5-metoksitriptaminin planı ve biyosentezi melatoninden nasıl ayrılıyor?
Melatonin ve5-Metoksitriptamin(5-MT), serotoninden elde edilen ve bu noktada birbiriyle sıkı sıkıya bağlı olan, tartışılmaz planları ve biyosentetik yolları olan iki endojen kombinasyondur:
Yapı:
5-MT, indol halkasının 5. noktasında bir metoksi demeti içerir. Garip bir şekilde melatonin, 5 pozisyonunda bir metoksi demeti ve amin nitrojeninde bir asetil yan zinciri içerir.
Biyosentez:
5-MT, triptamin 5-hidroksilaz ve hidroksiindol-O-metiltransferaz (HIOMT) dahil olmak üzere enzimatik döngüler yoluyla serotoninden kolaylaştırılır. Açıkça melatonin, arilalkilamin N-asetiltransferaz (AANAT) tarafından katalize edilen asetilasyon yoluyla serotoninden ve ardından HIOMT aracılığıyla O-metilasyon yoluyla gösterilmektedir.
Her ne kadar iki karışım serotoninden başlayan tipik bir biyosentetik başlangıcı paylaşsa da, altta yatan benzersizlik, 5-MT'de eksik olan melatonindeki bir asetil demetinin görünümünde yatmaktadır. Bu çeşitlilik, iki karışım arasında belirli farmakolojik özelliklerin ortaya çıkmasına neden olur.
Melatonin'e bir asetil yan zincirinin eklenmesi, yalnızca basit bir metil grubuna sahip olan 5-MT'nin aksine, çeşitli reseptörlerle ve fizyolojik süreçlerle etkileşimlerini etkileyerek fonksiyonel özelliklerini önemli ölçüde değiştirir. Bu birincil benzersizlik, 5-MT ve melatoninin organik çerçevelerde sergilediği farklı etkileri ve egzersizleri temsil eder.
5-metoksitriptamin ve melatonini, reseptör kısıtlayıcı afiniteleri açısından tanıyan nedir?
Tarafından tahsis edilen başlıca reseptörler5-Metoksitriptamin(5-MT) ve melatonin, serotonin ve melatonin reseptörlerini sarar, ancak eğilim ve karakter bakımından zıtlıklar gösterirler:
5-MT:
farklı 5-HT1-, 5-HT2-, 5-HT5-, 5-HT için güç alanlarını görüntüler 6- ve 5-HT7-reseptörleri.
Öncelikle melatonin reseptörlerine bağlanmaması bakımından melatoninden farklıdır.
Daha büyük bir polifarmakoloji gösteren, çeşitli serotonin reseptör alt tiplerine yardımcı olur.
Melatonin:
Açıkça melatonin reseptörlerine, özellikle MT1, MT2 ve MT3'e bağlanır.
nanomolar altı bir güce ve melatonin reseptörlerine yönelik çok daha yüksek bir eğilime sahiptir.
Melatonin reseptörleri için son derece özeldir ve serotonin reseptörleri için önemsiz bir kısmilik gösterir.
Özetle, hem 5-MT hem de melatonin, melatonin reseptörlerine bağlanırken, esas olarak reseptör kısıtlayıcı profilleri bakımından farklılık gösterirler. Melatonin, melatonin reseptörleri için şaşırtıcı bir özellik ve güç gösterirken, 5-MT, melatonin reseptörleriyle bağlantısına rağmen farklı serotonin reseptör alt tipleri arasında daha kapsamlı hareket sergiler. Reseptör eğilimi ve seçiciliğindeki bu nitelikler, her bileşikte görülen farklı farmakolojik etkilere katkıda bulunur.
5-metoksitriptamin ve melatoninin faydacı etkileri ve kullanımları nelerdir?
Melatonin ve5-Metoksitriptamin(5-MT), reseptör kısıtlamasındaki zıtlıklar nedeniyle belirli farmakolojik profillere sahiptir:
Melatonin:
Esas olarak dinlenmeyi, günlük ritimleri denetler ve muhtemelen hücre desteği olarak gider.
Sirkadiyen ritimleri teşvik etme ve dinlenme başlangıcını ve bakımı ilerletmedeki rolüyle bilinir.
Melatonin reseptörlerine, özellikle MT1 ve MT2'ye yönelik yüksek kısmiliği ve seçiciliği nedeniyle melatoninin aitliklerine büyük oranda müdahale edilmektedir.
Dinlenme uyanıklık döngülerini yönetme kapasitesi nedeniyle genellikle sakinleştirici olarak ve uçak gevşekliğini denetlemek için reçetesiz olarak mevcuttur.
5-MT:
Hem serotonin hem de melatonin reseptörleriyle olan işbirliklerinden dolayı daha geniş bir farmakolojik aralık gösterir.
Serotonin aktivitelerini yansıtır, ağrı kesici, damar daraltıcı ve melatonin benzeri aktivitelere rağmen ağır etkilere karşı uyarıcıdır.
karışık farmakolojik profili nedeniyle serotonin ve melatonin reseptör alt tiplerini incelemek için deneysel olarak kullanılır.
Uyku bozukluğu, yöneticilere eziyet etme ve üst tedavi gibi potansiyel klinik uygulamalar için araştırıldı.
Karşılaştırmak:
5-MT melatonine birkaç farmakolojik benzerlik kazandırsa da, özellikle serotonin reseptörü agonizmi aracılığıyla daha kapsamlı etki alanı onu tanır. 5-MT, melatoninin aksine, uyku düzenleyici özelliklerinin yanı sıra analjezik ve antidepresan özelliklere de sahiptir. Halen klinik kullanımdan ziyade deneysel araştırmaya konu olan 5-MT'nin aksine, melatoninin uyku yardımı olarak köklü bir rolü vardır. Genel olarak, 5-MT ve melatoninin şaşmaz farmakolojik özellikleri, bunların farklı reseptör birlikteliklerinden ve farklı fizyolojik döngüler için ortaya çıkan sonuçlardan gelir.
5-metoksitriptamin ile melatonin arasındaki karşılaştırmanın bazı önemli noktaları nelerdir?
Kabataslak,5-Metoksitriptamin(5-MT) ve melatonin, birkaç doğal başlangıç noktasını paylaşırken, farklı bakış açılarına göre kritik farmakolojik farklılaşmalar sergiler:
Yapı:
5-MT bir 5-metoksiindol demetini içerirken, melatonin bu toplanmayı bir N-asetil yan zinciriyle birleştirir. Bu birincil dalgalanma, değişen farmakolojik egzersizlerine katkıda bulunur.
Bağlama:
5-MT hem serotonin hem de melatonin reseptörlerinden hoşlanmayı gösterir, ancak melatonin büyük ölçüde melatonin reseptörlerine bağlanır. Alıcı açıklığındaki bu ayrım, çeşitli fizyolojik etkilerinin temelini oluşturur.
Potansiyel:
Melatonin, 5-MT ile karşılaştırıldığında, özellikle melatonin reseptörü bölgelerinde oldukça yüksek bir düşkünlük sergiler. Güçteki bu eşitsizlik, farmakolojik aktivitelerinin boyutunu etkiler.
Etkileri:
5-MT, hem serotonin hem de melatonin aktivitelerini kopyalayan etkiler uygulayarak geniş kapsamlı fizyolojik reaksiyonlara katkıda bulunur. Tersine, melatonin esas olarak dinlenme uyanıklık döngüsünü kontrol eder ve sirkadiyen müzikalite kılavuzundaki rolünün altını çizer.
Kullanmak:
5-MT, esas olarak araştırma ortamlarında kullanılan bir deneme aparatı ve potansiyel ilaç tedavisi görevi görür. Tersine, melatonin, dinlenme başlangıcını ilerletme ve dinlenme tasarımlarını yönlendirmede ortaya konan uygulanabilirliği nedeniyle genellikle sakinleştirici olarak reçetesiz olarak temin edilebilir.
Biyosentez:
Her ne kadar bu iki karışım serotoninden başlasa da biyosentetik yolları belirli enzimatik döngüleri kapsar. Biyosentezdeki bu eşitsizlik, onların türünün tek örneği olan madde parçalarına ve farmakolojik özelliklerine katkıda bulunur.
Her şey bir yana,5-Metoksitriptaminve melatonin doğal başlangıç noktalarını paylaşırlar; tasarımları, reseptör kısıtlayıcı profilleri, güçleri, fizyolojik etkileri, kullanımları ve biyosentetik yolları bakımından şaşmaz unsurlara hitap ederler. Bu ayrımların anlaşılması, bunların fizyolojik kılavuz ve iyileştirici uygulamalardaki ayrı görevlerini tasvir etmek için acildir. 5-Olağanüstü farmakolojik özellikleri ve muhtemel faydalı sonuçları nedeniyle MT, yalnızca melatoninin seçmeli bir türü olarak görülemez.
Referanslar
1. Dubocovich, ML, Delagrange, P., Krause, DN, Sugden, D., Cardinali, DP ve Olcese, J. (2010). Uluslararası Temel ve Klinik Farmakoloji Birliği. LXXV. G proteinine bağlı melatonin reseptörlerinin isimlendirilmesi, sınıflandırılması ve farmakolojisi. Farmakolojik incelemeler, 62(3), 343–380.
2. Kennaway DJ'i (2020). Melatonin bağlanma bölgeleri. Pineal araştırma dergisi, 68(1), e12609.
3. Legros, C., Lancien, F., Dupont, C., Sauerwein, H., Brucker-Davis, F., Lerrant, Y., Ciret, P. ve Simoncini, T. (2018). Melatonin: Farmakoloji, İşlevler ve Terapötik Faydalar. Güncel tıbbi kimya, 25(3), 312–322.
4. Hardeland R. (2005). Melatonin tarafından antioksidan koruma: radikal detoksifikasyondan radikal kaçınmaya kadar mekanizmaların çeşitliliği. Endokrin, 27(2), 119–130.
5. Silman, RE, Leone, RM, Hooper, RJ, Preece, NE, Soper, CR (1979) Melatonin, 5-metoksitriptamin ve 5-metoksitriptohol: insan epifiz bezinde sentez, tanımlama ve nicelikselleştirme. Sinir İletim Dergisi, 45, 313-326.