Sefaleksin tozu, genellikle beyaz ila hafif sarı kristalli bir toz olarak görünür ve biraz kötü kokusu, kullanıcıların onu tanımlaması için basit bir yol sağlar. CAS 15686-71-2, Moleküler Formül C16H17N3O4S, farklı çözücülerde çözünürlükte önemli farklılıklar gösterir. Suda, sadece hafifçe çözülebilir, yani suda tamamen çözülmesi biraz zaman ve koşullar alır. Sefalexin etanol, kloroform veya eterde çözünmez. Hücre duvarlarının sentezini inhibe edebilen, hücre içeriklerinin genişlemesine ve çözülmesine neden olan, bakterileri öldürebilen yarı sentetik bir birinci nesil oral sefalosporin antibiyotiktir. Escherichia coli, Proteus mirabilis ve salmonella gibi bakteriler üzerinde belirli bir antibakteriyel etkiye sahiptir ve idrar yolu enfeksiyonları, üretrit, kronik sistit ve diğer idrar sistem enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılabilir. Anti-enflamatuar etkileri vardır ve bakteriyel enfeksiyonların neden olduğu cilt kaşıntı, ağrı ve yanma gibi semptomları hafifletmek için kullanılabilir.
|
Kimyasal formül |
C16H17N3O4S |
|
Tam kütle |
347 |
|
Moleküler ağırlık |
347 |
|
m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
|
Elemental Analiz |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
|
|
|
Moleküler yapı ve fonksiyonel gruplar
Cefaclor'un kimyasal yapısı, antibakteriyel aktivitesi için anahtar bir bileşen olan A - laktam halkası içerir. - laktam halkası benzersiz kimyasal özelliklere sahiptir ve azot atomu ve halka üzerindeki karbonil karbon atomu arasında yüksek reaktiviteye sahip bir kuaterner halka yapısıdır. Bu yapı, Cefaclor'un bakteriyel hücre duvarı sentezindeki anahtar enzime bağlanmasını, penisilin bağlanma proteinlerini (PBP'ler) bağlamasını, böylece bakteriyel hücre duvarlarının sentezini inhibe eder, bakteriyel hücre içeriklerinin genişlemesine ve çözülmesine neden olur, sonuçta bakterileri öldürür.
Laktam halkasına ek olarak, sefalosporin molekülleri ayrıca amino, karboksil ve kükürt atomları gibi fonksiyonel gruplar içerir. Amino gruplarının alkalinitesi vardır ve tuzlar oluşturmak için asitlerle reaksiyona girebilir; Karboksil gruplarının asitliği vardır ve tuzlar oluşturmak için bazlarla reaksiyona girebilir; Sülfür atomları, redoks reaksiyonları gibi bazı önemli kimyasal reaksiyonlara katılır. Bu fonksiyonel grupların varlığı sefalosporine belirli kimyasal aktivite ile donatır ve çeşitli kimyasal reaksiyonlara katılmasını sağlar.
İstikrar
Isı için Kararlılık
Sefaleksin tozukuru bir durumda nispeten stabildir, ancak daha yüksek sıcaklıklarda ayrışma reaksiyonlarına tabidir. Çalışmalar, sıcaklık belirli bir seviyeye yükseldiğinde, Cefaclor'ın - laktam halkasının bir halka açma reaksiyonuna girdiğini ve antibakteriyel aktivitesinin kaybına yol açtığını göstermiştir. Örneğin, ısıtma koşulları altında sefalosporin moleküler yeniden düzenleme, hidroliz ve diğer reaksiyonlara tabi tutulabilir ve bazı aktif olmayan ürünler üretebilir. Bu nedenle, Cefaclor'ın hazırlanmasında, depolanması ve kullanımında, yüksek sıcaklıkların BT üzerindeki etkisini önlemek için sıcaklık koşullarını sıkı bir şekilde kontrol etmek gerekir.
Güçlü asitlerin ve bazların stabilitesi
Sefalexin güçlü asit ve güçlü alkali ortamlarda kararsızdır. Güçlü bir asidik ortamda, sefalosporin hidroliz reaksiyonuna maruz kalır, karşılık gelen karboksilik asitler ve amin bileşikleri üretmek için laktam halkasını açar. Güçlü bir alkalin ortamında, laktam halkası ayrışabilir ve moleküldeki diğer fonksiyonel gruplar da reaksiyona girebilir, bu da ilacın kimyasal yapısında değişikliklere ve etkinliğinde bir azalmaya yol açabilir. Bu nedenle, seftriakson çözeltisi hazırlarken, stabilitesini sağlamak için uygun bir pH aralığı seçmek gerekir.
Ultraviyole radyasyona kararlılık
Ultraviyole radyasyonun yüksek enerjisi nedeniyle, sefaklor moleküllerinin kimyasal bağlarını kırarak ayrışmalarına yol açabilir. Ultraviyole ışınlama, Cefaclor molekülündeki belirli kimyasal bağları kırabilir ve serbest radikaller gibi aktif ara maddeler üretebilir. Bu ara maddeler daha da reaksiyona girerek ilacın bozulmasına yol açar. Bu nedenle, seftriaksonu depolarken ve kullanırken, doğrudan güneş ışığı ve ultraviyole radyasyondan kaçınmak gerekir ve koyu ambalaj ve depolama yöntemleri kullanılabilir.
Kimyasal reaktivite
Kefalexin, özellikle asidik veya alkalin koşullarında, çözeltide hidroliz reaksiyonuna tabi tutulur. Hidroliz reaksiyonu - laktam halkasının açılmasına neden olabilir, bu da karboksilik asitlerin ve amin bileşiklerinin oluşumuna neden olur. Hidroliz reaksiyonu hızı, sıcaklık, pH değeri ve çözelti konsantrasyonu gibi faktörlerden etkilenir. Genel olarak, sıcaklık ne kadar yüksek olursa, pH değeri o kadar nötr olur ve çözelti konsantrasyonu ne kadar yüksek olursa, hidroliz reaksiyon hızı o kadar hızlı olur. Örneğin, asidik koşullar altında, sefoperazonun hidroliz reaksiyonu, karşılık gelen karboksilik asitler ve fenilglisin metil ester hidroklorür gibi ürünler üreterek hızlandırılır.
Sefalosporin moleküllerindeki kükürt atomları ve diğer fonksiyonel gruplar belirli bir dereceye kadar azalabilir ve oksidasyon reaksiyonlarına eğilimlidir. Oksidanların etkisi altında, kükürt atomları oksitlenebilir, bu da ilacın kimyasal yapısında değişikliklere yol açabilir. Oksidasyon reaksiyonu sefaklor rengini koyulaştırabilir ve ayrıca antibakteriyel aktivitesini etkileyebilir. Örneğin, belirli oksidatif koşullar altında seftriakson, tipik olarak seftriaksonun kendisinden daha düşük antibakteriyel aktiviteye sahip olan sülfoksitler veya sülfon bileşikleri üretebilir.
Sefalexin, ninhidrin çözeltisi ile kimyasal bir reaksiyona girebilir ve bu da renk değişikliğine neden olabilir. Bu renk reaksiyonu, Cefaclor'ın nitel veya nicel tespiti için yararlıdır. Inden keton, mor veya mavi bileşikler üretmek için sefalosporin moleküllerindeki amino grupları gibi fonksiyonel gruplarla reaksiyona girebilir. Cefaclor'ın içeriği, reaksiyon ürününün absorbansının ölçülmesi ile belirlenebilir. Bu reaksiyon, ilaç analizinde önemli uygulama değerine sahiptir ve ilaç kalitesi kontrolü ve klinik testler için kullanılabilir.
Çözünürlükle ilgili kimyasal özellikler
Farklı çözücülerde çözünürlük
Kefalexin suda biraz çözünür ve etanol, kloroform veya eterde çözünmez. Bu çözünürlük özelliği moleküler yapısı ve fonksiyonel grupları ile ilişkilidir. Su polar bir çözücüdür ve sefalosporin moleküllerindeki polar fonksiyonel gruplar (karboksil ve amino grupları gibi) su molekülleri ile hidrojen bağları oluşturabilir, böylece suda belirli bir çözünürlük sağlayabilir. Bununla birlikte, etanol, kloroform ve eter gibi organik çözücüler daha düşük polariteye ve sefalosporin molekülleri ile daha zayıf etkileşimlere sahiptir, bu da bu çözücülerde sefalosporinin daha düşük çözünürlüğüne neden olur.
Çözünürlüğün formülasyon hazırlığı üzerindeki etkisi
Cefaclor'ın çözünürlük özellikleri nedeniyle, formülasyonlarını hazırlarken özel yöntemler gereklidir. Örneğin, oral sıvı formülasyonları hazırlarken, sefaklorun sudaki çözünürlüğünü arttırmak için propilen glikol, polietilen glikol, vb. Gibi bazı çözünürler veya çözünerler eklenebilir. Katı formülasyonlar hazırlarken, çözünme oranlarını ve biyoyararlanımlarını artırmak için parçacıkların boyutunu ve şeklini kontrol etmek gerekir.
Yüksek güç
Dişliler, silindir zincirleri, dişliler, kaplamalar, raflar, merkezler, kasnaklar, konik kollar, yatak koltukları ve daha fazlası dahil olmak üzere çeşitli şanzıman bileşenleri sunuyoruz.
Profesyonel
Dişliler, silindir zincirleri, dişliler, kaplamalar, raflar, merkezler, kasnaklar, konik kollar, yatak koltukları ve daha fazlası dahil olmak üzere çeşitli şanzıman bileşenleri sunuyoruz.
Uyuşturucu ile etkileşim
Probenecid ile etkileşim
Sefaklor ve propikonazolün eşzamanlı kullanımı, sefaklorun böbrek atılımını geciktirebilir ve Cefaclor'ın kan konsantrasyonunu artırabilir. ProbenecID, kemal tübüller tarafından sefooksil salgılanmasını rekabetçi bir şekilde inhibe edebilir, böylece sefoksil atılımını azaltabilir. Ancak probenesid'in safra için Cefaclor atılımını artırabileceğini gösteren raporlar da vardır. Bu etkileşim Cefaclor'ın etkinliğini ve güvenliğini etkileyebilir, bu nedenle kombinasyon tedavisi kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Cholesteryl Amine (Cholesteryl amin) ile etkileşim
Cefaclor CO yönetimi vesefaleksin tozuCefaclor'ın ortalama pik kan konsantrasyonunu azaltabilir. Kolasetamid, çözünmeyen kompleksler oluşturmak için sefoxil ile bağlanabilen bir anyon değişim reçinesidir, böylece bağırsakta sefoxil emilimini azaltır. Bu nedenle, her iki ilacı da aynı anda kullanırken, Cefaclor'ın dozajı veya uygulama süresini ayarlamak gerekir.
Aminoglikozit ilaçları ile etkileşim
Sefaklor ve aminoglikozit ilaçlarının kombinasyonu nefrotoksisiteyi artırabilir. Aminoglikozit ilaçlarının kendileri belirli bir nefrotoksisiteye sahiptir ve seftriakson da vücuttaki metabolizmadan sonra böbrekler üzerinde belirli bir yüke neden olabilir. Kombinasyonda iki ilaç kullanıldığında, nefrotoksisite riski artar. Bu nedenle, kombinasyon tedavisi kullanılırken hastanın böbrek fonksiyonunun yakından izlenmesi gerekir.
Canlı tifo aşısı ile etkileşim
Cefaclor ve tifo canlı aşısının Co uygulaması tifo canlı aşının bağışıklık tepkisini azaltabilir. Olası mekanizma, Cefaclor'un Salmonella Typhi'ye karşı antibakteriyel aktiviteye sahip olmasıdır, bu da Salmonella Typhi'nin aşılarda büyümesini ve üremesini engelleyebilir, böylece aşıların bağışıklık etkinliğini etkilemektedir. Bu nedenle, canlı tifo aşısının kullanımından önce ve sonra sefalosporinden kaçınılmalıdır.
Metabolik ile ilgili kimyasal özellikler
Metabolik yollar
Kefalexin esas olarak karaciğerde metabolize edilir ve böbreklerden atılır. Karaciğerde seftriakson, bazı metabolitler üretmek için oksidasyon, azalma, hidroliz vb. Gibi bir dizi enzimatik reaksiyona uğrar. Bu metabolitlerin farklı farmakolojik aktiviteleri ve toksisitesi olabilir. Örneğin, sefalosporinin metabolitleri, deasetillenmiş sefalosporin, 7- aminosefalosporanik asit, vb.
Metabolizmanın ilaç etkinliği ve güvenlik üzerindeki etkisi
Cefaclor'ın metabolik süreci etkinliğini ve güvenliğini etkiler. Farklı bireyler, Cefaclor'a karşı farklı konsantrasyonlara ve vücuttaki ilacın etki süresine neden olabilecek değişen metabolik yeteneklere sahiptir. Örneğin, güçlü metabolik yetenekleri olan bireyler, sefuroksimi inaktif ürünlere daha hızlı metabolize edebilir, böylece ilacın etkinliğini azaltabilir; Metabolik yetenekleri zayıf olan bireyler, vücutlarında daha yüksek ilaç konsantrasyonları biriktirebilir ve olumsuz ilaç reaksiyonları riskini artırabilir.
Antibakteriyel spektrumla ilgili kimyasal özellikler
Antibakteriyel spektrum aralığı
Sefotaksim antibakteriyel spektrumu sefotaksimine benzer, ancak antibakteriyel aktivitesi ikincisinden daha düşüktür. Enterococcus ve metisiline dirençli Staphylococcus hariç, gram pozitif koku sefoksil'e duyarlıdır. Kefalexinin neisseria üzerinde iyi bir antibakteriyel etkisi vardır, ancak influenza bakterilerine daha az duyarlıdır. Bazı Escherichia coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella pneumoniae ve Salmonella üzerinde belirli bir antibakteriyel etkiye sahiptir. Diğer Escherichia coli, acinetobacter baumannii, pseudomonas aeruginosa ve bacteroidetes fragilis sefaleksine dirençlidir.
Antibakteriyel mekanizma ve kimyasal yapı arasındaki ilişki
Sefaklorun antibakteriyel etkisi, bakterilerde bir veya daha fazla penisilin bağlanma proteinine (PBP'ler) bağlanarak, bakteriyel hücre bölünmesi sırasında hücre duvarı sentezini inhibe ederek elde edilir. Moleküler yapısındaki - laktam halkası, PBP'lerle bağlanma için anahtar bir yerdir. Farklı bakteriler farklı PBP tiplerine sahiptir ve Cefaclor'ın farklı PBP'lere afinitesi değişir, bu da antibakteriyel spektrumundaki farklılıkları belirler. Örneğin, seftriakson Gram pozitif bakterilerin PBP'leri için güçlü bir afiniteye sahiptir, böylece Gram pozitif bakterilere karşı iyi antibakteriyel aktivite sergiler; Bununla birlikte, bazı PBP'ler Gram negatif bakterilere karşı zayıftır, bu nedenle bazı Gram negatif bakterilere karşı antibakteriyel aktiviteleri nispeten zayıftır.
Toksisite ile ilgili kimyasal özellikler
Akut toksisite
Sefaleksin tozuDüşük akut toksisiteye sahiptir, ancak yine de yüksek dozlarda vücuda hasara neden olabilir. Hayvan deneyleri, sıçanlarda oral olarak uygulanan seftriaksonun medyan ölümcül dozunun (LD50) nispeten yüksek olduğunu, bu da hayvanlara akut toksisitesinin nispeten düşük olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, klinik uygulamalarda, sefalosporin yutulursa veya aşırı kullanılırsa, bulantı, kusma, ishal, döküntü, vb. Gibi bir dizi advers reaksiyona neden olabilir.
Kronik toksisite
Sefaclor'ın uzun süreli kullanımı bazı kronik toksik reaksiyonlara neden olabilir. Örneğin, uzun süreli ilaç mikrobiyotanın disbiyozuna ve ikincil enfeksiyonların ortaya çıkmasına yol açabilir. Bunun nedeni, sefalosporin patojenik bakterileri inhibe ederken, aynı zamanda normal bağırsak mikrobiyotasının büyümesini ve dengesini etkiler, bu da bazı ilaca dirençli veya fırsatçı patojenlerin çoğalmasına ve yeni enfeksiyonlara neden olur. Ek olarak, Cefaclor'ın uzun süreli kullanımı da K vitamini ve B vitamininde eksikliklere yol açabilir.
Değişebilirlik, teratojenisite ve kanserojenite
Şu anda, sefepimin mutajenisitesi, teratojenisitesi ve kanserojenliği hakkında nispeten az araştırma vardır. Bazı in vitro ve hayvan deneyleri, seftriaksonun belirli koşullar altında belirli mutajenisiteye sahip olabileceğini göstermiştir, ancak klinik uygulamalarda önemli teratojenik ve kanserojen etkileri bulunmamıştır. Bununla birlikte, ilaç güvenliğini sağlamak için hamile kadınlar, emziren kadınlar ve çocukların Cefaclor kullanırken artıları ve eksilerini dikkatlice tartmaları gerekir.
Popüler Etiketler: sefaleksin toz cas 15686-71-2, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan, satın alma, fiyat, toplu, satılık