Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki en deneyimli flibanserin damlası üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli flibanserin damlalarına hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Flibanserin Damlaları5-20 mg/zaman dozunda titrasyonla ince ayar yapılabilen çok-hedefli bir nörotransmiter modülatörüdür. Mukozal emilim 30-60 dakikaya kadar kısaltılabilir, bu da çocuklar, yaşlılar ve yutma bozukluğu olan hastalar için daha kabul edilebilir hale gelir. Flibanserin suda son derece düşük çözünürlüğe sahiptir (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
Ürünlerimiz
Kimyasal bileşik hakkında ek bilgi:
|
|
|
FlibanserinCOA
Orta dikiş dorsal çekirdeği - eylemi başlatmak için "yukarı akış anahtarı"
Hiposeksüel arzu bozukluğu (HSDD), sürekli veya tekrarlayan cinsel ilgi veya uyarılma azalması, cinsel aktivite sırasında belirgin sıkıntı ile karakterize edilen ve diğer akıl hastalıkları, ilaç yan etkileri veya kişilerarası ilişki sorunlarından kaynaklanmayan yaygın bir kadın cinsel işlev bozukluğudur. Menopoz öncesi kadınlar, yaşam kalitelerini ve partner ilişkilerini ciddi şekilde etkileyen HSDD açısından yüksek risk altındadır. Menopoz öncesi kadınlarda HSDD'yi tedavi etmek için dünyanın ilk onaylanmış ilacı olarak, temel etki mekanizmasıFlibanserin Damlalarıbeyindeki Dorsal Raphe Nucleus'un (DRN) düzenlenmesinde yatmaktadır. Beyindeki 5-hidroksitriptaminin (5-HT) ana kaynağı olan dorsal raphe çekirdeği, dopamin (DA) ve gama aminobütirik asit (GABA) gibi çeşitli nöronları içerir ve duygu, biliş ve ödül gibi işlevlerin düzenlenmesinde önemli bir rol oynar. Flubanserin, dorsal raphe çekirdeğinin nörotransmiter sistemini düzenleyerek, "üçlü düzenleme" modeli oluşturarak cinsel arzu düzenleyici ağın normal işlevini geri yükleyerek HSDD semptomlarını iyileştirir.
Orta hattın dorsal çekirdeğinin yapısı ve işlevi
Dorsal raphe çekirdeğinin anatomik konumu ve nöronal bileşimi
Dorsal rafe çekirdeği beyin sapının orta hattına yakın dar bir alanda bulunur ve beynin serotonin nöronlarını içeren ana bölgesidir. Raphe çekirdek grubu, benzersiz anatomik konumu ve fonksiyonel özellikleri nedeniyle, aralarında raphe dorsal çekirdeğinin çok fazla ilgi çektiği çok sayıda alt çekirdek içerir. Dorsal rafe çekirdeği yalnızca çok sayıda 5-hidroksitriptamin nöronu (çekirdekteki toplam nöron türlerinin yaklaşık üçte biri) değil aynı zamanda dopaminerjik, GABAerjik, glutamaterjik ve peptid nöronlarını da içerir. Bu tip nöronların çeşitliliği, dorsal raphe çekirdeğinin çeşitli beyin fonksiyonlarının düzenlenmesine katılmasına olanak tanır.
Dorsal raphe çekirdeğinin projeksiyon lifleri ve fonksiyonel bağlantıları
Dorsal rafe çekirdeğinin artan projeksiyon lifleri, orta beynin merkezi gri maddesi, hipotalamus, dorsal talamusun parietal çekirdeği, beyincik, amigdala kümesi, hipokampal yapı, septal çekirdek, kaudat putamen çekirdeği ve frontal korteks dahil olmak üzere beynin birçok bölgesine yaygın olarak dağılmıştır. Bu projeksiyon lifleri dorsal rafe çekirdeğinin duygular, biliş, ödüller ve hafıza gibi çeşitli işlevlerin düzenlenmesine katılmasını sağlar. Örneğin dorsal raphe çekirdeğinden prefrontal kortekse projeksiyon, bilişsel kontrol ve duygusal düzenlemede önemli bir rol oynar; Amigdalaya yapılan yansıtma, korku ve kaygı duygularının düzenlenmesinde rol oynar; Çekirdeğin accumbens'e yansıması, ödül ve motivasyon davranışıyla yakından ilişkilidir.
Dorsal raphe çekirdeğinin duyguları ve bilişi düzenlemedeki rolü
Dorsal rafe çekirdeğindeki 5-hidroksitriptamin nöronları duygu düzenlemesinde çok önemli bir rol oynar. 5-hidroksitriptamin, önemli bir nöromodülatör olarak depresyon, anksiyete ve saldırgan davranış gibi çeşitli duygusal durumların düzenlenmesinde rol oynar. Dorsal rafe çekirdeğindeki serotonerjik nöronlar, geniş projeksiyon lifleri aracılığıyla beynin birçok bölgesine serotonin salgılar ve böylece bu beyin bölgelerinin aktivite durumunu düzenler. Örneğin dorsal rafe çekirdeğinden prefrontal kortekse projeksiyon, prefrontal korteks nöronlarının aşırı uyarılmasını baskılayabilir ve duygusal dengeyi koruyabilir; Amigdalaya projeksiyon, amigdalanın aşırı aktivasyonunu baskılayabilir ve endişe ve korku duygularının üretimini azaltabilir.
Bilişsel düzenleme açısından dorsal rafe çekirdeğindeki dopaminerjik nöronlar önemli bir rol oynamaktadır. Son çalışmalar, dorsal raphe çekirdeğindeki dopaminerjik nöronların, ventral tegmental alandaki (VTA) dopaminerjik nöronlara paralel olarak var olan bağımsız bir orta beyin dopamin alt sistemi olduğunu göstermiştir. Dorsal rafe çekirdeğindeki dopaminerjik nöronlar, önemli kodlamanın, hafıza ifadesinin ve uyarılma fonksiyonlarının düzenlenmesinde rol oynar. Örneğin dorsal rafe çekirdeğindeki dopaminerjik nöronlar, ödül ve cezayla ilgili uyaranların önemini kodlayabilir ve hayvanın fizyolojik durumları ve ödül boyutları tarafından düzenlenir; Bellek ifadesi açısından, dorsal rafe çekirdeğindeki dopaminerjik nöronlar amigdala ve striatum gibi alanlara yansıyarak belleğin pekiştirilmesine ve geri getirilmesine katılır; Uyarılma düzenlemesi açısından, dorsal raphe çekirdeğindeki dopaminerjik nöronlar, uyarılma ile ilgili beyin bölgelerindeki aktiviteyi teşvik ederek vücudun uyarılma durumunu korur.
Dorsal rafe çekirdeğindeki fluobanserinin "üçlü düzenleme" modu
Fluoksetinin dorsal raphe çekirdeğindeki etki mekanizması, serotonin, dopamin ve noradrenalin sistemlerini sinerjistik olarak düzenleyen "üçlü düzenleme" modu olarak özetlenebilir. Bu mod aşağıdaki yollarla gerçekleştirilir:
Flubanserin, serotonin 1A reseptörünü aktive ederek ve serotonin 2A reseptörünü antagonize ederek dorsal raphe çekirdeğindeki serotonin sisteminin fonksiyonunu düzenler. Bu düzenleyici etki şunları sağlayabilir:
Dorsal raphe çekirdeğindeki 5-hidroksitriptamin nöronlarının aşırı uyarılmasını engeller ve duygusal stabiliteyi korur;
Serotoninin dopaminerjik ve noradrenerjik nöronlar üzerindeki önleyici etkisini hafifletin ve bu nörotransmitterlerin salınımını artırın;
Glutamat iletiminin düzenlenmesi ve bilişsel kontrol fonksiyonunun iyileştirilmesi;
Kendi reseptörlerini duyarsızlaştırarak, aşırı duygusal baskılamayı önlemek için sinaptik yarıktaki serotonin seviyesini orta derecede artırır.
İkinci Düzenleme: Dopamin Sisteminin Güçlendirilmesi
Flubanserin, serotonin sistemini düzenleyerek dorsal rafe çekirdeğinin dopamin sistemi fonksiyonunu dolaylı olarak artırır. Bu düzenleyici etki şunları sağlayabilir:
Dorsal rafe çekirdeğinden, akümbens çekirdeğine ve prefrontal kortekse dopamin salınımını artırın, ödül motivasyonunu ve bilişsel esnekliği geliştirin;
Dopamin sisteminin aşırı aktivasyonundan kaynaklanan yan etkileri önlemek için dopamin reseptör fonksiyonunun düzenlenmesi;
Dopamin D4 reseptörlerinin aktivasyonu cinsel ilginin oluşmasını ve sürdürülmesini teşvik eder.
olumsuz reaksiyon
Flibanserin Damlalarımenopoz öncesi kadınlarda edinilmiş, yaygın düşük libido bozukluğunu (HSDD) tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Etki mekanizması beyindeki dopamin, norepinefrin ve serotonin gibi nörotransmiterlerin düzenlenmesini içerir. İlaç belirli hasta popülasyonları için tedavi seçenekleri sunsa da yan etkileri göz ardı edilemez.
Yaygın advers reaksiyonlar
Baş dönmesi: Fluoksetin tedavisinde en sık görülen ve görülme oranı yüksek olan advers reaksiyonlardan biridir. Klinik çalışmalarda, fluoksetinle tedavi edilen hastalarda baş dönmesi insidansı, plasebo grubuna göre anlamlı derecede daha yüksekti. Baş dönmesi hastaların yürüme, araba kullanma gibi günlük aktivitelerini etkileyerek düşme ve yaralanma riskini artırabilir.
Uykululuk: Flibanserin, merkezi sinir sistemi üzerinde engelleyici bir etkiye sahiptir ve bu da hastaların uykulu veya yorgun hissetmesine neden olabilir. Bu uyuşukluk özellikle tedavinin erken evrelerinde belirgin olabilir ve hastanın iş verimliliğini ve yaşam kalitesini etkileyebilir.
Uykusuzluk: Uyuşukluk ve baş dönmesi gibi olumsuz reaksiyonları azaltmak için Flibanserin'in genellikle yatmadan önce alınması önerilmesine rağmen, bazı hastalarda hala uykusuzluk belirtileri görülebilir. Uykusuzluk uykuya dalmada zorluk, uykuyu sürdürme bozuklukları veya erken uyanma şeklinde ortaya çıkabilir ve hastanın zihinsel durumunu ve fiziksel sağlığını daha da etkileyebilir.
Yorgunluk: Yorgunluk, Flibanserin tedavisinin diğer bir yaygın advers reaksiyonudur ve genel halsizlik, enerji eksikliği vb. şeklinde kendini gösterebilir. Bu yorgunluk hissi devam ederek hastanın günlük aktivitelerini ve sosyal işlevselliğini etkileyebilir.
Bulantı: Bulantı, flukonazol tedavisinde sık görülen sindirim sistemi advers reaksiyonlarından biridir. Bulantı tek başına ortaya çıkabileceği gibi kusma, iştahsızlık gibi semptomlarla birlikte de ortaya çıkabilir ve hastanın besin alımını ve fiziksel sağlığını etkileyebilir.
Ağız kuruluğu: Ağız kuruluğu, diğer bir yaygın advers reaksiyondur.Flibanserin Damlalarıağız mukozası kuruluğu, susuzluk vb. şeklinde kendini gösterebilen tedavi. Ağız kuruluğu hastalarda diş çürüğü ve ağız enfeksiyonu riskini artırabilir ve buna uygun ağız bakımı önlemlerinin alınması gerekir.
Kabızlık: Bazı hastalarda Flibanserin tedavisi sırasında kabızlık belirtileri görülebilir. Kabızlık, bağırsak hareketlerinin sıklığında azalma, kuru ve sert dışkı vb. şeklinde kendini gösterebilir ve bu durum hastaların hemoroit ve anal fissür gibi anal ve rektal hastalıklara yakalanma riskini artırır.
Yaygın görülen olumsuz reaksiyonlardan biri olan ağız kuruluğu, yukarıda belirtilen etkilerin yanı sıra, ağzın kendi kendini-temizleme yeteneğinin azalmasına bağlı olarak ağız kokusu gibi sorunlara da neden olabilir-. İçme suyunun artırılması ve yapay tükürüğün kullanılmasıyla hafifletilmesi gerekiyor.
Ciddi advers reaksiyonlar
Hipotansiyon ve bayılma
Hipotansiyon: Flibanserin, özellikle hastalar yatma veya oturma pozisyonundan aniden ayağa kalktığında hipotansiyona neden olabilir. Hipotansiyon baş dönmesi, gözlerde kararma, yorgunluk gibi semptomlara neden olabilir ve ciddi vakalarda bayılmaya bile neden olabilir.
Bayılma: Bayılma, Flibanserin tedavisinin ciddi advers reaksiyonlarından biridir ve hipotansiyon ve merkezi sinir sistemi inhibisyonu gibi çeşitli faktörlerden kaynaklanabilmektedir. Bayılma, hastaların düşüp yaralanmasına, hatta hayatlarının tehlikeye girmesine neden olabilir. Bu nedenle hastalar, fluoksetin tedavisi sırasında yatarken veya otururken hızla ayağa kalkmak gibi ani pozisyon değişikliklerinden kaçınmalıdır.
Merkezi sinir sistemi depresyonu
Belirtilerin ortaya çıkışı: Flibanserin, merkezi sinir sistemi üzerinde inhibitör bir etkiye sahiptir; bu, hastalarda yavaş nefes alma, nefes almada zorluk, bilinç bulanıklığı ve uyanıklığı sürdürmede zorluk gibi merkezi sinir sistemi depresyonu semptomlarına yol açabilir.
Risk faktörleri: Hastanın eş zamanlı olarak diğer merkezi sinir sistemi inhibitörlerini (alkol, sedatif, hipnotikler vb.) kullanması nedeniyle merkezi sinir sistemi depresyonu riski artabilir. Bu nedenle hastalar fluoksetin tedavisi sırasında alkol almaktan ve diğer merkezi sinir sistemi inhibitörlerini kullanmaktan kaçınmalıdır.
Alerjik reaksiyonlar
Semptomlar: Flibanserin, ciltte kaşıntı, döküntü, ürtiker, anjiyoödem vb. dahil alerjik reaksiyonlara neden olabilir. Şiddetli alerjik reaksiyonlar, hastanın hayatını tehlikeye atacak şekilde nefes almada zorluk, laringeal ödem, anafilaktik şok vb. şeklinde kendini gösterebilir.
Tedavi önlemleri: Hastalar Flibanserin tedavisi sırasında alerjik reaksiyonlar yaşarsa, ilacı almayı derhal bırakmalı ve tıbbi yardım almalıdır. Doktorlar, alerji semptomlarını hafifletmek için antihistaminikler, glukokortikoidler vb. kullanmak ve gerekirse acil tedavi sağlamak gibi hastanın semptomlarının ciddiyetine bağlı olarak ilgili tedavi önlemlerini alacaktır.
Flubanserin Damlacıklarının hikayesi formülasyonun kendisiyle değil, Alman ilaç şirketi Boehringer Ingelheim'ın 1990'larda başarısız bir antidepresan geliştirme projesiyle başlıyor. O zamanlar küresel psikiyatrik ilaç pazarı, serotonin (5-HT) reseptör modülatörlerinin geliştirilmesine odaklanıyordu ve Boehringer Ingelheim'ın araştırma ve geliştirme ekibi dikkatlerini, 3- (2- (4- (4- (triflorometil) fenil) piperazin-1-) etil) kimyasal adıyla BIMT-17 kod adlı yeni bir tür piperazin türevine - çevirdi. -1H-benzimidazol-2-on.
1990'ların başında sinirbilim araştırmaları serotonin sistemindeki işlev bozukluğunun depresyonla yakından ilişkili olduğunu doğruladı. Boehringer Ingelheim'daki araştırmacılar, bileşiklerin 5-HT reseptörlerine yönelik seçiciliğini optimize ederek, geleneksel trisiklik antidepresanlara göre daha düşük yan etkilere sahip yeni ilaçlar geliştirmeyi umuyorlardı. İlk in vitro deneyler, BIMT-17'nin 5-HT1A reseptörleri üzerinde uyarıcı aktiviteye ve 5-HT2A reseptörleri üzerinde antagonistik aktiviteye sahip olduğunu gösterdi. Bu ikili etki mekanizması, nörotransmitter salınımını düzenleyerek teorik olarak ruh halini iyileştirebilir.
1996 yılında BIMT-17, öncelikle sağlıklı deneklerde farmakokinetik özellikleri ve güvenliği değerlendirmek için faz I klinik çalışmalarına girdi. Sonuçlar, bileşiğin, yaklaşık 11 saatlik bir yarılanma ömrüyle, oral uygulamadan 2 saat sonra en yüksek kan konsantrasyonuna ulaştığını gösterdi. 100 mg'lık bir dozda iyi tolere edildi ve yalnızca birkaç denekte hafif uyuşukluk semptomları görüldü.
Ar-Ge ekibi 1998 yılında orta ila şiddetli depresyonu olan 237 hastayı kapsayan bir faz II klinik deneyi başlattı. 8 haftalık tedavi süresi boyunca sırasıyla 50 mg ve 100 mg BIMT-17 ve plasebo dozları verildi. Ancak deneysel sonuçlar hayal kırıklığı yarattı: iki doz grubunda depresyon skorlarındaki iyileşme oranları sırasıyla %32 ve %35 olup, kontrol grubundaki %55'ten önemli ölçüde daha düşüktü ve 100 mg doz grubunda uyuşukluk insidansı %27'ye yükseldi; bu da önceden belirlenen klinik son noktaya ulaşmadı.
2000 yılında Ar-Ge ekibi planı ayarladı ve ikinci faz II denemesini başlattı; dozlama periyodunu 12 haftaya uzatarak ve doz gradyanını optimize ederek etkinliği artırmaya çalıştı, ancak sonuçlar hala standartta değildi.
2003 klinik araştırma veri incelemesinde araştırmacılar beklenmedik bir fenomeni keşfettiler: Depresyonlu 187 kadın hasta arasında, katılımcıların %23'ü kendi kendine muayene raporlarında "libidoda önemli bir artış" rapor ederken, bu oran erkek katılımcılarda yalnızca %4'tü ve depresif semptomlardaki iyileşme ile anlamlı bir şekilde ilişkili değildi. Bu keşif, cinsel tıp uzmanlarının - dikkatini çekti. O zamanlar, kadın cinsel işlev bozukluğu bozukluğu (HSDD) yavaş yavaş tıbbi bir araştırma merkezi haline geliyordu, ancak dünya çapında hedeflenen onaylanmış bir ilaç yoktu. Boehringer Ingelheim, antidepresan endikasyonlarının geliştirilmesini derhal askıya almaya ve cinsel sağlık alanındaki potansiyel uygulamalarını keşfetmeye karar verdi.
Popüler Etiketler: flibanserin damlaları, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık