Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki l-tert-lösinamid hidroklorür cas 75158-12-2'nin en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Burada fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli l-tert-leucinamide hidroklorür cas 75158-12-2'ye hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
L-tert-leucinaMide hidroklorürbeyaz kristal toz halinde görünen önemli bir doğal olmayan amino asit türevi ve kimyasal ara maddedir. Piyasada yaygın olarak kullanılan L-treonin hidroklorür ürünlerinin saflığı çoğunlukla %98'in üzerindedir ve bazı ürünlerin saflığı %99'a kadar çıkmaktadır. Kimyasal bir ara madde olarak, organik sentez alanında geniş bir uygulama alanına sahiptir ve özellikle ilaç sentezi ve malzeme bilimi alanlarında diğer karmaşık organik bileşiklerin sentezlenmesi için kullanılabilir. Kullanırken cilt ve gözlerle doğrudan teması önlemek için ilgili güvenli çalıştırma prosedürleri takip edilmelidir. Yanlışlıkla dokunulursa derhal bol suyla yıkayın ve tıbbi yardım alın.
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
|
Kimyasal Formül |
C6H15ClN2O |
|
Tam Kütle |
166.09 |
|
Molekül Ağırlığı |
166.65 |
|
m/z |
166.09(100.0%),168.08(32.0%),167.09(6.5%),169.09(2.1%) |
|
Element Analizi |
C, 43.24; H, 9.07; Cl, 21.27; N, 16.81; Ey, 9.60 |
|
|
|
L-tert-leucinaMide hidroklorürC6H15ClN2O kimyasal formülüne ve yaklaşık 166.65 molekül ağırlığına sahip önemli bir organik bileşiktir. Aşağıda amacının ayrıntılı bir açıklaması bulunmaktadır:
Bu madde, özellikle sentetik malzemeler için önemli bir ara madde olarak, kimyasal sentez alanında geniş bir uygulama alanına sahiptir. Çeşitli kimyasal reaksiyonlara katılabilir ve belirli fonksiyonel grupları veya yapısal birimleri tanıtarak belirli özelliklere sahip yeni malzemeler sentezleyebilir. Bu yeni malzemelerin elektronik, optoelektronik, enerji ve biyotıp gibi alanlarda geniş uygulama olanakları vardır.
Örneğin, güneş pili malzemelerinin sentezinde, bir dizi kimyasal reaksiyon yoluyla verimli fotoelektrik dönüşüm performansına sahip güneş pili malzemeleri hazırlamak için önemli bir öncü veya ara madde olarak kullanılabilir. Bu malzemelerin enerji dönüşüm verimliliğini artırma ve güneş pillerinin maliyetlerini azaltma konusunda önemli avantajları vardır.
Bu maddenin tıp alanında da önemli uygulama değeri vardır. Spesifik farmakoforları veya yapıları tanıtarak ve böylece spesifik farmakolojik aktivitelere sahip ilaç moleküllerini hazırlayarak çeşitli ilaçların sentezlenmesinde anahtar bir ara madde olarak hizmet edebilir. Bu ilaçların çeşitli hastalıkların tedavisinde potansiyel klinik değeri vardır.
Örneğin, anti-tümör ilaçlarının sentezinde, belirli kimyasal reaksiyonlar yoluyla yüksek anti-tümör aktivitesine sahip ilaç moleküllerinin hazırlanmasında önemli bir öncü veya ara madde olarak görev yapabilir. Bu ilaçlar, tümör hücrelerinin büyümesini, yayılmasını ve metastazını önlemede önemli etkilere sahip olup, kanser hastalarının tedavisinde yeni bir seçenek sunmaktadır.
Anti-tümör ilaçları alanında, L-tert-lösin amid hidroklorür, yeni nesil proteazom inhibitörünü hedef alan ilaçların temel kiral yapı taşıdır. Primer miyelom için dünyanın ikinci en büyük ikinci-ilk basamak tedavisi olan Carfilzomib'in moleküler yapısı, L-tre-lösin amid hidroklorürün basit hidrolizi ve yoğunlaşma reaksiyonuyla elde edilen L-thre{-lösinin kiral parçasını doğrudan devreye sokar.
Anti-tümör aktivitesi, birinci nesil proteazom inhibitörü bortezomibinkinden 10 kat daha fazladır ve ilaç direnci görülme sıklığı önemli ölçüde azalır. Karfilzomilin kiral fragmanı, L-tert-lösin amid hidroklorür kullanılarak sentezlendi ve ürünün kiral saflığı %99,9'un üzerinde stabil bir şekilde kontrol edilebilir, böylece eser miktardaki kiral safsızlıkların neden olabileceği klinik toksik yan etkiler tamamen ortadan kaldırılarak ilacın terapötik penceresi büyük ölçüde iyileştirilir.
Şu anda, Çin'de Kaffizomib jenerik ilaçlarının üretimi tamamen yerelleştirilmiştir ve L-tert-lösin amid hidroklorür için kullanılan hammaddelerin tümü bağımsız olarak yerel işletmeler tarafından sağlanmaktadır, bu da yurt dışından ithal edilen hammaddelere olan bağımlılığı tamamen ortadan kaldırmaktadır.
Cilt temasından sonra elleçleme yöntemleri
Cilt ile temas ettiğindeL-tert-leucinaMide hidroklorürciltte oluşacak hasarı azaltmak için aşağıdaki acil önlemler derhal alınmalıdır:
Kimyasal maddeleri hızla silin:
L-treonin hidroklorürü kuru bir bez veya kağıt mendille ciltten yavaşça silin. Nem, kimyasallarla cilt arasındaki reaksiyonu hızlandırabileceğinden nemli bez kullanmaktan kaçının.
Bol su ile durulayın:
Temas alanını derhal bol miktarda akan su ile durulayın. Yıkama sırasında, kalan kimyasalları seyreltmek ve uzaklaştırmak için yaralı bölgeden su akmalıdır.
Durulama süresi ciltte herhangi bir yanma veya tahriş hissi hissedilinceye kadar en az 15 dakika sürmelidir.
Cilt durumunu gözlemleyin:
Cildi duruladıktan sonra yaralı bölgenin durumunu dikkatlice gözlemleyin.
Sadece hafif bir kızarıklık veya ağrı varsa, bunun nedeni ciltte hafif bir tahriş olabilir.
Papül, papül, erozyon veya ülser gibi semptomların ortaya çıkması, durumun oldukça ciddi olduğunu ve acil tıbbi müdahaleye ihtiyaç duyulduğunu gösterir.
Tıbbi konsültasyon:
Cildin durumu ne olursa olsun, acil tedaviden sonra mümkün olan en kısa sürede tıbbi yardım almanız önerilir.
Doktorlar kimyasal maddenin türü, maruz kalma süresi, ciltteki hasarın derecesi gibi faktörlere göre kişiye özel tedavi planları geliştirecek.
Taşıma işlemi sırasında, cilt hasarının ağırlaşmasını önlemek için yaralı bölgeyi ellerinizle çizmekten veya çizmekten kaçının.
Semptomların kötüleşmesini önlemek için yaralı bölgeyi sıcak suya veya diğer tahriş edici maddelere maruz bırakmaktan kaçının.
Kan-beyin bariyeri penetrasyonunu artıran L-tert-leucinaMide Hidroklorürün yapısal kodu
Merkezi sinir sisteminin (CNS) doğal bir savunma hattı olan kan-beyin bariyeri (BBB), beyin kılcal endotel hücreleri, bazal membran, astrosit terminalleri ve perisitlerden oluşur. Sıkıca birbirine bağlı yapısı, küçük moleküllü ilaçların yaklaşık %98'inin, büyük moleküllü ilaçların ise neredeyse %100'ünün beyin parankimine girmesini önleyebilir. Bu koruyucu mekanizma, beyin mikro ortamının stabilitesini korumak için çok önemli olmasına rağmen, Alzheimer hastalığı, Parkinson hastalığı, beyin tümörleri ve felç gibi nörodejeneratif hastalıkların ilaç tedavisinin önünde büyük bir engel haline gelmiştir.
Kan-beyin bariyerine nüfuz etme mekanizması: pasif difüzyondan aktif taşınmaya
BBB'nin penetrasyon yeteneği, ilacın moleküler ağırlığı, lipit çözünürlüğü, hidrojen bağı donörlerinin sayısı ve polar yüzey alanı ile yakından ilişkilidir. Geleneksel görüş, moleküler ağırlığa sahip bileşiklerin<500 Da, a LogP value between 1-3, and<5 hydrogen bond donors are more likely to penetrate the BBB through passive diffusion. However, most neuropeptides are difficult to meet this requirement due to their large molecular weight (usually>1 kDa) ve yüksek polariteye (çoklu yüklü amino asitler içerir) sahiptir.
Aktif taşımanın moleküler mekanizması
Son yıllarda yapılan araştırmalar BBB'nin aşağıdakiler de dahil olmak üzere birden fazla aktif taşıma sistemine sahip olduğunu buldu:
Transferrin reseptörü (TfR), düşük-yoğunluklu lipoprotein reseptörüyle ilişkili protein 1 (LRP1) ve insülin reseptörü gibi reseptör aracılı taşıma (RMT), spesifik ligandları tanıyabilir ve endositozu tetikleyebilir. Örneğin, Angiopep-2 (19 peptid), LRP1'e bağlanarak etkili BBB penetrasyonu sağlar ve beyindeki alımı geleneksel transferrine göre 10 kat daha fazladır.
Adsorpsiyon aracılı taşıma (AMT): pozitif yüklü moleküller (poli arginin gibi), elektrostatik etkileşimler yoluyla beyin kılcal endotel hücrelerinin yüzeyine adsorbe edilebilir ve daha sonra fagositoz yoluyla beyin dokusuna girebilir. Taşıyıcı aracılı taşıma (CMT): glikoz taşıyıcı (GLUT1) ve L- tipi amino asit taşıyıcı (LAT1) gibi, yapısal olarak benzer maddeleri taşıyabilir. Örneğin, L-DOPA (LAT1 substratı), Parkinson hastalığının tedavisinde KBB'ye nüfuz edebilen tek ön ilaçtır.
Penetrasyon Arttırma Stratejisinin Gelişimi
BBB sınırlamalarının üstesinden gelmek için araştırmacılar çeşitli stratejiler geliştirdiler:
Kimyasal modifikasyon: Lipidasyon (palmitoilasyon gibi), florlama veya doğal olmayan amino asitlerin (D- tipi amino asitler gibi) eklenmesi yoluyla lipid çözünürlüğünün veya metabolik stabilitenin arttırılması.
Nanotaşıyıcı: İlaçları kapsüllemek için lipozomların, polimer nanopartiküllerin veya eksozomların kullanılması ve bunların yüzeyi değiştirilmiş hedefleme ligandları (Angiopep-2 gibi) aracılığıyla aktif olarak taşınması. Örneğin, Angiopep-2 ile modifiye edilmiş lipozomlar, doksorubisinin beyin konsantrasyonunu serbest ilacın altı katına kadar arttırabilir.
Fiziksel yöntemler, KBB'yi açmak için mikro kabarcıklarla birleştirilmiş odaklanmış ultrasonu içerir, ancak geri dönüşü olmayan bir hasar riski vardır.
Deneysel doğrulama: BBB'ye nüfuz eden L-tert-lösinamidle değiştirilmiş nöropeptitlerin mekanizması
L-tert-lösinamidle değiştirilmiş peptitlerin penetrasyon kabiliyetini değerlendirmek için Transwell ortak kültür sistemi (insan mikrovasküler endotel hücreleri hCMEC/D3'ün astrositlerle birlikte kültürü) kullanıldı. Sonuçlar şunu gösteriyor:
Penetrasyon oranında artış: L-tert-leucinamide modifiye edilmiş Angiopep-2 analogu (TFFYGGSRG (L-tert-leucinamide) RNNFKTEEY), 2 saat içinde %12,3'lük bir penetrasyon oranı gösterdi; bu, doğal Angiopep-2'den (%8,1) önemli ölçüde daha yüksekti (p<0.01).
Taşıma mekanizması: LRP1 inhibitörünün (Reseptörle İlişkili Protein, RAP) eklenmesinden sonra, değiştirilmiş peptidin penetrasyon oranı %3,2'ye düştü; bu, esas olarak BBB'ye LRP1 aracılı RMT yolu yoluyla nüfuz ettiğini gösterir.
Bir sıçan modelinde, L-tert-leucinamide modifiye edilmiş oksitosin analogunun (L-tert-leucinamide) intravenöz enjeksiyonundan sonra Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH ₂):
Beyindeki zirve konsantrasyonu: Modifiye edilmiş peptitlerin beyin konsantrasyonu, 30 dakikada (12,5 ng/g) zirveye ulaşır; bu, doğal oksitosinden (4,2 ng/g) 2,98 kat daha yüksektir.
Yarılanma ömrünün uzatılması: Değiştirilmiş peptitlerin beyin yarı ömrü 2,1 saattir; bu, doğal peptitlerinkinden (0,7 saat) önemli ölçüde daha uzundur (p<0.05).
AutoDock Vina yazılımını kullanarak L-tert-lösinamidle değiştirilmiş peptidin bağlanma modunu LRP1 ile simüle edin. Sonuçlar şunu gösteriyor:
Anahtar etkileşim: Modifiye edilmiş peptidin tert bütil yan zinciri, LRP1'in hidrofobik cebi (Leu123, Phe127 ve Ile130'dan oluşur) ile güçlü bir hidrofobik etkileşim oluşturur ve -8,2 kcal/mol bağlanma serbest enerjisi ile doğal Angiopep-2'ninkinden (-6,5 kcal/mol) daha düşüktür, bu da daha stabil bir bağlanmayı gösterir.
Konformasyon sınırlaması: Dairesel modifikasyon, peptitlerin konformasyonel esnekliğini daha da sınırlandırarak onların LRP1'in aktif bölgesi ile eşleşmesini kolaylaştırır.
Sıkça Sorulan Sorular
Sentez sırasında-sık görülen yan ürünler nelerdir ve bunlardan nasıl kaçınılabilir?
+
-
Üç ana yan{0}}ürün şunlardır:
D-Tert Liang amid hidroklorür (rasemik safsızlık): Reaksiyon sıcaklığının 80 dereceye eşit veya daha düşük olarak kontrol edilmesinden - kaçının ve güçlü bazlarla uzun süreli ısıtmadan kaçının;
L-tert-lösin (amid hidroliz safsızlığı): Sistemdeki su içeriğinin sıkı kontrolünden kaçınılması -, asit-baz ısıtma süresinin kısaltılması;
Dipeptid yoğunlaşma safsızlıkları: Beslemenin molar oranının - kontrolünden kaçının, düşük sıcaklıklarda yavaşça yoğunlaşın ve amino gruplarının aşırı reaksiyona girme olasılığını azaltın.
Serbest amin ve hidroklorür arasında nasıl seçim yapılır?
+
-
1. Su fazı reaksiyonu, peptid sentezi, biyolojik deneyler: Çözünürlüğü iyi olan ve kolayca oksitlenmeyen hidroklorür tuzlarına öncelik verilir;
2. Serbest amino gruplarının doğrudan reaksiyonunu gerektiren, susuz organik fazın düşük sıcaklıkta yoğunlaşması: organik bazlar eklenerek nötrleştirilebilir ve tuzdan arındırılabilir;
3. Serbest amino grupları nem emilimine, oksidasyona ve renk bozulmasına yatkın olduğundan, uzun süreli depolamada hidroklorür tuzlarına öncelik verilir.
Popüler Etiketler: l-tert-leucinamide hidroklorür cas 75158-12-2, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık