1. Kimyasal özellikleriTropisetron Hidroklorür
Tropisetron Hidroklorür, moleküler ağırlığı 389 olan alkalin, alkalin ve hidrofobik renksiz bir katıdır.00. Diklorometan, toluen ve stiren gibi çeşitli organik çözücülerde çözünür ve suda az çözünür.
2. Tropisetron Hidroklorür Kullanımı
Tropisetron Hidroklorür esas olarak ameliyattan sonra ve habis tümörler için radyoterapi sırasında mide bulantısı ve kusmanın (PONV) tedavisinde kullanılır. Ayrıca, diğer temel hastalıkların (böbrek hastalığı ve kalp hastalığı gibi) neden olduğu bulantı ve kusmanın daha etkili önlenmesi ve tedavisi için, takip bileşik ilaç tedavisi (plasebo dahil) olarak da kullanılabilir.
3.Tropisetron hidroklorür, genellikle kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmayı tedavi etmek için kullanılan bir 5-HT3 reseptörü antagonistidir. Tropisetron hidroklorürü sentezlemek için olası bir yol aşağıdadır:
(1) Sodyum hidroksit, 2-metil-1H-indol-3-bir ve 4-fenil-1,{{7} tarafından katalize edilen Michael ekleme reaksiyonu aracılığıyla }propanedion, 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-bir üretmek için reaksiyona sokulur.
(2) 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-'ün trikloroasetik asit ile reaksiyonu sonucu 3 - ( 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propiyonik asit.
(3) 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propiyonik asit, { {9}}kloroasetik asit, 3 -(2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionik üretmek için asit etil ester.
(4) Etil 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionatın sodyum ile reaksiyonu Tropisetron'a hidrolize etmek için trihidroksit.
(5) Son olarak Tropisetron, Tropisetron hidroklorid üretmek için hidroklorik asit ile reaksiyona sokulur.
Yukarıdaki sentez yollarının yalnızca referans amaçlı olduğu ve gerçek sentez sürecinde bazı değişiklikler ve optimizasyon olabileceği unutulmamalıdır. Ayrıca kimyasal sentezin güvenli laboratuvar koşullarında yapılması ve tecrübeli kimyagerler tarafından çalıştırılması gerekmektedir.
4.Tropisetron Hidroklorür (İngilizce'de TropHCl ve Çince'de Dolon hidroklorür), moleküler formülü C18H22ClNO3 olan bir indoksazol antipiretik, analjezik ve antipsikotik ilaçtır. Bir 5-hidroksitriptamin 3 reseptör antagonisti olarak, etkili bileşeni "tropisetron" olarak adlandırılır ve yapısı, esas olarak anti-tiksinme reaksiyonu (korku) için kullanılan oksazol aracılı yağ asidi NCA'nın yapısına dayalı olarak geliştirilmiştir. duygu), mide bulantısı veya kusmanın önlenmesi ve açık ve kapalı randomize çift-kör araştırma reaksiyonlarının tedavisi.
Tropisetron'un keşfi, "Doron" olarak bilinen İngiliz ilacının Janssen Pharmaceuticals Ltd tarafından karaciğer sirozlu hastaların tedavisi için piyasaya sürüldüğü 1970'lere kadar izlenebilir. İlaç ilk olarak Almanya'da Janssen-Cilag Pharmaceutical Company tarafından keşfedildi ve ardından Dolon, kanser lenf nodu metastazı meydana geldiğinde mide bulantısı ve kusmayı tedavi etmek için de kullanıldı.
Dolong hakkında giderek daha fazla araştırma yapıldığından, giderek daha fazla insan Dolong'un anti-tiksinme, anti-bulantı ve anti-anksiyete etkileri olduğunu keşfetti. Birçok klinik araştırmaya göre dolon, tiksintiye karşı koymak için reçetesiz satılan bir ilaç olarak kullanılabilir ve antidepresan etkiye sahip olduğu bulunmuştur ve etkili bir antidepresan olarak kabul edilir.
1990'larda Dolon yeniden ilgi görmeye başladı ve Tropisetron Hydrochloride veya TropHcl olarak geliştirildi. Farklı tanı ve tedavi kılavuzlarına göre, etkili bir ikincil veya birincil anti-anoreksiya ilacı olarak kabul edildi ve ayrıca depresyonda bariz ruh hali bozukluğunu gidermek için bir antidepresan ilaç olarak kullanıldı.
5. Tropisetron Hidroklorürün kullanıcıları ve yıllık ihracatı
Tropisetron Hidroklorür, esas olarak Avrupa'da ve Amerika kıtasında kullanılan ve Avrupa'daki en büyük kullanıma sahip nispeten yaygın bir ilaçtır. Ana kullanım ülkeleri Almanya, İsviçre, Birleşik Krallık, Fransa, İsrail ve diğer ülkelerdir. 2016 yılında Avrupa ve Amerika'nın ihracat hacmi yıllık %25,8 artışla 6027 kg'a ulaştı.
6. Tropesetron Hidroklorür Üreticisi
Tropisetron Hidroklorürün ana üreticileri arasında Indiro, Geely, Iscon ve Enito gibi uluslararası şirketler ve Zhangzhou Dolphin ve Hangzhou Dayuan gibi yerli şirketler bulunmaktadır. Bunların arasında, şirketin Avrupa ve Amerika pazarlarının ihracat hacminin yüzde 60'ından fazlasını oluşturan bu tür ürünlerin üretiminde bariz avantajları var ve ihracat hacmi 2015'ten bu yana artıyor.