Cilengitide CAS 188968-51-6

Senenjitid, CAS numarası 188968-51-6, Moleküler Formül C27H40N8O7, Ortalama Moleküler Ağırlık 588.66.}} iyi su çözünürlüğe sahip, 10mg/ml {{{{{{{{{{{{{{{{{., dmso'da daha yüksek veya daha büyük bir şekilde ulaşılmasına kadar, 29 . 43mg/ml . Bu sonuçlar, siengeptide'nin iyi çözünürlüğe sahip olduğunu göstermektedir. 6 . 34 ve pH =7.0 'daki net yük -0.02.' dır. Öngörülen asitlik katsayısı (PKA) 01 ±0.10. 01 ±0.10. 01 ±0.10. 01 ±0.10. 01 ±0.10., asitlik katsayısı, asitin biriktirme ve alkalinliği yansıtan önemli bir parametredir ve hidrojen, hidrojen, hidrojenin yansıtılmasını, hidrojenleri yansıtan önemli bir parametredir. Çözüm . PKA değeri, nötr veya alkalin koşulları altında nispeten kararlı olduğunu gösterirken, . asidik koşullar altında ayrışmaya veya bozulmaya eğilimli olabilir, örneğin, spesifik bir uzamsal yapı ve konformasyona sahip döngüsel bir pentapeptiddir. Bu mekansal yapı ve konformasyonun, siliengeptidün integrinlere bağlanması ve biyolojik aktivitesi üzerinde önemli bir etkisi vardır. İntegrin inhibitörlerine aittir. Integrin, tümör büyümesi, sağkalım ve infiltrasyon ve tümör anjiyogenezi dahil olmak üzere çeşitli tümör hücresi düzensizliği süreçlerine katılan bir hücre yüzeyi reseptörüdür. Silunglutid, integrin'in hücre dışı matrise bağlanmasını engelleyerek integrin aracılı sinyalleme süreçlerini inhibe ederek anti-tümör etkileri uygular.

SenenjitidBir integrin inhibitörü olarak geniş farmakolojik etkileri ve uygulama beklentileri olan önemli bir nörotransmitter ve peptit ilacı olan ., esas olarak integrin reseptörlerine bağlanarak hücresel sinyalleme süreçlerini düzenler, böylece çeşitli farmakolojik etkiler .

1. integrin inhibitör etkisi

Güçlü bir integrin antagonisti olarak, tümör hücrelerinin V3 ve V5 proteinlerinin yüzeyinde spesifik olarak entegrinleri hedefleyebilir . integrin, tümör büyümesi, sağkalım, infiltrasyon ve tümör anjiyogenezleri arasında tümör büyümesi, tümör anjiyogenezi arasında yer alan bir hücre yüzeyi reseptörüdür ve integral ve serignik arası ve serigrafi arası ve serigrafi arası ve serigrafi arası ve serigrafi arası ve serigrafi arası ve dışarısı, Entegrin reseptörlerine bağlanma, böylece integrin aracılı sinyalleme süreçlerini inhibe eder . Bu inhibitör etki, tümör hücrelerinin proliferasyonunu, göçünü ve istilasını inhibe edebilir, endotelyal hücre apoptozunu indükleyebilir ve bu nedenle anti-tümör etkileri . uygulayabilir.

2. antitümör efekti

Anti-tümör etkisi, hayvan modellerinde ve klinik çalışmalarda ana farmakolojik etkilerinden biridir ., glioblastom, melanom, akciğer kanseri, vb. Ek olarak, sitotoksik ilaçlarla ilişkili terapötik faydaları artırabilir ve tümör hücreleri üzerindeki öldürme etkisini geliştirebilir .

3. Anjiyogenez üzerindeki etkisi

İntegrinler, integrin V 3 ve V 5'in aktivitesini inhibe ederek anjiyogenez .}} sürecinde önemli bir rol oynar, böylece tümör anjiyogenezinin proliferasyonunu ve göçünü inhibe edebilir, böylece bu inhibitör etkisi tümör hücrelerinin kan kaynağını engelleyebilir, tümör büyümesi ve yayılımı inhibe edebilir, tümör büyümesi ve yayılımı inhibe edebilir, tümör büyümesi ve yayılımı inhibe edebilir, tümör büyümesi ve yayılımı inhibe edebilir, tümör büyümesi ve yayılımı inhibe edebilir, tümör büyümesi ve yayılma, tümör büyümesini engelleyebilir, tümör büyümesini engelleyebilir, daha fazla inhibe edebilir, tümör büyümesini engelleyebilir.

4. immünomodülatör etkisi

Ayrıca, integrin reseptörlerine bağlanarak . immünomodülatör bir etkiye sahiptir, böylece bağışıklık hücrelerinin aktivasyonunu ve fonksiyonunu etkileyebilir, böylece vücudun bağışıklık tepkisini düzenleyebilir . Bu bağışıklık düzenleyici etkisi, vücudun anti-}}} . . . . .

5. Diğer farmakolojik etkiler

Yukarıda belirtilen etkilere ek olarak, örneğin başka farmakolojik etkileri de vardır . Örneğin, hücre yapışması, göç ve istila süreçlerini etkileyebilir, böylece tümör hücrelerinin metastazını ve yayılmasını inhibe edebilir, ek olarak metabolizmi ve apopozu da etkileyebilir {, çeşitli hücreleri de etkileyebilir, bu nedenle çeşitli etkileri de etkileyebilir.

Genel olarak, farmakolojik özellikleri esas olarak integrin inhibitör etkisi, anti-tümör etkisi, anjiyogenez üzerindeki etkisi, immünomodülatör etkisi ve diğer farmakolojik etkiler . Bu etkiler, sildenafil bir ilacı geniş uygulama beklentileri olan bir ilacı .} ancak arayışlarına göre, daha fazla araştırma ve daha fazla araştırmaya ihtiyaç duyulur ve daha fazla araştırmaya ihtiyaç duyulur. Farklı hastalıklarda .

Senenjitidspesifik uzamsal yapıya ve biyolojik aktiviteye sahip siklik bir pentapeptittir . Sildenafil'in laboratuvar sentezi genellikle peptit zinciri sentezi, siklizasyon ve saflaştırma dahil olmak üzere birçok adım içerir .

1. peptit zincirlerinin sentezi

• Adım 1: Amino asitlerin aktivasyonunu koruyun

İlk olarak, peptit zinciri sentezi sırasında gereksiz reaksiyonları önlemek için gerekli amino asitleri korumak için uygun koruyucu grupların seçilmesi gerekir.

Kimyasal denklem örneği:

R-AA-OH NHS → R-AA-O-NSU

Bunlar arasında R, amino asitlerin yan zincirini temsil eder, AA amino asitleri temsil eder ve NHS n-hidroksicinimid .

• Adım 2: Peptit bağlarının oluşumu

Bir peptit bağı oluşturmak için bir sonraki amino asit (veya aktif formu) ile aktifleştirilmiş amino asit ara maddesini reaksiyona sokma . Bu adım genellikle uygun çözücüler ve katalizörlerin (bazlar gibi) varlığında gerçekleştirilir .

Kimyasal denklem örneği:

R₁-Aa₁-O-nsu+r₂-Aa₂-OH → R₁-Aa₁-Co-NH-R₂-Aa₂-AH

Bunlar arasında, r ₁ ve r ₂, iki bitişik amino asidin yan zincirlerini temsil ederken, aa ₁ ve aa ₂ iki bitişik amino asidi temsil eder .

• Adım 3: Peptit zincirini yavaş yavaş uzatın

Adım 2'yi tekrarlayın ve tam bir doğrusal peptit zinciri sentezlenene kadar gerekli amino asitleri peptit zincirine kademeli olarak bağlayın . Her adımın tam reaksiyonu sağlamak ve reaksiyona girmemiş amino asitleri ve yan ürünlerini çıkarmak için . .

2. peptit zincirlerinin siklizasyonu

• 4. Adım: Uygun siklizasyon yöntemini seçin

Silunglutid siklik bir pentapeptittir, bu nedenle peptit zincirinin her iki ucunda . ortak siklizasyon yöntemleri arasında bir döngü oluşturması gerekir . Yöntemin seçimi, istenen halkanın spesifik sırasına bağlıdır {{2}

• Adım 5: Siklizasyon reaksiyonu

Doğrusal peptit zincirini, siklizasyon reaksiyonuna girmek için uygun koşulların (sıcaklık, pH, solvent, vb. . gibi) altına yerleştirin . Bu adımın tam siklizasyonu sağlamak için genellikle daha uzun bir zaman alır .

Kimyasal denklem örneği (örnek olarak molekül içi asilasyon kullanılarak):

R₁-Aa₁-Co-NH-R₂-Aa₂-Co-nh-nh-r₃-Aa₃-Co-NH-R₄-R₄-Aa₄-Co-NH-R₅-Aa₅-OH →

R₁-Aa₁-Co-NH-R₂-Aa₂-Co-NH-R₃-Aa₃-Co-NH-R₄-R₄-Aa₄-Co-NH-R₅-Aa₅-Co-NH-R₁

3. saflaştırma ve tanımlama

• Adım 6: Saflaştırma

Reaksiyona girmemiş hammaddeler, yan ürünler ve diğer safsızlıklar, yüksek saflıklı silengitid elde etmek için uygun saflaştırma yöntemleri (yüksek performanslı sıvı kromatografisi, jel filtrasyonu, vb. . gibi) ile çıkarılır .

• Adım 7: Kimlik

Saflaştırılmış ürünü tanımlamak ve yapısının ve saflığının . gereksinimlerini karşıladığından emin olmak için çoklu yöntemler (kütle spektrometrisi, nükleer manyetik rezonans vb. .}}) kullanın.

Senenjitid(EMD 121974) Almanya'da Merck KGAA tarafından geliştirilen, esas olarak tümör anjiyogenezini ve kanser tedavisini inhibe etmek için kullanılan siklik bir pentapeptit integrin inhibitörüdür. Keşfi, hücre adezyonu molekül integrin, özellikle de 5 integazın rolü üzerindeki derinlemesine araştırmalardan kaynaklanmaktadır, özellikle V3 ve 5 integrin üzerindeki rolü, özellikle tümör ve metastın en integrinlerinde, 5. Hücreler ve hücre dışı matris (ECM) arasındaki etkileşime aracılık eden hücre yüzeyi reseptörlerinin, hücre göçünü, proliferasyonunu ve sağkalımı etkileyen ., Richard Hynes ve Erkki Ruoslahti gibi bilim adamları, ilk olarak Integrin ailesini sistematik olarak tanımladıklarını ve 2010 {{{{{{{{{{{{{{{{{{{ 3 ve V5 integrinleri, vasküler endotelyal hücrelerde yüksek oranda eksprese edildi ve tümör anjiyogenezinde önemli bir rol oynadı . Yahuda Folkman tarafından önerilen "anti anjiyojenik tedavi" teorisi, bu reseptörleri inhibe etmek, tümörleri inhibe edebildiği gibi, tümörleri engellediği gibi, tümörleri engellediği gibi, tümörleri engelleyebilir, bu nedenle, kan beslemelerini engelleyebilir, bu nedenle, kan kaynağını engelleyebilir, bu nedenle, kan kaynağını engelleyebilir, bu nedenle, kan beslemelerini engelleyebilir, bu nedenle, kan beslemelerini engelleyebilir, bu nedenle, kan kaynağını engelleyebilir, bu nedenle, kan kaynağını engelleyebilir, bu nedenle, kan beslemelerini engelleyebilir, bu nedenle, kan kaynağını engelleyebilir, bu nedenle, kan kaynağını engelleyebilir, bu nedenle, kan kaynağını engelleyebilir, bu nedenle, kan beslemelerini engelleyebilir, bu nedenle, kan kaynağını engelleyebilir, bu nedenle, kan kaynağını engelleyebilir, bu nedenle, kan kaynağını engelleyebilir. Arginin glisin aspartat (RGD) sekansını tanıyarak fibronektin ve fibronektin . Bu nedenle, bilim adamları, 1994'te entegrit bir işbirliği yapan bilim adamlarından bilim adamlarından, entegrit bir şekilde işbirliği yapan bilim adamlarından küçük molekül veya peptit inhibitörleri tasarlamaya başladılar. Siklik RGD peptitlerine dayanan inhibitörler . yapısal optimizasyon yoluyla, dairesel konformasyonun çok sayıda aday molekül, cilengitid (başlangıçta EMD 121974 olarak adlandırılan) için yüksek seçiciliği nedeniyle peptitlerin stabilitesini ve bağlanma yeteneğini arttırabileceğini bulmuşlardır. Özellikler . Kimyasal yapısı, metilasyon modifikasyonu yoluyla metabolik stabiliteyi iyileştiren siklik bir pentapeptid (C (RGDEF (N-ME) V)).

Popüler Etiketler: Cilengitide CAS 188968-51-6, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan, Satın Al, Fiyat, Toplu, Satılık