GS 441524 Tozbeyaz bir toz olan remdesivir'in bir ara maddesidir. Kimya endüstrisinin profesyonel akademik adı Remdesivir ile ilgili bileşik 6'dır ve kimyasal adı 2- c - (4- aminopyrrolo [2, 1- f] [1,2,4] triazin -7- yl) {{1 0}}, 5- hidro-d-altronitril. GS -441524, kedi bulaşıcı peritonit virüsü (FIPV) üzerinde güçlü bir inhibitör etkiye sahiptir, karşılık gelen EC5 0 değeri 0.78 μ m, kuru ve karanlıktır, kısa vadede (günden haftalarda) 0 ila 4 derece Celsius Celsius ve {{20}.
GS -441524 güçlü antiviral aktiviteye sahiptir ve kedi bulaşıcı peritonit virüsü gibi çeşitli RNA virüslerinin replikasyonunu inhibe edebilir. Bu nedenle, GS -441524 umut verici bir antiviral ilaç olarak kabul edilir. GS -441524 'in güvenliği de oldukça yüksektir ve hastaların büyük çoğunluğu kullanım sırasında kan göstergelerinde herhangi bir anormallik yaşamamaktadır. Bununla birlikte, enjeksiyon bölgesindeki ağrı dahil GS -441524 kullanılırken bazı olası yan etkiler olabilir. GS -441524, diş değiştirilmeden genç kedilerde kalıcı dişlerin gelişimini etkileyebileceğine dikkat edilmelidir.
Aynı zamanda, şirketimiz sadece GS -441524 saf toz sağlamakla kalmaz, aynı zamanda enjeksiyonlar ve tabletler de sunar. Gerekirse lütfen bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin.
|
|
 |
 |
 |
 |
GS -441524 Powder CoA
GS 441524 Tozbenzersiz kimyasal yapıya ve önemli biyolojik aktiviteye sahip bir bileşik olarak, farmasötik alanda, özellikle antiviral ilaçların gelişiminde, son yıllarda yaygın dikkat çekmiştir. Eşsiz farmakolojik mekanizması ve geniş uygulama beklentileri onu antiviral araştırma ve tedavi alanında parlayan bir yıldız haline getirir.
Biyolojik aktivite
Bu ürün, kimyasal yapısında doğal nükleotitleri taklit etmesini sağlayan ve böylece vücutta bir dizi benzersiz biyolojik aktivite sergilemesini sağlayan spesifik fonksiyonel gruplara sahip küçük bir molekül nükleosid analogudur. Bu biyolojik aktiviteler esas olarak antiviral aktivite, virüs replikasyonunun inhibisyonu ve virüs yaşam döngüsü üzerindeki etkiyi içerir.
(1) Antiviral aktivite
Bu madde çeşitli RNA virüslerine karşı güçlü antiviral aktivite sergiler. Bu esas olarak, viral RNA'ya bağlı RNA polimeraz için ikame substrat ve RNA iplikçisi olarak hizmet etme yeteneğinden kaynaklanmaktadır. Virüs replikasyonu sırasında, RNA polimerazına rekabetçi bir şekilde bağlanabilir, böylece virüs RNA sentezine müdahale edebilir. Ek olarak, sentezlenen RNA ipliğine de yerleştirilebilir, bu da RNA ipliğinin erken sonlandırılmasına ve daha da inhibe edilen virüs replikasyonunu inhibe edebilir.
Deneysel çalışmalar, SARS koronavirüs, Orta Doğu solunum sendromu virüsü, Ebola virüsü vb. Gibi çeşitli RNA virüsleri üzerinde önemli inhibitör etkiler göstermiştir. Bu bulgular, antiviral ilaçların geliştirilmesindeki uygulaması için sağlam bir teorik temel sağlamaktadır.
(2) Virüs replikasyonunu inhibe edin
Virüs replikasyonunu inhibe etmede olağanüstü bir yetenek göstermiştir. RNA sentezine müdahale ederek ve RNA iplikçiklerine sokularak virüsün replikasyon sürecini etkili bir şekilde inhibe ederek iplik sonlandırmaya yol açar. Bu inhibitör etki sadece in vitro deneyler değil, aynı zamanda hayvan modellerinde de valide edilmiştir.
Hayvan deneylerinde, virüslerle enfekte olmuş hayvanları tedavi etmek için kullanıldı ve sonuçlar viral yükü önemli ölçüde azaltabileceğini, hayvan durumunu ve hayatta kalma oranını iyileştirebileceğini gösterdi. Bu sonuçlar ayrıca virüs replikasyonunun inhibe edilmesindeki etkinliği doğrulamaktadır.
(3) virüslerin yaşam döngüsünü etkiler
Virüs replikasyonunu doğrudan inhibe etmenin yanı sıra, virüsün yaşam döngüsünü etkileyerek antiviral etkiler de uygulayabilir. Bir virüsün yaşam döngüsü, konakçı hücrelere virüs girişi, virüs genomunun replikasyonu ve transkripsiyonu, virüs partiküllerinin montajı ve salınımı, vb.
Spesifik olarak, virüsün konakçı hücrelere girme yeteneğini etkileyerek, virüs genomunun replikasyon ve transkripsiyon süreçlerine müdahale ederek veya virüs parçacıklarının montajını ve salınmasını inhibe ederek antiviral etkiler uygulayabilir. Bu mekanizmaların belirli yolları ve etkileri hala daha fazla araştırma ve doğrulamaya ihtiyaç duymaktadır.
Amaç
Benzersiz biyolojik aktivite, birden fazla alanda geniş uygulama beklentisine sahip olmasını sağlar. Aşağıdakiler, antiviral ilaç gelişimi, kedi bulaşıcı peritonit tedavisi ve potansiyel diğer kullanımlardaki uygulamalarını ayrıntılı olarak araştıracaktır.
GS 441524 Toz, önemli antiviral aktiviteye sahip küçük bir molekül bileşiği olarak, antiviral ilaçların gelişiminde büyük bir potansiyele sahiptir. Geniş spektrumlu antiviral ilaçların geliştirilmesi olasılığı sağlayarak çeşitli RNA virüslerinin replikasyonunu inhibe edebilir.
Şu anda, birden fazla araştırma ekibi yapısına ve biyolojik aktivitesine dayanarak ilaç tasarımı ve optimizasyonu yürütmektedir. Spesifik kimyasal modifikasyonlar ekleyerek veya diğer antiviral ilaçlarla birleşerek, antiviral etki daha da geliştirilebilir ve potansiyel yan etkileri azaltılabilir.
Ek olarak, yeni antiviral ilaç hedeflerinin taranması ve tanımlanması için kullanılan antiviral ilaç gelişimi için bir prob veya takım bileşiği olarak da hizmet edebilir. Virüs replikasyonunda yer alan anahtar enzimler veya yapılarla etkileşimlerini inceleyerek, virüs replikasyonunun yeni mekanizmaları ortaya çıkabilir ve yeni antiviral ilaçların geliştirilmesi için yeni fikirler sağlanabilir.
Yukarıdaki amaçlara ek olarak, başka potansiyel uygulama değerlerine de sahip olabilir. Örneğin, RNA virüslerinin neden olduğu diğer hastalıkları önlemek ve tedavi etmek için antiviral ilaçlar için aday bileşik olarak kullanılabilir. Ek olarak, virüs replikasyonu ve konakçı hücre etkileşimlerinin mekanizmalarını incelemek için kullanılan biyomedikal araştırmalar için bir takım bileşiği olarak da hizmet edebilir.
Bununla birlikte, yeni bir bileşik olarak, güvenliğinin ve etkinliğinin hala daha fazla araştırma ve doğrulama gerektirdiğine dikkat edilmelidir. Yeni terapötik alanlara uygulanmadan önce, güvenliğini ve etkinliğini sağlamak için yeterli klinik öncesi ve klinik araştırmaya ihtiyaç vardır.
GS -441524, benzersiz kimyasal yapıya ve önemli biyolojik aktiviteye sahip bir bileşik olarak, antiviral ilaçların gelişiminde ve kedi bulaşıcı peritonitinin tedavisinde geniş uygulama beklentisine sahiptir. Geniş spektrumlu antiviral ilaçların geliştirilmesi olasılığını sağlayarak çeşitli RNA virüslerinin replikasyonunu inhibe edebilir; Aynı zamanda, FIP tedavisinde de önemli etkiler göstermiştir ve FIP tedavisi için yeni bir umut sağlar.
Bununla birlikte, güvenlik ve etkinlik için daha fazla araştırma ve doğrulama gerekmektedir. Gelecekteki araştırmalarda, antiviral mekanizmasını incelemek, ilaç tasarımını optimize etmek ve güvenliğini ve etkinliğini değerlendirmek gerekir. Ek olarak, farklı hastalık modellerinde terapötik etkinliği ve güvenliği doğrulamak için daha fazla klinik çalışmaya ihtiyaç vardır.
GS -441524 Toz. Deneysel araştırmaya göre, hammadde ilaç olarak kedi bulaşıcı peritonit virüsü (FIPV) üzerinde güçlü bir inhibitör etkisi vardır.
Etkisini doğrulamak için birçok in vivo ve in vitro deney yapıldı.
İn vivo deneyler aşağıdaki gibidir:
Tedavi alan 10 kedi tedaviye hızlı bir şekilde yanıt verdi ve iki asemptomatik kedinin lenfosit seviyesi ve rektal sıcaklığı enfeksiyondan önce seviyeye ve seviyeye geri döndü. Tedavi alan 10 kedinin 16-116 (Grup A) ve 16-127 (Grup B) 4 ve 6 haftalık tedaviden sonra tekrarlayan hastalıklar gelişti. İki kedi ikinci tedaviyi iki hafta içinde aldı ve reaksiyonları ilk tedavininkiyle aynıydı.
Şimdiye kadar, bir veya iki tedavi alan 10 kedinin hepsi normal bir durumu korumuştur (enfeksiyondan 8 ay sonra). Uygulamadan 10 saniye içinde, bazı kedilerin enjeksiyonu geçici bir "karıncalanma" reaksiyonuna neden olabilir. Lokal ve geçici ağrı, alışılmadık bir duruş, enjeksiyon bölgesinin yalama ve\/veya enjeksiyondan sonra 30-60} süren seslendirme ile karakterizedir. Diğer hayvanlarla karşılaştırıldığında, bazı hayvanların enjeksiyon reaksiyonu daha açıktır. Bir enjeksiyonun başka bir enjeksiyona reaksiyonu tutarsızdır ve zamanla zayıflar.
İn vitro deney:
Hücreler normal olarak GS {{0}} konsantrasyonları altında büyüyebilir ve 24 saat içinde floresan boya hücre yeşili yeşili ememedi. Bu nedenle, sitotoksisite konsantrasyonu - 50% (CC50) 100 μ'den büyüktür.
Bloom Tech, GS -441524 tozunun tedarikçisidir.
Açıklama: Bloom Tech (2008'den beri), Acaten Chem-Tech Us'un iştirakidir.
Aşağıda, laboratuvar sentezi için olası bir yöntemGS 441524 Toz:
Başlangıç Malzemeleri:GS -441524 sentezlenmesi için gereken başlangıç malzemeleri, 2- deoksi-d-ribose -5 '-fosfat, -6-} amino -6- hidrokürin, fosfor oksistlorür ve ammoni suyu içerir. Bu hammaddeler sentez işleminde gerekli bileşenlerdir.
Koruyucu Grup:Bir sonraki reaksiyona devam etmeden önce, sonraki reaksiyona müdahale etmekten kaçınmak için fosfat grubunun korunması gerekir. Tosil grubu veya benzil grubu gibi yaygın fosfat ester koruma grupları kullanılabilir. Bu koruyucu gruplar belirli koşullar altında çıkarılabilir, böylece fosfat gruplarının aktivitesi geri yüklenebilir.
Fosforilasyon reaksiyonu:Anahtar ara maddesi, 2- deoksi-d-riboz -5 '-fosfat, uygun koşullar altında fosfor oksiklorür ile fosfat 2- deoksi-d-riboz -5'-fosfat reaksiyona girerek sentezlenir. Bu reaksiyon, fosfat gruplarının şeker gruplarına düzgün bir şekilde ilave edilmesini sağlamak için reaksiyon sıcaklığının ve sürenin sıkı kontrolünü gerektirir.
Koruyucu Grupları Kaldır:Fosforilasyon reaksiyonunu tamamladıktan sonra, daha önce eklenen koruyucu grupların çıkarılması gerekir. Bu, bunları çıkarmak ve fosfat gruplarının aktivitesini geri kazanmak için sodyum metoksit veya sodyum hidroksit gibi reaktifler kullanarak koruyucu gruplarla reaksiyona girme gibi spesifik koruyucu reaktifler ve koşullar kullanılarak elde edilebilir.
Purin ikamesi:Uygun koşullar altında, 2- amino -6- hidroksipürin, anahtar ara {{}}} ({}}}} ({}}}} ({}}}} Oxygen) -9- (2, 6- bis (2, 6- dimetilmorfolin) -9 H purin) - n -9 H purin) (trimetilsilan) -2 ' - deoksiadenosin. Bu reaksiyon, pürinlerin fosfat gruplarına düzgün ikame edilmesini sağlamak için hammaddenin reaksiyon sıcaklığının, zamanının ve konsantrasyonunun kontrol edilmesini gerektirir.
Hidroliz reaksiyonu:Uygun koşullar altında, anahtar ara ürün, GS -441524 'ı sentezlemek için fosfor oksiklorür ve amonyak ile reaksiyona sokulur. Bu reaksiyon, aşırı veya eksik hidrolizi önlemek için reaksiyon sıcaklığının, zamanının ve hammadde konsantrasyonunun kontrol edilmesini gerektirir.
Saflaştırma:Sentezi tamamladıktan sonra, GS -441524 'ı saflaştırmak gerekir. Silika jel kolon kromatografisi ve yüksek performanslı sıvı kromatografisi gibi ayırma ve saflaştırma yöntemleri, safsızlıkları gidermek ve yüksek saflıkta GS -441524 ürünleri elde etmek için kullanılabilir.
Laboratuvarda GS -441524 sentezleme yönteminin belirli deney koşullarına ve çalışma tekniklerine bağlı olarak değişebileceği belirtilmelidir. Bu nedenle, sentez deneyleri yapmadan önce, yüksek saflıkta GS -441524 ürününün elde edilmesini sağlamak için deney planlarını dikkatlice incelemek ve tasarlamak gerekir. Sentezlenen ürünün kimyasal yapısını ve saflığını doğrulamak için ayrıntılı karakterizasyon ve analize de ihtiyaç vardır.
Moleküler yapısıGS 441524 Tozfarklı şekillerde tanımlanabilir. Aşağıdakiler moleküler yapısının ayrıntılı bir analizidir:
1. Moleküler konfigürasyon:
GS -441524 'in moleküler konfigürasyonu tetrahedraldir. Bu konfigürasyon üç fosfat grubundan ve iki şeker grubundan oluşur. Bunlar arasında, her fosfat grubu şeker grubuna tek bir bağ yoluyla bağlanır ve beş üye dairesel bir yapı oluşturur.
2. Moleküler bileşim:
GS -441524 fosfat grupları, şeker grupları ve azot gruplarından oluşur. Bunlar arasında, fosfat gruplarının sayısı ve konumu bu bileşiğin temel özelliklerinden biridir. GS -441524, bileşikte üç farklı pozisyonda bulunan üç fosfat grubuna sahiptir, yani iki şeker grubunun karbon atomu ve bir azot grubunun oksijen atomu.
3. Moleküler Formül:
GS -441524 'in moleküler formülü, moleküler ağırlık 407.23 olan C10H15N5O10P3'tür. Bu, bileşiğin 10 karbon atomu, 15 hidrojen atomu, 5 azot atomu, 10 oksijen atomu ve 3 fosfor atomundan oluştuğu anlamına gelir. Bu atomların sayısı ve tipi, bileşiklerin moleküler yapısı ve kimyasal özellikleri için büyük önem taşımaktadır.
4 Moleküler yapı:
GS -441524 'in moleküler yapısı, kimyasal bağları ve atomik etkileşimleri ile analiz edilebilir. Bu bileşiğin moleküler yapısında karbon karbon tek bağları, karbon hidrojen tek bağları, karbon oksijen tek bağları, karbon azot tek bağları, fosfor oksijen tek bağları ve azot hidrojen bağları dahil olmak üzere çoklu bağlar vardır. Bu bağların oluşumu ve bölünmesi, bileşiklerin kimyasal reaksiyonları ve biyolojik aktiviteleri için büyük önem taşımaktadır.
Popüler Etiketler: GS 441524 Powder Cas 1191237-69-0, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan Satış, Satın Alma, Fiyat, Toplu, Satılık