Evcil hayvan sahipleri köpekleri için aylık çiğneme tableti seçerken genellikle pire ve kene korumasına odaklanırlar. Ancak yerleşik parazit kontrolüafoxolaner ve milbemisin oksim çiğneme tabletleriaynı derecede dikkat çekicidir - ve çoğu ürün açıklamasının önerdiğinden çok daha incelikli. Antihelmintik bileşenin işlevlerinin nasıl anlaşılması veteriner profesyonellerinin, satın alma ekiplerinin ve hayvan sağlığı distribütörlerinin daha güvenli kararlar almasına yardımcı olabilir.
Afoxolaner ve Milbemisin Oksim Çiğnenebilir Tabletler
1.Genel Özellikler (stokta)
(1)API(Saf toz)
(2)Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5kg
18.75+3.75mg:>3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:>7,5-15kg
75+15mg:>15-30kg
150+30mg:>30-60kg
(3)Merhem
2. Özelleştirme:
Yalnızca bilimsel araştırma için ayrı ayrı, OEM/ODM, marka yok, pazarlık yapacağız.
Dahili Kod: BM-2-117
Ana pazar: ABD, Avustralya, Brezilya, Japonya, Almanya, Endonezya, İngiltere, Yeni Zelanda, Kanada vb.
Üretici: BLOOM TECH Xi'an Fabrikası
Milbemisin Oksim Afoxolaner ve Milbemisin Oksim Çiğnenebilir Tabletlerin Nematodları Hedeflemesine Nasıl Yardımcı Olur?
İkili-Eylemli Formülasyonlarda Milbemisin Oksim'in Rolü
Afoksolaner ve milbemisin oksim çiğneme tabletlerindeki iki ilaç, birçok farklı hastalığın tedavisinde birlikte çalışır. Afoxolaner, eklembacaklılarda GABA-kapılı klorür kanallarını bloke ederek pire, kene, akar ve diğer ektoparazitleri öldürebilir. Solucanlar ve kalp kurdu larvaları gibi iç parazitler söz konusu olduğunda ihtiyacınız olan şey milbemisin oksimdir.
Bir ilaç türü olan makrolid antelmintiktir. Milbemisin A3 aktif kütlenin yaklaşık %20'sini, milbemisin A4 ise diğer %80'ini oluşturur. Ağızdan alındıktan sonra her bir parçanın plazmadaki en yüksek seviyesine ulaşması bir ila iki saat alır.
1,6 günlük (A3) ve 3,3 günlük (A4) yarı-ömürler, vücuttaki ilaç miktarının aydan aya aynı kalmasını sağlar.
Nematodlar Neden Benzersiz Bir Şekilde Savunmasız?
Solucanlar söz konusu olduğunda, onların kan-beyin bariyeri bizimkiyle aynı değildir. Glutamat-kapılı klorür kanalları, sinir sistemlerinin kasları nasıl kontrol ettiği konusunda büyük rol oynar. Yapıdaki bu değişiklik milbemisin oksim tarafından kullanılır. İlaç yalnızca omurgasızlara özel olan bu kanallara bağlanıyor. Bu, memelilerde terapötik miktarların tetiklemediği bir olaylar zincirini başlatır. Araştırmalar, köpeklerin milbemisin oksimi tamamen absorbe edebildiğini, A3 bileşeninin %81'ini ve A4 bileşeninin %65'ini aldığını göstermiştir. Bu, ilacın bir yerden diğerine hareket eden kalp kurdu ve gastrointestinal nematod larvalarına ulaşabileceği anlamına gelir.
Afoxolaner ve Milbemycin Oksim Çiğneme Tabletleri ve Glutamat-Kapalı Klorür Kanalları
Glutamat-Kapalı Klorür Kanallarının Gerçekte Yaptığı Şey
Glutamat-kapılı klorür kanalları olan GluCl'ler, solucanların nöromüsküler bağlantılarındaki kas hareketini kontrol eden ana anahtardır. Sağlıklı bir vücutta glutamat bu kanallara bağlandığında klorür iyonları düzenli ve planlı bir şekilde hücreye akar. Kasların kontrollü bir şekilde sıkılaşması ve dinlenmesi mümkündür. Bu, parazitin organize bir şekilde hareket etmesini ve beslenmesini sağlar.
Konağı Koruyan Seçicilik
Tıp söz konusu olduğunda milbemisin oksimin en önemli özelliklerinden biri seçici olmasıdır.
Memelilerin retina nöronlarında glutamat-kapılı klorür kanalları vardır, ancak kan-beyin bariyeri, önerilen dozlarda tehlikeli olabilecek miktarlarda milbemisin oksimin beyne ve omuriliğe ulaşmasını engeller. Farmakokinetik üzerine yapılan çalışmalar, A3'ün yaklaşık 2,7 L/kg vücut ağırlığına yayıldığını, A4'ün ise yaklaşık 2,6 L/kg'a yayıldığını göstermektedir. Bu, A3 ve A4'ün vücudun her yerine dağıldığı ve parazitlerle dolu dokulara ulaşabildiği ve aynı zamanda köpek konağını koruduğu anlamına gelir. Bu seçicilik özelliğinden dolayıafoxolaner ve milbemisin oksim çiğneme tabletleriMDR1 gen mutasyonuna sahip olanlar dışındaki tüm köpek türleri için güvenlidir.
Milbemisin Oksim Maruz Kaldıktan Sonra Nematod Sinir Sinyallerine Ne Olur?
Normal Nöromüsküler İletimin Bozulması
GluCl kanalları milbemisin oksim tarafından açık kilitlenir, bu da nematodun kas sinyallerinin daha hızlı ve daha kötü olmasına neden olur. Klorür iyonları içeri girmeye devam ettiğinde zarın daha fazla yüklenmesini sağlar. Bu, bir devre kesicinin devreye girmesi ve yeniden başlamak istememesiyle aynıdır. Solucan artık kaslarının birlikte çalışmasını sağlayamaz. Solucanların faringeal pompaları durursa besin alamazlar. Tırtılların cinsel yetişkin olabilmesi için yemek yiyebilmeleri gerekir. Yiyecek olmadan yetişkinler metabolik ihtiyaçlarını karşılayamazlar.
Geri Dönüşsüzlük ve Parazit Ölümü
Hiperpolarize durumun ortadan kalkması biraz zaman alır. GluCl reseptörleri milbemisin oksime güçlü bir şekilde bağlanır, ancak yavaş yavaş onlardan ayrılır. Bu, kanalın uzun süre açık kalmasını sağlar. Sorun, hareket edememekten ölüme kadar gider. Köpeklerin L3 ve L4 gençlik evrelerindeyken kalp kurdu mikrofilaryasına yakalanma olasılığı daha yüksektir. Bu yöntem özellikle yuvarlak kurt Toxocara canis'e, kancalı kurt Ancylostoma caninum'a, kırbaç kurdu Trichuris vulpis'e ve yuvarlak kurt Toxocara canis'e karşı işe yarar.
Klorür Akışından Felce: Milbemisin Oksim'in Anthelmintik Mekanizması
Bağlanmadan Hareketsizleştirmeye Kadar Moleküler Dizi
Milbemisinin oksimi, açık bir kimyasal sırayla gerçekleşen antihelmintik bir zincir reaksiyonu başlatır. İlaç molekülleri, hap alındıktan sadece birkaç saat sonra kan dolaşımına girer. Solucanların bebek ve yetişkin olarak yaşadığı doku kısımlarına giderler. Nematodun nöromüsküler kavşağında milbemisin oksim allosterik olarak GluCl reseptörlerini açar. Bu, klorür iyonlarının hücrelerin içindeki boşluğu doldurmasını sağlar. Daha sonra hiperpolarizasyon motor nöronları kapatır, bu da parazitin hareket edemediği anlamına gelir.
Kalp Kurdu Önlemenin Klinik Anlamı
Bu sürecin kullanıldığı çok önemli yollardan biri kalp kurdu hastalığını uzak tutmaktır. İlacın, dokuyu istila edebilecek L3 larvalarına dönüşmeden önce etrafta dolaşan mikrofilaryalardan kurtulması önemlidir. Plazmadaki ilacın en yüksek seviyelerine, ağız yoluyla alındıktan sonraki iki saat içinde ulaşıldığı bulunmuştur. Bu bize hareketli larvaları kalbe ve akciğer dokularına ulaşmadan yakalamak için bolca zaman verir. Evcil hayvanınızı verirsenizafoxolaner ve milbemisin oksim çiğneme tabletleriayda bir kez kalp kurdu larvaları her zaman daha yavaş büyüyecektir. Bu yöntemin ABD ve Avustralya gibi kalp kurtlarının yaygın olduğu yerlerde işe yaradığı gösterilmiştir.
Afoxolaner ve Milbemycin Oxime Çiğneme Tabletleri Parazit Kontrolünü Pirelerin Ötesine Nasıl Genişletiyor?
Tek Tablet Üzerinden Dahili ve Harici Kapsama
Dışarıda yaşayan köpekler aynı anda hem ektoparazitlere hem de endoparazitlere maruz kalmaktadır. Afoksolaner ve milbemisin oksim çiğneme tabletleri fikri buradan geliyor. Eklembacaklılarda GABA kanallarını durduran afoxolaner ve solucanlarda GluCl kanallarını açan milbemisin oksim gibi bazı ilaçlar, daha fazla alanı kapladıkları için ayrı ayrı kullanıldıklarından birlikte daha iyi çalışırlar. Pireler, böcekler, kalp kurdu mikrofilaryaları ve mide kurtları ayda bir aşı yapılan köpeklere bulaşamaz.
Farmakokinetik Tamamlayıcılık
İki aktif bileşenin metabolik modelleri arasında da benzerlikler vardır. İki ila dört saat içinde kanda en fazla afoxolaner bulunur ve yaklaşık iki hafta boyunca orada kalır. Milbemisin oksim seviyeleri bir ila iki saat boyunca en yüksek seviyededir, ancak daha hızlı kaybolurlar. Dozlar her ay verildiği için koruyucu çukur miktarları güvenli düzeyde kalmaktadır. Bu etkileşim nedeniyle parazit korumasının tamamı dozun verildiği ilk günden itibaren 30 gün boyunca yerinde kalır.
Çözüm
Bu ilaç,afoxolaner ve milbemisin oksim çiğneme tabletleri, nematod glutamat-kapılı klorür kanallarını aktive ederek parazitleri öldürür. Bu, sürekli hiperpolarizasyona neden olur ve bu da parazitlerin kaslarını felç eder ve onları öldürür. Afoxolaner'ın ektoparazit sistemi ile karıştırıldığında bu karışım köpeklere en iyi parazit kontrolünden birini sağlar. Kaynak bulma uzmanları, veteriner pazarlama ve hayvan sağlığı şirketleri bu aktif karışımın arkasındaki farmakolojiyi anladığında, ürünü daha iyi yerleştirebilir ve müşterilerde güven oluşturabilirler.
Sıkça Sorulan Sorular
Soru 1: Milbemisin oksimin antelmintik mekanizma açısından ivermektinden farkı nedir?
+
-
Milbemisin oksim ve ivermektinin her ikisi de klorür iyon kanalları üzerinde çalışır. Ancak hayvanlarda ivermektin yalnızca GluCl kanallarında çalışırken, milbemisin oksim yalnızca GluCl kanallarında çalışır. Bu farklılık nedeniyle solucan popülasyonlarının duyarlı olmadığı durumlarda ivermektin sınıfındaki ilaçlar yerine milbemisin oksim kullanılabilir.
Soru 2: Afoxolaner ve milbemisin oksim çiğneme tabletleri tüm köpek ırkları için güvenli midir?
+
-
Genel olarak çoğu cins, karışımla iyi geçinir. Bir köpeğin MDR1 (ABCB1) geni değiştirilirse beyninde daha fazla milbemisin oksim depolayabilir. Collie'ler ve diğer çoban köpekleri bunu sıklıkla yapar. Risk altındaki ırklar, afoxolaner ve milbemycin oxime çiğneme tabletleri ile tedaviye başlamadan önce bir veterinerle konuşmalı ve genetik test yaptırmalıdır.
S3: Milbemisin oksim, uygulamadan sonra kalp kurdu larvalarına karşı ne kadar hızlı etki etmeye başlar?
+
-
Milbemisin oksimin ağızdan alınmasından bir ila iki saat sonra kandaki miktar en yüksek seviyeye ulaşır. Çok hızlı çalıştığı için tedavi edici ilaç seviyeleri hemen mikrofilariaya ulaşır. Bu, aylık doz planına uyulduğu sürece larvaların doku-göç aşamalarına dönüşmesinin önlenmesine yardımcı olur.
Güvenilir Afoxolaner ve Milbemycin Oxime Çiğneme Tabletleri Tedariği için Bloomtechz ile Ortaklık Yapın
Bloomtechz 12 yılı aşkın süredir ilaç üretiyor ve kimyasal sentez yapıyor, dolayısıyla her türlü siparişi halledebiliyorlar. Afoksolaner ve milbemisin oksim çiğneme tabletlerimizi üreten üretim tesisimiz 100.000 metrekare olup, ABD FDA, AB, Japonya ve CFDA'dan GMP sertifikalarına sahiptir. Bu, bu tabletlerin her partisinin katı uluslararası standartlara uygun olduğu anlamına gelir. Alabilirsinafoxolaner ve milbemisin oksim çiğneme tabletleriBloomtechz'den. Üç bağlantıyla OEM ve ODM seçenekleri, değiştirilebilen özellikler, net fiyatlandırma ve kalite kontrolleri sunarlar. Yardım istediğiniz andan tabletlerin teslim edildiği ana kadar ekibimiz tedarik zincirinize yardım etmeye hazır. İster API tozuna ister bitmiş haplara ihtiyacınız olsun, bu doğrudur.
Ekibimize doğrudan şu adresten ulaşın:Sales@bloomtechz.comKaynak gereksinimlerinizi tartışmak için.
Referanslar
1. Prichard, RK ve Geary, TG (2019). Parazit nematodların sürdürülebilir kontrolünde makrosiklik laktonların kullanımına ilişkin bakış açıları. Uluslararası Parazitoloji Dergisi: İlaçlar ve İlaç Direnci, 10, 69–82.
2. Wolstenholme, AJ (2012). Glutamat-kapılı klorür kanalları ve avermektin/milbemisin antihelmintiklerinin etki şekli. Parazitoloji, 139(9), 1129–1143.
3. Blagburn, BL ve Dryden, MW (2009). Pire ve kene istilasının biyolojisi, tedavisi ve kontrolü. Kuzey Amerika Veteriner Klinikleri: Küçük Hayvan Uygulamaları, 39(6), 1173–1200.
4.Hartmann, K. ve Genchi, C. (2010). Köpeklerde kalp kurdu enfeksiyonu: patogenez, klinik bulgular ve tedavi. Veteriner Parazitoloji, 176(4), 311–320.
5. Avrupa İlaç Ajansı. (2014). Afoxolaner ve milbemisin oksim: Avrupa Kamu Değerlendirme Raporu - Bilimsel Tartışma. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Bowman, DD ve Atkins, CE (2009). Kalp kurdu biyolojisi, tedavisi ve kontrolü. Kuzey Amerika Veteriner Klinikleri: Küçük Hayvan Uygulamaları, 39(6), 1127–1158.