Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., Çin'deki liksisenatid enjeksiyonunun en deneyimli üreticilerinden ve tedarikçilerinden biridir. Fabrikamızdan satılık toptan toplu yüksek kaliteli lixisenatide enjeksiyonuna hoş geldiniz. İyi hizmet ve uygun fiyat mevcuttur.
Liksisenatid enjeksiyonutip 2 diyabetin tedavisine yönelik, glukagon benzeri peptid-1 (GLP-1) reseptör agonistlerine ait yenilikçi bir ilaçtır. GLP-1 hormonunun insan vücudu tarafından doğal olarak salgılanmasını simüle eder, karşılık gelen reseptörleri aktive eder ve böylece çeşitli hipoglisemik etkiler yaratır.
Lyxumia ® markası altında 2013 yılında Avrupa'da listelenmesi onaylanan, tip 2 diyabet tedavisinde tek başına veya oral hipoglisemik ilaçlar ve insülin ile kombinasyon halinde kullanılabilir. Eşsiz farmakokinetik özellikleri ve iyi güvenliği, onu diyabetin kapsamlı yönetimi için önemli seçeneklerden biri haline getirmektedir.
Ürünlerimiz Formu
Lixisenatide COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Liksisenatid | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 320367-13-3 | |
| Miktar | 40g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090057 | |
| MFG | 9 Ocak 2026 | |
| EXP | 8 Ocak 2029 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.47% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.35% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.90% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.56% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 170 |
| E. Coli | 2MPN/g'den az veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000ppm'den az veya eşit | 400ppm |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
Son yıllarda merkezi sinir sistemi başta olmak üzere çeşitli organların vücutta yaygın dağılımı bilim adamlarının büyük ilgisini çekmektedir. Üzerinde yapılan araştırmaliksisenatid enjeksiyonugeleneksel endokrinoloji alanını çok aşarak nörodejeneratif hastalıklar alanına girmiştir.
Nöroprotektif mekanizmaların teorik temeli
Araştırmalar, Parkinson Hastalığı (PD) ve Alzheimer Hastalığı (AD) gibi nörodejeneratif hastalıkların beyindeki insülin direnci, kronik nöroinflamasyon, oksidatif stres ve mitokondriyal fonksiyon bozukluğu ile yakından ilişkili olduğunu göstermiştir. Kan-beyin bariyerini delebilir, nöronlar üzerindeki GLP-1 reseptörlerini aktive edebilir ve cAMP aracılı sinyal yolu yoluyla geçebilir:
Mikrogliaların aşırı aktivasyonunu inhibe ederek merkezi sinir sistemindeki inflamatuar kaskad reaksiyonunu azaltır.
Anti apoptotik proteinlerin (Bcl-2 gibi) ekspresyonunu yukarı doğru düzenlemek, apoptozu inhibe etmek ve dopaminerjik nöronları toksik hasardan doğrudan korumak.
Hücresel enerji metabolizmasını ve mitokondriyal fonksiyonu iyileştirin.
Veri kaynağı:
Nature Reviews Neuroscience, Nörodejeneratif Hastalıklarda GLP-1 Mekanizması, 2020;
MCE Bilimsel Ürün Veri Platformu, Lixisenatide Farmakolojik Uygulamaları, 2023
Parkinson hastalığı (PD) için dönüm noktası niteliğindeki klinik çalışma (LIXIPARK)
Parkinson hastalığının tedavisi alanında, bu madde üzerinde yakın zamanda yapılan çığır açıcı bir araştırma, hastalık sürecini tersine çevirebilecek veya yavaşlatabilecek "hastalığı değiştiren" ilaçların bulunmaması nedeniyle tıp camiasında küresel bir şoka neden oldu.
Nisan 2024'te, önde gelen uluslararası tıp dergisi New England Journal of Medicine (NEJM), LIXIPARK adı verilen çok merkezli, randomize, çift-kör, plasebo-kontrollü faz II klinik deneyinin sonuçlarını yayınladı.
Deneysel tasarım: Çalışma, Fransız Ulusal Sağlık ve Tıbbi Araştırma Enstitüsü'nden (Inserm) bir ekip tarafından yürütüldü. Çalışmaya, erken-evre Parkinson hastalığı için standart tedavi gören, üç yıldan daha kısa bir süre önce teşhis konulan 156 hasta dahil edildi. Hastalar, 12 ay boyunca günde bir kez deri altı levosetirizin enjeksiyonu veya plasebo almak üzere rastgele atandılar.
Şaşırtıcı sonuçlar: 12-aylık tedavi döneminin sonunda araştırmacılar, hastaları MDS-UPDRS Bölüm III'ü (Motor Fonksiyon Skoru) kullanarak değerlendirdiler. Sonuçlar, plasebo grubundaki hastaların motor semptom skorlarında 3,04 puanlık bir bozulma olduğunu (hastalığın doğal ilerlemesiyle tutarlı olarak) gösterdi; liraglutid ile tedavi edilen gruptaki hastaların ise motor skorlarında sadece kötüleşmemekle kalmadı, aynı zamanda 0,04 puanlık iyileşme de görüldü.
Klinik önemi: Bu sonuç çığır açıcı bir öneme sahiptir. Titiz klinik çalışmalarda ilk kez, hipoglisemik ilaç liraglutidin, Parkinson hastalığındaki motor semptomların ilerlemesini önemli ölçüde yavaşlatabildiği gösterildi; bu da onun beyindeki dopaminerjik nöronlar üzerindeki gerçek koruyucu etkisini gösteriyor. Her ne kadar deney grubundaki hastaların yaklaşık %46'sı mide-bağırsak yan etkisi olarak mide bulantısı yaşasa da, bu ilacın potansiyeli, nörodejeneratif hastalığın geciktirilmesinin büyük faydasıyla karşılaştırıldığında ölçülemez.
Veri kaynağı: New England Journal of Medicine, Erken Parkinson hastalığının Lisilar ile tedavisine ilişkin LIXIPARK klinik araştırması, Nisan 2024
Diğer potansiyel araştırma yönleri
Temel araştırmalar, nörolojik bozuklukların yanı sıra, romatoid artritte (anti-iltihaplanma özellikleri nedeniyle) ve alkole bağlı olmayan steatohepatit (NASH)/metabolik ilişkili yağlı karaciğer hastalığında (MASLD) liraglutidin potansiyel terapötik değerini de araştırıyor. Karaciğerdeki yağ asitlerinin sentezini azaltarak ve serbest yağ asitlerinin oksidasyonunu teşvik ederek hayvan modellerinde karaciğer steatozunu hafiflettiği gösterilmiştir.
Veri kaynağı: Hepatoloji, NASH Tedavisinde GLP-1 Analoglarının Hedef Çalışması, 2022
Klinik etkililik ve önemli klinik çalışmalar (GetGoal serisi çalışmaları)
Liksisenatid enjeksiyonuetkililik ve güvenlik esas olarak büyük bir küresel faz III klinik deneme programı - GetGoal çalışma serisiyle doğrulanmıştır. Plan, tip 2 diyabetli 5000'den fazla hastayı kapsıyordu ve tek bir ilacın, oral hipoglisemik ilaçlarla (metformin ve sülfonilüre gibi) kombinasyon halinde ve temel insülin ile kombinasyon halinde etkinliğini değerlendirdi.
Veri kaynağı: Diyabet, Obezite ve Metabolizmanın kapsamlı analizi, GetGoal serisi testler, 2015
GetGoal Mono çalışmasında, yalnızca diyet ve egzersiz yoluyla kontrolü zayıf olan hastalar için, 12 hafta boyunca günde bir kez liraglutid tedavisi, kilo kaybıyla birlikte glikatlı hemoglobin (HbA) düzeylerinde başlangıca kıyasla yaklaşık %0,7 ila %0,9 oranında önemli bir düşüşle sonuçlandı. GetGoal-M deneyinde, arka planda metformin tedavisine eklenmesi, plaseboya kıyasla üstün hipoglisemik ve kilo verme etkileri gösterdi.
GetGoal-X, Exenatide'in günde bir kez uygulanmasını günde iki kez uygulanmasıyla karşılaştıran, açık etiketli, aşağılık içermeyen bir denemedir. Araştırma sonuçları, liraglutidin HbA'yı azaltmada eksenatidden daha aşağı olmadığını ve liraglutid grubunun daha iyi gastrointestinal toleransa (özellikle daha düşük bulantı insidansı) ve daha düşük hipoglisemi riskine sahip olduğunu gösterdi.
Veri kaynağı: Diyabet Bakımı, GetGoal{0}}X, 2012
Kardiyovasküler ve Böbrek Güvenlik Değerlendirmesi (ELIXA Denemesi)
Tüm yeni hipoglisemik ilaçlar için ABD FDA, ilacın kardiyovasküler olay riskini artırmadığını göstermek için bir kardiyovasküler sonuç testi (CVOT) yapılmasını zorunlu kılmaktadır. Kardiyovasküler sonuç çalışmasına ELIXA (Akut Koroner Sendromda Lixsenatidin Değerlendirilmesi) adı verilir.
Veri kaynağı: New England Journal of Medicine, ELIXA çalışmasının tam sonuçları, 2015
ELIXA çığır açan bir çalışmadır çünkü özellikle yüksek kardiyovasküler risk altındaki hastaları dahil etmiştir: yakın zamanda (180 gün içinde) akut koroner sendrom (miyokard enfarktüsü veya kararsız angina pektoris dahil ACS) geliştirmiş olan tip 2 diyabetli 6068 hasta.
Birincil son nokta: Kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, ölümcül olmayan inme veya kararsız anjina nedeniyle hastaneye kaldırılma dahil olmak üzere majör olumsuz kardiyovasküler olayların (MACE-4) dört bileşeni.
Araştırma sonuçları: Ortalama-takip süresi 25 aydı. Bu grupta meydana gelen birincil son nokta olaylarının oranı %13,4 iken, plasebo grubunda bu oran %13,2'dir. Tehlike oranı (HR) 1,02'dir (%95 güven aralığı 0,89-1,17). Bu, liraglutidin bu son derece yüksek{11}}riskli popülasyonda (aşağılık kriterlerini karşılayan) mükemmel kardiyovasküler güvenliğini ortaya koymaktadır, ancak daha sonraki bazı uzun etkili GLP-1 ile aynı kardiyovasküler faydaları göstermemiştir (liraglutidin LEADER çalışması gibi) (yani etkinliği kanıtlanmamıştır).
ELIXA verilerinin daha ileri post-hoc analizi ve ilgili mikrovasküler komplikasyon çalışmaları, bunun potansiyel renal koruyucu etkilere sahip olduğunu bulmuştur. Veriler, liraglutidin masif albüminüri insidansını etkili bir şekilde azaltabildiğini ve idrar albümin/kreatinin oranının (UACR) ilerlemesini azaltabildiğini göstermektedir. Böbreklere yönelik bu fayda, hipoglisemik etkisinden bağımsızdır ve doğrudan anti-inflamatuar, antioksidan stres ve gelişmiş böbrek hemodinamik mekanizmalarıyla ilişkili olabilir.
Veri kaynağı: CJASN, Amerikan Nefroloji Derneği Klinik Dergisi, Riseratide tip 2 diyabetli hastalarda böbrek hasarını önleyebilir, ELIXA verilerine dayanan ikincil analiz, 2017
Sonuç olarak, yemek sırasında-kısa süreli bir GLP-1 reseptörü agonisti olarak,liksisenatid enjeksiyonu10 yılı aşkın bir süredir klinik uygulamasında, tip 2 diyabetli hastalarda yemek sonrası kan şekeri dalgalanmalarını kontrol etme, kilo verme ve yüksek kardiyovasküler güvenliği koruma konusundaki olağanüstü değerini kanıtlamıştır. Özellikle insülin glarjin ile kombinasyonu olan Soliqua bileşik formülasyonu, monoterapi kontrolü zayıf olan hastalar için etkili, son derece uyumlu ve yan etkilerden korunma sağlayan yenilikçi bir tedavi seçeneği sunar.
Farmakokinetik parametreler günde bir kez uygulamanın sıklığını belirler.
Emilim: Deri altı enjeksiyondan sonra hızlı emilim (genellikle karın, uyluk veya üst kollarda). Maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi, uygulamadan sonra yaklaşık 1 ila 3,5 saat arasındadır.
Dağılım: Vücuttaki görünür dağılım hacmi yaklaşık 100 litredir. Esas olarak kanda serbest formda bulunur ve orta derecede plazma proteinlerine bağlanma oranı vardır (yaklaşık %55).
Metabolizma: Bir peptit olarak,liksisenatid enjeksiyonukaraciğerde sitokrom P450 (CYP) enzim sistemi tarafından metabolize edilmez. Esas olarak böbreklerde filtrelenir ve proteolitik enzimler tarafından büyük ölçüde daha küçük peptit bölümlerine ve monomerik amino asitlere parçalanır.
Eliminasyon ve Yarılanma Ömrü: Bozunma ürünleri esas olarak böbrekler yoluyla atılır. Terminal eliminasyon yarı ömrü- nispeten kısadır, yaklaşık 3 saat. Bu kısa yarılanma ömrü, yemek sonrası kan şekeri dalgalanmalarını karşılamak için günün ana öğününden (genellikle kahvaltı veya akşam yemeği) önce enjeksiyona özellikle uygun hale getirir.
Özel popülasyonlar: Hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda genellikle doz ayarlaması gerekmez, ancak şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirens hızı 30 mL/dak'nın altında) ve son-evre böbrek hastalığı olan hastalarda, ilaç klirens oranının azalması nedeniyle levosetirizin kullanımı önerilmez.
Veri kaynağı: EMA Lyxumia farmakokinetik değerlendirme raporu, 2013
Veri kaynağı: FDA Adlyxin reçete bilgileri, 2016
Bu makalenin yazılma sürecinde alıntılanan temel veriler ve gerçek kaynaklar şunlardır:
1. Dünya Sağlık Örgütü (WHO): Lixisenatide'in Uluslararası Patent Dışı İlaçlar Listesi'nde (INN) kayıt bilgileri.
2. Avrupa İlaç Ajansı (EMA): 2013 Kamu Değerlendirme Raporu (EPAR) - Lyxumia, Lysimab'ın araştırma ve geliştirme geçmişini, farmakokinetiğini, özel popülasyonlarda kullanımını ve üreme toksisitesi verilerini kapsar.
3. ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA): 2016 Adlyxin ilaç talimatları ve reçete bilgileri; kullanım ve dozaj, advers reaksiyonların görülme sıklığı (bulantı gibi), kontrendikasyonlar ve pazarlama sonrası güvenlik uyarı verileri.
4. Ulusal Tıbbi Ürünler İdaresi (NMPA): Soliqua (insülin glarjin enjeksiyonu) için Çin ilaç talimatları ve klinik endikasyon kılavuzları.
5. PubChem: Bileşik Veritabanı (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3), Liragliflozin için kesin kimyasal formül, amino asit dizisi ve bağıl moleküler ağırlık verileri sağlar.
6. Journal of Medicinal Chemistry: GLP-1 analoglarının yapısal modifikasyon mekanizması üzerine 2014 yılında yayınlanan bir çalışma, poli-Lizin kuyruğunun DPP-4 bozunmasına direnç gösterdiği bir kimyasal mekanizma sağladı.
7. Moleküler Endokrinoloji: GLP-1'in reseptörlere bağlanmasından sonra cAMP düzeylerinde artışa ve hücre içi kalsiyum salınımına neden olan glikoza bağımlı insülin salgılama yolunun ayrıntılı bir analizini sağlayan, 2012 yılında yayınlanan bir literatür.
8. Lancet diyabet ve Endokrinoloji: 2015'te yayınlanan karşılaştırmalı bir çalışma, mide boşalması ve tokluk glikoz kontrolünde kısa-dönem ve uzun-dönem GLP-1 RA arasındaki temel farmakodinamik farkı doğruladı.
SSS
Lixisenatide ilacı ne için kullanılır?
Lixisenatide enjeksiyonu tip 2 diyabet tedavisinde kullanılır. Lixisenatide, kan şekerinizi kontrol etmenize yardımcı olmak için diyet ve egzersizle birlikte kullanılır. Bu ilaç bir glukagon-benzeri peptid-1 (GLP-1) reseptör agonistidir. Bu ilaç yalnızca doktorunuzun reçetesiyle birlikte verilir.
Lixisenatide kesildi mi?
Lixisenatide (Lyxumia®) 10 mikrogram ve liksisenatid tedavisi başlangıç paketi (10 mikrogram ve 20 mikrogram) kesildi. Bu, hiçbir yeni hastaya lixisenatide başlanamayacağı anlamına gelir.
Popüler Etiketler: Lixisenatide enjeksiyonu, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, satılık