Metilprednizolon Hemisüksinat CAS 2921-57-5

Metilprednizolon hemisüksinat, moleküler formül C26H34O8, CAS 2921-57-5, beyaz ila hafif sarı toz, kokusuz, hafif acı tat. Suda, etanolde ve kloroformda kolayca çözünür, ancak petrol eteri ve etil asetatta çözünmez veya çözünmez. Bunlar arasında sudaki çözünürlük pH değeriyle yakından ilişkilidir ve pH değeri 3,0 ila 7,0 olduğunda ayrışması kolaydır. Kimyasal olarak nispeten stabildir, genel alkali veya asidik koşullar altında saklanabilir ve tekrar tekrar ısıtılabilir. Ancak ilacın stabilitesi ışık, oksijen ve nem gibi faktörlerden de etkilenir. İyonlaşma sabiti (pKa) 8,02'dir. Bu, pH 8.02'nin altında bileşiğin serbest asit olarak mevcut olduğu ve pH 8.02'nin üzerinde bileşiğin iyon olarak mevcut olduğu anlamına gelir. Kantitatif veya kalitatif analiz için kullanılabilen ultraviyole ve kızılötesi absorpsiyon spektrumlarında güçlü karakteristik zirveler gösterir. Ayrıca ilacın yapısını ve saflığını tespit etmek için kütle spektrometrisi ve nükleer manyetik rezonans gibi tekniklerden de yararlanılabilir. yapısında hemisüksinat grubu içeren ve bu nedenle yarı asidik bir bileşik olan sentetik bir glukokortikoid ilaçtır.

Metilprednizolon hemisüksinatMetilprednizolon süksinat olarak da bilinen metilprednizolon süksinat, güçlü anti-inflamatuar, anti alerjik, anti şok ve immünosüpresif etkilere sahip, yapay olarak sentezlenmiş, orta etkili bir glukokortikoid ilaçtır. Kimyasal formülü C ₂₆ H ∝₄ O ₈, molekül ağırlığı 474,54 ve CAS numarası 2921-57-5'tir. İlaç hücrelere yayılır ve glukokortikoid reseptörlerine bağlanarak gen ekspresyonunu düzenler ve çok çeşitli farmakolojik etkiler gösterir.

Temel tedavi alanları

 

1. Romatoid bağışıklık hastalıkları
Metilprednizolon süksinat, romatoid artrit, sistemik lupus eritematozus (SLE) ve ankilozan spondilit gibi otoimmün hastalıklar için-birinci basamak tedavidir. IL-1 ve TNF gibi inflamatuar faktörlerin salınımını engelleyerek eklem şişliği, ağrı ve sabah tutukluğu semptomlarını azaltır - . Örneğin, SLE tedavisinde bu ilaç, lupus nefriti ve nöropsikiyatrik lupus gibi kritik komplikasyonları hızlı bir şekilde kontrol ederek organ hasarı riskini azaltabilir.
2. Alerjik hastalıklar
Anafilaktik şok ve akut bronşiyal astım atakları gibi ciddi alerjik reaksiyonlar için kurtarıcı terapötik değere sahiptir. Mast hücre membranını stabilize ederek ve histamin salınımını engelleyerek nefes darlığı ve laringeal ödem gibi semptomlar hızla giderilebilir. Klinik çalışmalar, intravenöz metilprednizolon süksinat enjeksiyonunun, akut astım atağı geçiren hastalarda akciğer fonksiyonunu 30 dakika içinde önemli ölçüde iyileştirebildiğini göstermiştir.

 

3. Solunum sistemi hastalıkları
Kronik obstrüktif akciğer hastalığının (KOAH), idiyopatik pulmoner fibrozis vb. akut alevlenmesinde yaygın olarak kullanılır. Anti-inflamatuar etkisi, hava yolu mukus salgısını azaltabilir, alveoliti engelleyebilir ve hastanın oksijenasyon indeksini iyileştirebilir. Örneğin KOAH tedavisinde bu ilacın kısa-süreli kullanımı mekanik ventilasyon ihtiyacını azaltabilir ve hastanede kalış süresini kısaltabilir.
4. Cilt hastalıkları
Pemfigus vulgaris ve büllöz pemfigoid gibi otoimmün cilt hastalıklarına karşı spesifik etkileri vardır. Epidermal hücreler arasında antikor birikmesini engelleyerek kabarcık iyileşmesini destekleyin. Araştırmalar, metilprednizolon süksinatın sistematik uygulanmasının, pemfiguslu hastalarda kabarcık alanını bir hafta içinde %50'den fazla azaltabildiğini göstermiştir.

Tümörler için organ nakli ve adjuvan tedavi

 

1. Organ nakli reddi reaksiyonu
Bir bağışıklık baskılayıcı olarak bu ilaç, T lenfosit aktivasyonunu inhibe ederek ve sitokin sekresyonunu azaltarak nakledilen organların akut reddedilme riskini azaltır. Böbrek naklinden sonra, kombine kalsinörin inhibitörlerinin (takrolimus gibi) kullanılması, nakledilen böbreklerin bir-yıllık hayatta kalma oranını %90'ın üzerine çıkarabilir.
2. Neoadjuvan tedavi
Lenfoma ve lösemi gibi hematolojik malignitelerde metilprednizolon süksinat, tümör hücresi apoptozunu indükleyebilir ve kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kusma gibi yan etkileri hafifletebilir. Örneğin, akut lenfoblastik löseminin (ALL) indüksiyon tedavisinde bu ilaç, VP rejiminin (vinkristin+prednizon) temel bileşenidir.

Kritik hastalık kurtarma ve şok tedavisi

 

1. Septik şok
Kan damarlarının katekolaminlere duyarlılığını artırarak, hücre zarlarını stabilize ederek ve doku perfüzyonunu iyileştirerek. Klinik kılavuzlar, septik şok hastalarında, yeterli sıvı resüsitasyonu ve vazoaktif ilaç kullanımından sonra kan basıncı hala standardı karşılamıyorsa, intravenöz metilprednizolon süksinat enjeksiyonunun (20 mg/kg/zaman, 6 saatte bir) uygulanabileceğini önermektedir.
2. Anafilaktik şok
Adrenalin ile adjuvan tedavi olarak gecikmiş alerjik reaksiyonları önleyebilir.

 

Araştırmalar, adrenalin ve metilprednizolon süksinatın kombine kullanımının, anafilaktik şoklu hastaların ölüm oranını %15'ten %5'in altına düşürebildiğini göstermiştir.

3. Nörojenik şok
Omurilik yaralanması, felç vb.nin neden olduğu nörojenik şokta bu ilaç, damar genişlemesini ve inflamatuar yanıtı azaltabilir ve hemodinamikleri stabilize edebilir. Örneğin, akut omurilik yaralanmasının tedavisinde erken yüksek-doz ​​kullanımı (30mg/kg intravenöz enjeksiyon), nörolojik fonksiyon prognozunu önemli ölçüde iyileştirebilir.

Özel klinik senaryolarda uygulama

 

1. Göz hastalıkları
Üveit ve optik nörit gibi oküler inflamatuar hastalıklar için, metilprednizolon süksinatın lokal veya sistemik kullanımı, inflamasyonu hızlı bir şekilde kontrol edebilir ve görme kaybını önleyebilir. Araştırmalar, bu ilacın (4 mg/0,1 ml) intravitreal enjeksiyonunun, üveitli hastalarda inflamasyonun tekrarlama oranını %60 oranında azaltabildiğini göstermiştir.
2. Gastrointestinal hastalıklar
İnflamatuar bağırsak hastalığının (Crohn hastalığı ve ülseratif kolit gibi) akut fazı sırasında, bu ilaç mukozal iyileşmeyi tetikleyebilir ve hormon bağımlılığını azaltabilir. Örneğin, orta ila şiddetli Crohn hastalığı olan hastalar için, metilprednizolon süksinatın (40-60 mg/gün) intravenöz enjeksiyonu, 4 hafta içinde %70'lik bir klinik remisyon oranına ulaşabilir.
3. Endokrin bozuklukları
Adrenal korteks disfonksiyonu için alternatif tedavi olarak ve tiroid krizi için adjuvan tedavi olarak kullanılır. Tiroid hormonlarının salınımını engelleyebilir, yüksek ateş ve taşikardi gibi semptomları hafifletebilir.

Metilprednizolon hemisüksinatsentetik bir glukokortikoid ilaçtır ve sentez yöntemi genellikle aşağıdaki adımları içerir:

1. Dehidrasyon asilasyon reaksiyonu:

Reaksiyon, karşılık gelen Asillenmiş ürünleri elde etmek için şeker bileşiğinin, glikosil-17-propiyonik asit ve susuz asit katalizörünün (tiyonil klorür gibi) temsili yapısıyla, asetik anhidrit veya diklorometan gibi çözücüler içerisinde dehidre edilmesi ve asile edilmesidir. Örneğin, 11, 17, 21-trihidroksipregna-1, 4-dien-3, 20-dion (glukokortikoid bileşikleri) ve C6H5COCl'yi (fenilasetil klorür) susuz asetik anhidrit içinde reaksiyona sokarak 11, 17, 21-trihidroksipregna-1, 4-dien-3, 20-dion-21-fenilpropanoat elde edin.

2. Yarı esterlere dönüşüm:

Elde edilen asillenmiş ürün, susuz metanol/potasyum dihidrojen tetraasetat içerisinde bir yarı estere dönüştürüldü. Örneğin, 11, 17, 21-trihidroksipregna-1, 4-dien-3, 20-dion-21-fenilpropanoatı asetik anhidrit içerisinde susuz metanol/potasyum dihidrojen tetraasetat ile reaksiyona sokarak 11, 17, 21-trihidroksipregna-1, 4-dien-3, 20-dion-21-fenilpropiyonat oluşturun metanol hemisüksinat.

3. Hidroliz:

Önceki aşamada elde edilen yarı-ester, nihai ürünü elde etmek için etanol içeren su içerisinde ısıtılarak bir bazla (sodyum hidroksit veya sodyum bikarbonat gibi) reaksiyona sokulur. Örneğin 11, 17, 21-trihidroksipregna-1, 4-dien-3, 20-dion-21-fenilpropiyonat metanol hemisüksinatı NaOH (sodyum hidroksit) ile etanol içeren su içerisinde 45 derecede 5 saat süreyle çözün. Daha sonra ürün elde edilir.

Ürünün saflığını ve verimini sağlamak için her adımda reaksiyon koşullarının ve reaksiyon süresinin kontrol edilmesinin çok önemli olduğu unutulmamalıdır. Aynı zamanda ilacın sentezi sırasında vücuda zarar vermemek için güvenlik önlemlerinin de dikkate alınması gerekir.

Metilprednizolon hemisüksinatyapay olarak sentezlenmiş bir glukokortikoid ilaçtır. Tıp alanında uygulama değerini toplu olarak belirleyen kararlı kimyasal özelliklere ve benzersiz fiziksel özelliklere sahiptir. Aşağıda beş açıdan ayrıntılı bir açıklama sağlanmaktadır: kimyasal yapı, fiziksel özellikler, çözünürlük, stabilite ve kimyasal aktivite.

Metil prednizolon süksinatın moleküler formülü, moleküler ağırlığı 474.54 olan C26H34O8'dir. Yapısı metil prednizolon ve süksinik asidin ester bağıyla bağlanmasıyla oluşur ve bir glukokortikoid türevine aittir. Bu yapı ona hem anti-iltihaplanma hem de glukokortikoidlerin bağışıklık baskılayıcı temel aktivitelerini kazandırır ve ayrıca süksinat grubu aracılığıyla suda çözünürlük özelliğini geliştirir.

Bu bileşik, oda sıcaklığında, ince ve tekdüze bir dokuya sahip, beyaz veya kirli beyaz-beyaz kristal bir toz formu sergiler. Tipik olarak 230 derecenin üzerinde (bazı literatürde 234-236 derece olarak kaydedildiği gibi) nispeten yüksek bir erime noktasına sahiptir, bu da güçlü moleküller arası kuvvetlere ve iyi termal stabiliteye işaret eder. Tahmin edilen yoğunluk 1,33 ± 0,1 g/cm³ ve kırılma indisi 1,593'tür. Bu parametreler kristal yapısının sıkılığını ve optik özelliklerini yansıtır. Depolama sırasında, sıcaklık dalgalanmaları veya ışığa maruz kalma nedeniyle bozulmayı önlemek için 2-8 derece sıcaklık aralığında sıkı bir şekilde kontrol edilmeli ve karanlık bir ortamda kapatılmalıdır.

Metilprednizolon süksinatın çözünürlüğü önemli bir seçicilik sergiler:

Suda çözünürlüğü: Suda kısmen çözünür, ancak çözünürlük pH değerinin artmasıyla artar. Bunun nedeni, süksinat gruplarının alkalin koşullar altında kısmen hidrolize olabilmesi, negatif yüklü karboksilat iyonlarını serbest bırakabilmesi ve böylece su molekülleriyle etkileşimi arttırabilmesidir.

Organik solvent çözünürlüğü: Aseton ve etanol gibi organik solventlerde iyi çözünürlük sergiler ve bu özellikle formülasyon prosesinde önemlidir. Örneğin, bir enjeksiyon hazırlanırken, çözünme için bir solvent olarak aseton kullanılabilir ve daha sonra organik solvent, stabil bir kuru toz formülasyonu elde etmek için dondurarak-kurutma yoluyla çıkarılabilir.

Bu bileşik depolama koşullarına son derece duyarlıdır:

Sıcaklık etkisi: Yüksek sıcaklıklar moleküler hareketi hızlandırarak ester bağlarının kopmasına veya oksidatif bozunmaya uğramasına neden olur. Bu nedenle stabiliteyi korumak için düşük sıcaklıklarda saklanması gerekir.

Işık etkisi: Ultraviyole ışınları fotokimyasal reaksiyonları tetikleyerek moleküler yapıya zarar verebilir. Bu nedenle karanlık bir ortamda saklanması gerekmektedir.

Raf ömrü: Depolama gereksinimlerini karşılayan kapalı koşullar altında raf ömrü genellikle 2 yıldır. Ancak açıldıktan sonra kirlenme ve bozulmayı önlemek için mümkün olan en kısa sürede kullanılmalıdır.

Metil prednizolon süksinat hücrelere yayıldıktan sonra, sitoplazmadaki glukokortikoid reseptörüne spesifik olarak bağlanarak bir hormon-reseptör kompleksi oluşturur. Bu kompleks hücre çekirdeğine girer ve gen transkripsiyon sürecini düzenleyebilir, pro-inflamatuar faktörlerin (interlökinler, tümör nekroz faktörleri vb. gibi) sentezini inhibe ederken, anti-inflamatuar proteinlerin (lipokalin proteinleri, anti-inflamatuar sitokinler vb. gibi) ekspresyonunu teşvik edebilir. Bu mekanizma, romatizmal hastalıklar, kolajen hastalıkları, alerjik reaksiyonlar ve organ nakli reddi reaksiyonları gibi çeşitli inflamatuar ve bağışıklık{8}}ile ilgili hastalıkların klinik tedavisinde yaygın olarak kullanılmasını sağlar. Ek olarak suda çözünür ester grubu tasarımı, ilacın intravenöz enjeksiyon veya kas enjeksiyonu yoluyla hızlı bir şekilde etki göstermesini sağlayarak akut durumların tedavi ihtiyaçlarını karşılar.

1. Metilprednizolon Hemisüksinat nedir?
Enjeksiyon için şeker-kortikoid öncüsü ilaçtır. Suda-çözünür bir enjeksiyon olarak formüle edilebilmesini sağlamak için suda-çözünür süksinat ester ile modifiye edilmiştir. Vücuda girdiğinde hızla aktif metilprednizolona hidrolize olur ve hızlı etki sağlar. Esas olarak hızlı ve güçlü anti-iltihaplanma ve bağışıklık baskılayıcı etkiler gerektiren akut kritik durumlarda kullanılır.
2. Metilprednizolon tabletlerden farkı nedir?
Temel fark, uygulama yolunda ve başlangıç ​​​​hızında yatmaktadır. Bu ürün, hızlı bir şekilde yüksek kan ilaç konsantrasyonuna ulaşabilen intravenöz veya intramüsküler enjeksiyon yoluyla uygulanır ve hastanelerde (şiddetli alerjiler, kalıcı astım ve şok gibi) acil tedavi için kullanılır. Tablet (metilprednizolon) ağızdan alınır ve nispeten daha yavaş bir başlangıca sahiptir, bu da onu ayakta tedavi ortamlarında kronik tedaviye uygun hale getirir.
3. Temel amaçlar nelerdir?
Esas olarak, bunlarla sınırlı olmamak üzere, intravenöz uygulama gerektiren acil durumlarda kullanılır: şiddetli alerjik reaksiyonlar, akut şiddetli astım atakları, septik şok (yeterli antibiyotiklerle), organ nakli reddi ve bazı romatizmal bağışıklık krizleri (lupus krizi gibi).
4. Kullanırken ne gibi özel önlemler alınmalıdır?
Bu reçeteli bir ilaçtır ve kısa bir süre için doktorun sıkı gözetimi altında kullanılmalıdır. Enfeksiyon belirtilerini maskelemek, kan şekeri ve kan basıncında ani artışa neden olmak, mide-bağırsak kanamalarını tetiklemek, zihinsel anormalliklere neden olmak gibi oluşturabileceği risklere özellikle dikkat edilmelidir. Dozajı veya tedavi planını kendi başınıza değiştirmeyin ve ilacı keserken dozu kademeli olarak azaltın.

Popüler Etiketler: metilprednizolon hemisüksinat cas 2921-57-5, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık