Pirantel pamoat tozubir antelmintiktir, kimyasal adıdır [(E)-1,4,5,6-tetrahidro-1-metil-2-[[(2-metil-2-propenil)oksi]karbonil]-pirimidin- 4-il]-[2-(2-tienil)vinil]amin 1-Karboksilik Asit 2-(Dietilamino)etil Ester, moleküler formül C34H30N2O6S, beyaz veya kirli beyaz kristal toz. Suda çözünmez, alkol, metanol, kloroform, aseton vb. gibi organik çözücülerde çözünür; kaynar suda çözünür ve neme karşı hassastır. Nispeten stabildir; ışıktan, ısıdan ve diğer faktörlerden etkilenmez. Ancak güçlü alkali koşullar altında ayrışır ve etkinliğini kaybeder. Ürünün kalitesini ve etkinliğini sağlamak için güçlü asitler ve güçlü alkalilerle temastan kaçınmak gerekir. Esas olarak insan, evcil hayvan, tarım ve hayvancılık alanlarında bağırsak nematodları gibi parazitlerin neden olduğu enfeksiyon ve hastalıkların önlenmesi ve tedavisinde kullanılmaktadır.
|
Kimyasal Formül |
C34H30N2O6S |
|
Tam Kütle |
594 |
|
Molekül Ağırlığı |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Element Analizi |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
|
|
|
Tiyapirimidin dihidroksinaftalatın kullanımı
Askariazis Tedavisi
Ascaris lumbricoides yaygın bir paraziter enfeksiyon hastalığıdır. Ascaris lumbricoides insan ince bağırsağında parazite olur ve karın ağrısı, ishal ve diğer semptomlara neden olabilir. Dihidroksinaftalat tiadiazin, askariazisin tedavisinde önemli avantajlar göstermiştir. Solucanların kan dolaşımına emilimini engelleyerek, hastalardaki rahatsızlığı azaltarak ve yetişkinleri ve yumurtaları öldürerek yuvarlak kurt hastalığını tedavi etme hedefine ulaşır. Dipirimidin dihidroksinaftalatın konakçıya toksik tepkisi yoktur, bu nedenle hastalar onu güvenle kullanabilir.
Enterobiyoz Tedavisi
Pirantel pamoat tozuinsan çekumunda ve kolonunda kötü huylu solucan parazitliğinin neden olduğu parazitik bulaşıcı bir hastalıktır. Hastalar anüs çevresinde kaşıntı ve anormal bağırsak hareketleri gibi semptomlar yaşayabilir. Dihidroksinaftalat tiadiazin ayrıca kıl kurdu hastalığının tedavisinde iyi terapötik etkilere sahiptir. Parazitin kan emmesini engelleyerek canlılığını kaybetmesine ve vücuttan atılmasına neden olur. Bu arada tiadiazin dihidroksinaftalat da hastalardaki rahatsızlık semptomlarını hafifletebilir ve yaşam kalitelerini iyileştirebilir.
Kancalı kurt enfeksiyonunun tedavisi
Kancalı kurt, insan bağırsağını parazite eden ve anemi, yetersiz beslenme gibi ciddi sorunlara neden olabilen bir parazittir. Dihidroksinaftalat tiadiazin ayrıca kancalı kurt enfeksiyonlarının tedavisinde de önemli avantajlara sahiptir. Parazitin kan emilimini engelleyerek, hastalarda anemi semptomlarını hafifleterek ve yetişkin kancalı kurt solucanlarını ve yumurtalarını öldürerek kancalı kurt enfeksiyonunu tedavi etmeyi amaçlamaktadır. Tiadiazin dihidroksinaftalatın etki mekanizması benzersizdir ve diğer solucan öldürücü ilaçlarla karşılaştırıldığında daha yüksek etkinlik ve güvenliğe sahiptir.
Kamçılı kurt hastalığının tedavisi
Kamçı kurdu hastalığı, insan bağırsak kanalındaki kamçı kurdu parazitizminin neden olduğu parazitik bulaşıcı bir hastalıktır. Hastalarda karın ağrısı ve ishal gibi belirtiler görülebilir. Dihidroksinaftalat tiadiazin ayrıca kırbaç kurdu hastalığının tedavisinde de belirli terapötik etkilere sahiptir. Parazitin kan emmesini engelleyerek canlılığını kaybetmesine ve dolayısıyla vücuttan atılmasına neden olur. Tiyapirimidin dihidroksinaftalatın geniş-spektrumlu yapısı aynı zamanda kırbaç kurdu hastalığının tedavisinde de potansiyel uygulama değerine sahiptir.
Çiftlik hayvanlarındaki paraziter hastalıkların tedavisi
Tiyadiazin dihidroksinaftalat, insan paraziter hastalıklarının tedavisine ek olarak, hayvancılıkta çeşitli gastrointestinal nematodların tedavisinde de kullanılabilir. Hayvancılıkta paraziter hastalıklar, hayvancılık sektöründe sık görülen hastalıklardan biri olup, hayvancılığın büyüme ve gelişmesini ciddi şekilde etkilemektedir. Tiyadiazin dihidroksinaftalatın geniş-spektrumu ve yüksek verimliliği, onu çiftlik hayvanlarında paraziter hastalıkların tedavisinde yaygın olarak uygulanabilir kılmaktadır. Tiazid dihidroksinaftalat, çiftlik hayvanı parazitlerinin kolinesterazını inhibe ederek ve canlılıklarını kaybetmelerine neden olarak, çiftlik hayvanlarında paraziter hastalıkların oluşumunu ve yayılmasını etkili bir şekilde kontrol edebilir.
Pirantel pamoat tozusentetik bir antelmintiktir ve sentez yöntemi esas olarak aşağıdaki yöntemlere sahiptir:
Pyrantel bazının pamoik asit ile esterleştirilmesi:
Önce Pyrantel bazını etanol içindeki pamoik asitle reaksiyona sokun, ardından reaksiyonu katalize etmek için dimetilaminoetil klorür ekleyin. Daha sonra filtreleyin, solventi ve kalan inorganik tuzları çıkararak Pyrantel pamoat elde edin.
Pyrantel bazı ile potasyum pamoat arasındaki asit-baz reaksiyonu:
Önce Pyrantel bazını etanolle çözün, ardından reaksiyona girmesi için suda-çözünür potasyum pamoat ekleyin. Reaksiyondan sonra asit ve baz ile nötralize edin ve ardından Pyrantel pamoat oluşturmak için işlemi etanol ile bloke edin.
Pyrantel bazının pamoik asit ile asilasyonu:
Nitrobenzen veya triflorotolüenin varlığında, Pyrantel bazı ve pamoik asidi, reaksiyon tamamlanıncaya kadar metanol ve sodyum hidroksit ilavesiyle katalize edilen tetrahidrofuran içerisinde reaksiyona sokun. Reaksiyonun ardından korpus luteum ayrılır ve daha sonra tetrahidrofuran, etanol ve suda- çözünmeyen bir solvent ile kademeli olarak saflaştırılarak son olarak Pyrantel pamoat elde edilir.
Yukarıdakiler Pyrantel pamoatın çeşitli sentetik yöntemleridir; her yöntemin avantajları, dezavantajları ve uygulama kapsamı vardır. Endüstriyel üretimde, gerçek duruma göre uygun bir sentez yöntemi seçmek ve reaksiyon sürecini kontrol etmek ve yüksek-kaliteli ürünler elde etmek için uygun işlem koşullarını benimsemek gerekir.
Pirantel pamoat tozuaşağıdaki ana reaktivite özelliklerine sahip bazik bir bileşiktir:
Asitle reaksiyon:
Pirantel pamoat asitlerle asit-baz reaksiyonlarına girebilir. Asidik koşullar altında ilaç alkaliliğini kaybeder, bu da aktivitenin azalmasına veya etki kaybına neden olur.
Oksitleyicilerle reaksiyon:
Pyrantel pamoat oksidanlarla (hidrojen peroksit, potasyum permanganat vb.) reaksiyona girebilir ve ilaç oksitlenerek moleküler yapıda bir değişikliğe ve aktivite kaybına neden olur, bu nedenle oksidanlarla temastan kaçınmak gerekir.
İndirgeyici ajanla reaksiyon:
Pyrantel pamoat, indirgeyici maddelerle (sodyum nitrit, demir sülfat vb.) reaksiyona girebilir, ilaç indirgenir ve ayrışıp aktivitesini kaybedebilir, bu nedenle indirgeyici maddelerle temastan kaçınmak gerekir.
Metal iyonlarıyla reaksiyon:
Pirantel pamoat bazı metal iyonlarıyla kompleksler oluşturabilir ve bu da bazı durumlarda aktivitenin azalmasına yol açabilir.
Kısacası Pyrantel pamoat, ilaçların kalitesini ve gücünü sağlamak için ilaç hazırlama, depolama, işleme ve diğer bağlantılarda sıkı bir şekilde kontrol edilmesi ve kaçınılması gereken temel reaksiyon özelliklerine sahiptir. Ayrıca Pyrantel pamoat kullanırken Pyrantel pamoat ile diğer kimyasal reaktifler arasında gereksiz reaksiyonlardan kaçınmaya da dikkat etmeliyiz.
Dihidroksinaftalen dikarboksilat tiyakloprid, tıp ve veterinerlik alanlarında önemli bir rol oynayan geniş-spektrumlu bir nematod kovucudur. Benzersiz etki mekanizması sayesinde, çeşitli nematod enfeksiyonlarıyla etkili bir şekilde mücadele edebilir ve nematodların çok sayıda hasta ve hayvana yönelik sağlık tehditlerini hafifletebilir. İnsan sağlığı açısından bağırsak nematodu hastalığı gibi nematod enfeksiyonlarının neden olduğu hastalıkların uzaklaştırılmasında önemli rol oynar ve hastaların sağlıklarına kavuşmalarına yardımcı olur. Veteriner hekimliği alanında büyükbaş, kümes hayvanları ve diğer hayvanlarda nematod kontrolünde, hayvancılığın gelişmesini ve hayvan refahını sağlamak amacıyla yaygın olarak kullanılmaktadır.
İlaç etki mekanizması
Esas olarak asetilkolinesteraz ilaçlarına aittir. Normal fizyolojik koşullar altında böcek kaslarındaki kolinesteraz, asetilkolinin parçalanmasında önemli bir rol oynar ve böylece kas kasılması ve gevşemesini düzenler. Ancak böceğin vücuduna girdiğinde özellikle böceğin kasındaki kolinesteraz aktivitesini inhibe eder. Bu, asetilkolinin parçalanma sürecinde 'duraklat düğmesine' basmak gibi, normal şekilde parçalanmasını engelliyor. Böcek kaslarında sürekli asetilkolin birikmesiyle, böcek kasları uyarılmaya ve kasılmaya devam edecektir. Bu sürekli kasılma solucanın kaslarının normal tolerans aralığını aşar ve sonuçta spastik felce yol açarak nematodun hareket etme yeteneğini kaybetmesine ve vücuttan atılmasına neden olarak solucanları yok etme hedefine ulaşır.
Organofosfat Bileşikleriyle Karşılaştırma
Bu etki mekanizması organik fosfat bileşiklerininkine benzer. Organofosfat bileşikleri hem tarımda hem de tıpta yaygın olarak kullanılan bir bileşik sınıfıdır. Tarımda yaygın olarak kullanılan bir böcek ilacı olarak çeşitli zararlıları etkili bir şekilde öldürebilir ve mahsulleri haşere istilasından koruyabilir. Tıp alanında Parkinson hastalığı gibi bazı nörolojik hastalıkların klinik tedavisinde de kullanılmaktadır. Parkinson hastalarının beyinlerindeki dopaminerjik nöronlar hasar görür ve bu da asetilkolin sisteminin göreceli hiperaktivitesine yol açar. Organofosfat bileşikleri asetilkolinesteraz aktivitesini inhibe eder, asetilkolinin parçalanmasını önler, nörotransmitterlerin dengesini belirli ölçüde düzenler ve semptomları hafifletir.
farmakokinetik
Tiyametoksamerin oral yoldan uygulanmasından sonra ilaç, bağırsaktaki kan dolaşımına hızla emilecektir. Bağırsak mukozal epitel hücreleri, ilaçları etkili bir şekilde kan dolaşımına taşıyabilen bol miktarda taşıma proteinine sahiptir. İlaç kan dolaşımına girdikten sonra kan dolaşımından geçerek karaciğere ulaşacaktır. Karaciğer, insan vücudunda zengin bir metabolik enzim sistemi içeren önemli bir metabolik organdır. Tiyazid dihidroksihumat, karaciğerde, esas olarak oksidasyon, redüksiyon, hidroliz vb. gibi enzimatik reaksiyonlar yoluyla bir dizi karmaşık metabolik reaksiyona girerek onu metabolitlere dönüştürür. Bu metabolitlerin polaritesi genellikle orijinal ilacınkinden daha güçlüdür ve vücuttan atılması daha kolaydır.
Boşaltım yolu
Pirantel pamoat tozuKaraciğer tarafından metabolize edilen ürünler safra salgısıyla bağırsağa girip daha sonra dışkıyla atıldığından, esas olarak dışkı yoluyla vücuttan atılır. Bazı metabolitler idrar yoluyla da atılır; bu da esas olarak metabolitlerin moleküler boyutu ve polaritesi gibi fizikokimyasal özelliklere bağlıdır. Daha küçük moleküllere ve daha güçlü polariteye sahip metabolitlerin böbrek filtrasyonu yoluyla idrara girme ve sonuçta vücuttan atılma olasılığı daha yüksektir.
Tiakloprid dihidroksihumat ile diğer ilaçlar arasında etkileşim olasılığı nispeten düşüktür, bu da klinik kombinasyon terapisine belirli bir kolaylık sağlar. Ancak doğal antikolinesteraz özellikleri nedeniyle antikolinesteraz aktivitesi olan diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanıldığında etkileşimler olabilir. Örneğin imidakloprid fosfat tozu aynı zamanda asetilkolinesteraz aktivitesine de sahiptir.
Tiakloprid dihidroksinaftalin tuzunun imidakloprid fosfat tozu ile birlikte kullanılması durumunda, iki ilacın asetilkolinesteraz etkileri örtüşecek ve vücutta aşırı asetilkolin birikmesine yol açarak kas titremeleri, kasılmalar, nefes almada zorluk gibi bir dizi ciddi nörolojik semptomlara neden olacak ve hatta yaşamı tehlikeye atacaktır. Bu nedenle kullanırken ilaç etkileşimi riskini azaltmak ve ilaç güvenliğini sağlamak için antikolinerjik ester aktivitesi olan diğer ilaçlarla birlikte kullanmaktan kesinlikle kaçınmak gerekir.
SSS
Pirantel pamoat ne için kullanılır?
Pirantel kullanılırkıl kurtlarını (enterobiasis; oxyuriasis) tedavi etmek için. Bu ilaç aynı zamanda doktorunuzun belirleyeceği diğer solucan enfeksiyonlarında da kullanılabilir. Pyrantel solucanları felç ederek çalışır. Daha sonra dışkıda geçirilirler.
Bir insan ne kadar pirantel pamoat almalıdır?
Yetişkinler, 12 yaş ve üzeri çocuklar ve 2 ila 12 yaş arası çocuklar - oral dozaj tek dozdurVücut ağırlığının poundu başına 5 miligram Pyrantel Bazı (veya kilogram başına 11 miligram), 1 gramı (4 çay kaşığı dolusu) geçmeyecek şekilde.
Popüler Etiketler: pirantel pamoat tozu cas 22204-24-6, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık