artırır, adipositlerdeki lipit birikimini azaltmak için beyaz yağ dokusunun katabolizmasını hızlandırır, termojenez verimliliğini orta derecede artırır ve vücut yağ homeostazisini sürdürmek için aşırı enerji tüketimini hızlandırır.
Ek olarak, MC3R ve MC4R'nin aktivasyonu insülin duyarlılığını modüle eder, periferik dokularda glikoz alımını ve kullanımını artırır, kan şekeri dalgalanmalarını azaltır ve glikoz ile lipit metabolizmasının dengelenmesine yardımcı olur. Birden fazla araştırma deneyi, sürekli düşük-dozunMT2 enjeksiyonumüdahale etkili bir şekilde vücut ağırlığını ve vücut yağ yüzdesini azaltır ve metabolik bozuklukları hafifletir.
Bununla birlikte, bu yolun aktivasyonu yan etkiler taşır. Doz aşımı, merkezi metabolik sinyallerin aşırı aktivasyonunu tetikleyerek anoreksi, hızlı kilo kaybı ve yorgunluk gibi semptomlara neden olur; bazı bireylerde metabolik ritim bozukluğu ortaya çıkabilir; bu da MT2 farmakolojisinin çift yönlü ve doza-bağlı doğasını gösterir. Ayrıca MC4R aynı zamanda insan kardiyovasküler düzenlemesine de katılır ve aşırı aktivasyonu, kalp atış hızını ve damar tonusunu hafifçe etkileyerek hafif kardiyovasküler advers reaksiyonlara katkıda bulunabilir.
MT2 için ana endüstriyel ve laboratuvar sentez yolu, katı-fazlı peptid sentezidir (SPPS). Fmoc koruma grubu stratejisi, doğrusal peptit zincirlerinin bir araya getirilmesi ve ardından yüksek-saflıkta siklik heptapeptit ürünleri elde etmek için molekül içi siklizasyon, saflaştırma ve arıtmanın gerçekleştirilmesi için benimsenir. Genel sentetik süreç olgunlaşmıştır ve araştırma-seviyesindeki formülasyonların hazırlık gereksinimlerine uygun, yüksek-saflıkta ürünler verir.
Sentez, taşıyıcı olarak katı{0}}faz reçinesi ile başlar. Hammadde olarak Fmoc-korumalı amino asitler seçilir. MT2'nin spesifik amino asit dizisini takiben, doğrusal heptapeptit zincirini sırayla birleştirmek için tekrarlanan koruma kaldırma, birleştirme ve yıkama reaksiyonları döngüleri gerçekleştirilir.
Reaksiyon sıcaklığı, süresi ve reaktif oranı, amino asit rasemizasyonu ve peptid zinciri bölünmesi gibi yan reaksiyonları bastırmak için işlem boyunca sıkı bir şekilde kontrol edilir. D-fenilalanin dahil özel kalıntılar, hassas stereokonfigürasyonu garanti etmek için prosesin yakından izlenmesini gerektirir.
Doğrusal peptit birleşiminin tamamlanmasının ardından, aspartik asit ve lizinin aktif yan-zincir gruplarını spesifik olarak ortaya çıkarmak için seçici koruma kaldırma teknolojisi uygulanır. Molekül içi amidasyon siklizasyonu, MT2'nin kendine özgü siklik laktam yapısını oluşturmak ve biyoaktif moleküler konformasyonu kilitlemek için yumuşak sıvı-faz koşulları altında ilerler.
Siklizasyondan sonra, peptidi reçine taşıyıcıdan ayırmak ve aynı anda tüm yan-zincir koruma gruplarını çıkararak ham peptid ürünlerini elde etmek için bir trifloroasetik asit sistemi kullanılır. Daha sonra reaksiyona girmemiş ham maddeleri, kısa peptit safsızlıklarını, izomerleri ve diğer yan ürünleri ortadan kaldırmak için yüksek-performanslı sıvı kromatografisi (HPLC) yoluyla gradyan saflaştırma gerçekleştirilir. Vakumla dondurarak-kurutma, saflaştırılmış beyaz toz sağlar.
Bu sentetik işlem, sağlam yapısal kararlılıkla %98'i aşan ürün saflığına ulaşır. Saflaştırılmış malzeme, dünya çapındaki araştırma laboratuvarlarında yaygın olarak benimsenen standartlaştırılmış sentetik protokolü temsil edecek şekilde doğrudan ürüne formüle edilebilir.
SSS
Oral ve transdermal uygulamayla karşılaştırıldığında, enjekte edilebilir formülasyonların "periferik" sirkadiyen ritimleri (kalp ve pankreas gibi) düzenlemedeki benzersiz teorik avantajları nelerdir?
+
-
Enjeksiyon, sistemik kan ilacı konsantrasyonunda daha hızlı ve güvenilir bir artış sağlayabilir ve ilacın merkezi sinir sistemi (suprakiazmatik çekirdek) ve MT2 reseptörlerini eksprese eden tüm periferik organlar (kalp, pankreas ve adipositler gibi) üzerinde eş zamanlı ve etkili bir şekilde etki etmesini sağlayarak sistemik ritmin senkronizasyonunu sağlar.
Enjeksiyon uygulamasına ilişkin "zaman penceresi" neden oral uygulamaya göre daha katı olabilir?
+
-
Enjeksiyon uygulaması gecikmiş bağırsak emilimini önlediğinden ilaç sistemik dolaşıma neredeyse anında girer. Enjeksiyon zaman noktası (akşam gibi) bireyin iç biyolojik saatinin "fazına" uymuyorsa (gece kuşları gibi), ritim bozukluklarını şiddetlendirebilir. Bu nedenle, daha doğru ilaç zamanlaması reçetelerinin kişiselleştirilmiş "zaman modellerine" dayanması gerekir.
Uykunun yanı sıra, "tip 2 diyabet"te ritmik mekanizmaya dayalı olarak kan şekerini kontrol etmede enjeksiyon tipinin potansiyel rolü nedir?
+
-
MT2 reseptörleri pankreas beta hücrelerinde eksprese edilir ve insülin sekresyonunun günlük regülasyonuna katılır. Periferik MT2 reseptörlerinin enjeksiyon yoluyla doğrudan ve etkili bir şekilde aktive edilmesi, insülin salgılanmasının zamanlamasını optimize edebilir ve "şafak fenomeni" gibi anormal kan şekeri ritimlerini iyileştirebilir, ancak bu oldukça araştırıcı bir yöndür.
Bir enjeksiyon olarak, ilaç formülasyonunun (çözücüler, pH değerleri gibi) hangi olağandışı stabilite zorluklarıyla karşı karşıya kalabilir?
+
-
MT2 reseptörü agonistleri çoğunlukla hidrofobik moleküllerdir ve çözündürme için siklodekstrin, özel yüzey aktif maddeler veya yardımcı çözücülerin (PEG gibi) kullanımını gerektirebilir. Bu yardımcı maddeler ilacın kimyasal stabilitesini, ambalaj malzemeleriyle uyumluluğunu (adsorpsiyon gibi) etkileyebilir ve hatta enjeksiyon bölgesi reaksiyonları riski oluşturabilir.
Popüler Etiketler: mt2 enjeksiyon, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık