Yazetidin kremiçekirdek bileşeni olan simetidin ile bir h ₂ reseptör antagonisti olarak hizmet veren topikal bir bileşik formülasyondur. Histaminin mide duvar hücrelerindeki H ₂ reseptörlerine bağlanmasını bloke ederek, gastrik asit sekresyonunu önemli ölçüde inhibe eder. Bu mekanizma, topikal olarak uygulandığında anti - inflamatuar ve bağışıklık regülasyonu alanlarına genişletilmiştir. Bileşik formülü genellikle bir multi - hedef terapötik etki oluşturmak için salisilik asit, asiklovir, lidokain ve diğer bileşenleri birleştirir. Yarı - ömrü yaklaşık 1,5-2 saattir ve oral biyoyararlanımı%60-70'e ulaşır. Esas olarak mide asidi ile ilgili hastalıkları tedavi etmek için PET klinik uygulamasında kullanılır. Krem formülasyonları cilt ve mukozal lezyonlar için insan tıbbında yaygın olarak kullanılsa da, evcil hayvan endüstrisinde, oral tabletler, enjeksiyonlar ve oral çözeltiler geleneksel formülasyonlardır ve krem formülasyonları nadiren kullanılır ve tıbbi tavsiyeye göre kesinlikle kullanılması gerekir.
Çekirdek eylem mekanizması
Gastrik asit supresyonu:
Histamin indüklenen gastrik asit sekresyonunu bloke eder, mide pH'ı düşürür ve ülser ağrısını hafifletir.
Bağışıklık düzenlemesi:
T lenfosit aktivitesini inhibe ederek, enflamatuar faktörlerin salınmasını azaltarak ve bağışıklık - aracılı hastalıkların tedavisine yardımcı olarak.
Antitümör desteği:
Mastositom vakalarında histamin salınımını inhibe edebilir ve tümör ilerlemesini yavaşlatabilir.
Kimyasal bileşiğin ek bilgileri:
Ürün formumuz
Simetidin +. CoA
Evcil hayvanlar için yaygın klinik spesifikasyonlar ve dozaj formları
Dozaj formu özellikleri için uygulanabilir senaryolar
Tabletler 100mg, 150mg, 200mg normal dozlarda köpeklere ve kedilere uygulanır
Bebekler veya yutma zorlukları için oral çözüm 300mg/5ml
PET ilaç uyumunu artırmak için tabletler 100mg/tablet (lezzet geliştirme) çiğneme
Spesifikasyon: 150mg/ml (5 ml ampul)
Uygulanabilir senaryolar:
Akut gastrik kanama veya ülser perforasyon
Postoperatif stres ülserlerinin önlenmesi
Sözlü olarak uygulanamayan kritik durumlar
Yazetidin kremi: Yalnızca veteriner rehberliği altında yerel uygulama için% 2 yazetidin içeren bir matris formülü, örneğin:
Oral ülser uygulaması (oral stent fiksasyonu ile koordinasyon gerektirir)
Cilt ülserlerinin yüzey kapsama alanı (gerekli steril çalışma)
Rektal Yönetim (özelleştirilmiş fitil kalıp gerektirir)
PET'e özgü yönetim planı ve dozaj hesaplaması
1. Temel doz prensibi
Köpekler: 3-5mg/kg vücut ağırlığı, her 6-8 saat
Kedi: 5-10mg/kg vücut ağırlığı, her 8-12 saatte bir
Özel durum:
Mast hücre tümörü: 10-20mg/kg, günde iki kez
Özofajit: 5-10mg/kg, günde 4 kez
2. Formülasyon Dönüşüm Hesaplaması Örneği
Durum: 15 kg'lık bir köpek oral çözüm gerektirir (300mg/5ml)
Tek doz: 15kg × 5mg/kg =75 mg
Gerekli Çözüm Hacmi: 75mg ÷ (300mg/5ml) =1.25 ml
3. Yönetim yönteminin optimizasyonu
Oral Yönetim:
Emilim oranını artırmak için aç karnına (yemeklerden 30 dakika önce) uygulayın
Tabletler peynir veya sosislere sarılabilir
Çözeltinin bir şırınga kullanarak yavaşça ağzın köşesine damlatılması gerekiyor
Enjeksiyon yönetimi:
İntravenöz enjeksiyon, 1 mg/ml'ye seyreltme ve 2 dakikaya eşit veya daha yüksek enjeksiyon süresi gerektirir
Kas enjeksiyonu, arka uzuvların lateral kas grubunu seçer
Tipik vaka analizi
Durum 1: Kronik böbrek yetmezliği ve mide ülseri ile 8 - yaşındaki Alman çoban
Çözüm:
Simetidin 3mg/kg q12h oral olarak
Yemeklerden önce 1G Q8H alüminyum sülfatın kombine uygulaması
Kan kreatinin ve mide suyu pH değerlerini izleyin
Sonuç: ülser 2 hafta sonra iyileşti ve nüksetmeden 3 ay tedaviyi sürdürdü
Olgu 2: 3 - yaşındaki Maine Coon Cat, Postoperatif Mastositoma
Çözüm:
Simetidin 10mg/kg teklif intravenöz infüzyon
Kombinasyon prednizolon 2mg/kg oral olarak
Histamin seviyelerini her 2 haftada bir izleyin
Sonuç: Tümör büyüme inhibisyon oranı%65'e ulaştı ve sağkalım süresi 14 aya uzatıldı
Özel çeşitler ve klinik senaryolar arasındaki etkileşim
1. Çeşitlilik farklılıkları
MDR1 gen mutasyonu nedeniyle, Collies, simetidinin merkezi nörotoksisitesine daha duyarlıdır ve dozu azaltması ve nörolojik semptomları izlemesi gerekir.
2. Kritik durumlar
Septik şok vakalarında, dopamin gibi simetidin ve vazoaktif ilaçların kombinasyonu, gastrik asit supresyonuna bağlı bağırsak bakteriyel translokasyona neden olabilir ve enfeksiyon riskini arttırır. Bunun yerine proton pompası inhibitörlerinin (omeprazol gibi) kullanılmasını önerir.
3. Tümör adjuvan tedavi
Mastositom vakalarında, simetidin ve loperamid kombinasyonu histamin salınım inhibisyonunu arttırabilir, ancak kabızlık yan etkilere karşı dikkat edilmelidir. Bağırsak hareketlerinin sıklığını izlemeniz ve gerekirse dışkılama için laktulozun uygulanması önerilir.
4. Kemoterapi ilaçları
Mifepriston ile kombinasyon halinde simetidin kullanıldığında, ikincisinin biyoyararlanımı% 30 azaltılabilir ve plazma klerens oranı arttırılabilir. Bu nedenle, CO kullanımından kaçınılmalıdır. Multipl miyelom hastasını içeren bir çalışmada, Melphalan'ın T1/2'si, CO uygulamasından 1.94 saatten 1.57 saate önemli ölçüde azaldı ve bu da etkinlikte önemli bir azalma olduğunu gösterdi.
Yazetidin kremi, klasik bir H ₂ reseptör antagonisti olarak, mide ülserleri, duodenal ülserler ve reflü özofajit gibi sindirim sistemi hastalıklarının tedavisinde gastrik asit sekresyonunu inhibe ederek yaygın olarak kullanılır. Bununla birlikte, klinik uygulamada kesinlikle izlenmesi gereken metabolik enzim inhibisyonu, azaltılmış karaciğer kan akışı ve farmakolojik sinerji/antagonizm gibi çoklu etkileri içeren ilaç etkileşim mekanizması karmaşıktır. Aşağıdakiler dört yönden ayrıntılı bir analiz sağlar: metabolik enzim inhibisyonu, karaciğer kan akışı etkileri, farmakolojik etkileşimler ve özel çeşitler ve klinik senaryolar.
Metabolik enzim inhibisyonu: CYP450 sisteminin çekirdek girişim
Simetidin, özellikle CYP1A2, CYP2D6 ve CYP3A4 alt tipleri üzerinde önemli inhibitör etkiler sergileyen CYP450 enzim sisteminin güçlü bir inhibitörüdür. Bu inhibitör etki, çeşitli ilaçların metabolizmasında yavaşlamaya, kan ilacı konsantrasyonunda bir artışa ve daha sonra toksik reaksiyonları tetikler.
1. Antikoagülanlar
Warfarin ile birleştirildiğinde, Cimetidin metabolik hızını% 30-% 50 oranında azaltabilir ve bu da uluslararası normalleştirilmiş oranda (INR) önemli bir artışa yol açabilir. Klinik vakalar, kanama riskini önlemek için kombinasyondan sonra warfarin dozunun% 25-50 azaltılması gerektiğini göstermiştir. Örneğin, uzun zamandır warfarin alan bir hasta, simetidin kombinasyonu nedeniyle burun kanaması ve subkutan morarma yaşadı. Dozu ayarladıktan sonra semptomlar iyileşti.
2. Antiepileptik ilaçlar
Fenitoin sodyum simetidin ile birleştirildiğinde, kan ilacı konsantrasyonu ortalama%28 artar ve bazı vakalar merkezi sinir sistemi toksisitesi (ataksi ve titreme gibi) sergiler. 11 epilepsi hastasını içeren bir çalışmada, 4 olgu kombinasyon tedavisinden sonra önemli döküntü veya fenitoin zehirlenmesi semptomları göstermiştir. Bu nedenle, fenitoin sodyum dozajını tedavi aralığının alt sınırına ayarlamak ve kan ilacı konsantrasyonunu izlemek gerekir.
3. Benzodiazepinler
Diazepam simetidin ile birleştirildiğinde, eliminasyon yarısı - ömrü%50 oranında uzatılır ve serbest ilaç artışı, aşırı sedasyona yol açar. Örneğin, bir hasta CO uygulamasından sonra uyuşukluk ve gecikmiş yanıt yaşayabilir, ancak dozu ayarladıktan sonra semptomlar iyileşir. Diazepam dozunun% 30-% 50 azaltılması veya enzim inhibitör etkileri olmayan ranitidin gibi h ₂ reseptör antagonistlerine geçmeniz önerilir.
4. Antiaritmik ilaçlar
Procainamid simetidin ile birleştirildiğinde, yarım -} ömrü% 24 -% 36, böbrek klerens oranı% 36-% 42 azalır ve aktif metabolit N -aketilpokainamidin böbrek klerens oranı da önemli ölçüde azalır. Bu özellikle yaşlı insanlarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda belirgindir ve dozu ayarlamak için elektrokardiyogram ve kan ilacı konsantrasyonunu izlemek gerekir.
Azalmış hepatik kan akışı: İlaç klerensinin dolaylı inhibisyonu
Simetidin, karaciğer kan akışını düşürerek karaciğer ilk geçiş etkilerine dayanan ilaçların metabolik klerens oranını azaltarak kan ilacı konsantrasyonunda bir artışa yol açar.
1. Lidokain
Kombinasyonda kullanıldığında, lidokainin klerens oranı%34 azalır ve sistemik klerens oranı önemli ölçüde azalır, bu da merkezi sinir sistemi toksisitesine (uyuşukluk ve konvülsiyonlar gibi) kolayca neden olabilir. Miyokard enfarktüsü vakalarında, kombinasyondan sonra lidokain bakım dozu% 20-% 30 azaltılmalı ve kan ilacı konsantrasyonu izlenmelidir.
2. Propranolol
Kombinasyonda kullanıldığında, propranololün kan konsantrasyonu 2-3 kat artarak şiddetli bradikardi ve hipotansiyona yol açar. Klinik tavsiye, kalp atış hızını ve kan basıncını izlemek ve gerekirse esas olarak böbrekler ve simetidin tarafından atılan nadole (nafthoprim) kombinasyonuna geçmektir.
3. Amiodaron
Amiodaronun serum konsantrasyonu, kombinasyon halinde kullanıldığında ortalama% 38 arttı, ancak bireysel farklılıklar vardı. 200 mg/d amiodaron alan 12 hastaya simetidin ilave ettikten sonra, 8'i serum konsantrasyonunda bir artış, 4 değişmeden kaldı veya azaldı. Kan ilacı konsantrasyonunun izlenmesi ve dozajın zamanında ayarlanması gerekir.
Farmakodinamik etkileşimler: çoklu sistem etkilerinin üst üste binmesi
Alüminyum hidroksit ve diğer antasitler simetidin ile kombinasyon halinde kullanıldığında, biyoyararlanımları% 20-% 30 azaltılabilir. Önerilen aralık uygulaması (antasitler, simetidinden 1 saat önce veya 2 saat sonra alınır). Metoklopramid gibi gastrointestinal motilite ilaçlarının, gastrik boşalmayı hızlandırmak ve simetidin emilimini azaltmak için ayarlanması gerekir. İlk önce uygulama dizisi verilmeli, ardından 30 dakika sonra cimetidin yapılmalıdır.
Simetidin, androjen reseptörlerine rekabetçi bir şekilde bağlanabilir ve uzun - terim kullanımı, erkek meme gelişimine yol açabilir (insidans oranı yaklaşık% 1-% 2 ile). Erkek evcil hayvanların tedavisinde, seks hormonlarının seviyelerini değerlendirmek ve gerekirse androjen takviyelerini kombinasyon halinde kullanmak gerekir.
Tetrasiklin:Yazetidin kremiMidede pH'ı arttırır, bu da tetrasiklin tabletlerin çözülme oranında bir azalmaya yol açar, ancak tetrasiklin şurubu etkilenmez.
Lincomisin: Kombinasyonda kullanıldığında, lincomisin kan konsantrasyonu%19 artar ve biyoyararlanımı%27 artar. Özellikle karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kan konsantrasyonu izleme veya doz azalması gereklidir.
Kloramfenikol: Her ikisi de kemik iliği baskılamasına neden olabilir ve kombinasyon halinde kullanıldığında demir eksikliği anemisini indükleme riski vardır.
Popüler Etiketler: Yazım Kremi, Tedarikçiler, Üreticiler, Fabrika, Toptan Satış, Satın Alma, Fiyat, Toplu, Satılık