Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki 100mg nistatin tabletlerinin en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli nistatin tabletleri 100 mg'a hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Nistatin tabletleri 100 mgesas olarak oral, özofagus ve bağırsak enfeksiyonları gibi gastrointestinal kandidiyazı tedavi etmek için kullanılan bir polien antifungal oral preparattır. Çekirdek bileşeni olan nistatin, mantar membranlarındaki sterollere bağlanarak, membran geçirgenliğini bozarak ve hücresel içeriklerin sızmasına neden olarak bakterisidal etkiler gösterir. Candida, Cryptococcus ve Aspergillus gibi yaygın patojenik mantarlara karşı oldukça duyarlıdır. Bu ilaç, kaplama kaldırıldıktan sonra sarı veya kahverengimsi sarı görünen şeker kaplı bir tablettir. 20 dereceden fazla olmayan kuru bir ortamda, ışıktan uzakta, mühürlenerek saklanmalıdır. Raf ömrü genellikle 24 aydır.
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
Ürün formumuz
Nistatin +. COA
İlaç Sınıflandırması ve Kimyasal Öz:
Polien makrolid antifungal antibiyotiklere ait,Nistatin tabletleri 100 mgkimyasal yapısı konjuge polien yan zincirlerini ve lakton halka iskeletini içerir. Bu yapı, ona benzersiz bir antifungal aktivite kazandırır: Konjuge çift bağ sistemi, mantar zarlarının sterol yapısına yerleştirilebilirken, lakton halkası yapısal stabilite sağlar. İlacın ana bileşenleri, antifungal spektrumu ve etkinliği sinerjik olarak artıran nistatin A1, A3 ve polimiksin B'yi içerir.
Temel etki mekanizması: Sterol bağlanması ve membran geçirgenliği değişiklikleri
1. Sterol spesifik bağlanma
Nistatin, polien yapısı sayesinde mantar zarlarındaki ergosterol'e spesifik olarak bağlanır. Ergosterol, membran akışkanlığının ve bütünlüğünün korunmasından sorumlu olan mantar membranlarının önemli bir bileşenidir. İlaç moleküllerindeki konjuge çift bağ sistemi, ergosterolün hidrofobik bölgesine π - π istifleme şeklinde yerleştirilmiştir ve stabil bir kompleks oluşturur. Bu bağlanma yüksek seçiciliğe sahiptir ve memeli zarlarındaki kolesterol, uzaysal konformasyonel farklılıklar nedeniyle Nystatin'e etkili bir şekilde bağlanamaz, dolayısıyla ilaçların mantarlara karşı seçici toksisitesini açıklar.
2. Membran geçirgenliğinde yıkıcı değişiklikler
Sterol ilaç komplekslerinin oluşumu mantar zarlarında aşağıdaki yapısal hasara yol açar:
Mikro gözenek oluşumu: Birleştirilen kompleks, yaklaşık 1-2 nm çapında seçici olmayan iyon kanalları oluşturarak membran lipit çift katmanının lokal olarak yeniden yapılandırılmasına neden olur.
Lipid düzenlemesinin düzensizliği: İlaç eklenmesi, membran lipitlerinin düzenli düzenlemesini bozarak, membran akışkanlığının artmasına ve bariyer fonksiyonunun kaybına yol açar.
Membran proteinlerindeki konformasyonel değişiklikler: Membranın içine yerleştirilmiş taşıyıcılar ve enzimler, membran ortamındaki değişiklikler nedeniyle etkisiz hale gelir ve hücresel metabolizmayı daha da bozar.
Bu değişiklikler, sitomembran içindeki önemli iyonların ve küçük moleküllerin kontrolsüz akışını tetikler:
Potasyum iyonu tükenmesi: Hücre içi K⁺ konsantrasyonu yaklaşık 140 mM'den 140 mM'ye keskin bir şekilde düşer.<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
ATP sızıntısı: Mitokondri tarafından üretilen ATP doğrudan membran gözeneklerinden sızar ve hücre içi ATP seviyeleri 30 dakika içinde %80'den fazla azalır.
Metabolik ara maddelerin kaybı: Glutamat ve aspartik asit gibi amino asitlerin yanı sıra glikoz-6-fosfat gibi şeker metabolik ara maddeleri dışarı akarak enerji üretim yolunu bloke eder.
3. Sitomembran ölümünün kademeli reaksiyonu
Membran bütünlüğünün bozulması, birden fazla sitomembran ölüm yolunu tetikler:
Geçirgen şişme: Su molekülleri membran gözenekleri yoluyla sitomebanlara girerek sitomembran hacminde %30-50 artışa neden olur ve sonuçta membran yırtılmasına yol açar.
Oksidatif stres: Sızan ATP, hücre dışı ATPaz tarafından, pürin reseptörleri yoluyla NADPH oksidazı aktive eden ve süperoksit anyonu (O ₂⁻) ve hidrojen peroksit (H ₂ O ₂) üreten adenosine dönüştürülür.
Apoptoz benzeri program: Mitokondriyal membran potansiyelinin kaybı, sitokrom c salınımına, kaspaz kaskad reaksiyonunun aktivasyonuna ve DNA parçalanmasının başlatılmasına yol açar.
1. Doz etkisi ilişkisi
In vitro deneyler, Nystatin'in Candida albicans'a karşı minimum inhibitör konsantrasyonunun (MIC) 0,5-2 μg/mL ve minimum bakterisidal konsantrasyonunun (MBC) 1-4 μg/mL olduğunu göstermiştir. İlaç konsantrasyonu ve bakterisidal etki iki fazlı bir eğri sergiler:
Düşük konsantrasyon (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μg/mL): hızlı sitomembanın ölümüne neden olur ve 30 dakika içinde mantar sitomembranlarının %90'ından fazlasını öldürür.
2. Zaman etkisi eğrisi
Oral uygulamadan sonra ilaç, lokal gastrointestinal sistemde yüksek konsantrasyonlu bir ortam oluşturur:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 saat.
Bağırsak enfeksiyonu: Oral uygulamadan 2-4 saat sonra terminal ileum ve kolonda pik konsantrasyonlara (yaklaşık 10-20 µg/g doku) ulaşılır ve 12-24 saat devam eder.
3. Antifungal spektrum
Nistatinin aşağıdaki mantarlar üzerinde güçlü bir öldürücü etkisi vardır:
Candida cinsi: Candida albicans, Candida tropikal, Candida smooth (MİK aralığı 0,125-2 μg/mL)
Cryptococcus cinsi: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μg/mL)
Aspergillus cinsi: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μg/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μg/mL)
Cilt saçkıranı: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μg/mL)
Aynı zamanda bifazik mantarlara (Clostridium perfringens ve Dermatitis blastogenes gibi) ve bazı koyu renkli mantarlara (Peyer lekeleri gibi) karşı da orta derecede hassasiyet gösterir.
İlaca Direnç Mekanizmaları ve Müdahale Stratejileri
1. İlaç direncinin mekanizması
Klinik gözlemler şunu göstermiştir:{0}uzun süreli kullanımnistatin tabletleri 100mgaşağıdaki direnç mekanizmalarını tetikleyebilir:
Ergosterol sentezinin yukarı regülasyonu: ERG11 geninin aşırı ekspresyonu, ergosterol üretiminde 3-5 kat artışa yol açarak ilaç bağlanmasını rekabetçi bir şekilde inhibe eder.
Membran pompası akışı: CDR1 ve MDR1 gibi ATP bağlayıcı kaset taşıyıcılarının aşırı ekspresyonu, ilaçları sitomembranın dışına pompalar.
Membran bileşimindeki değişiklikler: İlaca-dirençli bazı suşlar, sfingolipid içeriğini artırarak veya membran lipit doygunluğunu değiştirerek ilaca bağlanma afinitesini azaltır.
Biyofilm oluşumu: Candida albicans biyofilmi ilaç penetrasyonunu %50-80 oranında azaltabilir ve MİK'i 16-32 kat artırabilir.
2. Klinik başa çıkma stratejileri
Kombinasyon tedavisi: Flukonazol ile kombinasyon halinde kullanıldığında, biyofilm bariyerlerini aşabilir ve in vitro sinerjistik indeksi (FIC) 0,5'ten düşüktür.
Darbe uygulaması: Yüksek-dozlu aralıklı tedavinin kullanılması (örneğin, günde bir kez 2 milyon ünite) direnç seçimi baskısını azaltabilir.
Lokal güçlendirici: EDTA ile birleştirildiğinde, biyofilm matrisini yok etmek ve ilaç penetrasyonunu arttırmak için kalsiyum iyonlarını şelatlayabilir.
Nistatin, mantar zarlarını seçici olarak bozarak antibakteriyel etkiler gösterir. Polien yapısındaki konjuge çift bağlar, ergosterolün konjuge çift bağ sistemi ile kompleksler oluşturarak membran yapısının bozulmasına ve geçirgenliğin artmasına neden olabilir. İnsan zarları ergosterol içermediğinden bu süreç oldukça seçicidir, dolayısıyla Nystatin'in konakçı sitomembranlara karşı doğrudan toksisitesi yoktur.
Oral emilim: Nistatin, oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistem tarafından neredeyse hiç emilmez ve biyoyararlanımı son derece düşüktür (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Yerelleştirilmiş sızma:
Göz damlaları: Topikal uygulamadan sonra ilaç esas olarak konjonktival kesede kalır, bu da korneaya nüfuz etmeyi ve gözün ön odasına girmesini zorlaştırır. Bu nedenle göz içi iltihabı gibi derin-yerleşmiş enfeksiyonlara karşı etkisizdir ve yalnızca kornea veya konjonktiva yüzeyindeki mantar enfeksiyonları için uygundur.
Oral damlalar: ağız boşluğunda koruyucu bir film oluşturabilir, enfekte bölgeye doğrudan etki edebilir, yüksek lokal konsantrasyona ve uzun süreye sahiptir.
Metabolizma ve atılım: Emilmeyen ilaçlar, karaciğer veya böbrek fonksiyonuna bağlı olmaksızın dışkı yoluyla atılır, dolayısıyla karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların dozaj ayarlamasına gerek yoktur.
Nistatin tabletleri 100 mgAşağıdaki mantarlar üzerinde güçlü bir önleyici etkiye sahiptir:
Candida cinsi: Candida albicans, C. tropikalis vb., oral kandidiyaz (pamukçuk) ve vajinal kandidiyazın tedavisinde tercih edilen ilaçlardan biridir.
Cryptococcus cinsi: Cryptococcus neoformans'a karşı belirli bir aktiviteye sahiptir, ancak klinikte flukonazol veya amfoterisin B daha yaygın olarak kullanılmaktadır.
Diğer mantarlar: Bazı dermatofitler (Trichophyton epidermidis gibi) Nystatin'e duyarlıdır ancak klinik uygulamaları sınırlıdır.
Nystatin'in-uzun süreli kullanımının, özellikle bağışıklığı zayıf hastalarda mantar direncine yol açabileceği unutulmamalıdır. Bu nedenle ciddi enfeksiyonları tedavi etmek için diğer antifungal ilaçların (flukonazol göz damlası gibi) kombine edilmesi önerilir.
Farmakokinetik özellikler ve klinik önemi
1. Emilim ve dağıtım
Oral emilim: Gastrointestinal sistem tarafından hemen hemen emilmez, biyoyararlanımı<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Organizasyonel dağılım: Serum konsantrasyonları ile yemek borusu, mide, ince bağırsak ve kolonun mukozasında yüksek konsantrasyonlara (10-50 µg/g) ulaşılır.<0.1 μ g/mL.
Penetrasyon yeteneği: Sağlıklı cilt veya mukozal bariyerlere nüfuz edemez, ancak inflamatuar lezyonlara (kandidal özofajitin ülserli yüzeyleri gibi) nüfuz edebilir.
2. Metabolizma ve boşaltım
Metabolik yol: Bağırsak mikrobiyotası ilaçların yaklaşık %10'unu inaktif metabolitlere hidrolize edebilir.
Boşaltım yöntemi: %95'ten fazlası orijinal haliyle dışkı yoluyla atılır ve yarılanma ömrü 6-8 saattir-.
Özel popülasyonlar: İlaç böbrekler yoluyla atılmadığından, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların dozajı ayarlamasına gerek yoktur ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların da dozajı ayarlamasına gerek yoktur.
Klinik Uygulama ve Etkinlik Kanıtı
1. Endikasyonlar, kullanım ve dozaj
Oral kandidiyaz: 7-14 günlük bir tedavi süresiyle, günde 4 kez, her seferinde 500.000 ünite (1 tablet) ağızdan alın.
Özofagus kandidiyazı: Oral uygulama, her seferinde 1 milyon ünite (2 tablet), günde 3 kez, 14-21 günlük bir tedavi süreci ile.
Bağırsak kandidiyazı: Oral uygulama, her seferinde 1-2 milyon ünite (2-4 tablet), günde 3 kez, 14-28 günlük bir tedavi süreci ile.
Önleyici ilaç: Bağışıklık sistemi baskılanmış hastalar (organ nakli alıcıları gibi) Candida enfeksiyonunu önlemek için günde 500.000 ünite ağızdan alabilirler.
2. Terapötik etkinliğin kanıtı
Ağız enfeksiyonu: Randomize kontrollü çalışmalar tedavinin 5. gününde klinik semptomların düzelme oranının %85'e ulaştığını ve mantar temizleme oranının %92 olduğunu göstermiştir.
Özofagus enfeksiyonu: Endoskopik muayene, 2 haftalık tedaviden sonra ülser iyileşme oranının %78 olduğunu ve sahte membranın kaybolma oranının %91 olduğunu gösterdi.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
İlaç Etkileşimleri ve Uyumluluk Tabuları
1. Önemli etkileşim
Saccharomyces boulardii: Sistatin bu probiyotiğin aktivitesini inhibe edebilir ve ikisinin kombinasyonu en az 2 saatlik bir aralık gerektirir.
Voklosporin: nefrotoksisite riskini artırabilir ve kan kreatinin ve elektrolitlerinin izlenmesini gerektirir.
Antasitler: Alüminyum ve magnezyum içeren antiasitler ilacın çözünürlüğünü azaltabilir ve bunların saat başı alınması tavsiye edilir.
2. Uyumluluk tabuları
Alkol: Gastrointestinal tahrişi artırabilir, tedavi sırasında alkol tüketiminden kaçınılmalıdır.
Yüksek yağlı diyet: Mide boşalmasını geciktirebilir ancak ilacın emilim oranını etkilemez.
Nistatin tabletleri 100 mgÖzellikle mantar membranlarının sterol yapısını bozarak, membran geçirgenliğinde yıkıcı değişikliklere neden olur ve sonuçta sitomembran ölümüne yol açar. Eşsiz kimyasal yapısı, ona mantarlara karşı oldukça seçici bir toksisite kazandırır ve ağızdan alındığında emilmeyen yapısı, onu gastrointestinal kandidiyaz için tercih edilen tedavi haline getirir.
Popüler Etiketler: Nistatin tabletleri 100mg, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık