Amoksisilin ve klavulanat potasyum enjeksiyonuamoksisilin ve Klavulinat Potasyumun belirli bir oranda oluşturduğu bileşik antibiyotik formülasyonudur. Amoksisilin, - laktam antibiyotiklerin penisilin sınıfına aittir ve bakteriyel hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisidal etkiler gösterir; Potasyum klavulanat, amoksisilin'i - laktaz tarafından bozunmaya karşı koruyabilen, böylece antibakteriyel spektrumunu genişleten ve terapötik etkinliği artıran bir - laktaz inhibitörüdür. Bu ilaç intravenöz olarak uygulanır ve hassas bakterilerin neden olduğu ciddi veya sistemik enfeksiyonların tedavisi için uygundur.
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
| Ürün Adı | Amoksisilin ve Klavulanat Potasyum Enjeksiyonu | Amoksisilin ve Klavulanat Potasyum Tabletleri | Amoksisilin ve Klavulanat Potasyum Süspansiyonu |
| Ürün Tipi | Enjeksiyon | Tablet | Sıvı |
| Ürün Saflığı | %99'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit | %99'dan büyük veya eşit |
| Ürün Özellikleri | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir |
| Ürün Paketi | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir | Özelleştirilebilir |
Ürünümüz
Bakterileri öldüren bir antibiyotiktir. Amoksisilin ve klavulanik asit potasyum enjeksiyonunun ana bileşenleri amoksisilin ve klavulanik asittir. Amoksisilin, penisilin ilaç sınıfına aittir ve aynı zamanda - laktam antibiyotik sınıfına da aittir. Görevi bakteri hücre duvarlarının sentezini engelleyerek bakterileri öldürmektir. Klavulanik asit - laktaz inhibitörlerine aittir ve antibakteriyel etkisi nispeten zayıftır. Amoksisilin'in - laktaz tarafından hidrolizini ve yok edilmesini önlemek için bakteriler tarafından üretilen - laktaza sıkı bir şekilde bağlanarak amoksisilinin bakterisidal etkisini korur.
Bu ilaç esas olarak hassas bakterilerin neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır:
Alt solunum yolu enfeksiyonları: Toplumda edinilen-pnömoni, kronik bronşitin akut alevlenmesi ve bronşektazi ile eşzamanlı enfeksiyonlar gibi.
Üst solunum yolu enfeksiyonları: sinüzit, bademcik iltihabı, orta kulak iltihabı (özellikle tekrarlayan veya kronik orta kulak iltihabı) gibi.
İdrar yolu enfeksiyonları: Kompleks idrar yolu enfeksiyonları ve piyelonefrit gibi.
Deri ve yumuşak doku enfeksiyonu: Selülit, hayvan ısırığı enfeksiyonu, diyabet ayak enfeksiyonu gibi.
Osteomiyelit ve artrit gibi kemik ve eklem enfeksiyonları.
Karın enfeksiyonu: peritonit ve karaciğer apsesi gibi.
Diğer: sepsisin ve enfektif endokarditin önlenmesi gibi (belirli yüksek-riskli popülasyonlar için).
Amoksisilin ve klavulanik asit potasyum enjeksiyonları esas olarak farenjit, bademcik iltihabı, sinüzit, akut ve kronik bronşit, zatürre, akciğer apsesi, enfeksiyonla komplike olan bronşektazi vb. gibi solunum yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için klinik olarak kullanılır; Sistit, piyelonefrit, prostatit, pelvik inflamatuar hastalık, üretrit vb. gibi idrar yolu enfeksiyonları; Çıban, apse, selülit, yara enfeksiyonları gibi deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının yanı sıra osteomiyelit, orta kulak iltihabı, peritonit, sepsis, ameliyat sonrası enfeksiyonlar ve diğer enfeksiyonlar.
Amoksisilin ve Klavulinat Potasyum Enjeksiyonu, hassas bakterilerin neden olduğu ciddi veya sistemik enfeksiyonların tedavisi için intravenöz olarak uygulanan geniş-spektrumlu bir bileşik antibiyotik formülasyonudur. Temel kimyasal bileşimi ve dozaj formu spesifikasyonu tasarımı, klinik ilacın antibakteriyel aktivitesini, stabilitesini ve hassasiyetini dengeler.
Kimyasal bileşim: ikili aktif bileşenlerin sinerjistik etkisi
Kimyasal özü: Amoksisilin, beta laktam antibiyotiklerin penisilin sınıfına aittir ve sodyum tuzu formu (C16H19N3NaO5S) suda çözünür ve intravenöz olarak uygulanması kolaydır.
Etki mekanizması: Bakteriyel hücre duvarı sentezlerinin (penisilin bağlayıcı proteinler, PBP'ler) engellenmesiyle, hücre duvarı peptidoglikanlarının çapraz-bağlanması bloke edilir, bu da bakteriyel çoğalmaya ve parçalanmaya yol açar. Gram pozitif bakteriler (Staphylococcus aureus ve Streptococcus gibi) ve bazı Gram negatif bakteriler (Haemophilus influenzae ve Moraxella catarrhalis gibi) üzerinde güçlü bir bakterisidal etkiye sahiptir.
Farmakokinetik optimizasyon: Sodyum tuzu formu, amoksisilinin suda çözünürlüğünü artırarak intravenöz enjeksiyondan sonra sistemik dokulara (beyin omurilik sıvısı, akciğerler, prostat gibi) 0,3-0,4 L/kg görünür dağılım hacmi (Vd) ve yaklaşık olarak yarılanma ömrü (t₁/₂) ile hızlı bir şekilde dağılmasını sağlar. 1-1.3 saat.
Kimyasal özü: Klavulanik asit bir - laktaz inhibitörüdür ve potasyum tuzu formu (C8H8KNO5) da suda çözünür, amoksisilin ile sabit oranda kompleks oluşturur.
Etki mekanizması: Amoksisilin, bakteriler (TEM-1 ve SHV-1 enzimleri gibi) tarafından üretilen - laktazlara geri dönüşümsüz olarak bağlanarak, enzimatik hidrolizden korunur, böylece enzim üreten bakterilere (ESBL üreten Escherichia coli ve Klebsiella pneumoniae gibi) karşı antibakteriyel aktivitesini geri kazandırır. Klavulanik asidin kendisi yalnızca zayıf bir antibakteriyel etkiye sahiptir, ancak enzim önleyici aktivitesi temel değerdir.
Farmakokinetik sinerji: Klavulanik asidin Vd'si 0,2-0,3 L/kg'dır ve t₁/₂ yaklaşık 0,7-1,2 saattir; bu, amoksisilinin metabolik döngüsüne oldukça uyum sağlar ve ikisinin in vivo olarak eşzamanlı olarak sinerjistik etkiler göstermesini sağlar.
Klinik çalışmalar, amoksisilin 5:1 (kütle oranı) oranında klavulanik asit ile birleştirildiğinde, amoksisilinin enzimatik hidrolizden korunmasını maksimuma çıkarabildiğini ve aşırı klavulanik asidin neden olduğu karaciğer toksisitesini (transaminaz artışı gibi) önleyebildiğini göstermiştir. Örneğin:
1000 mg/200 mg spesifikasyonu: 5:1 kesin oranıyla 1000 mg amoksisilin (matriks bazında) ve 200 mg klavulanik asit içerir.
2000 mg/200 mg spesifikasyonu: Amoksisilin dozu iki katına çıkarılsa da klavulanik asit dozu değişmeden kalır; ciddi enfeksiyonlarda daha yüksek amoksisilin konsantrasyonu gerektiren senaryolar için uygundur ve riski azaltmak için toplam klavulanik asit miktarı kontrol edilir.
Formülasyon spesifikasyonu: Klinik ihtiyaçları doğru şekilde eşleştirin
1000 mg/200 mg spesifikasyonu:
İçindekiler: Sodyum amoksisilin (1000 mg amoksisilin eşdeğeri)+potasyum klavulanat (200 mg klavulanik asit eşdeğeri).
Ek bileşenler: Her şişe 2,7 mmol/L sodyum (62,9 mg) ve 1,0 mmol/L potasyum (39,3 mg) içerir ve elektrolit dengesine dikkat edilmelidir (özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olanlar için).
Ambalaj: Steril toz, sızdırmazlık ve stabiliteyi sağlamak için bromobutil kauçuk tıpa ile 20 mL Tip II cam şişede paketlenir.
2000 mg/200 mg spesifikasyonu:
İçindekiler: Sodyum amoksisilin (2000 mg)+potasyum klavulanat (200 mg).
Ek bileşenler: Sodyum içeriği 5,5 mmol'e (125,9 mg) yükselirken, potasyum içeriği değişmedi.
Uygulanabilir senaryolar: Yüksek kan ilaç konsantrasyonlarına hızla ulaşılmasını gerektiren ciddi enfeksiyonlara (sepsis, karmaşık idrar yolu enfeksiyonları gibi) öncelik verilmelidir.
1,2 gr spesifikasyonu:
İçindekiler: Amoksisilin 1000 mg+klavulanik asit 200 mg (matrikse dayalı), bazı ürünler çözünürlüğü optimize etmek için yardımcı maddelerin oranını ayarlayabilir.
Avantajları: Daha konsantre tek doz uygulama, azaltılmış infüzyon sıklığı ve geliştirilmiş hasta uyumu.
Görünüm: Görünür parçacıklar içermeyen, berrak bir çözelti (pH 4,5-7,0) içinde çözülmüş beyaz ila kirli beyaz steril toz.
Kararlılık:
Saklama koşulları: Potasyum klavulanatın (ışığa ve ısıya duyarlı) ayrışmasını önlemek için, 30 derecenin altında, ışıktan ve kurudan uzakta, ağzı kapalı bir yerde saklayın.
Geçerlilik süresi: Genellikle 36 ay olup, kirlenmeyi önlemek için açıldıktan hemen sonra kullanılmalıdır.
Çözünme ve seyreltme:
Çözünme: Tozu 10-20 mL enjeksiyon suyunda çözün ve tamamen berraklaşana kadar hafifçe çalkalayın.
Seyreltme: Venöz tahrişi azaltmak için çözeltiyi 30 dakikadan daha uzun veya buna eşit bir infüzyon süresiyle (%0,9 sodyum klorür enjeksiyonu veya %5 glukoz enjeksiyonu gibi) 20-100 mL'ye kadar seyreltin.
3. Özel dozaj formlarına ilişkin tasarım hususları
Sodyum/potasyum içerik kontrolü: Yüksek-doz spesifikasyonlarında sodyum içeriği önemli ölçüde artar ve hipernatremiyi önlemek için böbrek yetmezliği olan hastaların elektrolit dengesinin izlenmesi gerekir.
Aksesuar seçimi: Bromobutil kauçuk tıpaların kullanılması, ilaçlar ve ambalaj malzemeleri arasındaki etkileşimi azaltabilir ve potasyum klavulanat adsorpsiyonunun neden olduğu doz kaybını önleyebilir.
Pediatrik uygulanabilirlik: Her ne kadar 3 aydan küçük bebeklerin güvenliği belirlenmemiş olsa da, pediatrik formülasyonların (oral süspansiyonlar gibi) güvenliği, amoksisilin/klavulanik asit oranının (5 mL başına 125 mg/31,25 mg gibi) ayarlanmasıyla optimize edilirken enjeksiyonlar, vücut ağırlığına göre dozajın sıkı bir şekilde hesaplanmasını gerektirir.
Klinik uygulamalarda spesifikasyon seçiminin mantığı
Hafif ila orta dereceli enfeksiyon: Etkinlik ve güvenliği dengelemek için öncelik her 8 saatte bir (q8h) uygulanan 1000 mg/200 mg dozajına verilmelidir.
Şiddetli enfeksiyon: Bakteriyemiyi hızlı bir şekilde kontrol etmek için 2000 mg/200 mg spesifikasyonunu, 8 saatte bir veya 12 saatte bir (farmakokinetik modellere göre ayarlanmış) kullanın.
Böbrek yetmezliği: Dozu kreatinin klirens oranına göre ayarlayın. Örneğin, CrCl 10-30 mL/dak olduğunda, 1000 mg/200 mg spesifikasyonu 12 saatte bir uygulamaya kadar genişletilebilir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu: Hafif ila orta dereceli karaciğer hasarında doz ayarlaması gerekmez, ancak transaminaz takibi gereklidir; Ciddi karaciğer hasarı durumunda dikkatli olun veya kontrendikedir.
ESBL suşu enfeksiyonu için, klavulanik asit konsantrasyonunun enzim aktivitesini inhibe etmek için yeterli olduğundan emin olmak gerekir ve genellikle standart orana (5:1) sahip yüksek- bir doz spesifikasyonu seçilir.
Amoksisilin ve Klavulinat Potasyum Enjeksiyonunun kimyasal bileşimi ve formülasyon spesifikasyon tasarımı, "kesin antibakteriyel" ve "güvenli ve kontrol edilebilir" şeklindeki ikili hedefleri bünyesinde barındırır. 5:1 altın oranı, çeşitli spesifikasyon seçimi ve sıkı stabilite kontrolü, ciddi bakteriyel enfeksiyonların klinik tedavisi için etkili ve esnek bir çözüm sağlar.
Popüler Etiketler: amoksisilin ve klavulanat potasyum enjeksiyonu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık